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第二十五章-抗高血压药资料讲解

第二十五章-抗高血压药资料讲解
第二十五章-抗高血压药资料讲解

第二十五章抗高血压药

(Antihypertensive agents )

【授课时间】2010年4月21—26日【授课对象】五年制临床医学本科【授课教师】段小毛【授课时数】2学时

【目的与要求】

1.掌握抗高血压药的分类和各类代表药;

2.掌握第一线抗高血压药的降压作用特点、作用机制、主要不良反应;

3.了解金典降压药物的特点及应用;

4.理解、熟悉高血压药物治疗的新概念

【授课重点】

抗高血压药的分类和各类代表药及第一线抗高血压药的降压作用特点、

作用机制。

【授课难点】

各类抗高血压药物的作用机制。

【教学内容】

一、概述

高血压:以体循环动脉血压增高为主要表现的一种临床综合症。1999年WHO将高血压定义为:

在未服抗高血压药时,收缩压≥140mmHg或舒张压≥90mmHg。

【分类】

一般分为:原发性高血压、继发性高血压

按血压升高程度分:轻、中、重度高血压或Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期高血压。

【发病主要表现】

全身小动脉痉挛(早期)→重要脏器供血减少→功能障碍,器质性病变,

1.外周阻力↑→左心室负荷↑→左心室肥厚、扩张→左心衰歇。

2.小动脉硬化→血压波动时痉挛→形成血栓或动脉破裂→偏瘫、失语神

智不清。

3.肾细小动脉硬化狭窄;部分肾单位发生纤维化玻璃样变

部分肾单位发生代偿性肥大→失代偿肾功能不

全,尿毒症。

【高血压病的形成机制】

主要是交感神经-肾上腺素系统、RAS兴奋学说

【高血压的治疗】

控制体重、低盐饮食、戒烟酒、运动锻炼、抗高血压药物治疗

BP维持依赖于外周血管阻力;心输出量;血容量三者为主要因素

抗高血压药→降低外周阻力;减少心输出量;减少血容量

第一节抗高血压药分类

可分为五类:

一类利尿降压药,氢氯噻嗪等。

二类交感神经抑制药

1.中枢降压药:可乐定等。

2.神经节阻断药:美加明、樟磺咪芬等。

3.NA能N末梢阻滞药:利舍平和胍乙啶等。

4.肾上腺素受体(α、β)阻断药:普萘洛尔、哌唑嗪等。

三类肾素-血管紧张素系统抑制药

1.血管紧张素转化酶抑制药,卡托普利等

2.AT1受体阻断药,氯沙坦等

3.肾素抑制药,雷米克林等

四类钙拮抗药,硝苯地平等。

五类扩血管药

1.直接舒张血管药,肼屈嗪、硝普钠

2.钾通道开放药,吡那地尔等

第二节常用抗高血压药

一.利尿降压药(为基础降压药)

【降压机制】

1.初期(2-3 w):排钠利尿→细胞外液和血↓→心输出量↓→ Bp↓

2.长期(2-3w后):体内轻度缺Na+→小动脉壁细胞Na+↓→Na+- Ca2+双向交

换机制→细胞内Ca2+↓→血管平滑肌对 NA 等缩血管物质反应性↓→血管扩张→BP↓。

但可增高血浆肾素活性

常用噻嗪类——氢氯噻(HCT)

【临床应用】一线抗高血压药

1.轻度高血压,单独应用(<25mg)

2.中、重度高血压,与其他药联用;

3.高血压危象或合并有氮质血症、尿毒症等急性严重高血压可选用呋噻米

等强效利尿药。

【不良反应】

长期应用应注意低Na+、低K+、低Mg2+和脂质代谢及糖代谢异常等不良反应。(脂质代谢异常者用吲哒帕胺)

钙拮抗药(CCB)

【降压机制】

L-型Ca2+通道阻滞

【药物】硝苯地平 (短效)

尼群地平 (中效)

拉西地平(长效)

氨氯地平 (长效)

【不良反应】

反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸等.

常用药物

硝苯地平(nifedipine,心痛定)

特点:

1. 作用快,强,较久

2. 反射性加快心率,↑肾素活性

3. 短效制剂长期用药可加重心肌缺血、增加心性猝死

4. 用于轻、中、重度高血压(用缓释片伲福达)及合并心绞痛、肾脏

疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症、恶性高血压者。

尼群地平,nitrendipine

特点: 1.作用温和、持久 2.扩血管作用较Nif强,

3.各期高血压的治疗

4.不良反应与硝苯地平相似。

氨氯地平(amlodipine,络活喜)

特点:1.作用出现缓慢,日服一次,口服后7~8d达稳态,6~8w达到最大降压效果。

2.能减轻和逆转心室肥厚。

3.不宜用于急症。

三.β受体阻断药

普萘洛尔(propranolol)

【降压作用机制】与阻断β-R有关。

1.减少心输出量:阻断心脏β

-R 。

1

2.抑制肾素分泌:阻断肾脏(肾球旁器)β-R→肾素分泌↓→RAAS

形成↓→血管紧张素Ⅱ水平↓。

3.抑制外周交感神经活性:阻断突触前膜的β

-R → NA释放↓。

2

4.中枢性降压:阻断血管运动中枢的β-R →外周交感神经张力↓。

5.增加前列环素(PGI2)的合成。

【临床应用】

(1)用于各型高血压,尤轻、中度高血压。

(2)用于:肾素活性高的高血压;

心输出量偏高的高血压;

伴有冠心病,心动过速,脑血管疾病的高血压。

(3)与利尿药或血管扩张药合用,治疗重度高血压。

※注意: 1.长期应用该类药物不能突然停药,以免诱发或者加重心绞痛,停药前10~14天,宜逐步减量。

2.支气管哮喘、严重心衰竭及重度房室传导阻滞者禁用。

阿替洛尔

选择性β1受体阻断药,轻、中、重度高血压治疗。

拉贝洛尔

α、β受体阻断药,降压中等偏强,

起效快,用于中、重度高血压,i.v.用于高血压危象。

卡维地洛

α、β受体阻断药,长效,不影响脂代谢,用于轻、中度高血压及伴肾功能不全、糖尿病者。

四、血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)

ACEI作用特点:

1.降压时不伴有反射性心率加快,对心排血量无明显影响;

2.可防止或逆转高血压患者的血管壁增厚、心肌肥大和心肌重构;

3.能增加肾血流量,保护肾脏;

4.能改善胰岛素抵抗,不引起电解质紊乱和脂质代谢改变;

5.久用不易产生耐受性。

卡托普利(captopril,巯甲丙脯酸、开博通)

【药理作用】

抑制血管紧张素I 转化酶(ACE),使血管紧张素 I 转化为血管紧张素Ⅱ减少,降低外周阻力,血压降低。

【降压机制】

1.抑制整体及血管局部ACE,减少AngⅡ形成;

2.抑制ACE,减少缓激肽降解,增强扩血管效应;

3.减少肾脏组织中AngⅡ的生成,抑制醛固酮分泌,促进水钠排泄。

缓激肽

①可激活血管内皮L-精氨酸及NO生成;

②刺激细胞膜磷脂游离出花生四烯酸(AA),促进GS合成,增强扩血管效应。【临床应用】

治疗各期高血压轻、中度高血压单用,

ACEl药对心、脑、肾等器官有保护作用,能减轻心肌肥厚,阻止或逆转心血管病理性重构。

加用利尿药增效,对高肾素性高血压特别有效。对伴有心衰、糖尿病、肾病的高血压为首选

依那普利(enalapril)

【特点】

1.口服后生成活性代谢物依那普利酸(enalaprilat,MK422) ,对 ACE 的

抑制作用比卡托普利强约 10 倍。

2.作用出现较缓慢,口服后 6~8h 其作用达高峰,作用维持时间较长,

可达 24h以上,因此可每日给药 1 次。

执业药师药理学第二十五章 抗高血压药习题

第二十五章抗高血压药 一、A 1、不属于抗高血压药物的是 A、钙通道阻滞药 B、α受体激动药 C、血管紧张素转化酶抑制药 D、α、β受体阻断药 E、神经节阻断药 2、卡托普利的主要降压机制是 A、抑制血管紧张素转化酶 B、扩张血管 C、抑制缓激肽的水解 D、抑制醛固酮的释放 E、阻断血管α受体 3、普萘洛尔降压机制不包括 A、抑制肾素分泌 B、抑制去甲肾上腺素释放 C、减少前列环素的合成 D、减少心输出量 E、中枢性降压 4、下列何药不适用于高血压并心衰者 A、大剂量普萘洛尔 B、氯沙坦 C、卡托普利 D、氧氯噻嗪 E、哌唑嗪 5、卡托普利的降压特点不包括 A、降低外周血管阻力 B、预防和逆转血管平滑肌增殖 C、促进尿酸排泄 D、预防和逆转左心室肥厚 E、对脂质代谢无明显影响 6、关于血管紧张素转化酶抑制剂治疗高血压的特点,下列哪种说法是错误的 A、用于各型高血压,不伴有反射性心率加快 B、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚 C、降低糖尿病、肾病等患者肾小球损伤的可能性 D、降低血钾 E、久用不易引起脂质代谢障碍 7、下列有关卡托普利的描述中错误者为 A、临床用于充血性心力衰竭 B、临床用于抗高血压 C、抑制血管紧张素转化酶 D、直接与血管紧张素受体结合 E、使血管紧张素Ⅱ生成减少 8、伴有稳定型心绞痛的高血压患者首选 A、美托洛尔 B、维拉帕米 C、卡托普利 D、尼群地平 E、硝普钠 9、能升高血糖的降压药是 A、普萘洛尔 B、拉贝洛尔 C、哌唑嗪 D、甲基多巴 E、氢氯噻嗪 10、降低肾素活性最强的药物是 A、可乐定 B、卡托普利 C、普萘洛尔 D、硝苯地平 E、肼屈嗪 11、长期应用氢氯噻嗪降低血压的作用机制主要是 A、抑制醛固酮分泌 B、排钠,使细胞内Na+减少 C、降低血浆肾素活性 D、排钠利尿,造成体内Na+和水的负平衡,使细胞外液和血容量减少 E、阻断醛固酮受体 12、易引起顽固性干咳的抗高血压药是 A、普萘洛尔 B、卡托普利 C、氯沙坦 D、氨氯地平 E、米诺地尔

第二十二章 抗高血压药

第二十二章抗高血压药.txt女人谨记:一定要吃好玩好睡好喝好。一旦累死了,就别的女人花咱的钱,住咱的房,睡咱的老公,泡咱的男朋友,还打咱的娃。第二十二章抗高血压药 一.单项选择题 1.下哪药在扩张血管降压时不加快心率() A.肼苯哒嗪 B.酚妥拉明 C.硝酸甘油 D.硝苯地平 E.拉贝洛尔 2.兼患消化性溃疡的高血压者,宜选的降压药是() A.哌唑嗪 B.甲基多巴 C.硝苯地平 D.可乐定 E.肼苯哒嗪 3.血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂是() A.硝普钠 B.卡托普利 C.肼苯哒嗪 D.哌唑嗪 E.尼群地平 4.可乐定的降压作用主要是() A.阻断延脑孤束核次一级神经元的突触后膜α2受体 B.激动延脑腹外侧嘴部I1-咪唑啉受体,降低外周交感张力致血压下降 C.阻断延脑孤束核次一级神经元的突触后膜α1受体 D.激动延脑孤束核次一级神经元的突触后膜α1受体 E.直接抑制血管平滑肌 5.高血压合并消化性溃疡者宜不用() A.甲基多巴 B.利血平 C.硝普钠 D.酚妥拉明 E.恩纳普利(依那普利) 6.通过直接阻断α1受体而降压的药物是() A.利血平 B.甲基多巴 C.哌唑嗪 D.硝苯地平 E.氢氯噻嗪 7.中枢性降压药是() A.可乐定 B.利血平 C.拉贝洛尔 D.肼苯哒嗪 E.硝苯地平 8.通过阻断α1和β受体而发挥抗高血压作用的药物是() A.哌唑嗪 B.普萘洛尔 C.硝苯地平 D.卡托普利 E.拉贝洛尔 9.通过抑制血管紧张素转化酶而发挥抗高血压的药物是() A.可乐定 B.依那普利(苯丁酯脯酸) C.利血平 D.硝普钠 E.哌唑嗪 10.伴有肾功能不全的高血压病人最好选用的降压药是() A.氢氯噻嗪 B.利血平 C.可乐定 D.α-甲基多巴 E.硝普钠 11.通过影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统而发挥降低血压作用的药物是() A.利血平 B.哌唑嗪 C.甲基多巴 D.巯甲丙脯酸 E.肼苯哒嗪

中枢性抗高血压药

一、中枢降压药物的分类 传统上,中枢降压药可以分为两类:第一代中枢降压药和第二代中枢降压药。第一代中枢降压药在20世纪60年代开始应用于临床作为降压用药。其典型代表为可乐定,另外还有甲基多巴、胍法辛和胍那苄。第一代中枢降压药虽然有较好的降压效果,过去曾广泛用于高血压治疗,但由于口干、嗜睡、阳萎、停药后血压反跳等严重不良反应已受临床医师冷落,1999年世界卫生组织和国际高血压学会颁布的高血压治疗指南中并未将中枢降压药列为一线降压药物。 20世纪9O年代中期随着中枢咪唑啉受体的发现,中枢降压药物的作用机制得到了进一步的阐明。随着第二代中枢降压药物的问世,近年来人们对中枢降压药物产生了新的兴趣。利美尼定(rilmenidine)和莫索尼定(moxonidine)是第二代中枢降压药物中的代表药物。第二代中枢降压药对I1-咪唑啉受体的亲和力远大于α2-肾上腺素受体,因此其降压机制主要是激动延髓头端腹外侧部(rostral ventrolateral medulla, RVLM)的I1-咪唑啉受体,使外周交感神经张力降低,引起降压。由于对α2-肾上腺素受体亲和力较弱,因此其口干、嗜睡等不良反应较第一代中枢降压药明显减轻。但由于仍存在一些较严重的不良反应,故不作为一线降压药使用。 二、中枢降压药物的降压机制 过去几十年来,人们一直认为中枢降压药物的降压作用是通过激动中枢α2肾上腺素受体(α2-ARs)实现的。但是近年来的研究发现中枢降压药的主要代表药物-可乐定类药物的降压作用是通过与咪唑啉受体(imidazoline receptor, IR)结合而产生的。目前,对于中枢降压药物的作用机制至今仍然存在不同的看法。Guyenet认为是激动中枢α2受体,并提出四

抗抗高血压药(2020年执业药师继续题含答案)

抗抗高血压药(2020年执业药师继续题韩答案) 单选题:每道题只有一个答案. 1—高血压伴有痛风及潜在性糖尿病患者不宜选用得药物就是 A、氢氯噻嗪 B、硝普钠 C、利血平 D、可乐定 E、胍乙啶 2—具有中枢降压作用得药物就是 A、卡托普利 B、胍乙啶 C、氢氯噻嗪

D、可乐定 E、拉贝洛尔 3-可引起刺激性干咳得抗高血压药就是 A、氢氯噻嗪 B、卡托普利 C、肼屈嗪 D、心痛定 E、普萘洛尔 4—通过激活钾通道产生降压作用得药就是A、米诺地尔 B、拉贝洛尔

C、乌拉地尔 D、阿替洛尔 E、噻吗洛尔 5-利尿药初期得降压机制可能就是 A、降低动脉壁细胞得Na+含量 B、降低血管对缩血管物质得反应性C、增加血管对扩血管物质得反应性 D、排钠利尿、降低血容量 E、以上均就是 6-高血压伴有支气管哮喘者不宜选用 A、普萘洛尔 B、氢氯噻嗪

C、硝普钠 D、硝苯地平 E、可乐定 7-可引起“首剂现象”得抗高血压药物就是 A、肼屈嗪 B、哌唑嗪 C、胍乙啶 D、硝苯地平 E、硝普钠 8-高血压伴脑血管疾病得患者可选用 A、尼莫地平

B、硝苯地平 C、地尔硫卓 D、维拉帕米 E、利血平 9-高血压伴有肾功能不全者宜选用 A、美加明 B、利血平 C、卡托普利 D、胍乙啶 E、氢氯噻嗪 10-具有α、β受体阻滞作用得抗高血压药就是A、普萘洛尔

B、拉贝洛尔 C、美托洛尔 D、美加明 E、硝普钠 高血压药 单选题:每道题只有一个答案。 1-高血压伴有痛风及潜在性糖尿病患者不宜选用得药物就是A、氢氯噻嗪 B、硝普钠 C、利血平 D、可乐定

《药物化学》第十八章 抗高血压药试题.

《药物化学》第十八章抗高血压药试题 1、用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是 A、硝苯地平 B、桂利嗪 C、盐酸地尔硫艹卓 D、尼群地平 E、氨氯地平 【正确答案】 B 【答案解析】桂利嗪属三苯哌嗪类钙通道阻滞剂,直接作用于血管平滑肌而使血管扩张,能显著地改善循环。能缓解血管痉挛,同时有预防血管脆化的作用。临床适用于脑血管障碍、脑栓塞、脑动脉硬化症等。 硝苯地平:口服硝苯地平吸收良好,1-2h内达到血药浓度的最大峰值,有效时间持续12h。经肝代谢,体内代谢物均无活性,80%通过肾脏排泄。 能抑制心肌对钙离子的摄取,降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性,使心肌收缩力减弱,降低心肌耗氧量,增加冠状动脉血流量。还可通过扩张周边血管,降低血压,改善脑循环。用于治疗冠心病,缓解心绞痛。适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。 不良反应有短暂头痛、面部潮红、嗜睡。其他还包括眩晕、过敏反应、低血压、心悸及有时促发心绞痛发作。剂量过大可引起心动过缓和低血压。 因此,硝苯地平不适用于治疗脑血管疾病。 尼群地平 本品1,4-二氢吡啶环上所连接的两个羧酸酯的结构不同,使其4位碳原子具手性。目前临床用外消旋体。本品为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂,它对血管的亲和力比对心肌大,对冠状动脉的选择性作用更强。能降低心肌耗氧量,对缺血性心肌有保护作用。可降低总外周阻力,使血压下降。降压作用温和而持久。 临床用于治疗高血压,可单用或与其他降压药合用。本品也可用于充血性心衰。 2、哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 A、氯贝丁酯 B、氯沙坦 C、氟伐他汀 D、利血平 E、卡托普利 【正确答案】 B

第十九章 抗高血压药题

第十九章抗高血压药 一、选择题 A型题 1、治疗高血压危象时首选: A 利血平 B 胍乙啶 C 二氮嗪 D 甲基多巴 E 双氢克尿噻 2、肾性高血压宜选用: A 可乐定 B 硝苯地平 C 美托洛尔 D 哌唑嗪 E 卡托普利 3、高血压伴心绞痛病人宜选用: A 硝苯地平 B 普萘洛尔 C 肼屈嗪 D 氢氯噻嗪 E 卡托普利 4、对肾功能不良的高血压病人最好选用: A 利血平 B 甲基多巴 C 普萘洛尔 D 硝普钠 E 胍乙啶 5、在长期用药的过程中,突然停药易引起严重高血压,这种药物最可能是: A 哌唑嗪 B 肼屈嗪 C 普萘洛尔 D 甲基多巴 E 利血平 6、可引起内源性阿片肽物质释放的药物是: A 利血平 B 甲基多巴 C 可乐定 D 米诺地尔 E 以上都不是 7、静脉注射较大剂量可引起血压短暂升高的降压药是: A 哌唑嗪 B 甲基多巴 C 二氮嗪 D 肼屈嗪 E 可乐定 8、卡托普利可引起下列何种离子缺乏: A、 K+ B、 Fe2+ C、 Ca2+ D、 Mg2+ E、 Zn2+ 9、下列哪种药物可加重糖尿病病人由胰岛素引起的低血糖反应: A 肼屈嗪 B 哌唑嗪 C 普萘洛尔 D 硝苯地平 E 米诺地尔 10、治疗伴有溃疡病的高血压病人首选: A 利血平 B 可乐定 C 甲基多巴 D 肼屈嗪 E 米诺地尔 11、可乐定长期使用后突然停药可能出现血压突然升高与下列哪种机制有关: A 突触后膜α1受体数目增多 B 突触后膜α1受体敏感性增加 C 中枢发放的交感冲动增加 D 突触前膜α2受体敏感性降低,负反馈减弱 E 以上都不是 12、肼屈嗪和下列哪种药物合用既可增加降压效果又可减轻心悸的不良反应: A 二氮嗪 B 米诺地尔 C 哌唑嗪 D 普萘洛尔 E 氢氯噻嗪 13、高血压伴有糖尿病的病人不宜用: A 噻嗪类 B 血管扩张药 C 血管紧张素转化酶抑制剂 D神经节阻断药 E 中枢降压药 14、下列哪种药物不宜用于伴有心绞痛病史的病人: A 肼屈嗪 B 可乐定 C 利血平 D 甲基多巴 E 普萘洛尔 15、卡托普利等ACEI药理作用是: A 抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶 B 抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶 C 减少缓激肽的释放 D 引起NO的释放 E 以上都是 16、可作为吗啡成瘾者戒毒的抗高血压药物是: A 可乐定 B 甲基多巴 C 利血平 D 胍乙啶 E 克罗卡林 17、吲哚美辛可减弱卡托普利的降压效应,此与: A 抑制前列腺素合成有关 B 增加前列腺素合成有关 C 增加肾素分泌有关 D 抑制肾素分泌有关 E 抑制转肽酶有关 18、下列抗高血压药中,哪一药物易引起踝部水肿: A 维拉帕米 B 地尔硫卓 C 粉防己碱 D 硝苯地平 E 以上都不是

抗高血压药考试试题答案

抗高血压药考试试题 一、A型题(本大题62小题.每题1.0分,共62.0分。每一道考试题下面有A、 B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。) 1.下列哪种药物首次服用时可能引起较重的体位性低血压: A 卡托普利 B 哌唑嗪 C 硝苯地平 D 可乐定 E 普萘洛尔 【正确答案】:B 2.下列何药可使房室传导阻滞患者的症状加重: A 米诺地尔 B 肼屈嗪 C 阿方那特 D 普萘洛尔 E 哌唑嗪 【正确答案】:D 3.属于钾通道开放药的是: A 米诺地尔 B 普萘洛尔 C 硝普钠 D 可乐定 E 哌唑嗪 【正确答案】:A 4.哪种药物可抑制血管紧张素转换酶I: A 卡托普利 B 二氮嗪 C 利舍平 D 甲基多巴 E 可乐定 【正确答案】:A 5.卡托普利不会产生下列哪种不良反应? A 皮疹 B 低血钾 C 干咳 D 低血压 E 脱发 【正确答案】:B 6.卡托普利的主要作用机理为: A 使血管紧张素Ⅱ生成减少 B 抑制神经末梢释放去甲肾上腺素 C 竞争性对抗血管紧张素 D 抑制肾素的生成 E 直接扩张血管

【正确答案】:A 7.有关可乐定下列哪一说法是错误的: A 用药后血管张力下降 B 可兴奋外周血管上的。受体 C 阻断外周肾上腺素受体 D 用药后心脏表现为抑制 E 用药后血肾素水平降低 【正确答案】:C 8.长期使用利尿药的降压机理主要是: A 增加血浆肾素活性 B 排Na+利尿,降低血容量 C 减少小动脉壁细胞内Na+ D 抑制醛固酮分泌 E 降低血浆肾素活性 【正确答案】:C 9.下列降压药哪一药物最易引起心率加快: A 可乐定 B 利舍平 C 普萘洛尔 D 肼屈嗪 E 胍乙啶 【正确答案】:D 10.哪种药物可推迟或防止糖尿病性肾病的发展: A 米诺地尔 B 利舍平 C 二氮嗪 D 卡托普利 E 肼屈嗪【正确答案】:D 11.下列哪一药物可致血肾素水平升高: A 利舍平 B 普萘洛尔 C 肼屈嗪 D 维拉帕米 E 可乐定【正确答案】:C 12.需经体内转化后才能发挥降压作用的药: A 卡托普利 B 肼屈嗪 C 依那普利 D 拉贝洛尔 E 阿方那特【正确答案】:C

最新药理抗高血压药

第十九章抗高血压药 一、高血压的WHO 标准及抗高血压药物的分类?高血压的WHO 标准 正常成人: 收缩压<140 mmHg 舒张压<90 mmHg 高血压: 收缩压>160 mmHg 舒张压>95mmHg 原发性高血压:占90%-95% 发病机制不明. 继发性高血压:是一些疾病的表现. 抗高血压药物分类 一、影响血容量的药物利尿药氢氯噻嗪等 二、交感神经抑制药 1. 作用于中枢咪唑啉受体的降压药(可乐定) 2. 肾上腺素能受体阻断药 B肾上腺素能受体阻断药(普萘洛尔;美托洛尔) a l受体阻断药(派唑嗪) a、B受体阻断药(拉贝洛尔) 三、肾素-血管紧张素-醛固酮系统 1 、血管紧张素I 转换酶抑制剂(卡托普利)

2、血管紧张素II 受体阻断药(氯沙坦) 四、钙通道阻断药—硝苯地平 五、血管扩张药 1、直接扩张血管药(肼屈嗪、硝普钠) 2. 、钾通道开放药(米诺地尔、吡那地尔) 二、利尿药的降压作用特点?一、主要影响血容量的药物——利尿 药概况常用的是噻嗪类,单用有抗高血压作用,可使患者血压平均降低约利 尿药的降压机制: 1、早期降压: 排钠利尿。 10%左右。排钠利尿—细胞外液J、血容量血压J 利尿药的降压机制: 2、长期降压:细胞内钙含量减少。 推理过程 长期排钠 J 血管壁细胞内Na+JJ J Na+-Ca2+泵交换J J 胞内Ca2+J

血管平滑肌舒张 氢氯噻嗪降压特点 氢氯噻嗪12.5-25.0 mg天,可使多数病人达到抗高血压的作用。 大剂量易引起不良反应 阳痿、痛风、低钾 1、缺钾促发两种室性心律失常:①尖端扭转型心律失常;②心室颤动 2、增加高脂血症 3、增加糖尿病人的血糖——不宜用于有糖尿病的高血压病. 三、ACEI及Ang H受体阻断药的降压作用特点? 二、血管紧张素I 转化酶抑制剂( ACEI ) 卡托普利( captopril) 降压途径 ①抑制ACE活性一血管紧张素Ang Uj ②减少醛固酮的分泌 ③使缓激肽的降解减少 ④增加对胰岛素的敏感性 ⑤阻止心血管的病理性重构-改善心功能。 ⑥减轻动脉血管平滑肌的增生,防止动脉硬化。 ACEI —卡托普利( captopril) 降压作用特点 1 、降压同时不伴有反射性心率加快

2015年执业药师《药学专业知识一》第七章药效学(二)

第七章药效学 二、药物的作用机制 (一)作用机制的类型 影响酶的活性:地高辛抑制Na+,K+- ATP酶 影响细胞膜离子通道:钙通道阻滞药硝苯地平 干扰核酸代谢:抗肿瘤药干扰肿瘤细胞DNA和RNA 改变细胞周围环境的理化性质:抗酸药中和胃酸 影响生理活性物质及转运体:噻嗪类利尿药Na+- Cl' 影响机体免疫功能:免疫抑制荮(环孢素) 补充体内物质:铁剂治疗缺铁性贫血 非特异性作用:消毒防腐药体外杀菌或防腐 作用于受体:阿托品M胆碱受体,肾上腺素激活a、p受体 受体存在于细胞膜上细胞浆或细胞核中:功能性蛋白质特异性与配体结合:产生特定的生物效应 内源性配体(神经递质、激素、自身活性物质)外源性配体(药物) (二)受体类型、性质、信号传导 受体的类型: 1.G蛋白偶联受体: 2.配体门控的离子通道受体; 3.酶活性受体(酪氨酸激酶受体): 4.细胞核激素受体。 受体的性质: 1.饱和性; 2.特异性; 3.可逆性; 4.灵敏性; 5.多样性。 受体作用的信号转导: 第一信使:是指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。(多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物) 第二信使:为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。(c AMP、cGMP、IP3. DG、Ca2+、NO) 第三信使:是指负责细胞核内外信息传递的物质。(生长因子、转化因子) 【A型题】例题1.受体是 A酶 B.蛋白质 C.配体的一种 D.第二信使 E.神经递质 【答案】B

【A型题】例题2.受体的类型不包括 A核受体 B内源性受体 C.离子通道受体 D.G蛋白偶联受体 E_酪氨酸激酶受体 【答案】B 【A型题】例题3.关于受体的性质,不正确的是 A特异性识别配体 B.能与配体结合 C.不能参与细胞信号转导 D.与配体结合具有饱和性 E.与配体结合具有可逆性 【答案】C 占领学说:受体只有与药物结合才能激活,才能产生效应,而效应的强弱与药物和受体相对结合量成比例,全部受体占领时,出现最大效应。 激动药、拮抗药:根据药物与受体结合后产生效应的不同,习惯上将作用于受体的药物进行分类。 完全激动药拮抗药部分激动药亲和力 内在活性× 锁匙学说能打开锁打不开锁开锁不便 药物举例吗啡纳洛酮喷他佐辛 部分激动剂与完全激动剂:在低浓度时协同,在高浓度时拮抗。 【X型题】例题,关于受体部分激动剂的论述正确的是 A可降低激动剂的最大效应 B.与受体具有高的亲和力 C.具有激动剂与拮抗剂两重性 D.激动剂与部分激动剂在低剂量时产生协同作用 E.高浓度的部分激动剂可使激动剂的量效曲线右移 【答案】BCDE 拮抗药也可称为阻断药 竞争性拮抗药:最大效应不变,效价降低。 非竞争性拮抗药:最大效应改变,增加剂量也无济于事。 H卜

药物化学抗高血压药考点归纳

第十八章抗高血压药 按作用部位和作用方式分八类(考点) 一、中枢性降压药(可乐定等) 二、作用于交感神经的降压药(利血平) 三、神经节阻断药(较少用) 四、血管扩张药 五、肾上腺素α1受体阻断剂(15章肾上腺素能) 六、肾上腺素β受体拮抗剂(第15章) 七、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物(卡托普利等)八、钙通道阻滞剂(硝苯地平等) 第一节作用于中枢的抗高血压药 (一)甲基多巴 1、结构及性质含邻苯二酚结构,易氧化,含羧基 2、代谢成α-甲基去甲肾上腺素(脱羧基,氧化生成羟基),具有活性 3、作用于α2受体,会产生明显的中枢性镇静、精神抑郁等副作用 (二)盐酸可乐定

考点:1、结构特点:含咪唑烷,以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在,以亚胺型结构为主。 2、代谢物对羟基可乐定不能通过血脑屏障,无降压活性。 3、α2受体激动剂选择性小,因此也有较明显的中枢性副作用。 4、也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。 (三)莫索尼定(新) 考点: 1、结构特点:为可乐定的苯环被嘧啶环替代得到的衍生物 2、为Ⅰ1-咪唑啉受体选择性激动剂,降压作用强,镇静副作用小 第二节作用于交感神经系统的抗高血压药

利血平(利舍平) 1、酸、碱下酯易水解,水解产物利舍平酸仍有活性 2、光和热下,3β-H差向异构化失活 3、光和氧作用下发生氧化,生成无效的黄绿色荧光产物,故应在避光、密闭、干燥的条件下贮存 4、作用温和持久,早期轻度高血压 第三节影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 了解基本知识: 一、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂 本考点重点提示: 1、ACE抑制剂的分类 基于化学结构可将ACE抑制剂分成三类:含巯基的ACE抑制剂、含二羧基的ACE抑制剂和含磷酰基的ACE抑制剂。 2、主要的副作用 ACE抑制剂的副作用有血压过低、血钾过高、咳嗽、味觉障碍、最主要的副作用是引起干咳。 3、代表药共6个,以卡托普利为重点,其它比照其区别。

第二十五篇抗高血压药

第二十五章抗高血压药 一、选择题 A型题 1.高血压伴有痛风的患者不宜用: A.中枢性降压药 B.利尿药 C.钾通道开放药 D.钙拮抗药 E.肾上腺素受体阻断药 2.高血压伴有糖尿病的患者不宜用: A.氢氯噻嗪 B.卡托普利 C.美加明 D.可乐定 E.肼屈嗪 3.降压时伴有反射性心率加快的钙拮抗剂是: A.氨氯地平 B.维拉帕米 C.地尔硫革 D.粉防己碱 E.硝苯地平 4.可治疗脑血管病的抗高血压药是: A.维拉帕米 B.哌唑嗪 C.尼莫地平 D.硝苯地平 E.地尔硫桌 5.高血压危象伴有心力衰竭的患者宜选用: A.硝苯地平 B.哌唑嗪 C.硝普钠 D.吡那地尔 E.可乐定 6.关于硝苯地平降压特点的描述,下列哪一项是正确的? A.心率不变 B.心排血量下降 C.血浆肾素话性增高 D.尿量增加 E.肾血流量降低 7.高血压危象伴有难治性心力衰竭的患者宜选用: A. 二氮嗪 B. 硝普钠 C. ACEI D. 硝苯地平 E. 维拉帕米 8.下列哪项不属于β受体阻断药的降压机理? A.阻断心脏的β1受体 B.阻断肾小球旁器的β1受体 C.阻断突触前膜的β2受体, D.抑制血管紧张素转换酶,减少肾素的释放 E. 阻断中枢的β受体 9.可显著降低肾素活性的抗高血压药是 A.普萘洛尔 B.可乐定 C.利血平 D.氢氯噻嗪 E.肼屈嗪 10.可乐定的降压机制是: A.激动中枢的咪唑啉受体 B.阻断中枢的α2受体 C.激动中枢的β受体 D.激动中枢的M受体 E.激动中枢的多巴胺受体 11.静脉注射较大剂量可引起血压短暂升高的降压药是: A.哌唑嗪 B.可乐定 C.二氮嗪 D.硝普钠 E.吡那地尔 12. 高血压合并肾动脉硬化的患者不宜选用 A.利尿药 B. β1肾上腺素受体阻滞药 C. α肾上腺素受体阻滞药

第二十五章 抗高血压药

4.1 第一节抗高血压药物的分类 根据各种药物的作用和作用部位可将抗高血压药物分为下列几类:1.利尿降压药如氢氯噻嗪等。 2.交感神经抑制药 (1)中枢性降压药:如可乐定、利美尼定等。

(2)神经节阻断药:如樟磺咪芬等。 (3)去甲肾上腺素能神经末梢阻断药:如利血平、胍乙啶等。 (4)肾上腺素受体阻断药:如普萘洛尔等。 3.肾素-血管紧张素系统抑制药 (1)血管紧张素转换酶(ACE)抑制药:如卡托普利等。 (2)血管紧张素Ⅱ受体阻断药:如氯沙坦等。 (3)肾素抑制药:如雷米克林等。 4.钙拮抗药如硝苯地平等。 5.血管扩张药如肼屈嗪和硝普钠等。 4.2 第二节常用抗高血压药物[TOP] 4.2.1 利尿药 氢氯噻嗪:早期是通过排钠利尿,减少细胞外液容量及心输出量而间接降压;长期用药所致的降压效应可能是通过持续降低体内钠离子浓度及降低细胞外液容量而降低血管阻力。作为基础降压药用于各型高血压,常与其他降压药合用,以增强疗效和减少不良反应。 4.2.2 钙拮抗药 硝苯地平:通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌,进而降低血压。用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有糖尿病、哮喘、高脂血症、肾功能不全或心绞痛患者。 其他药物:尼群地平、拉西地平、氨氯地平 4.2.3 β受体阻断药 普萘洛尔:减少心输出量,抑制肾素释放,在不同水平抑制交感神经活性(中枢部位、压力感受性反射及外周神经水平),增加前列环素的合成等。临床用于轻、中度高血压,对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。主要不良反应为支气管收缩、心脏过度抑制和反跳现象,长期用药不能突然停药。 其他药物:阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛 4.2.4 血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利:抑制血管紧张素I转化酶活性,减少血管紧张素Ⅱ生成及醛固酮分泌,缓激肽的降解减少,降低血压。适用于各种类型高血压,合并胰岛素抵抗、左心室肥厚、心衰、急性心肌梗死等高血压患者。不良反应有咳嗽、血管神经性水肿等。 其他药物:依那普利 4.2.5 AT1受体阻断药 氯沙坦:与AT1受体选择性结合,对抗血管紧张素Ⅱ的绝大多数药理作用,从而降低血

第22章 抗高血压药

第22章抗高血压药 教学目的和要求 1.掌握常用抗高血压药的作用机制、临床应用、不良反应和防治措施。 2.掌握抗高血压药物的分类及其代表药物。 练习题 一、名词解释 1.首剂现象 二、填空题 2.抗高血压药临床上主要用于治疗_________和防止其_________的发生。3.拉贝洛尔既能阻断_________,又能阻断_________受体。 4.哌唑嗪如初次用量过大,可出现_________。 5.ACEI降低血压的机制是抑制血液循环和组织中的_______________。 三、选择题 【A 型题】 1 6.联合用药治疗高血压的基础药是 A 呋喃苯胺酸 B 氢氯噻嗪 C 安体舒通 D 氨苯蝶啶 E 阿米洛利7.治疗高血压危象时首选 A 可乐定 B 利血平 C 硝普钠 D 哌唑嗪 E 甲基多巴8.必须静滴才能维持降压效果的是 A 硝苯地平 B 硝普钠 C 二氮嗪 D 哌唑嗪 E 硝酸甘油9.治疗伴有消化性溃疡的高血压患者首选 A 利血平 B 肼屈嗪 C 可乐定 D 米诺地尔 E 甲基多巴10.单独使用易诱发心绞痛的降压药是

A 肼屈嗪 B 卡托普利 C 普萘洛尔 D 地尔硫卓 E 哌唑嗪11.下列药物中属于钙通道阻滞药的降压药是 A 卡托普利 B 乌拉地尔 C 利血平 D 哌唑嗪 E 硝苯地平12.卡托普利不会产生下列哪种不良反应 A 低血钾 B 干咳 C 低血压 D 皮疹 E 脱发13.下列哪种药物可推迟或防止糖尿病性肾病的进展 A 肼屈嗪 B 米诺地尔 C 利血平 D 二氮嗪 E 卡托普利14.肼屈嗪和下列哪种药物合用,既可增加降压效果又可减轻心悸等不良反应A 二氮嗪 B 普萘洛尔 C 氢氯噻嗪 D 哌唑嗪 E 米诺地尔15.能抑制血管平滑肌细胞增生增殖,恢复血管顺应性的药物是 A 可乐定 B 胍乙啶 C 肼屈嗪 D 哌唑嗪 E 卡托普利16.高血压伴有糖尿病的病人不宜用 A 噻嗪类 B 血管扩张药 C 血管紧张素转化酶抑制药 D 神经节阻断药 E 中枢降压药 17.肾性高血压最好选用 A 肼屈嗪 B 卡托普利 C 呋塞米 D 可乐定 E 硝酸甘油18.可治疗高血压的α 1 受体阻断药是 A 妥拉苏林 B 酚妥拉明 C 酚苄明 D 哌唑嗪 E 可乐定19.遇光容易分解,配制和应用时必须避光的药物是 A 硝苯地平 B 硝普钠 C 二氮嗪 D 哌唑嗪 E 硝酸甘油20.哌唑嗪降压时较少引起心率加快的原因是 A 阻断α 1及β受体 B 阻断α 2 受体 C 阻断α 1 及α 2 受体 D 阻断α 1受体,不阻断α 2 受体 E 以上都不对 21.具有中枢降压作用的药物是 A 胍乙啶 B 可乐定 C 二氮嗪 D 吡那地尔 E 肼屈嗪22.高血压合并心衰、心脏扩大者不宜选用 A 卡托普利 B 硝普钠 C 普萘洛尔 D 尼群地平 E 硝苯地平23.选择性阻断β 1 受体的降压药是 A 拉贝洛尔 B 美托洛尔 C 普萘洛尔 D 哌唑嗪 E 硝苯地平

第二十五章抗高血压药物

第二十五章抗高血压药物 1.药物分 类 抗高血压药物的分类及各类代表药 2.常用抗高血压药卡托普利、普萘洛尔、哌唑嗪、硝苯地平、氢氯噻嗪和氯沙坦抗高血压的药理作用、作用机制和不良反应 3.其他抗高血压药依那普利、缬沙坦、美托洛尔、卡维地洛、氨氯地平、尼群地平、甲基多巴、可乐定、肼屈嗪、硝普钠、米诺地尔和吲达帕胺的药理作用特点、临床应用及其主要不良反应 4.抗高血 压药的合 理应用 合理用药原则 (一)抗高血压药物的分类及各类代表药 一线降压药(5大类) (1)利尿降压药——氢氯噻嗪、吲达帕胺。 (2)血管紧张素转化酶抑制药——XX普利。 (3)血管紧张素Ⅱ受体阻断药——X沙坦。 (4)β受体阻断药——XX洛尔。 (5)钙通道阻滞药——XX地平。 (二)其他抗高血压药 1.抗交感神经药 (1)中枢性降压药:可乐定、甲基多巴。 (2)神经节阻断药:美卡拉明。 (3)抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利血平、胍乙啶。 (4)肾上腺素受体阻断药: ①α 1 受体阻断药:哌唑嗪等; ②α、β受体阻断药:拉贝洛尔等。 2.血管扩张药:肼屈嗪、硝普钠。 3.钾通道开放剂:二氮嗪。 4.5-HT受体阻断药:酮色林。 5.前列环素合成促进药:西氯他宁。 一、常用抗高血压药 (一)利尿降压药 【主打药】氢氯噻嗪 【药理作用及作用机制】 ——缓慢、温和、持久。 (1)早期降压机制:排钠利尿造成体内Na+和水的负平衡,使细胞外液和血容量减少 (2)长期应用降压机制: ① 排钠利尿使细胞内Ca2+减少。为什么? 排钠——降低动脉壁细胞内Na+的含量,并通过Na+-Ca2+交换机制,降低细胞内Ca2+——血管平滑肌舒张; ②细胞内Ca2+的减少使血管平滑肌对缩血管物质去甲肾上腺素等的反应性降低; ③诱导血管壁产生扩血管物质,如缓激肽、前列环素(PGI 2 )。 【临床应用】 轻度、早期高血压。 【不良反应】----教材在此处过于简单,不够。 【前后联系】第28章关于噻嗪类利尿剂不良反应的内容。

第七节 心血管药物

第七章心血管药物 按照药物的作用特点进行分类,可将心血管药物分为强心药、抗心绞痛药、抗心律失常药、抗高血压药和降血脂药等五种类型。按作用靶点分类可将其分为作用于离子通道的药物、作用于受体和有关递质的药物以及酶抑制剂等。 第一节强心药 强心药是一类加强心肌收缩力的药物,又称正性肌力药。临床上用于治疗心肌收缩力严重损害时引起的充血性心力衰竭。强心药主要有强心苷类和非苷类(包括磷酸二酯酶抑制剂、钙敏化剂、β受体激动剂等)。 一、强心苷类 强心苷存在于许多有毒的植物体内,例如洋地黄、铃兰毒毛旋花子、黄花夹竹桃等强心苷的含量较高。强心苷种类较多,临床上应用的强心苷类药物主要有洋地黄毒苷(Digitoxin)和地高辛(Digoxin)等。此类药物小剂量使用时有强心作用,能使心肌收缩力加强,但是大剂量时能使心脏中毒而停止跳动,安全范围小。 强心苷类药物的构效关系 1.强心苷类化学结构由糖苷基和配糖基两部分组成。 2.强心苷类属于, -ATP酶抑制剂。强心苷类药物与酶结合后,导致酶的构象变化,适度影响酶的功能。因此配糖基甾核的立体结构对于活性影响较大,其中A/B环和C/D环是顺式,B/C环为反式,同时甾环上的5β-H、3β- 羟基与酶的结合是必要的。 3.C17位上的内酯环是强心苷的重要结构特征,由于来源不同内酯环的结构有所差异,一般植物来源的为五元环的α,β-不饱和内酯(卡烯内酯,Cardenolide),动物来源的为含两个双键的六元环(蟾二烯羟酸内酯,Bufadienolide)。C17位上的内酯环应取β构型。 4.强心苷的糖基多连接在甾核的3-位羟基上,虽然糖苷基部分不具有强心作用,但可影响配糖基的药代动力学性质。

第二十五章抗高血压药

第二十五章抗高血压药 [学习提纲] 第一节抗高血压药分类 Ⅰ利尿降压药氢氯噻嗪 Ⅱ血管紧张素转化酶Ⅰ抑制药卡托普利恩钠普利及血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药氯沙坦 Ⅲβ受体阻断药普萘洛尔 Ⅳ钙拮抗药硝苯地平尼群地平 Ⅴ交感神经抑制药 1.中枢性抗高血压药甲基多巴 2.经节阻断药美加明 3.甲肾上腺素能神经末梢药利舍平 4.肾上腺素受体阻断药α受体阻断药酚妥拉明α1受体阻断药哌唑嗪α和β受体阻断药拉贝洛尔 Ⅵ直接扩血管药肼苯哒嗪硝普钠 第二节常用的抗高血压药 一、利尿药 1、早期是通过排钠利尿,使血容量减少而间接降压;长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关。 2、作为基础降压药用于各型高血压,常用氢氯噻嗪与其它降压药合用,以增强疗效和减少不良反应(水钠潴留)。 二、钙拮抗药

[作用特点]降压作用强、快、持久;肾血流量和滤过率增加;无水钠潴留。 [应用]用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛患者 三、β受体阻断药 [作用机制] 1、阻断心脏β1受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少。2、阻断肾脏入球小动脉β2受体,减少肾素分泌,使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。3、阻断中枢β受体,降低外周交感神经张力,NA释放减少。4、阻断支配血管的肾上腺素能神经突触前膜β2受体,取消正反馈,减少NA释放。代表药为普萘洛尔。 四、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 [作用机制]抑制血管紧张素I转化酶:①减少血管紧张素II生成,从而减弱血管紧张素II收缩血管、升高血压的作用;②缓激肽的水解减少,使之扩张血管的作用加强;缓激肽水解减少时,PGE2和PGI2的形成增加,扩张血管作用增强。④心室和血管肥厚减轻。 [临床应用]该类药物具有轻、中度降压作用,可降低外周阻力,增加肾血流量,不伴有反射性心率加快。还可作为伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌梗死的高血压患者首选药物。 五、血管紧张素紧张素Ⅱ受体(AT1)抑制药 氯沙坦可选择性阻断AT1受体,抑制AT2使血管收缩和促进醛固酮分泌的效应而降低血压,还可逆转肥大的心肌细胞。用于高血压的治疗,并有不引起咳嗽和血管神经性水肿的优点。坎地沙坦作用强大、应用剂量小、维持时间长、血药浓度波动范围小。 第三节其它抗高血压药 一、主要作用于中枢交感神经抑制药 可乐定(Clonidine) [作用]1、激动延脑孤束核次一级神经元(抑制性神经元)突触后膜的α2受体,使外周交感张力下降,(末梢NA释放减少),血管舒张和心率减慢,导致血压下降。2、在外周激动肾上腺素能神经元突触前膜α2受体通过负反馈使神经末梢NA释放减少。3、抑制肾素的释放。

第七章利尿剂与泌尿系统用药

第七章利尿剂与泌尿系统用药 第七章利尿剂与泌尿系统疾病用药 第一节利尿剂(重点) 常用的利尿剂分为 4 类: (1)袢利尿剂,又称高效利尿剂。 (2)噻嗪类和类噻嗪类利尿剂,又称中效利尿剂。 (3)留钾利尿剂,又称低效利尿剂。 (4)碳酸酐酶抑制剂,代表药有乙酰唑胺。 第一亚类袢利尿剂(重点) 袢利尿剂又称Na -K -2 同向转运子抑制剂。袢利尿剂主要作用于髓袢升支粗段,利尿作用强,其代表药物是呋塞米。其他药物如布美他尼、依他尼酸、托拉塞米等的作用部位、机制以及对电解质的影响虽与呋塞米相似。布美他尼具有高效、低毒、速效、短效的特点。 一、药理作用与临床评价 (一)作用特点 袢利尿剂具有以下特点:(1)静脉给药起效较快,通常不足10min 后生效。(2)本类药除阿佐塞米口服生物利用度较差外,其余生物利用度较高。(3)利尿作用最强,特别是当急、慢性肾衰竭时,可作为首选治疗。(二)典型不良反应

1.常见水、电解质紊乱,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。 2.长期应用还可引起低血镁。 3.耳毒性呈剂量依赖性。 4.长期用药时多数患者可出现高尿酸血症。 5.有磺酰胺结构,对磺胺过敏者使用呋塞米、布美他尼和托拉塞米可发生交叉过敏反应。 (三)禁忌证 禁用于试验剂量无反应的无尿者、对磺胺过敏的患者、婴儿(依他尼酸)、肝昏迷和严重的电解质紊乱者。由于呋塞米可以使患有呼吸窘迫综合征,因此分娩前使用该药应该慎重。 (四)药物相互作用 (1)与氨基糖苷类抗生素和第一、二代头孢菌素类以及顺铂合用,可加重耳毒性。 (2)与巴比妥类、麻醉药和麻醉性镇痛药合用,可促进体位性低血压的发生。 (3)与非甾体抗炎药、苯妥英钠、青霉胺合用,可减弱本品的利尿作用。(4)肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、两性霉素 B 等可加剧致电解质紊乱,引发低钾血症。 (5)袢利尿剂可减弱磺酰脲类促进胰岛素分泌药的降血糖作用。 (6)袢利尿剂可诱发强心苷类和延长动作电位时程的抗心律失常药发生心律失常。

药理学考试重点精品习题-第十八章-抗精神失常药

药理学考试重点精品习题-第十八章-抗精神失常药

第十八章抗精神失常药 一、选择题 A型题 1、抗精神失常药是指: A 治疗精神活动障碍的药物 B 治疗精神分裂症的药物 C 治疗躁狂症的药物 D 治疗抑郁症的药物 E 治疗焦虑症的药物 2、氯丙嗪口服生物利用度低的原因是: A 吸收少 B 排泄快 C 首关消除 D 血浆蛋白结合率高 E 分布容积大 3、作用最强的吩噻类药物是: A 氯丙嗪 B 奋乃静 C 硫利达嗪 D 氟奋乃静 E 三氟拉嗪 4、可用于治疗抑郁症的药物是: A 五氟利多 B 舒必利 C 奋乃静 D 氟哌啶醇 E 氯氮平 5、锥体外系反应较轻的药物是: A 氯丙嗪 B 奋乃静 C 硫利达嗪 D 氟奋乃静 E 三氟拉嗪 6、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压? A 肾上腺素 B 多巴胺 C 麻黄碱 D 去甲肾上腺素 E 异丙肾上腺素

7、氯丙嗪的禁忌证是: A 溃疡病 B 癫痫 C 肾功能不全 D 痛风 E 焦虑症 8、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是: A 吸收不规则 B 局部刺激性强 C 与蛋白质结合 D 吸收太慢 E 吸收太快 9、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是由于阻断: A 多巴胺(DA)受体 B a肾上腺素受体 C b肾上腺素受体 D M胆碱受体 E N胆碱受体 10、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是: A 呕吐中枢 B 胃粘膜传入纤维 C 黑质-纹状体通路 D 结节-漏斗通路 E 延脑催吐化学感觉区 11、氯丙嗪的药浓度最高的部位是: A 血液 B 肝脏 C 肾脏 D 脑 E 心脏 12、适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症的药物是: A 氟哌啶醇 B 奋乃静 C 硫利达嗪 D 氯普噻吨 E 三氟拉嗪 13、常用于治疗以兴奋躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症的药物是: A 氟哌啶醇 B 氟奋乃静 C 硫利达嗪 D 氯普噻吨 E 三氟拉嗪 14、可作为安定麻醉术成分的药物是:

第十五章抗高血压

第十五章抗高血压 题目1 某人嗜酒如命,不料在一次体检中发现自己患了高血压,还有左心室肥厚,他惊恐万分,到处找大夫开药,请问他最好应服用哪类药 选择一项: a. 利尿药 b. 中枢性降压药 c. 神经节阻断药 d. 钙拮抗剂 e. ACEI 正确答案是:ACEI 题目2 能升高血糖的降压药是 选择一项: a. 甲基多巴 b. 氢氯噻嗪 c. 拉贝洛尔 d. 普萘洛尔 e. 哌唑嗪 正确答案是:氢氯噻嗪 题目3 高血压伴痛风者不宜用 选择一项: a. 依那普利 b. 硝苯地平 c. 氢氯噻嗪 d. 氯沙坦

e. 哌唑嗪 正确答案是:氢氯噻嗪 题目4 卡托普利的降压特点不包括 选择一项: a. 预防和逆转左心室肥厚 b. 降低外周血管阻力 c. 促进尿酸排泄 d. 对脂质代谢无明显影响 e. 预防和逆转血管平滑肌增殖 正确答案是:促进尿酸排泄 题目5 血管紧张素转化酶抑制药的不良反应不包括选择一项: a. 刺激性咳嗽 b. 对肾血管狭窄者,易致肾损害 c. 血管神经性水肿? d. 血糖升高 e. 高血钾 正确答案是:血糖升高 题目6 为避免哌唑嗪的“首剂现象”,可采取的措施是选择一项: a. 首次剂量减半 b. 首次剂量加倍

c. 空腹服用 d. 低钠饮食 e. 舌下含用 正确答案是:首次剂量减半 题目7 卡托普利治疗高血压的特点错误的是 选择一项: a. 预防和逆转血管平滑肌增殖和心室肥厚 b. 对脂质代谢无明显影响 c. 易引起低血钾 d. 用于各型高血压 e. 能降低外周血管阻力 正确答案是:易引起低血钾 题目8 伴有稳定型心绞痛的高血压患者首选 选择一项: a. 硝普钠 b. 卡托普利 c. 美托洛尔 d. 尼群地平 e. 维拉帕米 正确答案是:美托洛尔 题目9 请选出血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 选择一项:

《国家基层高血压防治》-《科学诊治高血压》单元测试题

《科学诊治高血压》单元测试题 第一章血压的基础知识 第 1 题:以下关于收缩压的概念错误的是 正确答案 : 收缩压是血液通过血管时对血管壁产生的压力 第 2 题:老年人高血压的特征是 正确答案 : 以收缩压升高为主,脉压差较大 第 3 题:一位高血压患者血压达到200/120mmHg,是否可以舌下含服心痛定正确答案 : 不可以,即使血压很高也要平稳降压 第 4 题:关于高血压人群的筛查,错误的是 正确答案 : 高血压易患人群建议每年测量血压1次 第 5 题:对于初次血压升高患者的处理,错误的是 正确答案 : 若为重度升高(收缩压≥140和(或)舒张压≥90mmHg),无需复测,可立即诊断为高血压 第 6 题:心脏射血时,弹性贮器血管可贮存射血量的2/3,待射血后再释放,故即使心脏射血是间断的,血流仍能在血管内持续流动,这种弹性贮器血管指的是正确答案 : 大动脉 第 7 题:以下关于高血压的检出正确的是 正确答案 : 以上都对 第 8 题:年轻人高血压的特征是 正确答案 : 以舒张压升高为主,脉压差较小 第二章高血压的诊断 第 1 题:一位高血压患者的最高血压值为165/85mmHg,其高血压分级为 正确答案 : 2级高血压 第 2 题:首诊高血压患者应做的检查是 正确答案 : 以上都是 第 3 题:首诊高血压时,必须完成心电图检查的原因是 正确答案 : 以上都是 第 4 题:首诊高血压若选择利尿剂降压,应参考的检查项目是 正确答案 : 肾功能及电解质 第 5 题:首诊高血压时,除了降压之外还有哪些情况需要综合考虑 正确答案 : 以上都是 第 6 题:首诊高血压时,必须查尿常规的原因是

第十三章抗高血压药和利尿药讲解

第十三章抗高血压药和利尿药 一、选择题: A型题(最佳选择题) (1题—20题) 1.新伐他汀主要用于治疗 A 高甘油三酯血症; B 高胆固醇血症; C 高磷酯血症; D 心绞痛; E 心律失常; 2.氯贝丁酯又称 A 普鲁脂芬; B 苯酰降酯丙酯; C 安妥明; D 舒降酯; E 辛伐他汀; 3.非诺贝特为 A 降血脂药; B 抗心绞痛药; C 抗高血压药; D 抗心律失常药; E 强心药; 4.下列关于硝酸异山梨酯的叙述错误的是 A 又名消心痛; B 具有右旋光性; C 遇强热或撞击会发生爆炸; D 在酸碱溶液中硝酸酯易水解; E 在光作用下可被氧化变色需遮光保存; 5.在光的作用下可发生歧化反应的药物是 A 非诺贝特; B 卡托普利; C 利血平; D 硝苯地平; E 硫酸胍乙啶; 6.结构中含有-SH,可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是 A 硝苯地平; B 卡托普利; C 利血平; D 硫酸胍乙啶; E 盐酸可乐定; 7.下列关于卡托普利的叙述错误的是 A 又名巯甲丙脯酸; B 有类似蒜的特臭; C 具左旋性; D 具氧化性; E 能与亚硝酸作用生成亚硝酰硫醇酯显红色;

8.下列关于利血平的叙述错误的是 A 为吲哚生物碱; B 易被氧化变色; C 在酸性下比在碱性下更易水解; D 在光、热的影响下C3 位上能发生差向异构化; E 为抗高血压药 9.阿替洛尔又称 A 氨酰心安; B 氯压定; C 蛇根碱; D 巯甲丙脯酸; E 消心痛; 10.下列关于盐酸胺碘酮的叙述错误的是 A 又名乙胺碘呋酮; B 可于2,4-二硝基苯肼作用生成黄色苯腙衍生物; C 与硫酸共热可分解产生氯气; D 应遮光,密封保存; E 为抗心律失常药; 11.硝苯地平又称 A 消心痛; B 安妥明; C 心痛定; D 可乐定; E 血安平; 12.利血平的水溶液在酸碱催化下可使两个酯链断裂水解生成 A 3,4-二去氢利血平; B 3,4,5,6-四去氢利血平; C 利血平酸; D 3-异利血平; E 以上都不是; 13.硝苯地平的性质与下列哪条不符 A 为黄色结晶性粉末; B 几乎不溶于水; C 遇光不稳定; D 与氢氧化钠液显橙红色; E 强热或撞击会发生爆炸; 14.下列哪条叙述与硫酸胍乙啶相符 A 易溶于乙醚; B 具旋光性; C 含有咪唑环;

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