重大新药创制重大科技专项

“重大新药创制”重大科技专项可申报2016年滚动支持的课题清单

2、“重大新药创制”科技重大专项课题申报书(模板)

2、“重大新药创制”科技重大专项课题申报 书（模板） 受理编号： 密级： 国家科技重大专项课题可行性研究报告 (申报书) 专项名称：课题名称：课题责任单 位：课题组长：课题年限：填报日期： 中华人民共和国科学技术部制 二〇年月 填写说明 为建立统一、规范的重大专项信息管理制度，加强重大专项信息的管理，特设计《国家科技重大专项课题可行性研究报告（申报书）》格式和填写要求。 一、请严格按照表中要求填写各项。 二、课题可行性研究报告只能由法人提出，可以由一家单位组织，也可以由多家单位联合组织，牵头单位为课题组织实施的责任单位。每个课题只能有一家责任单位和一个组长。课题组长由课题责任单位指定。

三、课题可行性研究报告由课题责任单位编写，并报专项实施管理办公室汇总。 四、课题可行性研究报告中第一次出现外文名词时，要写清全称和缩写，再出现同一词时可以使用缩写。 五、组织机构代码是指课题责任单位组织机构代码证上的标识代码，它是由全国组织机构代码管理中心所赋予的唯一法人标识代码。 六、编写人员应客观、真实地填报报告材料，尊重他人知识产权，遵守国家有关知识产权法规。在课题可行性研究报告中引用他人研究成果时，必须以脚注或其他方式注明出处，引用目的应是介绍、评论与自己的研究相关的成果或说明与自己的研究相关的技术问题。对于伪造、篡改科学数 2 据，抄袭他人著作、论文或者剽窃他人科研成果等科研不端行为，一经查实，将记入信用记录。 七、此表可在科技部网站下载。 八、此表为重大专项课题可行性研究报告的基本信息，各重大专项实施管理办公室可根据自身的特点，适当增加相应的内容。 3 一、课题基本信息

新药临床申请审批流程图

现在有三种申报方法 一．申报1.1类药进口（进口药） (1)方法：a.等药品在国外上市后，不在国内生产。申请分包进口（类似于代理）。 b.等药品在国外上市后，完善国内厂房技术，在国内生产。 (2)费用：临床实验37.6万，生产59.39万。 (3)难点：a.需要等药物在国外上市后才可以进行，延长周期。 b.如果在国内生产，需要完善国内厂房技术，延长周期、增加费用。 c.如果国外生产，分包进入国内时可以申请免除临床实验，但是不能确定可以申请成 功。 d.需要所有的临床资料，包括所有的实验数据。 二．申报1.1类新药临床试验（国产药） (1)方法：直接在国内申报1类新药，相关药理毒理研究资料由国外进行，提供相关证明，然后工艺研究、质量研究跟稳定性研究在国内进行，等国内药厂达到生产要求后，将药品在国内生产，按照国内药来报。 (2).费用：申请临床实验19.2万，申请生产43.2万。 (3)难点：a.需要等国内工厂具备相关生产条件后才可以进行申报。 b.无法申请避免临床。 三．申报国际多中心临床试验 (1)基本流程+费用+时间：主要临床基地伦理委员会审（费用...,时间...）+临床审批(费用37.6万,时间205天）+药品清关（费用...+时间...）(时间相对较短) (2)方法：申报程序与国内1.1类化学新药临床试验申报大致相同，但是需要更多的临床资料和

证明性文件。 (3)申请地点：国家药监局北京市西城区宣武门西大街28号大成广场3门一层（总局办公大楼 西侧），邮编100053 (4)流程图： 注：斜线前为一般审批时限，斜线后为特殊审批时限，均为工作日。 (5)申报资料列表： （一）概要部分

国家16个重大科技专项情况介绍

国家16个重大科技专项情况介绍 .声明：转载于网络公开资料。 2006年通过的《国家中长期科学和技术发展规划纲要（2006-2020）》中设立了16个重大科技专项。根据《规划纲要》，“重大专项是为了实现国家目标，通过核心技术突破和资源集成，在一定时限内完成的重大战略产品、关键共性技术和重大工程，是我国科技发展的重中之重。”这些项目是可以与“两弹一星”、载人航天、杂交水稻相类比的重大工程。 《规划纲要》中公布了16个专项中的13个： 1.核心电子器件、高端通用芯片及基础软件， 2.极大规模集成电路制造技术及成套工艺， 3.新一代宽带无线移动通信， 4.高档数控机床与基础制造技术， 5.大型油气田及煤层气开发， 6.大型先进压水堆及高温气冷堆核电站， 7.水体污染控制与治理， 8.转基因生物新品种培育， 9.重大新药创制， 10.艾滋病和病毒性肝炎等重大传染病防治， 11.大型飞机， 12.高分辨率对地观测系统， 13.载人航天与探月工程 另据媒体报道，这16个重大专项中有9个属民口、7个属军口。民口的重大专项由科技部主管，军口的重大专项由总装新技术局主管。上述13个重大专项中的民口项目是1、2、3、4、5、7、8、9、10；7个军口项目中公开了4个：6、11、12、13，另3个未在《规划纲要》中公布。公开的4个军口项目都是军民结合、寓军于民的项目。另据报道，这3个未在《规划纲要》中公布的军口项目是惯性约束聚变点火工程（“神光”）、新一代卫星导航系统（“北斗”）和高超声速飞行器科技工程。 惯性约束聚变（ICF）的主要目的是为了实现在核禁试条件下的核武器研究，尤其是核聚变物理过程的研究。美国和法国目前在ICF领域走在世界前列。美国LLNL的NIF（国家点火装置）已基本建成，法国原子能委员会的LMJ（兆焦耳激光装置）也即将建成。我国目前在建的“神光-Ⅲ”是十万焦耳级的激光装置，能量要比NIF和LMJ低一个量级。兆焦耳级的激光装置“神光-Ⅳ”计划于2020年左右建成，实现热核点火和自持燃烧目标。此外，快点火ICF等新技术路线的探索也在进行中。 “北斗”卫星导航系统是国家信息化建设的重大基础工程，其军用和民用价值都是毫无疑问的极其重要。相关论述很多，这里就不讨论了。 最神秘的是“高超声速飞行器科技工程”。2010年4月28日，美国试验了HTV-2a试验飞行器，这是美国发展PGS（全球快速打击）武器系统所进行了一次重要试验。尽管试验

药品注册申报流程图

药品申报流程流程 一、国外已上市品种： 1 直接进口制剂 以国外公司名义申请制剂的进口注册证，注册工作由国外公司在国的办事处或委托的代理机构办理。国公司仅作为其经销商。此类情况仅是商业层面上的合作，国公司不以自己名义进行药品注册申报，当然也可作为国外公司的代理机构，受其委托，代为办理相关注册事宜。 申请进口药品注册证，按化学药品注册分类3提交申报资料，如已在国进行多中心临床试验，可直接申请药品进口注册证，自提交申报资料受理之日起计算，其总的流程约为12个月，主要经过的部门有：国家药监局受理中心、药品审评中心、中检所、国家药监局药品注册司化药处、药监局注册处。 进口药品注册（无需临床试验）的申报流程图 如所申请品种未在中国进行临床试验，则需按化学药品注册分类3要求进行

临床前申报，申请药物临床试验批件，流程及所经部门与申请药品进口注册证相同。 根据化学药品注册分类3相关临床要施临床试验后，按分类3提交申请生产申报资料，申请药品进口注册证。流程及所经部门与申请药品进口注册证相同。 进口药品注册（临床批件）的申办流程图 进口药品注册（完成临床药品进口注册证）的申办流程图

2 进口制剂分装 以国外公司名义申请大包装制剂进口，然后国分装公司以自己名义按进口制剂分装相关规定申请制剂分装。申请流程及所经部门与直接进口制剂相同。 3. 进口原料药，在国加工制剂 原料药由国外公司申请进口注册证，.制剂由国加工企业按国品种申请药品注册证及生产批文，具体注册类别根据国上市状态按注册管理办法相关规定划分（一般为3类或6类）。 原料药的进品注册申请按进口药品注册（临床批件）申请流程进行申报。制剂按国产药品化学药品注册分类3或注册分类6进行申报。具体流程及所经部门参照新药临床试验申报流程（1-5类）、新药生产申请流程（1-5类）及仿制药申报流程（6类）进行。 4. 3类新药（即仿国外） 按化学药品注册分类3的申报流程进行申报，目前我公司新药“吡非尼酮”

新药申报流程

新药申报流程 （一）、报临床 1号资料（药品名称）：表述药品名称，阐明名称命名理由或来源，新剂型、新命名、应附上药典委员会命名的复函。 2号资料（证明性文件）： 1、申报人的资质：生产厂的“三证”（注意名称地址的一致和有效期）；除生产企业外的合作研究方同时申请新药证书需提供有效的营业执照、研究单位的法人证书及其变更登记证明 2、专利查询报告、不侵权保证书（加盖所有申请人的红章） 3、属特殊药品的须有SFDA安监司的立项批件 4、制剂用原料药的合法来源（上省批件或进口注册证、原料厂家的三证、供货协议、购买发票、质量标准、出厂报告书及自检报告书），向经销单位购买的，还需提供经销商与原料厂的供货协议 5、申请人同时申报原料与制剂的则不提供“4”的资料，若同时申请原料和制剂的厂家不是同一家，则须提供原料厂与制剂厂之间的供货协议或合作开发协议以及原料药受理单。（相同制剂，原料药只能和一个申请人合作申报）。 6、拟申请商品名的提供商标查询单或商标注册证 7、直接接触药品的包装材料或容器的供应商资质、包材注册证、报告书、质量标准 8、委托试验：应提供委托合同，并附该机构合法登记证明、必要的

资质证明。 3号资料（立题目的与依据）：参考药审中心的指导原则要求 4号资料（对主要研究结果的总结及评价）：参考药审中心的指导原则要求 1 / 11 5号资料（药品说明书、起草说明及相关参考文献）：格式符合24号令要求，附参考的文献资料6号资料（包装、标签设计样稿）：报临床不提供 7号资料（药学研究资料综述）：参考相关的技术指导原则 8号资料（原料药生产工艺的研究资料及文献资料；制剂处方及工艺的研究资料及文献资料）：参考相关的技术指导原则 9号资料（确证化学结构或者组份的试验资料及文献资料）：参考相关的技术指导原则（报告书及图谱上盖章） 10号资料（质量研究工作的试验资料及文献资料）：参考相关的技术指导原则 11号资料（药品标准及起草说明）：起草说明所依据的试验数据至少应加上中试三批样品的结果及临床用样品的结果，或者应加上做验证的多批样品的数据。 12号资料（样品的检验报告书）：申报样品的自检报告书（1～3批），13号资料（原料药、辅料的来源及质量标准、检验报告书）： 原料合法来源证明文件一套(同2号资料中的原料资质)辅料的来源

重大新药创制_科技重大专项

“重大新药创制”科技重大专项 课题执行情况报告 课题编号：2009ZX09301-012 课题名称：辽宁省重大新药创制综合平台 课题承担单位（盖章）：沈阳药科大学 课题承担单位法定代表人（签字）： 课题负责人（签字）： 填报日期：2010 年6月3日

一、任务执行进展情况（说明课题实施取得的主要进展和阶段目标完成情况） 根据本课题的《国家科技重大专项课题任务合同书》进度要求，本课题完善并优化了化合物设计与制备技术子平台、样品库制备与药物筛选技术子平台、临床前药物代谢动力学技术子平台、新药安全性评价技术子平台、新制剂与新释药系统技术子平台、新药临床前药效评价技术子平台、创新药物研究开发信息与决策子平台等贯穿新药发现基本过程的8个单元子平台的研究条件和硬件设施建设；开展了2个具有自主知识产权创新药物临床研究；开展了15个具有自主知识产权创新药物临床前研究、9个具有自主知识产权创新药物候选药物研究；研究与开发了制约新药研发能力的19项关键技术；建立与完善了50项子平台标准操作规程，且部分与发达国家双边或多边互认；发表了366篇SCI论文、培养了一批具有国际前沿水平的从事创新药物研究开发的中青年学科带头人；完善了重大新药创制综合平台管理体制与运行机制；完成了沈阳药科大学本溪药物研究院的主体施工、内部装修和设备、人员进驻工作。 需要说明的是，由辽宁省人民政府出资建设，拥有6067平方米实验室的沈阳药科大学本溪药物研究院是本课题的实施基地之一，为本课题内的创新药物研发项目提供中试放大及相关检测服务。

取得的主要进展是：已经有2个1类新药完成临床研究并成功上市，有4个新药完成临床前研究，正在申请药物临床研究批件。 完成阶段目标情况如下： 1．基础条件 （1）实验室面积：2.4万平方米； （2）专职研究人员：104名，其中高级职称44名； （3）仪器设备总值：1.5亿元； （4）科研经费总量：0.5亿元，其中国拨经费0.2亿元； （5）取得一类新药证书：2个； （6）完成临床前研究：4个。 2．体系建设 （1）新靶点：发现潜在新靶点2个； （2）新药设计与合成：完成设计8个，合成4个； （3）化合物样品库：4万份； （4）高效筛选：新建模型10个，筛选3.7万样次； （5）活性产物制备：制备8个强活性化合物； （6）药效评价：建立方法5个，评价12个； （7）药物代谢：新建方法2个，评价4个； （8）安全评价：新建方法2个，评价4个；

组合化学_新药创制的高效方法与技术

2003年4月重庆大学学报Apr.2003　第26卷第4期Journal of Chongqing University V ol.26　N o.4 文章编号:1000-582X(2003)04-0080-06 组合化学:新药创制的高效方法与技术Ξ 廖春阳,李伯玉,张梦军,李志良 (重庆大学化学化工学院,重庆　400044) 摘　要:阐述了一种新药创制及绿色化学的高效方法与技术———组合化学的起源、现状、建库及活性物鉴别表征,固相与液相组合合成,介绍了各种分析手段在大规模组合化学与高通量群集筛选中的应用。讨论组合化学信息与计量学的应用:估计合成收率,预测产物活性。说明了绿色组合化学能充分利用资源和原料,节省人力和时间。将组合化学与药物设计相结合,可望高效寻找到理想新药。同时还扼要交流了实验室完成的工作,并对组合化学发展作出展望。 关键词:组合化学;组合库;群集筛选;化学信息与计量学;绿色化学;新药创制 中图分类号:R914;O69;T Q655 文献标识码:A 组合化学(C ombichem)起源于R.B.Merrifield[1] (1984年诺贝尔化学奖得主)于1963年提出关于多肽固相合成的开创性工作,故在早期被称作同步多重合成,合成肽组合库,也被称为组合合成,组合库和自动合成法等。组合化学最初是为了满足生物学家发展的高通量筛选技术对大量的新化合物库的需要而产生的。60年代初期,Merrifield[1]建立的固相多肽合成法为组合化学方法的建立奠定了基础。随后,多肽合成仪的出现,使该方法成为一种常规手段。80年代中叶,G eysen[2]建立的多中心合成法,H oughton[3]建立的茶叶袋法中首次引入了肽库的概念。1991年,混合裂分合成法[4]的提出标志着组合化学的研究进入了一个飞速发展的阶段。1996年,在美国加州的C oronado召开了“组合化学”研讨会,同年,两种与组合化学密切相关的“分子多样性”和“生物筛选杂志”诞生。C A从1994年的第120卷设立“组合化学”主题索引以来,迄今已收录相关文献1200篇以上。美国化学会于2000年还创立了组合化学杂志的专门学术期刊。迄今,国内外众多学者已用专辑或专文介绍了组合化学原理及基本方法技术[4-6]。组合化学起源于药物合成,继而发展到有机小分子合成,分子构造分析,分子识别研究,受体和抗体的研究及材料科学包括超导材料的研制等领域,它是一项新型化学技术,是集分子生物学、药物化学、有机化学、分析化学、组合数学和计算机辅助设计等学科交叉而形成的一门边缘前沿学科,在药学、有机合成化学、生命科学和材料科学中扮演着愈来愈重要的角色。组合化学主要由3部分组成:组合库的合成,库的筛选,库的分析表征。组合库设计的目的之一,正是以分子最大的多样性模拟生物多样性。因此,组合化学也是代表21世纪发展趋势的仿生化学的研究范畴之一。目前,虽然编码标识技术和高通量筛选方法发展缓慢制约了组合化学的蓬勃发展,但随着固相及液相合成技术的进步,组合化学必将得到更大发展并推进新药创制。 1　新药创制背景 药物研究与开发过程的结果是能够表征出确定化合物的结构,此类化合物对某一指定的生物学指标具有人们期望的活性,并且已在适当的动物模型上测定出其对相关疾病有合适的生物可利用性及功效,同时具有高效安全等特点。药物开发过程几个关键步骤如下:治疗的目标→寻找先导化合物→优化先导化合物→研制候选药物→新药物。药物开发是一项耗时耗资的工程,从启动一项研究计划到开发出一个潜在的药物并进行临床试验,对于一个大的制药公司而言,这一过程一般需要5年左右。开发期如此漫长,原因之一是合成与筛选到所期望的被测试活性化合物通常很慢甚至要多次反复的一步。在药物开发计划的早期,药物化学家需要找到一种先导化合物(lead com2 pound),即对生物学指标有效而效果可能较差的某种分子结构。在此阶段,药物开发者经常将文献中或竞争对手的化合物作为先导物,但经常会遇到治疗的靶 Ξ收稿日期:2002-12-03 基金项目:霍英东基金[98]与国家“春晖计划”教育部启动基金[99-38]及重庆市应用基础课题[01-03-06]资助项目作者简介:廖春阳(1977-),男,广西柳州人,重庆大学硕士,主要从事组合化学和筛选,药物合成与分析,分子设计及模拟。

重大新药创制科技重大专项第二批立项课题任务合同书签订时间安排

“重大新药创制”科技重大专项第二批立项 课题任务合同书签订时间安排表 “创新药物研究与开发-化学药”组（二层川云7+8会议室） 序号 时间 课题负责人 课题承担单位 2009年12月9日上午 1 程云 解放军302医院 2 唐锋 江苏先声药业有限公司 3 武嘉林 新疆华世丹药业股份有限公司 4 王林 军事医学科学院放射与辐射医学研究所 5 苏瑞斌 军事医学科学院毒物药物研究所 6 8:30-9:00 王丽韫 军事医学科学院毒物药物研究所 7 谢蓝 军事医学科学院毒物药物研究所 8 张永祥 军事医学科学院毒物药物研究所 9 于沛 暨南大学 10 陶立坚 广东东阳光药业有限公司 11 李宏实 湖南景达制药有限公司 12 黄奕俊 中山大学 13 李英霞 中国海洋大学医药学院 14 刘英 上海医药工业研究院 15 李战 南京长澳医药科技有限公司 16 高勇 江苏正大天晴药业股份有限公司 17 程卯生 沈阳药科大学 18 9:00-10:00 左建平 中国科学院上海药物研究所 19 缪泽鸿 中国科学院上海药物研究所 20 林莉萍 中国科学院上海药物研究所 21 胡立宏 中国科学院上海药物研究所 22 镇学初 中国科学院上海药物研究所 23 南发俊 中国科学院上海药物研究所 24 蒙凌华 中国科学院上海药物研究所 25 李援朝 中国科学院上海药物研究所 26 梅长林 常州善美药物研究开发中心有限公司 27 王杏林 天津药物研究院 28 崔浩 北京摩力克科技有限公司 29 钟武 北京摩力克科技有限公司 30 10:00-11:00 张烜 北京大学 31 郭青龙 中国药科大学 32 11:00-12:00 黄文龙 中国药科大学

2、“重大新药创制”科技重大专项课题申报书(模板)

受理编号： 密级： 国家科技重大专项课题可行性研究报告 (申报书) 专项名称： 课题名称： 课题责任单 位： 课题组长： 课题年限： 填报日期： 中华人民共和国科学技术部制 二〇年月 1

填写说明 为建立统一、规范的重大专项信息管理制度，加强重大专项信息的管理，特设计《国家科技重大专项课题可行性研究报告（申报书）》格式和填写要求。 一、请严格按照表中要求填写各项。 二、课题可行性研究报告只能由法人提出，可以由一家单位组织，也可以由多家单位联合组织，牵头单位为课题组织实施的责任单位。每个课题只能有一家责任单位和一个组长。课题组长由课题责任单位指定。 三、课题可行性研究报告由课题责任单位编写，并报专项实施管理办公室汇总。 四、课题可行性研究报告中第一次出现外文名词时，要写清全称和缩写，再出现同一词时可以使用缩写。 五、组织机构代码是指课题责任单位组织机构代码证上的标识代码，它是由全国组织机构代码管理中心所赋予的唯一法人标识代码。 六、编写人员应客观、真实地填报报告材料，尊重他人知识产权，遵守国家有关知识产权法规。在课题可行性研究报告中引用他人研究成果时，必须以脚注或其他方式注明出处，引用目的应是介绍、评论与自己的研究相关的成果或说明与自己的研究相关的技术问题。对于伪造、篡改科学数据，抄袭他人著作、论文或者剽窃他人科研成果等科研不端行为，一经查实，将记入信用记录。 七、此表可在科技部网站下载。 八、此表为重大专项课题可行性研究报告的基本信息，各重大专项实施管理办公室可根据自身的特点，适当增加相应的内容。 2

一、课题基本信息 3

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翰宇药业：关于收到《关于“重大新药创制”科技重大专项2020年度实施计划立项课题的通知》的公告

证券代码：300199 证券简称：翰宇药业公告编号：2020-061 深圳翰宇药业股份有限公司 关于收到《关于“重大新药创制”科技重大专项2020年度实施计划立项课题的通知》的公告 本公司及董事会全体成员保证信息披露的内容真实、准确、完整，没有虚假记载、误导性陈述或重大遗漏。 近日，深圳翰宇药业股份有限公司（以下简称“公司”或“翰宇药业”）收到国家卫生健康委医药卫生科技发展研究中心下发的《关于“重大新药创制”科技重大专项2020年度实施计划立项课题的通知》（卫科专项函[2019]860号）。公司申请的专项课题《促性腺激素释放激素拮抗剂西曲瑞克的研究与开发》（以下简称“课题”）获得立项支持，具体内容如下： 一、项目概述 课题名称：促性腺激素释放激素拮抗剂西曲瑞克的研究与开发 课题编号：2020ZX09301022 课题责任单位：深圳翰宇药业股份有限公司 课题执行期限：2020年1月-2020年12月 课题经费：总经费2,002万元，其中2020年中央财政经费150万元（事后立项事后补助）。 二、课题主要研究内容及目标 西曲瑞克是一种人工合成的促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂（GnRH-A）药物，通过与内源性LHRH竞争垂体细胞上的膜受体，从而控制黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌。对进行控制性卵巢刺激的患者，防止提前排卵，进而进行采卵和辅助生殖技术治疗。大量研究表明，西曲瑞克也对卵巢癌、前列腺癌、子宫纤维瘤、子宫内膜异位等疾病有较好的疗效，而且对良性前列腺肥大和卵巢过度刺激综合征有预防作用。 课题依托“多肽药物国家地方联合工程实验室”技术平台，独立自主研发，采用自有创新的“多重替代法生产氨基酸树脂”、“相转移法生产保护氨基酸”、“固相高效

国家卫生和计划生育委员会“重大新药创制”科技重大专项实施管理

国家卫生和计划生育委员会“重大新药创制”科技重大专项实施管理办公室关于做好重大新药创制科技重大专项十二五 计划课题验收准备工作的通知 【法规类别】药品管理 【发文字号】国卫科药专项管办[2016]1号 【发布部门】国家卫生和计划生育委员会 【发布日期】2016.01.14 【实施日期】2016.01.14 【时效性】现行有效 【效力级别】XE0303 国家卫生和计划生育委员会“重大新药创制”科技重大专项实施管理办公室关于做好重大新药创制科技重大专项十二五计划课题验收准备工作的通知 （国卫科药专项管办〔2016〕1号） 各有关课题责任单位、课题负责人： 依据国务院批准的“重大新药创制”科技重大专项（以下简称新药专项）《实施方案》确定的总体目标，新药专项的“十三五”计划继续坚持“产出重大产品、满足重要需求、解决重点问题”的“三重”原则，按照三个五年计划“铺、梳、突”的总体发展策略，以“突”为目标做好“十三五”计划任务部署。按照三部门聚焦调整意见（国科发专〔2015〕78号），新药专项“十三五”计划将聚焦重大药物品种及相关关键技术研究

和国家药物创新体系建设两部分，不再支持候选药物、一般性大品种技术改造、单纯性技术研发和孵化基地建设。为确保专项研发工作的连续和衔接，现将“十二五”计划课题验收准备工作的有关事宜通知如下： 一、总体安排 依据《国家科技重大专项项目（课题）验收暂行管理办法》（国科发专〔2011〕314号）和《民口科技重大专项项目（课题）财务验收办法》（财教〔2011〕287号），新药专项将于2016年3-4月开展2015年结题课题验收工作，请各课题责任单位按照上述管理规定要求，提前做好验收准备工作。

简述组合化学技术的发展过程及其在新药创制中的作用

南开大学现代远程教育学院考试卷 2020年度秋季学期期末(2021.3）《药物设计学》 主讲教师：李月明 学习中心：____________________________ 专业：_______________________ 姓名：_________________ 学号：_______________ 成绩：___________ 简述组合化学技术的发展过程及其在新药创制中的作用 摘要：组合化学是近十几年来刚刚兴起的一门新学科。经过短短的十余年特别是近六七年的发展，组合化学已渗透到药物、有机、材料、分析等化学的诸多领域，随着自动化水平的提高，组合化学已成为目前化学领域最活跃的领域之一。综述了组合化学技术的发展过程，并对组合化学技术其在新药创制中的作用。 关键词：组合化学技术；新药创制；作用 组合化学的出现大大加速了化合物的合成与筛选速度，有人作过这样的统计：1个化学家用组合化学方法2～6周的工作量，就需要10个化学家用传统化学方法花费一年的时间来完成。组合化学的出现是药物合成化学上的一次革新，是近年来药物领域的最显著的进步之一。组合化学出现以前，新材料的开发一直沿用试凑法（trial-and-error method），效率很低。进入20世纪90年代以来，组合化学在材料合成领域取得了突破性进展。 一、组合化学技术的发展过程 组合化学(Combichem)起源于R.B.Merrifield(1984年诺贝尔化学奖得主)于1963年提出关于多肽固相合成的开创性工作,故在早期被称作同步多重合成,合成肽组合库,也被称为组合合成,组合库和自动合成法等。组合化学最初是为了满足生物学家发展的高通量筛选技术对大量的新化合物库的需要而产生的。60年代初期,Merrifield建立的固相多肽合成法为组合化学方法的建立奠定了基础。随后,多肽合成仪的出现,使该方法成为一种常规手段。 80年代中叶,Geysen建立的多中心合成法,Houghton建立的茶叶袋法中首次

重大新药创制科技重大专项第二批立项课题任务合同书签订时间安排

1 “重大新药创制” 科技重大专项第二批立项 课题任务合同书签订时间安排表 “创新药物研究与开发-化学药”组(二层川云 7+8会议室序号 时间课题负责人 课题承担单位 2009年 12月 9日上午 1 程云解放军 302医院 2 唐锋江苏先声药业有限公司 3 武嘉林新疆华世丹药业股份有限公司 4 王林军事医学科学院放射与辐射医学研究所 5 苏瑞斌军事医学科学院毒物药物研究所 6 8:30-9:00 王丽韫军事医学科学院毒物药物研究所 7 谢蓝军事医学科学院毒物药物研究所 8 张永祥军事医学科学院毒物药物研究所 9 于沛暨南大学 10 陶立坚广东东阳光药业有限公司 11 李宏实湖南景达制药有限公司 12 黄奕俊中山大学 13 李英霞中国海洋大学医药学院 14 刘英上海医药工业研究院 15 李战南京长澳医药科技有限公司 16 高勇江苏正大天晴药业股份有限公司 17 程卯生沈阳药科大学 18 9:00-10:00 左建平中国科学院上海药物研究所 19 缪泽鸿中国科学院上海药物研究所 20 林莉萍中国科学院上海药物研究所 21 胡立宏中国科学院上海药物研究所 22 镇学初中国科学院上海药物研究所 23 南发俊中国科学院上海药物研究所 24 蒙凌华中国科学院上海药物研究所 25 李援朝中国科学院上海药物研究所 26 梅长林常州善

美药物研究开发中心有限公司 27 王杏林天津药物研究院 28 崔浩北京摩力克科技有限公司 29 钟武北京摩力克科技有限公司 30 10:00-11:00 张烜 北京大学 31 郭青龙中国药科大学 32 11:00-12:00 黄文龙 中国药科大学 2 33 张天泰中国医学科学院药物研究所 34 史秀兰沈阳中海生物技术开发有限公司 35 徐进宜中国药科大学 36 梅世昌中国人民解放军总医院 37 杜江云南生物谷创新药物投资有限公司 38 杨方龙上海恒瑞医药有限公司39 沈灵佳江苏恒瑞医药股份有限公司 40 徐华天津金泰源生物医药科技开发有限公司 41 郑建全海南全星制药有限公司 42 姜远英第二军医大学 2009年 12月 9日下午 43 徐江平广州盈信南方生物技术有限公司 44 吴晓华四川大学 /生物治疗国家重点实验室 45 张福仁山东省皮肤病性病防治研究所 46 徐斌鲁南制药集团股份有限公司 47 郑晓鹤浙江海正药业股份有限公司 48 13:30-14:00 叶菜英中国医学科学院基础医学研究所 49 岳旺青岛大学 50 陈森红豆杉药业有限公司 51 李春北京四环科宝制药有限公司 52 李元大连帝恩生物工程有限公司 53 黄海洪中国医学科学院药物研究所 54 肖旭华上海医药工业研究院 55 蒋翔锐中国科学院上海药物研究所 56 史颖石药集团有限公司 57 王

2016重大新药创制

“重大新药创制”是科技部主导的一项大型科技计划，也是国内医药研发扶持的风向标。概算至2020年，我国在新药专项上的总投入将达到260亿元人民币。 新药国际化在"十二五"期间发展迅速。他克莫司、拉莫三嗪等多个化学药制剂通过FDA认证;复方丹参滴丸、血脂康胶囊、扶正化瘀胶囊、穿心莲片等中药品种完成FDAⅡ期临床试验，即将进入Ⅲ期临床试验;丹参药材和粉末等药材标准进入美国药典，17个中草药专论列入欧盟药典。 此外，在重大新药专项的支持下，一批企业的创新能力显著增强，发展迅速，成为行业龙头。 如今，“十三五”重大新药创制专项的号角已经吹响，哪些课题会一战成名首先成为“重大新药创制”专项的宠儿呢？哪些企业又能幸运登上政策的红利专车呢？快来支持您心目中的“重大新药创制”专项吧！ 1、“重大新药创制”科技重大专项2016年度立项课题化学药组复审名单 序号课题名称责任单位 1 靶向FGFR抗癌创新小分子药物HMPL-453 的临床I/II期研究 和记黄埔医药（上海）有限公司 2 原创1.1类靶向抗癌新药双替尼他的临床广州必贝特医药技术有限公司

研究 3 新型GABAA受体激动剂HSK3486的国内外 临床研究 四川海思科制药有限公司 4 靶向作用新靶点IAP的原创精准化抗肿瘤 药物APG-1387临床研究 江苏亚盛医药开发有限公司 5 埃克替尼用于EGFR敏感突变患者术后辅助 治疗的III期临床研究 贝达药业股份有限公司 6 肺癌治疗用化学1类新药—不可逆 EGFR-TK抑制剂Hemay020的临床研究 海南通用三洋药业有限公司 7 1.1类抗肿瘤药PEG-SN38的创新药开发浙江海正药业股份有限公司 8 肝癌靶向1.1类新药—注射用MB07133的 临床研究 西安新通药物研究有限公司 9 新型抗肿瘤药PARP抑制剂SOMCL-9112的 临床研究 中国科学院上海药物研究所 10 微核酸1.1类创新药用于大肠癌治疗临床 前安全评价 苏州圣诺生物医药技术有限公司 11 化药创新1类新药美迪替尼及硫酸美迪替 尼片 哈尔滨誉衡药业股份有限公司 12 肿瘤术中诊疗1类新药淋巴示踪用米托蒽 醌注射液的临床研究 沈阳药科大学 13 国家1类抗肿瘤新药优替帝的III期临床 研究 北京华昊中天生物技术有限公司

国家医药重要研发计划

附件2 “中医药现代化研究” 重点专项2017年度项目申报指南 本专项的总体目标是：突出中医药的优势特色，继承与创新相结合，充分利用现代科技，加强中医原创理论创新及中医药的现代传承研究，加快中医四诊客观化、中医“治未病”、中药材生态种植、中药复方精准用药等关键技术突破，制定一批中医药防治重大疾病和疑难疾病的临床方案，开发一批中医药健康产品，提升中医药国际科技合作层次，加快中医药服务的现代提升和中医药大健康产业的发展。 本专项以中医药防治重大疾病、中医“治未病”、中药开发及质量控制三大领域为重点，从基础、临床、产业三个环节进行全链条、一体化设计，将专项研究任务分解为中医药理论传承与创新、中医药防治重大疾病、中药资源保障、中医药大健康产业科

技示范、中医药国际化、民族医药传承与创新等6大任务，2017年将在上述6大任务部署19个研究方向，经费总概算约为5亿元。 1. 中医药理论传承与创新 1.1基本证候与重大疾病病因病机创新研究 1.1.1基本证候辨证标准的系统研究 研究内容：选择与重大疾病、慢性疾病密切相关的基本证候，系统梳理该证候的历史沿革，结合临床开展证候形成研究、证候的辨证要素、证候要素结合和辨证规范化研究，明确辨证规范，建立证候诊断标准，并开展大样本临床流行病学验证，总结临床应用规律，探讨现代生物学基础，探索中医辨识新方法。 考核指标：完成1～2个中医证候与某些疾病核心病机相关性的基础研究；以临床试验数据为依据，明确证候临床演变规律；初步明确证候相关的生物学基础；形成可推广应用的中医证候辨识标准和技术方法，进入中药临床研究技术指导原则。 实施年限：2017—2021年 拟支持项目数：1～2项

中药新药研发申报流程及相关材料说明

中药新药研发申报流程及相关申报材料说明 一、中药新药的注册分类及说明 1.1注册分类 中药新药注册按审批管理的要求分以下几类： 1. 未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成份及其制剂。 2. 新发现的药材及其制剂。 3. 新的中药材代用品。 4. 药材新的药用部位及其制剂。 5. 未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂。 6. 未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂。 7. 改变国内已上市销售中药、天然药物给药途径的制剂。 8. 改变国内已上市销售中药、天然药物剂型的制剂。 9. 仿制药。 1.2说明 注册分类1-6的品种为新药，注册分类7、8按新药申请程序申报，注册分类9的品种为已有国家标准的药品。 二、中药新药的研发及申报流程 中药新药的研发申报一般按以下程序进行： 选题立项一一临床前研究一一临床研究一一申报审批一一正式生产，其中，新药临床前及临床研究的主要 内容及注意事项分别列举如下： 2.1新药的临床前研究 （一）主要内容： 新药的临床前研究主要包括制备工艺（中药制剂包括原药材的来源、加工及炮制）、理化性质、纯度、检验方法、处方筛选、剂型、稳定性、质量标准、药理、毒理、动物药代动力学等研究。新发现中药材还应包括来源、生态环境、栽培（养殖）技术、米收处理、加工炮制等研究。 （二）注意事项： 从事新药安全性研究的实验室应符合国家药品监督管理局《药品非临床研究质量管理规范》（GLP）的相应要求，实验动物应符合国家药品监督管理局的有关要求，以保证各项实验的科学性和实验结果的可靠性。 2.2新药的临床研究 （一）主要内容：

项目名称银杏内酯重大新药创制与产业化关键技术研究

项目名称：银杏内酯重大新药创制与产业化关键技术研究 提名者：国家中医药管理局 提名意见： 该项目聚焦国家重大疾病防治需求和和重大产业化目标，在国家重大新药创制专项、国家科技型中小企业技术创新基金、四川省重大成果转化等资助下，以中国特产的银杏有效部位提取物——银杏内酯为原料，通过系统的新药筛选发现、物质基础与作用机理、制备工艺与质量标准、药效学、毒理学评价和临床试验及上市后再评价研究等综合创新，成功创制国际上第一个用于急性期脑梗死和恢复期脑梗死的银杏萜类内酯注射剂，具有重要临床价值和完全自主知识产权中药新药，成为心脑血管疾病治疗药物中的重磅炸弹药物。 该项目攻克了银杏内酯重大新药创制与产业化多个关键技术难题，在银杏内酯注射液新药发现与创制、银杏DNA条形码标准序列、叶绿体基因组和分子鉴别标准、高纯度银杏内酯产业化关键技术、原药材（银杏叶）-原料药（银杏内酯）-成药（银杏内酯注射液）全产品链生产过程质控体系等方面取得多项世界领先的突破性成果，本项目共申请国内外专利89件（国内63件，国际19件及PCT 7件），获得专利授权专利23件（其中中国发明专利15件，欧洲、美国等发达国家发明专利8件），并先后获得四川省科学技术进步奖一等奖、中国十大重磅处方药第一位、中国医药创新品牌最具临床价值创新中药、中国专利优秀奖、国家重点新产品以及四川省中医药优势产品、四川省名牌产品、四川创制药械名优产品、四川省地方名优产品推荐目录等殊荣。现已覆盖全国20余个省市自治区，1700余家医院，用药患者超过100万人，临床应用超过500万人次，累计销售收入超过20亿元，具有重大临床应用价值而受益人群风险较低，整体居于国内领先水平和国际先进水平，兼具显著的社会效益、经济效益和生态效益。 提名该项目为国家科学技术进步奖二等奖。 项目简介： 该项目以中国特产的传统中药材银杏的有效部位提取物——银杏内酯为原料，通过新药筛选发现、物质基础与作用机理、制备工艺与质量标准、药效学、毒理学评价和临床试验及上市后再评价研究等系统创新，突破中药注射剂有效性、安全性和质量控制等关键技术难题，成功创制适用于急性期脑梗死和恢复期脑梗死、具有重要临床价值和完全自主知识产权中药新药——银杏内酯注射液，实现了预定的国家重大疾病防治需求和和重大产业化目标。

新药研发流程

新药研发及上市项目流程 总的来说新药的研发分为两个阶段：研究和开发。这两个阶段是相继发生有互相联系的。区分两个阶段的标志是候选药物的确定，即在确定候选药物之前为研究阶段，确定之后的工作为开发阶段。 研究阶段包括四个重要环节，即靶标的确定，模型的建立，先导化合物的发现，先导化合物的优化: 1、靶标的确定：确定治疗的疾病目标和作用的环节和靶标，是创制新药的出发点，也是以后施行的各种操作的依据。 2、模型的建立：靶标选定以后，要建立生物学模型，以筛选和评价化合物的活性。 3、先导化合物的发现：所谓先导化合物，也称新化学实体，是指通过各种途径和方法得到的具有某种生物活性或药理活性的化合物。 4、先导化合物的优化：由于发现的先导化合物可能具有作用强度或特异性不高、药代动力性质不适宜、毒副作用较强或是化学或代谢上不稳定等缺陷，先导化合物一般不能直接成为药物。因此有必要对先导化合物进行优化以确定候选药物，这是新药研究的最后一步。 新药开发阶段包括四个重要环节，即临床前试验，研发中新药申请，新药申请，批准： 1、临床前试验：由制药公司进行的实验室和动物研究，以观察化合物针对目标疾病的生物活性，同时对化合物进行安全性评估。这些试验大概需要年的时间。 2、研发中新药申请：在临床前试验完成后，公司要向FDA提请一份IND，之后才能开始进行药物的人体试验。 3、新药申请：通过三个阶段的临床试验，公司将分析所有的试验数据。如果数据能够成功证明药物的安全性和有效性，公司将向FDA 提出新药申请。 4、批准：一旦FDA 批准了一份新药申请，此种新药就可以被医师用于处方。公司必须继续向FDA 提交阶段性报告，包括所有的不良反应报告和一些质量控制记录。

新药申报审批(药品注册流程)之总结版

新药申报审批一般程序图 总则 第一条根据《中华人民国药品管理法》、《中华人民国药品管理法实施办法》 的规定，为规新药的研制，加强新药的审批管理，制定本办法。 第二条新药系指我国未生产过的药品。已生产的药品改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症或制成新的复方制剂，亦按新药管理。 第三条国家药品监督管理局主管全国新药审批工作。新药经国家药品监督管理局批准后方可进行临床研究或生产上市。 第四条凡在中华人民国境进行新药研究、生产、经营、使用、检验、监督及审

批管理的单位或个人，都必须遵守本办法。 第五条国家鼓励研究创制新药。 新药的分类 第六条新药按审批管理的要求分以下几类： 一、中药 第一类： 1. 中药材的人工制成品。 2. 新发现的中药材及其制剂。 3. 中药材中提取的有效成分及其制剂。 4. 复方中提取的有效成分。 第二类： 1. 中药注射剂。 2. 中药材新的药用部位及其制剂。 3. 中药材、天然药物中提取的有效部位及其制剂。 4. 中药材以人工方法在动物体的制取物及其制剂。 5. 复方中提取的有效部位群。 第三类： 1. 新的中药复方制剂。 2. 以中药疗效为主的中药和化学药品的复方制剂。 3. 从国外引种或引进养殖的习用进口药材及其制剂。 第四类： 1. 改变剂型或改变给药途径的制剂。 2. 国异地引种或野生变家养的动植物药材。 第五类：增加新主治病证的药品。 二、化学药品 第一类：首创的原料药及其制剂。

1. 通过合成或半合成的方法制成的原料药及其制剂。 2. 天然物质中提取的或通过发酵提取的有效单体及其制剂。 3. 国外已有药用研究报道，尚未获一国药品管理当局批准上市的化合物。 第二类： 1. 已在国外获准生产上市，但未载入药典，我国也未进口的药品。 2. 用拆分、合成的方法首次制得的某一已知药物中的光学异构体及其制剂。 3. 国外尚未上市的由口服、外用或其他途径改变为注射途径给药者，或由局部用药改为全身给药者（如口服、吸入等制剂）。 第三类： 1. 由化学药品新组成的复方制剂。 2. 由化学药品与中药新组成的复方制剂并以化学药品发挥主要作用者。 3. 由已上市的多组份药物制备为较少组分的原料药及其制剂。 4. 由动物或其组织、器官提取的新的多组分生化药品。 第四类： 1. 国外药典收载的原料药及其制剂。 2. 我国已进口的原料药和/或制剂（已有进口原料药制成的制剂，如国研制其原料 药及制剂，亦在此列）。 3. 用拆分或合成方法制得的某一已知药物中国外已获准上市的光学异构体及其制剂。 4. 改变已知盐类药物的酸根、碱基（或金属元素）制成的原料药及其制剂。此种改变 应不改变其药理作用，仅改变其理化性质（如溶解度、稳定性等），以适应贮存、制剂制造 或临床用药的需要。 5. 国外已上市的复方制剂及改变剂型的药品。 6. 用进口原料药制成的制剂。 7. 改变剂型的药品。 8. 改变给药途径的药品（不包括第二类新药之3）。 第五类：已上市药品增加新的适应症者。 1. 需延长用药周期和/或增加剂量者。 2. 未改变或减少用药周期和/或降低剂量者。

[笔记]--新药申报流程

[笔记]--新药申报流程 新药申报流程 ，一，、报临床 1号资料，药品名称，:表述药品名称,阐明名称命名理由或来源,新剂型、新命名、应附上药典委员会命名的复函。 2号资料，证明性文件，: 1、申报人的资质:生产厂的“三证”，注意名称地址的一致呾有效期，;除生产企业外的吅作研究方同时申请新药证书需提供有效的营业执照、研究卑位的法人证书及其变更登记证明 2、与利查询报告、不侵权保证书，加盖所有申请人的红章， 3、属特殊药品的须有SFDA安监司的立项批件 4、制剂用原料药的吅法来源，上省批件或进叛注册证、原料厂家的三证、供货协议、贩买发票、质量标准、出厂报告书及自检报告书，,向经销卑位贩买的,还需提供经销商不原料厂的供货协议 5、申请人同时申报原料不制剂的则不提供“4”的资料,若同时申请原料呾制剂的厂家不是同一家,则须提供原料厂不制剂厂之间的供货协议或吅作开发协议以及原料药受理卑。，相同制剂,原料药只能呾一个申请人吅作申报，。 6、拟申请商品名的提供商标查询卑或商标注册证 7、直接接触药品的包装材料或容器的供应商资质、包材注册证、报告书、质量标准 8、委托试验:应提供委托吅同,并附该机构吅法登记证明、必要的资质证明。 3号资料，立题目的不依据，:参考药审中心的指导原则要求 4号资料，对主要研究结果的总结及评价，:参考药审中心的指导原则要求

5号资料，药品说明书、起草说明及相关参考文献，:格式符吅24号令要求,附参考的文献资料 6号资料，包装、标签设计样稿，:报临床不提供 7号资料，药学研究资料综述，:参考相关的技术指导原则 8号资料，原料药生产工艺的研究资料及文献资料;制剂处方及工艺的研究资料及文献资料，:参考相关的技术指导原则 9号资料，确证化学结构或者组份的试验资料及文献资料，:参考相关的技术指导原则，报告书及图谱上盖章， 10号资料，质量研究工作的试验资料及文献资料，:参考相关的技术指导原则11号资料，药品标准及起草说明，: 起草说明所依据的试验数据至少应加上中试三批样品的结果及临床用样品的结果,或者应加上做验证的多批样品的数据。 12号资料，样品的检验报告书，:申报样品的自检报告书，1～3批，, 13号资料，原料药、辅料的来源及质量标准、检验报告书，: 原料吅法来源证明文件一套(同2号资料中的原料资质)辅料的来源，厂家三证、上省批件、质量标准、出厂报告书及自检报告书， 研制制剂所用的进叛原料药未取得《进叛注册证》的,必须经SFDA批准 14号资料，药物稳定性研究的试验资料及文献资料，:参考相关的技术指导原则 15号资料，直接接触药品的包装材料呾容器的选择依据及质量标准，: 附上包材的来源及质量标准 16～27号资料:提供的样品批号一定是前面工艺、质量、稳定性研究的样品之一,有吅格的全检报告书;对照样品，阳性药，、报告书、贩买的发票，复印件，试验报告、动物吅格证及相关照片、图谱等，图片向试验卑位索要一式三套以上，,照片、图谱有准确标注