喹诺酮类等其他抗菌药物的作用特点和注意事项教学内容

喹诺酮类等其他抗菌药物的作用特点和注

意事项

喹诺酮类等其他抗菌药物的作用特点和注意事项

北京大学第三医院胡永芳

一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物的作用及特点

（一）喹诺酮分类及特征

按照化学结构分类，喹诺酮类的药物主要包括左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星，这是这节课主要讲到的内容。其他类的抗菌药物，主要讲大环内酯类的抗菌药物阿奇霉素。

可以看到喹诺酮类的抗菌药物，从上个世纪60年代开始出现了萘啶酸，它只具备有抗阴性抗菌的效力，对肠杆菌科的细菌非常敏感，因为它的毒性很大，只用于泌尿系统感染，目前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用。第二代抗菌药物，上个世纪70年代出现的吡哌酸，同样也就是革兰氏阴性抗菌活性增强，也主要用于尿道和痢疾,现在使用的量已很少了。第三代类的抗菌药物是在上个世纪80年到90年代出现得，比如诺氟沙星、环丙沙星和左氧氟沙星。它对革兰氏阴性杆菌的作用是强的，对阳性球菌也有一定作用，比如说呼吸喹诺酮，它可以用于社区和院内的肺炎的治疗，以及泌尿生殖道感染的治疗，还有消化道系统感染的治疗。到这个世纪新出的第四代的喹诺酮类药物莫西沙星，它在原来的基础上增强了对阳性球菌的作用，以非典型病原体和厌氧菌的抗菌活性，它的抗菌谱更广泛、更全面。

看一下不同的喹诺酮类的分类，刚才大概说了一下，对于第一代说到的萘啶酸，第二代有氧氟沙星、吡哌酸和氟洛沙星，到第三代司帕沙星、环丙沙星和帕珠沙星，到第四代的曲伐沙星、莫西沙星和加替沙星。不同代的喹诺酮类药物它的抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌的作用，变化不大，但是抗阳性球菌的作用是一定增加的。而对于非典型病原体像第三代的喹诺酮类的药物，还有第四代的喹诺酮类药物，对非典型病原体作用是增加的。同时也增加了厌氧菌的作用，它的抗菌谱增加了，所以它对于不同部位的感染的应用范围也增加了，比如说像第一代的萘啶酸只应用于泌尿系统感染，而对于第二代它可以用于肠道以及尿道的系统感染，而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染的治疗。看一下喹诺酮类、大环内酯类它们具体的抗菌谱是什么样的？对于革兰氏阳性菌，可以看到左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星，它都有很强的抗菌作用。那对于表皮葡萄球菌也有比较强的抗菌作用。但对环丙沙星来说，它的抗肺炎链球菌和链球菌的作用要弱于左氧氟沙星和莫西沙星。而对于粪肠球菌头孢类的抗菌药物是耐药的，而对于左氧氟沙星和莫西沙星，它有一定的抗菌作用，而且抗菌活性比较强，而环丙沙星这方面研究不详尽。同样对于阿奇霉素它只有抗阳性的金黄色葡萄球菌的作用，对肺炎链球菌也有一定的抗菌作用，对粪肠球菌是同样耐药的，对表皮葡萄球菌阿奇霉素也是无效的。看特别要注意，从这张图中可以看到，对于莫西沙星来说，它对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和凝固每阴性的葡萄球菌，它也有30%以上的敏感性。而对于革兰氏阴性抗菌以及常见的肺炎克雷伯、大肠埃希、流感嗜血杆菌，左氧氟沙星、莫西沙星和环丙

沙星都有很强的抗菌活性。而对于阿奇霉素它仅对流感嗜血杆菌有一定的抗菌作用，而对于大肠埃希和肺炎克雷伯是无效的。

再看一下喹诺酮类药物和大环内酯类阿奇霉素对革兰氏阴性杆菌的作用是什么样子的？对于铜绿假单、环丙沙星是首选的药物，左氧氟沙星和莫西沙星尽管提到的研究有所表明，指南里边提示它的敏感率只有30%以上，所以对于铜绿假单首选的喹诺酮类药物是环丙沙星，而对于嗜麦芽假单，这几种药物都是同样耐药的。对于ESBL，变形杆菌，不动杆菌三种抗菌药物都是相同的。而对于军团菌、肺炎支原体、支原体，左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星也都有相同的作用。阿奇霉素对铜绿假单、嗜麦芽、阴性杆菌是有效的，而对于非典型支原体是有效的。对于厌氧菌里边、脆弱拟杆菌，仅有莫西沙星是有效的。（二）喹诺酮类抗菌作用特点

对一些耐药的细菌喹诺酮类药物作用是怎样的？在医院获得的或者现在社区也可以获得耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。2004年的研究结果表明，莫西沙星对MRSA的敏感率是70.8%，而左氧氟沙星是50%。相对于头孢曲松、头孢克洛来说，莫西沙星对MRSA有一定的抗菌作用。

再看一下对ESBL阳性的肺炎克雷伯杆菌它的作用什么样子的？莫西沙星它的MIC值是0.125，加替沙星是0.25，左氧氟沙星是0.5，而对于头孢曲松是16。对肺炎克雷伯杆菌可以看到，莫西沙星为88%的敏感率，左氧氟沙星有80%的敏感率。

对于阴沟肠杆菌它们的作用是怎么样？同样2004年的研究也表明莫西沙星和左氧氟沙星对阴沟肠杆菌的敏感率都超过了70%，也就是在80%左右。而曲松和他啶的敏感率是低于70%的。所以对于阴沟肠杆菌，按照2004年的研究是可以选择莫西沙星和左氧氟沙星的。

那同样在临床上经常会碰到鲍曼不动杆菌，鲍曼不动杆菌是重症病房，长期手术的病人，呼吸机相关肺炎常见的一个致病菌。看一下鲍曼不动杆菌的研究结果，可以看到，对于鲍曼不动杆菌来说，莫西沙星它有69.2%的敏感性，而对于常用的抗菌药物头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮/舒巴坦，哌拉西林/他唑巴坦，这样在酶抑制剂里的抗菌药物相比来说，目前来说，莫西沙星对鲍曼不动杆菌的敏感率是69.2%。可以根据这个研究，在经验性治疗鲍曼不动杆菌的时候，可以考虑选择莫西沙星。

同样对于重症病房见到的嗜麦芽窄食假单胞，研究同样提示，莫西沙星、加替沙星和左氧氟沙星相对于头孢类的抗菌药物头孢他啶和头孢哌酮/舒巴坦相比，不但是它们的MIC值，还有敏感率是远远大于头孢类的抗菌药物的。也就是说，在培养出来嗜麦芽窄食假单胞这样的细菌的时候，可以考虑选择喹诺酮类的抗菌药物。

对于非典型病原体，可以看一下莫西沙星、左氧氟沙星、阿奇霉素，对史肺军团菌、肺炎衣原体和肺炎支原体它们的MIC值，可以看到，相对于莫西沙星、左氧氟沙星来说，莫西沙星对于这组非典型病原体、支原体、军团菌、衣原体的抗菌活性，可能是要大于左氧氟沙星和阿奇霉素的。

再看一下喹诺酮类的药物莫西沙星消除的特点。莫西沙星52%是经过肝脏代谢形成不同的代谢产物，有一部分经过粪便排除。45%的是要通过肾脏清除的。所以对于肾功能不全的患者无需调整莫西沙星的用药的剂量。而对于轻、中度肝损害的患者也无需调整。对于肾损害的患者，肌酐清除率小于30ml/min的患者也无需调整剂量。看到一些文献里边也是说，在肌酐清除率小于10ml/min的患者，莫西沙星也是不需要调整剂量的。但是对于这样一些患者在使用莫西沙星的，它会不会有一些新的肾脏的蓄积，会不会增加它的肝脏的毒性，增加它的免疫机体的反应，还有待于继续的研究。

（三）喹诺酮类应用注意事项

喹诺酮类的药物在应用的时候一定要注意，喹诺酮类的药物不可以用于18岁以下的人群，而且妊娠期及哺乳期患者是避免使用的，如果哺乳期的妇女必须使用的时候一定要停止哺乳，在使用期间要停止哺乳，而且在使用后一周内也是禁止哺乳的。对一些制酸剂和含金属离子的药物，比如镁、铝和钙避免喹诺酮类的药物同时使用的，这样会影响到喹诺酮类药物的吸收。对于肾功能不全的患者是不是所有的喹诺酮类的药物都要调整剂量？说答案是否定的。而对于喹诺酮类药物在使用过程中，还要注意中枢神经系统的不良反应，比如说癫痫、感觉异常、神志改变、视力异常以及幻觉等等。还有一些皮肤的光敏反应，同时它还有一个肌腱断裂，还有QT间期延长的心脏的毒性，所以在使用的时候要注意它的这些不良反应。

二、特殊患者的使用

抗菌药物的适应症和注意事项样本

抗菌药物的适应症和注意事项 I 青霉素类抗生素 本类药物可分为: ( 1) 主要作用于革兰氏阳性细菌的药物如青霉素( G) , 苯氧甲基青霉素等。( 2) 耐青霉素酶青霉素, 如甲氧西林, 苯唑西林, 氯唑西林等。( 3) 广谱青霉素, 对部分肠杆菌有抗菌活性如氨苄西林, 阿莫西林, 对多数革兰氏阴性杆菌包括铜绿假胞菌有抗菌活性, 如哌拉西林, 美洛西林等。 1．适应症: 青霉素: 适用于溶血链球菌, 肺炎链球菌, 对青霉素敏感的金葡菌等革兰氏阳性菌感染, 包括败血症, 肺炎, 脑膜炎, 呼吸道感染, 中耳炎以及破伤风, 气性坏疽, 炭疽, 白喉, 流脑, 梅毒, 淋病, 回归热, 钩端螺旋体病, 放线菌病等。普鲁卡因青霉素可供肌注, 苄星青霉素为长效制剂, 苯甲氧基青霉素耐酸可口服, 其抗菌谱与青霉素相仿。耐青霉素酶青霉素: 抗菌谱与青霉素相仿, 效稍差, 但对青霉素酶稳定, 可用于因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌感染。 广谱青霉素: 对革兰氏阳性菌与青霉素相仿, 同时对革兰氏阴性菌有效, 还可用于肠道, 尿路, 胆道, 腹腔等感染。 2．注意事项 ( 1) 无论何种途径给药, 用前必须询问有无青霉素过敏史及其它过敏史, 并须先做皮试。 ( 2) 一旦发生青霉素过敏性休克, 立即给予注射肾上腺素, 吸氧, 并用升压药, 皮质激素等治疗。

( 3) 全身大剂量应用可引起反射增强, 肌肉痉挛, 抽搐, 昏迷等中枢神经系统反应( 青霉素脑病) , 此反应易出现于老年或肾功能减退者。 ( 4) 青霉素不用于鞘内注射。 ( 5) 青霉素钾盐不可快速静脉注射。 ( 6) 本类药物在碱性溶液中易失活。 II．头孢菌素类抗生素: 头孢菌素类根据抗菌谱, 抗菌活性, 对β内酰胺酶的稳定性以及肾 毒性的不同, 当前分为四代。第一代主要作用于需氧革兰氏阳性球菌, 以头孢拉定为代表, 口服剂尚有头孢氨苄, 头孢羟氨苄等。第二代对革兰氏阳性球菌作用与第一代相仿或略差, 但对部分革兰氏阴性革菌有效, 有头孢克洛, 头孢呋辛酯, 头孢丙烯等。第三代对肠杆菌科细菌等革兰氏阴性杆菌有强大的抗菌作用, 头孢她定, 头孢哌 酮还对铜绿假单胞菌有高度抗菌活性, 除上述二种外尚有头孢噻肟, 头孢曲松, 口服品种有头孢克肟, 头孢泊肟脂等, 口服制剂对铜绿假单胞菌无效。第四代常见药为头孢吡肟, 对肠杆菌科细胞作用与第三代相仿, 但能高度耐受多数β内酰胺酶水解, 并对大多数革兰氏 阳性菌有效, 包括产酶的金葡菌, 还对类杆菌, 产气荚膜杆菌等厌氧菌有效。 1．适应症: 第一代头孢菌素: 注射剂主要用于对甲氧西林敏感葡萄球菌, 溶血 性链球菌, 肺炎链球菌所致的上下呼吸道感染, 皮肤软组织感染, 败

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喹诺酮类等其他抗菌药物的作用特点和注 意事项

喹诺酮类等其他抗菌药物的作用特点和注意事项 北京大学第三医院胡永芳 一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物的作用及特点 （一）喹诺酮分类及特征 按照化学结构分类，喹诺酮类的药物主要包括左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星，这是这节课主要讲到的内容。其他类的抗菌药物，主要讲大环内酯类的抗菌药物阿奇霉素。 可以看到喹诺酮类的抗菌药物，从上个世纪60年代开始出现了萘啶酸，它只具备有抗阴性抗菌的效力，对肠杆菌科的细菌非常敏感，因为它的毒性很大，只用于泌尿系统感染，目前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用。第二代抗菌药物，上个世纪70年代出现的吡哌酸，同样也就是革兰氏阴性抗菌活性增强，也主要用于尿道和痢疾,现在使用的量已很少了。第三代类的抗菌药物是在上个世纪80年到90年代出现得，比如诺氟沙星、环丙沙星和左氧氟沙星。它对革兰氏阴性杆菌的作用是强的，对阳性球菌也有一定作用，比如说呼吸喹诺酮，它可以用于社区和院内的肺炎的治疗，以及泌尿生殖道感染的治疗，还有消化道系统感染的治疗。到这个世纪新出的第四代的喹诺酮类药物莫西沙星，它在原来的基础上增强了对阳性球菌的作用，以非典型病原体和厌氧菌的抗菌活性，它的抗菌谱更广泛、更全面。

看一下不同的喹诺酮类的分类，刚才大概说了一下，对于第一代说到的萘啶酸，第二代有氧氟沙星、吡哌酸和氟洛沙星，到第三代司帕沙星、环丙沙星和帕珠沙星，到第四代的曲伐沙星、莫西沙星和加替沙星。不同代的喹诺酮类药物它的抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌的作用，变化不大，但是抗阳性球菌的作用是一定增加的。而对于非典型病原体像第三代的喹诺酮类的药物，还有第四代的喹诺酮类药物，对非典型病原体作用是增加的。同时也增加了厌氧菌的作用，它的抗菌谱增加了，所以它对于不同部位的感染的应用范围也增加了，比如说像第一代的萘啶酸只应用于泌尿系统感染，而对于第二代它可以用于肠道以及尿道的系统感染，而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染的治疗。看一下喹诺酮类、大环内酯类它们具体的抗菌谱是什么样的？对于革兰氏阳性菌，可以看到左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星，它都有很强的抗菌作用。那对于表皮葡萄球菌也有比较强的抗菌作用。但对环丙沙星来说，它的抗肺炎链球菌和链球菌的作用要弱于左氧氟沙星和莫西沙星。而对于粪肠球菌头孢类的抗菌药物是耐药的，而对于左氧氟沙星和莫西沙星，它有一定的抗菌作用，而且抗菌活性比较强，而环丙沙星这方面研究不详尽。同样对于阿奇霉素它只有抗阳性的金黄色葡萄球菌的作用，对肺炎链球菌也有一定的抗菌作用，对粪肠球菌是同样耐药的，对表皮葡萄球菌阿奇霉素也是无效的。看特别要注意，从这张图中可以看到，对于莫西沙星来说，它对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和凝固每阴性的葡萄球菌，它也有30%以上的敏感性。而对于革兰氏阴性抗菌以及常见的肺炎克雷伯、大肠埃希、流感嗜血杆菌，左氧氟沙星、莫西沙星和环丙

抗菌药物的适应症与注意事项

各类抗菌药物的适应症与注意事项 一、青霉素类 本类药物可分为： 一）主要作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V（苯氧甲基青霉素）。 二）耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林（现仅用于药敏试验）、苯唑西林、氯唑西林等。本类药物抗菌谱与青霉素相仿，但抗菌作用较差，对青霉素酶稳定；因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感，但耐甲氧西林葡萄球菌对本类药物耐药。 三）广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括：①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苄西林、阿莫西林；②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、呋布西林、替卡西林。 注意事项： 1、无论采用何种给药途径，用青霉素类药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验。 2、过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并立即给病人注射肾上腺素，并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。 3、全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病），此反应易出现于老年和肾功能减退患者。 4、青霉素不用于鞘内注射。 5、青霉素钾盐不可快速静脉注射。 6、本类药物在碱性溶液中易失活。因此溶媒不宜用葡萄糖，而应用氯化钠。 二、头孢菌素类 头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为四代。 第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性；常用的注射剂有头孢唑林、头孢拉定、头孢替唑、头孢硫脒等，口服制剂有头孢氨苄、头孢拉定和头孢羟氨苄等。 第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性，但对假单孢菌、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌无效；注射剂有头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多等，口服制剂有头孢呋辛酯、头孢克洛和头孢丙烯等。

(完整版)常用抗菌药物的作用特点及注意事项

常用抗菌药物的分类 北京大学第三医院胡永芳 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的 PK/PD来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以分为不同的级别。 一、抗菌药物的分类-按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为3内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内 酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下3 -内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典 型的3 -内酰胺的抗菌药物。 3 -内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的 3 -内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的 结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。 3 -内酰胺环类的药物还包括一大类非典型的 3 -内酰胺环抗菌药物，比如 3 -内 酰胺酶的抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。还有一类就是单环类的抗菌药物，如氨曲南。还有一类就是在临床上广泛使用的，它的抗阳性球菌和阴性杆菌的抗菌谱是跟第二代头孢菌素，比如头孢呋辛、头孢西林相似的。但是它对于厌氧菌的作用又强于这些药物。还有一大类头霉素类的抗菌药物，如头孢米诺，还有头孢美唑。还有就是特殊期使用的抗菌药物，碳

抗菌药物的合理应用和注意事项

抗菌药物得合理应用概论(一)重点内容 一、基本概念 1、抗菌药物:包括抗生素与化学合成抗菌药物。 抗生素:由细菌、真菌或其她微生物在生活过程中所产生得具有抗其她微生物作用得活性物质。 2、最低杀菌浓度(minimal bacterial concentration, MBC):指在体外试验中,抗菌药物能使活菌生长减少99%以上得最小浓度。 3、最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC):指在体外试验中,抗菌药物能抑制培养基中细菌生长得最低浓度。 4、抗菌活性:抗菌药物抑制或杀灭病原微生物得能力。 5、抗菌谱:抗菌药物抑制或杀灭病原微生物得范围。 6、抗生素后效应(post-antibiotic effect, PAE):抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,细菌仍受到持久抑制得效应,通常以时间(h)表示。 7、耐药性:又称抗药性,系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物产生得耐受与抵抗能力。抗药性得产生使正常剂量得药物不再发挥应有得杀菌效果,甚至使药物完全无效,从而给疾病得治疗造成困难,并容易使疾病蔓延。 8、化学治疗药物:应用于临床得一切具有化学结构得药物得统称,目前已成为“抗微生物药物治疗”与“抗肿瘤药物治疗”得专用名词。 化疗指数(chemotherapeutic index, CI):动物半数致死量(LD 50 )与治疗感染动 物得半数有效量(ED 50)得比值,或用5%致死量(LD 5 )与95%有效量(ED 95 )得比来衡 量。CI= LD 50/ED 50 二、抗菌药物得分类 三、抗菌药物得作用机制 1、干扰细胞壁得合成 2、损伤细胞膜 3、影响细菌蛋白质得合成 4、抑制细菌核酸得合成 5、对抗代谢物 抗菌药物得合理应用概论(二)重点内容 一、细菌耐药性

抗菌药物在肝功能不全患者中的用法及注意事项

抗菌药物在肝功能不全患者中得用法及注意事项本文以药品说明书与《药物信息参考》为准。将我院抗菌药物得相关内容进行了总结与摘录。 一、青霉素类 青霉素类药物经肝、肾两途径清除,肝功能减退者药物清除减少,血药浓度升高,同时有肾功能减退得患者血药浓度升高尤为明显,但药物本身得毒性不大。严重肝病患者,尤其肝、肾功能同时减退得患者在使用此类药物时需减量应用。 1、青霉素钠 19%在肝脏内代谢,75%通过肾脏排泄。由于青霉素钠能通过肝、肾两条途径消除,且药物本身毒性不大,因此在肝功能不全时,尽管血药浓度升高,药物清除延迟,但不影响该药物在此类疾病患者中得应用。严重肝病患者,尤其肝、肾功能同时减退得患者在使用时需减量。 本药可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。在用药时需监测肝功。 2、阿莫西林 24%-33%在肝内代谢,大部分经肾排泄,另有部分药物可经胆汁排泄。因此肝功能不全不影响此类药物得应用。 本药可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。在用药时需监测肝功。 3、苄星青霉素 药物主要经肾随尿液排泄,另有少量经胆汁排泄。肝功能不全不影响此类药物得应用。 4、哌拉西林钠舒巴坦钠、哌拉西林钠她唑巴坦钠 哌拉西林在肝脏内不被代谢。部分药物经肾排泄,另有部分随胆汁排泄(肝功正常者有10%-20%得药物随胆汁排泄),少量药物也可经乳汁排出。 在肝脏受损得患者中,哌拉西林与她唑巴坦得半衰期延长,但没有必要对肝脏受损患者得用药剂量进行调整。 不良反应:肝胆系统异常:少见:谷丙转氨酶水平升高,谷草转氨酶水平升高;罕见:胆红素水平升高,血碱性磷酸酶水平升高,γ-谷氨酰转移酶水平升高,肝炎。因此在用药时需监测肝功。 二、头孢菌素类 头孢菌素类药物经肝、肾两途径清除,肝功能减退者药物清除减少,血药浓度升高,同时有肾功能减退得患者血药浓度升高尤为明显,但药物本身得毒性不大。严重肝病患者,尤其肝、肾功能同时减退得患者在使用时需减量应用。 1、头孢硫脒 在体内几乎不代谢,约90%以原形从尿中排泄。因此肝功能不全不影响此类药物得应用。 本药可使血清丙氨酸氨基转移酶,碱性磷酸酶或血尿素氮升高。在用药时需监测肝功。 2、头孢丙烯 大部分药物以原形经肾排泄。平均血浆半衰期为1、3小时,肝功能损害患者得血浆半衰期可增至2小时左右。肝功能不全患者无需调整剂量。 本药可使丙氨酸氨基转移酶与天门冬氨酸氨基转移酶升高,在用药时需监测肝功。 3、头孢曲松 药物在体内不被代谢,主要以原形经肾与肝消除,其中50-60%经肾排泄,40-50%自胆道排泄。肝或肾功能不全得患者,头孢曲松得药代动力学仅有很小得改变,其半衰期仅有轻度增加。肝功能不全得患者,如肾功能正常,则无需减少剂量。 本药偶见一过性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶或胆红素升高。在用药时需监测肝功。 4、头孢她啶 在体内几乎不代谢,主要以原形随尿液排泄。因此肝功能不全不影响此类药物得应用。 不良反应中常见一项或多项肝酶短暂升高,包括ALT、AST、乳酸脱氢酶(LDH)、谷氨酰转

抗菌药物的合理应用和注意事项

抗菌药物的合理应用概论（一）重点容 一.基本概念 1.抗菌药物：包括抗生素与化学合成抗菌药物。 抗生素：由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗其他微生物作用的活性物质。 2.最低杀菌浓度(minimal bacterial concentration, MBC)：指在体外试验中，抗菌药物能使活菌生长减少99%以上的最小浓度。 3.最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC)：指在体外试验中，抗菌药物能抑制培养基中细菌生长的最低浓度。 4.抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。 5.抗菌谱：抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的围。 6.抗生素后效应（post-antibiotic effect, PAE）：抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，细菌仍受到持久抑制的效应，通常以时间（h）表示。 7.耐药性：又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物产生的耐受和抵抗能力。抗药性的产生使正常剂量的药物不再发挥应有的杀菌效果，甚至使药物完全无效，从而给疾病的治疗造成困难，并容易使疾病蔓延。 8.化学治疗药物：应用于临床的一切具有化学结构的药物的统称，目前已成为“抗微生物药物治疗”和“抗肿瘤药物治疗”的专用名词。 化疗指数(chemotherapeutic index, CI)：动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量(ED50)的比值,或用5%致死量（LD5）与95%有效量(ED95)的比来衡量。CI= LD50/ED50

二.抗菌药物的分类 三.抗菌药物的作用机制 1.干扰细胞壁的合成 2.损伤细胞膜 3.影响细菌蛋白质的合成 4.抑制细菌核酸的合成 5.对抗代谢物 抗菌药物的合理应用概论（二）重点容 一.细菌耐药性 1.耐药性（drug resistance） 指细菌对抗菌药物所具有的相对抵抗性，是细菌的一种抗生现象。细菌耐药性的程度以最小抑菌浓度（MIC）表示。 2.耐药性产生原因： （1）细菌本身因素：可通过突变或获得耐药质粒而产生耐药性。 （2）抗菌药物广泛应用：抗菌药在农、畜、水产方面滥用导致耐药菌大量繁殖成为优势菌。 （3）盲目应用广谱抗菌药物。 （4）缺少联合用药：个体化联合用药可缩短疗程，减少用药剂量，减少耐药性的产生。 （5）医学新技术的应用：人工瓣膜、介入治疗等，新技术为机会致病菌提供进入人体的通道 3.分类

抗菌药物的适应证与注意事项

抗菌药物的适应证与注意事项 选择题（共10 题，每题10 分） 1 . （单选题）下列哪种情况不应使用抗菌药物治疗？（C ） A .链球菌感染 B .支原体感染 C .休克 D .结核分析杆菌感染 2 . （单选题）治疗肠球菌、李斯特菌感染的首选药物是？（A ） A .氨苄西林 B .阿奇霉素 C .米诺环素 D .依替米星 3 . （单选题）2015版《抗菌药物临床应用指导原则》中，β内酰胺加酶抑制剂共五个，下列哪个不是其中之一？（B ） A .氨苄西林舒巴坦 B .头孢哌酮他唑巴坦 C .哌拉西林他唑巴坦 D .阿莫西林克拉维酸 4 . （单选题）下列哪个药物没有戒酒硫样反应？（A ） A .铜绿假单胞菌 B .大肠埃希菌 C .肺炎链球菌、A组溶血性链球菌 D .结核分枝杆菌 6 . （单选题）对铜绿假单胞菌作用差，适用于社区获得性肺炎的碳青霉烯类药物是？（C ） A .亚胺培南西司他丁 B .美罗培南 C .厄他培南 D .比阿培南 7 . （单选题）抗菌谱窄，肾毒性低，免疫原性弱，对金属β内酰胺酶稳定，可替代氨基糖苷类抗菌药物的是？（B ） A .头孢他啶 B .氨曲南 C .头孢米诺 D .哌拉西林他唑巴坦 8 . （单选题）第三代头孢菌素与第一、二代头孢菌素的不同在于？（C ） A .对少数G-杆菌有活性 B .对部分G-杆菌有活性 C .对肠杆菌科等G-杆菌作用强大 D .对真菌有作用 9 . （单选题）下列哪个药物用于支原体感染无效？（D ） A .阿奇霉素 B .红霉素 C .克拉霉素

D .头孢克洛 10 . （单选题）四环素类药物注意事项不包括？（B ） A .8岁以下患者牙釉质发育不良 B .癫痫发作、肌痛 C .可加重氮质血症 D .可致肝损害

兽医临床常用抗菌药物的合理应用与注意事项知识讲解

兽医临床常用抗菌药物的合理应用与注意 事项

一、简述如何正确选择抗寄生虫药 以及应用注意事项。 正确选择抗寄生虫药 抗寄生虫药物可分为抗蠕虫药（又称驱虫药，包括驱 线虫药、驱绦虫药、驱吸虫药）、抗原虫药（抗球虫 药、抗滴虫药）、体外杀虫药（又称杀昆虫药和杀蜱 螨药）。由于动物的寄生虫多为混合感染，因此应选 用高效、光谱、低毒、投药方便、价格低廉、无残留 和不易产生耐药性等的抗寄生虫药。 外观辨别药品包装内外标签说明文字是否一致。标签 或说明书应当注明该药的通用名称、成分及含量、适 应症或功能与主治、用法、用量、休药期、禁忌不良 反应、注意事项、运输储存保管条件及其他应当说明 的内容， 仔细观察药物的外观形状，片剂应有良好的硬度，表 面无斑点，在水中15分钟和水接触后成为糊状，粉剂应无杂物、无结块，液体看水溶性、乳化性和是否迅 速溶于水中。

高效 高效的抗寄生虫药其虫卵减少率应达96%以上，小于70%则属疗效较差。 广谱 指驱虫范围广。在实际应用中，要根据实际情况，联合用药以达到扩大驱虫的目的。 低毒 治疗寄生虫感染的大多数化学药物尽管有驱虫作用，但也有一定得毒性，对动物体有害。好的抗寄生虫药物应对寄生虫虫体有强大的杀灭作用，而对动物体无毒或毒性很小。此条件对杀灭体外寄生虫药物尤其重要。 投药方便 通过饮水、混饲、皮肤浇泼（透皮剂）等方式给药比较方便。 防止耐药性的产生 有些蠕虫或球虫容易对某种长期使用的药物产生耐药性。为避免耐药性产生而使药物疗效降低，甚至无

效，导致经济损失，可采用轮换用药、穿梭用药和联合用药的方法。轮换用药是指一种抗寄生虫药连用数月后，换用另一种作用机理不同的抗寄生虫药。穿梭用药是指在不同的生长阶段，分别使用不同的抗寄生虫药物，即开始时使用一种药物，刀生长期时使用另一种药物。联合用药是指在同一饲养期内使用2种或2种以上的抗寄生虫药物。 用药原则 要根据所用动物及其感染寄生虫的种类选择适合的剂型和投药途径。要注意动物的年龄、性别、体制、病情及饲养管理条件等，了解用药历史，注意配伍禁忌，重视科学养殖，定期阶段性驱虫，减少经济损失。在制定驱虫计划时，考虑到长期使用一种药品及低剂量长期添加，造成畜禽对药品的敏感性下降，用药后达不到一定效果，导致寄生虫病严重，要做到定期更换或交替使用不同类型的抗寄生虫药，以减少耐药虫株的出现。在实施全群驱虫时，先进行小群实验，避免发生大批中毒，以确保疗效，用药剂量应严格按照产品说明书要求操作，严禁超剂量用药，严格遵守休药期规定，避免动物性食品中的兽药残留，驱虫后要集中处理好动物的排泄物，防止病原扩散。驱

部分++各类抗菌药物的适应证和注意事项

第三部分各类抗菌药物的适应证和注意事项 青霉素类抗生素 本类药物可分为：（1）主要作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素（G）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V（苯氧甲基青霉素）。（2）耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林（现仅用于药敏试验）、苯唑西林、氯唑西林等。（3）广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括：①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苄西林、阿莫西林；②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。 一、适应证 1. 青霉素：青霉素适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感（不产青霉素酶）金葡菌等革兰阳性球菌所致的感染，包括败血症、肺炎、脑膜炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等，也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎，以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时，预防心内膜炎发生。 普鲁卡因青霉素的抗菌谱与青霉素基本相同，供肌注，对敏感细菌的有效浓度可持续24小时。适用于敏感细菌所致的轻症感染。 苄星青霉素的抗菌谱与青霉素相仿，本药为长效制剂，肌注120万单位后血中低浓度可维持4周。本药用于治疗溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎，预防溶血性链球菌感染引起的风湿热；本药亦可用于治疗梅毒。 青霉素V对酸稳定，可口服。抗菌作用较青霉素为差，适用于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染。 2. 耐青霉素酶青霉素类：本类药物抗菌谱与青霉素相仿，但抗菌作用较差，对青霉素酶稳定；因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感，但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药。主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌（甲氧西林耐药者除外）感染，如败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织感染等；也可用于溶血性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌的混合感染。单纯肺炎链球菌、溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染则不宜采用。 3. 广谱青霉素类：氨苄西林与阿莫西林的抗菌谱较青霉素为广，对部分革兰阴性杆菌（如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌）亦具抗菌活性。对革兰阳性球菌作用与青霉素相仿。本类药物适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。氨苄西林为肠球菌感染的首选用药。

《抗菌药物的适应证与注意事项》答案

抗菌药物的适应证与注意事项 试题正确答案如下： 抗菌药物的适应证与注意事项 选择题（共10 题，每题10 分） 1 . （单选题）下列哪种情况不应使用抗菌药物治疗？（） A .链球菌感染 B .支原体感染 C .休克 D .结核分析杆菌感染 2 . （单选题）治疗肠球菌、李斯特菌感染的首选药物是？（） A .氨苄西林 B .阿奇霉素 C .米诺环素 D .依替米星

3 . （单选题）2015版《抗菌药物临床应用指导原则》中，β内酰胺加酶抑制剂共五个，下列哪个不是其中之一？（） A .氨苄西林舒巴坦 B .头孢哌酮他唑巴坦 C .哌拉西林他唑巴坦 D .阿莫西林克拉维酸 4 . （单选题）下列哪个药物没有戒酒硫样反应？（） A .头孢呋辛 B .头孢美唑 C .头孢哌酮 D .拉氧头孢 5 . （单选题）所有氨基糖苷类药物对其抗菌作用均差，这种菌是？（） A .铜绿假单胞菌 B .大肠埃希菌 C .肺炎链球菌、A组溶血性链球菌

D .结核分枝杆菌 6 . （单选题）对铜绿假单胞菌作用差，适用于社区获得性肺炎的碳青霉烯类药物是？（） A .亚胺培南西司他丁 B .美罗培南 C .厄他培南 D .比阿培南 7 . （单选题）抗菌谱窄，肾毒性低，免疫原性弱，对金属β内酰胺酶稳定，可替代氨基糖苷类抗菌药物的是？（） A .头孢他啶 B .氨曲南 C .头孢米诺 D .哌拉西林他唑巴坦 8 . （单选题）第三代头孢菌素与第一、二代头孢菌素的不同在于？（） A .对少数G-杆菌有活性

B .对部分G-杆菌有活性 C .对肠杆菌科等G-杆菌作用强大 D .对真菌有作用 9 . （单选题）下列哪个药物用于支原体感染无效？（） A .阿奇霉素 B .红霉素 C .克拉霉素 D .头孢克洛 10 . （单选题）四环素类药物注意事项不包括？（） A .8岁以下患者牙釉质发育不良 B .癫痫发作、肌痛 C .可加重氮质血症 D .可致肝损害

各类抗菌药物的适应证和注意事项

各类抗菌药物得适应证与注意事项（２010—05—28 13：３2:07) 标签：杂谈分类: 专业知识 青霉素类抗生素 本类药物可分为:（１)主要作用于革兰阳性细菌得药物，如青霉素（G）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素Ｖ(苯氧甲基青霉素）。(２)耐青霉素酶青霉素,如甲氧西林（现仅用于药敏试验）、苯唑西林、氯唑西林等.(3)广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外,还包括：①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者,如氨苄西林、阿莫西林;②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者,如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。 一、适应证 1、青霉素：青霉素适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感(不产青霉素酶)金葡菌等革兰阳性球菌所致得感染，包括败血症、肺炎、脑膜炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒等，也可用于治疗草绿色链球菌与肠球菌心内膜炎，以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等.青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时，预防心内膜炎发生。 普鲁卡因青霉素得抗菌谱与青霉素基本相同，供肌注，对敏感细菌得有效浓度可持续２４小时。适用于敏感细菌所致得轻症感染. 苄星青霉素得抗菌谱与青霉素相仿,本药为长效制剂，肌注12０万单位后血中低浓度可维持4周。本药用于治疗溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎，预防溶血性链球菌感染引起得风湿热；本药亦可用于治疗梅毒. 青霉素V对酸稳定，可口服。抗菌作用较青霉素为差，适用于敏感革兰阳性球菌引起得轻症感染. ２、耐青霉素酶青霉素类：本类药物抗菌谱与青霉素相仿，但抗菌作用较差，对青霉素酶稳定；因产酶而对青霉素耐药得葡萄球菌对本类药物敏感,但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药.主要适用于产青霉素酶得葡萄球菌（甲氧西林耐药者除外）感染，如败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织感染等;也可用于溶血性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄球菌得混合感染。单纯肺炎链球菌、溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染则不宜采用。 3、广谱青霉素类：氨苄西林与阿莫西林得抗菌谱较青霉素为广，对部分革兰阴性杆菌（如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌)亦具抗菌活性。对革兰阳性球菌作用与青霉素相仿。本类药物适用于敏感细菌所致得呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、皮肤软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。氨苄西林为肠球菌感染得首选用药。 哌拉西林、阿洛西林与美洛西林对革兰阴性杆菌得抗菌谱较氨苄西林为广,抗菌作用也增强。除对部分肠杆菌科细菌外,对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用；适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致得呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤软组织感染等。 本类药物均可为细菌产生得青霉素酶水解失活。 二、注意事项 1、无论采用何种给药途径，用青霉素类药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其她药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验。 2、过敏性休克一旦发生,必须就地抢救，并立即给病人注射肾上腺素，并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。 ３、全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应(青霉素脑病），此反应易出现于老年与肾功能减退患者。 4、青霉素不用于鞘内注射。 5、青霉素钾盐不可快速静脉注射。

(完整版)抗菌药物的合理应用和注意事项

一.基本概念 1.抗菌药物：包括抗生素与化学合成抗菌药物。 抗生素：由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗其他微生物作用的活性物质。 2.最低杀菌浓度(minimal bacterial concentration, MBC)：指在体外试验中，抗菌药物能使活菌生长减少99%以上的最小浓度。 3.最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC)：指在体外试验中，抗菌药物能抑制培养基中细菌生长的最低浓度。 4.抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。 5.抗菌谱：抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围。 6.抗生素后效应（post-antibiotic effect, PAE）：抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，细菌仍受到持久抑制的效应，通常以时间（h）表示。 7.耐药性：又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物产生的耐受和抵抗能力。抗药性的产生使正常剂量的药物不再发挥应有的杀菌效果，甚至使药物完全无效，从而给疾病的治疗造成困难，并容易使疾病蔓延。 8.化学治疗药物：应用于临床的一切具有化学结构的药物的统称，目前已成为“抗微生物药物治疗”和“抗肿瘤药物治疗”的专用名词。 化疗指数(chemotherapeutic index, CI)：动物半数致死量（LD 50 ）和治疗感染 动物的半数有效量(ED 50)的比值,或用5%致死量（LD 5 ）与95%有效量(ED 95 )的比来 衡量。CI= LD 50/ED 50 二.抗菌药物的分类 三.抗菌药物的作用机制 1.干扰细胞壁的合成 2.损伤细胞膜 3.影响细菌蛋白质的合成 4.抑制细菌核酸的合成 5.对抗代谢物