药剂学考试重点!!!
药剂学概论笔记
绪论：
药剂学(Pharmaceutics)：研究剂型和制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用科学，研究的对象是药物剂型和药物制剂，为疾病的治疗和预防提供安全、有效、质量可控的药品。
剂型(Dosage forms)：为满足疾病诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，如片剂、胶囊、注射剂、软膏剂等。
制剂（preparations）：按照一定的剂型要求制成的最终供用药对象使用的药品，如阿司匹林片。
剂型的分类与重要性：
1.药物剂型按给药途径分类
?经胃肠道给药剂型：
口服制剂，包括散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等
?非胃肠道给药剂型：
注射给药剂型：静脉、肌肉、皮下等多种途径注射剂
呼吸道给药剂型：喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等
皮肤给药剂型：外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等
黏膜给药剂型：滴眼剂、滴鼻剂、眼膏剂、舌下片剂等
腔道给药剂型：栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂等
2.药物剂型按形态分类
?液体剂型：溶液剂、注射剂、洗剂、搽剂等
?气体剂型：气雾剂、喷雾剂等
?固体剂型：散剂、丸剂、片剂、膜剂等
?半固体剂型：软膏剂、凝胶剂、栓剂、糊剂等
3.药物剂型按分散系统分类
?溶液型：分子分散
?胶体溶液型：1－100nm细微粒子
?乳剂型：>100nm乳滴
?混悬型：>500nm微粒
?气体分散型
?固体分散型
剂型和制剂的重要性：
剂型和制剂是传递药物的载体，药物必须制成适宜的剂型供临床使用，合理的剂型能够提高患者的顺应性，更好地发挥药物的疗效：
剂型可以改变药物作用的性质，同一药物制成不同剂型，作用和用途可能完全不同；
剂型能调节药物作用速度，可以根据临床需要，将药物制成不同的剂型；
改变剂型可降低或消除药物的毒副作用，肠溶片可减轻药物对胃肠道的刺激；
某些剂型有定位靶向作用，如脂质体，结肠定位释药系统；
改善药物的稳定性，青霉素G口服易被胃酸破坏，溶液不稳定—制成注射用粉针剂；
剂型的理化特性直接影响药效，剂型中药物粒子的大小和药物的释放速度。
?药剂学研究需要充分了解药物的理化性质、药理和药效特点
多肽蛋白类药物易被酶解、不易吸收——注射剂
红霉素在胃酸中分解而且刺激性大——肠溶制剂
?必须掌握药物的体内转运过程和转运机制
链霉素在胃肠道不吸收——注射剂
扑热息痛肝脏首过效应严重——栓剂
药剂学的科学体系：
工业药剂学（核心内容），物理药剂学（理论基础），药用高分子材料学，生物药剂学，药动学，临床药学
药剂学的研究内容：
1基本理论的创建：如化学动力学，溶解和成型理论在制剂设计中的运用；
2生产技术的创新：药剂学的核心内容是设计药物制剂的处方及制备工艺，以及推广高效率的生产技术，如微粉化技术，固体分散体技术等
3新制剂、新剂型的研究开发：药剂学的主要任务，目的是降低药物的毒副作用、提高临床治疗效果、增加稳定性。发展方向：三小：剂量小、毒性小、副作用小；三效：高效、速效、长效；三定：定量、定时、定位
4新辅料、新机械的研究开发
5中药剂型的整理、研究及创新
药剂学的主要任务：
研究开发新辅料、新技术、新机械；研究开发新剂型与新制剂；药品的质量控制。
药物传递系统(drug delivery systems, DDS)：
缓释，控释制剂；靶向制剂；药物的经皮传递系统；生物技术药物制剂；粘膜给药系统。
缓释和控释系统(sustained-release and controlled-release systems)：
用药后能在长时间类持续释放药物以达到长效作用的制剂，可控制药物的释放速度，释药部位和释药时间，如结肠定位给药系统和脉冲给药系统
经皮给药系统（transdermal drug delivery systems）：
通过皮肤贴敷给药达到体内长时间稳定有效血药浓度和治疗作用的缓释或控释系统，具有血药浓度平缓，比较安全和没有肝脏首过效应的特点，但一般药物吸收有限，很难达到有效治疗浓度，因此应选择适宜的药物，吸收促进方法和制备技术
靶向给药系统(targeting drug delivery systems)
经由血管注射给药，利用脂质体、微囊或微球等载体将药物有目的地传递至某特定组织或部位的系统。
液体制剂
液体制剂：药物分散在适宜的液体分散介质中制成的液态制剂，可供内服或外用。
按分散情况可分为：均相与非均相液体制剂；均相分散体系——溶液（低分子溶液（真溶液），高分子溶液（胶体溶液）；非均相分散体系——溶胶、混悬液、乳浊液
按分散相大小分类：分子分散系：粒径<1nm；胶体分散系：粒径1-100nm；粗分散系：粒径>100nm
液体制剂特点：
优点：
分散度大，吸收快，起效迅速
对胃肠道刺激性大的药物，制成液体制剂可减少刺激性
便于分剂量，易于服用，尤适于小儿与老年患者
适合于多种给药途径，如注射、内服、外用
缺点：
化学性质不稳定；
贮存、携带不方便；
非均相液体制剂存在不稳定性；
水性制剂易霉败，非水溶剂有不良药理作用。
质量要求：
?剂量准确、稳定、无刺激性，具一定防腐能力
?口服具有良好的味道和口感，分散介质以水为最佳
?均相制剂外观澄明、均匀
?非均相制剂分散相粒子小而均匀
溶剂的基本要求：
?对药物具有较好的溶解性和分散性
?化学性质稳定
?不影响药效和含量测定
?安全无毒、无刺激性、无不适的臭味
根据“相似者相溶”规律选择溶剂。
常用溶剂：
?极性溶剂：
水（首选）：广泛应用，能溶解大多数无机盐类和极性大的有机药物；易霉变
乙醇：20%以上有防腐作用，有生理活性
丙二醇：可供内服和肌肉注射，有吸收促进作用，药用1,2-丙二醇，在皮肤和粘膜有一定促渗作用
甘油：供内服或外用、30%以上有防腐作用
聚乙二醇（Polyethylene glycol, PEG）与水互溶，稳定易水解药物，保湿作用
二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide, DMSO)：万能溶剂、促进药物吸收，有轻度刺激
?非极性溶剂
脂肪油：如植物油，易酸败、皂化、多用于外用制剂，受碱性药物影响
液体石蜡：供口服和外用，胃肠道不分解也不吸收，润肠通便，可与非极性互溶，溶解生物碱挥发油 乙酸乙酯：供外用，在空气中易氧化，变色，故常加入抗氧化剂
溶解度(solubility)指在一定温度下，在一定量的溶剂中形成饱和溶液所溶解的溶质量。
影响溶解度的因素：
分子的结构和功能（相似相容），药物的多晶型影响，温度，PH，粒子大小，同粒子效应
溶解速度(dissolution rate)指单位时间内溶解溶质的量
增加溶解度的方法：
给药物接上水溶性或脂溶性基团；制成盐类；应用潜溶剂；加入助溶剂；使用增溶剂
潜溶剂：在混合溶剂中，各种溶剂在某一比例时，药物溶解度比在各种单一溶剂中的溶解度都大，出现极大值，该现象称为潜溶（cosolvency），该混合溶剂称为潜溶剂（cosolvent）
常用于与水组成潜溶剂的溶媒有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇（PEG）300或400
助溶剂：加入另外一种物质时，由于形成络合物、复合物或可溶性盐等，使难溶性药物溶解度增大，称为助溶，加入的第三种物质称为助溶剂。如咖啡因→苯甲酸钠咖啡因；茶碱→氨茶碱
举例：一些有机酸及其钠盐：苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸等；酰胺化合物：尿素、烟酰胺等
增溶剂：难溶性药物水溶液中加入表面活性剂，使药物溶解度增大。增溶剂的最适HLB值为15-18
增溶原理：具有亲水亲油两种基团，可在固/液，或液/液界面定向排列，降低两相间界面张力或表面张力；表面活性剂在溶液中到达一定浓度，会形成胶束（micelle），增加药物溶解度。
非极性药物的增溶：溶解在胶束的烃核内部；半极性药物的增溶：非极性部分插入胶束的非极性中心区，极性部分插入到亲水区，定向排列，极性药物的增溶：安全分布在胶束的栅栏层（亲水基之间）中
液体制剂常用附加剂：
?增溶剂,助溶剂,潜溶剂—增加药物溶解度
?防腐剂
?矫味剂
?着色剂
?抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂等其它附加剂—增加药物与制剂的稳定性
口服药品1g或1ml不得检出大肠杆菌,不得检出活螨；液体制剂1毫升含菌数不得超过100个，霉菌和酵母菌数不超过100个；外用药品1g或1ml不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌。
常用的防腐剂：
?苯甲酸和苯甲酸钠——有效防腐，防发酵能力强，与尼泊金类合用效果好
苯甲酸防腐作用靠未解离的分子，离子几乎无防腐作用，pH值对苯甲酸抑菌作用影响大，降低pH有利。最适pH为4
苯甲酸钠水中溶解度大于苯甲酸，酸性溶液中作用好，pH超过5，作用明显降低，用量应增大(不少于
0.5％)
?对羟基苯甲酸酯类（羟苯烷基酯类，尼泊金类），本身有协同作用
化学性质稳定，防腐作用优良
酸性、中性溶液中均有效，酸性溶液中作用强，微碱性溶液中作用减弱
抑菌作用随烷基碳数增加而增加，但溶解度减小（如羟基甲酯，乙酯等）
?乙醇
含乙醇20％的制剂即具有防腐作用，中性或碱性溶液，含醇量需25％以上
?季铵盐类
苯扎氯铵（洁尔灭）
苯扎溴铵（新洁尔灭）阳离子性表面活性剂，低温时形成腊状固体，易潮解，无刺激性
?山梨酸
对霉菌、酵母菌抑制力好
防腐作用基于未解离分子，酸性水溶液中作用好，pH4.5最适宜
溶液型液体制剂：
小分子药物分散在溶剂中制成均匀分散，外观均匀澄清的液体制剂，可口服，也可外用
溶液剂(solution)：药物（指低分子药物）溶解于溶剂中制成的澄明液体制剂，溶质为不挥发性药物，溶剂多为水，也有用醇或油作溶剂，根据需要可加入助溶剂、抗氧剂、甜味剂、着色剂等附加剂。
溶液剂制备方法：
1溶解法：一般程序为称量→溶解（1/2~1/3溶剂）→过滤→再加溶剂使成足量，搅匀→质量检查→包装。有助溶效果的溶剂可以先加入，适宜较稳定的药物的配制
2稀释法：将某些药物预先配制成浓溶液，临用前稀释至需要浓度。注意挥发性药物的浓溶液会挥发损失，易氧化药物可先将溶剂冷却后再溶解药物。
芳香水剂(aromatic waters)：芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液，亦可用水与乙醇的混合溶剂制成浓芳香水剂。制法因原料不同而异：化学药物和纯净挥发油用溶解法或稀释法；含挥发油的植物药材多用蒸馏法；多作为矫味剂
糖浆剂(syrups)：含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，糖浆剂含蔗糖量应不低于65％。蔗糖为营养物质，易染菌、进而发生酸败、变质；高浓度蔗糖含量近饱和，渗透压大，可抑制微生物生长繁殖，有防腐能力；蔗糖浓度较低时，应加入防腐剂。分类：矫味糖浆：单糖浆、陈皮糖浆；药用糖浆：止咳糖浆
分散体系中分散相大小与特征
液体类型微粒大小
(nm)
特征
低分子溶液剂<1以小分子或离子状态分散，均相澄明溶液，体系稳定
高分子溶液剂1～100高分子化合物以分子状态分散，均相溶液，体系稳定
溶胶剂1～100 以多分子聚集体分散，
非均相体系，热力学不稳定
乳剂>100 以小液滴状态分散，
非均相体系，热力学和动力学不稳定
混悬剂>500以固体微粒状态分散，
非均相体系，热力学和动力学不稳定
胶体溶液及其制剂
胶体分散体系包括高分子溶液和溶胶，分散相质点大小均在1～100nm
亲水胶（高分子溶液）：均相分散体系；稳定体系，不需加稳定剂；粘度与渗透压大；分散相与分散介质之间有亲和力；Tyndall效应不明显；小量电解质无反应，大量时能引起盐析；易形成凝胶
疏水胶（溶胶）：多相分散体系；不稳定体系，需加稳定剂；粘度与渗透压小；分散相与分散介质之间没有亲和力；Tyndall 效应明显；小量电解质即可引起沉淀；易发生聚集沉淀。
高分子溶液的结构和性质：
1牢固的水化膜稳定的主要因素
分子中含有大量亲水基团（如－COOH，－OH，－NH4等极性基团），能发生水化作用，在分子周围形成牢固的水化膜，阻止质点相互聚集；少量电解质不会发生聚集；大量电解质或脱水剂(乙醇,丙酮等)破坏水化膜，发生沉淀
2荷电性稳定的另一主要因素
3蛋白质的等电点，另外还有较高的渗透压，凝胶型和触变性，动力学不稳定和热力学稳定体系
高分子溶液的稳定性：
?盐析高分子溶液中加入大量电解质后,由于电解质强烈的水化作用，破坏了高分子的水化膜，使高分子发生
沉淀
?脱水加入脱水剂(乙醇,丙酮等)能破坏水化膜，发生聚集
?复凝聚带相反电荷的两种高分子溶液混合时，由于相反电荷中和而产生凝结沉淀。
pH4.5 明胶带正电，阿拉伯胶带负电
高分子溶液的制备：
胶溶形成高分子溶液的过程称为胶溶
溶解过程：有限溶胀→无限溶胀→溶解，易将胶体粉末撒于水面上另其充分吸水自然膨胀而胶凝，如直接把水加到粉末上，则往往粘结成团，难制成高分子溶液，有的高分子溶液有限溶胀非常缓慢，需要加热来加速溶解，如明胶及琼脂
有限溶胀表面亲水基团发生水化，体积膨胀，形成水化膜，不可搅拌
无限溶胀水分子继续向内渗入, 进一步溶胀，可以搅拌
溶解完全分散在水中形成高分子溶液
溶胶(Sol)：
由固体药物微细粒子（多分子聚集体）分散在液体分散介质中形成的胶体分散体系，质点小，分散度大，具强烈布朗运动，热力学不稳定体系，易发生聚集，聚集后可能形成沉淀。
溶胶的结构：
1具有双电层结构固体微粒自身解离或吸附溶液中的离子而带有电荷，这些电荷再吸引带相反电荷的离子，在微粒表面形成吸附层和扩散层
2具有电动电位（ζ电位）吸附层与扩散层带有相反的电荷，当胶核运动时，二者之间产生电位差。ζ电位高低与稳定性有关
3具有水化膜胶粒外形成水化膜
溶胶的稳定性：
电解质作用过量的电解质可使扩散层变薄，ζ电位降低，胶粒易合并聚集
高分子化合物的保护作用溶胶中加入亲水性高分子，可吸附在溶胶粒子表面形成保护层，使胶粒不易聚集，提高了溶胶稳定性。这种胶体称为保护胶体。
混悬型液体制剂（suspensions)
难溶性固体药物以较胶粒大的微粒分散在液体介质中形成的非均相分散体系
分散相微粒一般在0.1μm～10μm之间，也可达50μm，干粉形式，临用时加水分散
下列情况可考虑制成混悬剂：
?要求的剂量超过了溶解度不能以溶液剂给药
?难溶性药物需制成液体制剂供临床应用
?两种溶液混合时溶解度降低的药物
?为了产生长效作用或提高在水溶液中稳定性的药物
?掩盖口服药物的不良味道
不宜制成混悬剂的药物
?毒剧药
?剂量小的药物
混悬剂的质量要求：
?符合一般液体制剂的质量要求
?颗粒应细腻均匀，颗粒大小符合给药途径的要求
?微粒不应迅速沉降，沉降后不应结成饼状，经振摇能迅速再均匀分散
混悬剂的稳定性：
?化学稳定性取决于主药性质
?物理稳定性既是热力学不稳定体系，又是动力学不稳定体系
?处方设计应考虑微粒沉降与聚集
减小粒度r（最有效）；增加介质粘度η ；调节介质密度以降低（ρ1－ρ2）
混悬微粒的荷电与水化：混悬微粒表面的电荷与介质中的反离子之间可构成双电层，产生ζ电位，微粒周围形成水化膜，微粒的电荷与水化膜均能阻碍微粒的合并；加入电解质时，ζ电位与水化膜发生改变，稳定性受到影响，疏水性药物对电解质更敏感。
絮凝：向混悬剂中加入适当电解质，使ζ电位降低到一定程度（一般在20~25mV)，混悬颗粒变成疏松的絮状聚集体沉降，这一过程称为絮凝，絮凝沉淀物振摇后容易再分散成为均匀混悬液。
混悬剂中的稳定剂：
混悬剂属于不稳定的分散体系，为保持其稳定，需加入各种稳定剂；稳定剂主要起润湿、助悬或絮凝的作用
润湿剂(wetters)：疏水性药物配制混悬剂时，必须加入润湿剂；润湿剂应具有表面活性的作用，能被吸附在微粒表面，增加其亲水性。
常用的润湿剂：HLB值介于7～11的表面活性剂，如吐温、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆等
助悬剂（suspending agent)：能够增加混悬剂中分散介质的粘度，降低药物微粒的沉降速度；能够吸附在微粒表面形成保护膜，防止微粒聚集或结晶的转型；有些助悬剂能够使混悬剂具有触变性；静置后，形成凝胶，不易沉降。振摇时可以从凝胶转为溶胶，容易倾倒；
常用的助悬剂：
低分子助悬剂：糖浆,甘油(供外用)
高分子助悬剂：天然：阿拉伯胶,西黄耆胶,琼脂；合成或半合成：纤维素衍生物如甲基纤维素(MC),羧甲基纤维素钠(CMC-Na),卡波姆、聚维酮(PVP)
硅酸盐类：胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土
触变胶：单硬脂酸铝植物油溶液
絮凝剂：同一电解质因用量不同，可以起絮凝作用，也可起反絮凝作用；常用絮凝剂主要有枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐、一些氯化物（三氯化铝）
制备方法：
分散法：
亲水性药物（如氧化锌）药物干磨至一定程度→加水或与水极性相近的分散介质→研磨至适宜分散度→加入其余液体至全量
疏水性药物（如硫磺）先将药物加润湿剂研磨→其它液体研磨→加水稀释至全量
物理凝聚法：通过溶剂转换使药物析出细小的结晶
混悬剂的质量评价方法：
微粒大小及其分布，显微镜法、库尔特计数法、光散射法等
沉降容积比和絮凝度测定，沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比
重新分散性和ζ电位测定
乳剂
指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中形成的非均匀分散的液体制剂。
由水相（W）、油相（O）和乳化剂组成，为热力学不稳定性，需加入乳化剂
乳剂的分类
按形成过程：水包油（O/W)型；油包水（W/O)型；复乳W/O/W ；O/W/O
按乳粒大小：
(1)普通乳(emulsion)—1~100μm；乳白色不透明液体。
(2)亚微乳(Submicroemulsion) —0.1~1.0μm ；常作胃肠外给药载体，静注乳剂(0.25~ 0.4 μm )
(3)纳米乳（nanoemulsion)—≤100nm ；光线可透过乳剂而不折射，肉眼可见为透明液体，可称纳米乳或微乳（microemulsions）
乳剂的特点：
?液滴分散度大，吸收快，起效迅速
?剂量准确，使用方便
?可掩盖药物不良臭味
?外用乳剂可改善对皮肤、黏膜渗透性，减少刺激性
?静脉注射乳剂分布快，药效高，有靶向性
?静脉营养乳剂可作为高能营养输液
决定乳剂类型的因素：
?乳化剂的种类
?两相的比例（相体积比或相体积分数)
理论上，分散相的最大体积分数为75％实际上，一般为25％～50％，过大过小，均不稳定
乳化剂（emulsifying agent，emulsifier）能显著降低油/水两相之间的界面张力，并在分散相液滴表面形成牢固乳化膜乳化剂的分类：
?表面活性剂类分子中有较强的亲水/亲油基，在乳滴周围形成单分子层乳化膜
?高分子溶液主要来自天然动植物及纤维素衍生物，形成多分子膜
?固体粉末一些不溶性固体粉末，能被吸附在油水界面形成乳化膜
离子型表面活性剂类：
?高级脂肪酸盐类
O/W型如硬脂酸钠（钾）
W/O型如硬脂酸钙
十二烷基硫酸钠：常与鲸蜡醇合用
?磷脂乳化能力强，用量少，形成O/W型乳剂；可内服或外用，纯品可作注射用
非离子型表面活性剂：
最常用，不解离，不易受电解质和溶液pH值影响，配合使用可得到不同HLB；司盘类（spans) HLB3～8，
W/O型乳化剂；吐温类（tweens) HLB值8～16，O/W型乳化剂；其它：泊洛沙姆（poloxamer）
高分子溶液：
种类多，亲水性强，一般为O/W型乳化剂，在乳滴周围形成多分子乳化膜。
常用品种：
明胶O/W型乳化剂，形成的乳化膜因pH值变化而带不同电荷，易受溶液电解质或pH影响产生凝聚作用阿拉伯胶常与西黄耆胶、琼脂合用，阿拉伯胶适宜乳化植物油或挥发油，可用于内服。
西黄耆胶O/W型乳化剂，乳化能力较差，一般与阿拉伯胶合用，增加乳剂的粘度
固体粉末：
一些能够被油水两相润湿的不溶性固体微粒，可吸附在两相界面形成乳化膜，防止分散相液滴接触合并。
常用品种：
o/w型：易被水润湿者，如氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土
w/o型：易被油润湿者，如氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁
应根据乳剂的使用目的、药物性质、处方组成、乳剂类型、制备方法等因素综合考虑选择乳化剂
乳剂的稳定性：
分层（乳析）：乳剂放置过程中出现分散相液滴上浮或下沉的现象。
产生原因：分散相和分散介质之间的密度差造成。可逆性
絮凝：分散相液滴发生可逆的聚集现象，形成疏松聚集体。可逆性
产生原因：乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在，同时絮凝与乳剂的黏度、相比等因素有关。
转相：某些条件的变化而引起乳剂类型的改变。
合并与破裂：乳剂中液滴周围的乳化膜被破坏导致液滴变大称合并。合并的液滴进一步分成油水两层称为破裂。
酸败：乳剂受外界因素及微生物的影响发生水解、氧化等，导致酸败、发霉、变质的现象。添加防腐剂可改善
乳剂的制备：
油中乳化法；水中乳化法；机械法；纳米乳的制备（含有大量乳化剂HLB值介于15～18）；复乳的制备
灭菌与杀菌
哪些给药途径的制剂需要进行灭菌或无菌操作：直接注射到体内；直接接触创面；直接接触黏膜
灭菌制剂：指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。
无菌制剂：指采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。
防腐（antisepsis）：指用物理或化学方法抑制微生物的生长与繁殖。
消毒（disinfection）：指用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物。
灭菌制剂与无菌制剂的种类：
注射用制剂：注射剂、输液、注射粉针
眼用制剂：滴眼剂、眼用膜剂、软膏剂和凝胶剂
植入型制剂：埋植型的缓释制剂（如可生物降解微球）和给药装置
创面用制剂：溃疡、烧伤及外伤用溶液、软膏和气雾剂
手术用制剂：止血海绵
灭菌与无菌技术：
物理灭菌法：利用蛋白质与核酸遇热、射线不稳定的特性，采用加热、射线辐照和过滤的方法，杀灭或除去微生物。化学灭菌法：用化学药品直接作用于微生物而将其杀灭的方法。
无菌操作法：整个过程控制在无菌条件下进行的一种操作方法。
常见的灭菌方法：
干热灭菌法：用高温干热空气灭菌
适用范围：耐高温的玻璃和金属制品；湿气不易穿透的油脂类：如油性软膏基质、注射用油等；耐高温的粉末状化学药品
不适用于：橡胶、塑料；大部分药品，具有热穿透力差，需长时间加热的特点
湿热灭菌法：用饱和蒸汽、沸水或流通蒸汽进行灭菌的方法。具有穿透力强，灭菌效率高，最常用的优点
可以分为：热压灭菌；流通蒸汽灭菌；煮沸灭菌；低温间歇灭菌
影响湿热灭菌的主要因素
微生物的种类与数量：耐热、耐压的次序为芽孢>繁殖体>衰老体；蒸汽性质：应采用饱和蒸汽；药品性质和灭菌时间：必须考虑药品的稳定性，在保证灭菌效果的前提下，尽量降低灭菌温度和缩短灭菌时间；介质pH和有无营养物质热压灭菌法：用高压饱和水蒸汽加热杀灭微生物的方法，具有灭菌效果好，能杀灭所有细菌繁殖体和芽孢的优点
适用于耐高温和耐高压蒸汽的所有药物制剂；玻璃容器、金属容器、瓷器；橡胶塞、滤膜、过滤器（灭菌效果最好的一种灭菌方法）
流通蒸汽灭菌法：在常压下，采用100℃流通蒸汽加热杀灭微生物的方法。消毒和不耐高热制剂的灭菌，但不能保证杀灭所有的芽孢。
煮沸灭菌法：将待灭菌物置沸水中加热灭菌的方法。灭菌效果差，必要时可加入适量的抑菌剂
低温间歇灭菌法：将待灭菌物置60～80℃的水或流通蒸汽中加热60min，杀灭微生物繁殖体后，在室温条件下放置24h，让待灭菌物中的芽孢发育成繁殖体，再次加热灭菌、放置，反复多次，直至杀灭所有芽孢。适用于不耐高温、热敏感物料和制剂的灭菌。灭菌效率低、效果差
过滤灭菌法：采用过滤法除去微生物的方法。适用于对热不稳定的药物溶液、水等物品的灭菌。灭菌条件：0.22μm 或0.3μm微孔滤膜滤器和G6号垂熔玻璃滤器，在无菌条件下操作
其他的还有：
辐射灭菌法，紫外线灭菌法，化学灭菌法；气体灭菌法；杀菌剂；药液灭菌法
无菌操作法：指整个过程控制在无菌条件下进行的一种操作方法。适用于一些不耐热药物的注射剂、眼用制剂和创伤制剂的制备，按无菌操作法制备的产品可再进行灭菌。
冷冻干燥（Lyophilization）是把含有大量水分的物料预先进行降温，使其在冰点以下冻结成固体，在真空条件下使冰直接升华，以水蒸气的形式除去，从而得到干燥产品的一种技术（经过恒压降温，恒温降压，恒压升温过程）
注射剂
注射剂的分类
溶液型：包括水溶液和油溶液，如干扰素γ-1b 注射液和促红细胞生成素注射液
混悬型：难溶于水或要求延长药效的药物，如鱼精蛋白胰岛素和乙型肝炎疫苗
乳剂型：不溶于水的药物，如环孢素亚微乳
注射用无菌粉末：以固体状态存在，临用前配制成溶液，如重组人生长激素（rhGH）、粒细胞巨噬细胞-集落刺激因子（GM-CSF）和白细胞介素(IL-2) 冻干粉针等
注射剂的给药途径：
?皮内注射（ID）：剂量<0.2ml，常用于过敏性试验或疾病诊断
?皮下注射（SC）：1～2ml，主要为水溶液，吸收相对较慢
?肌肉注射（IM）：1～5ml，油溶液、混悬液和乳浊液，吸收相对较慢
?静脉注射（IV）：几毫升至几千毫升，主要为水溶液和<1μm的乳浊液
?其他注射途径：脊椎腔、动脉、心内、关节内、滑膜腔内注射等
注射剂的优点：
?药效迅速、作用可靠：吸收快，作用迅速；静脉给药适用于抢救危重病人；剂量准确，不受消化系统及食物
影响
?可用于不宜口服给药的患者：昏迷、抽搐、惊厥状态的病人；消化系统障碍的患者
?可用于不宜口服的药物：特别适合酶、多肽和蛋白质等生物技术药物；不易被胃肠道吸收；易被消化液破坏
?可发挥局部治疗作用：如局麻药
注射剂的缺点：
?使用不方便且给药时造成肌体损伤：需要开发长效注射剂以降低给药频率；应根据医嘱由技术熟练的人注射
?质量要求高，生产过程复杂，成本和价格高：直接入血，质量要求高；需对注射剂及其容器进行严格的灭菌注射剂的质量要求：
?无菌：不得含有任何活的微生物和芽孢
?无热原：注射后能引起人体特殊致热反应的物质称为热原（pyrogen）；含有热原的注射液注入体内后，大约
半小时就能产生发冷、寒战、体温升高、恶心呕吐等不良反应，严重者出现昏迷、虚脱，甚至有生命危险。
?澄明度：不得有肉眼可见的浑浊或异物
?安全性：不得有组织刺激性或发生毒性反应
?渗透压：与血浆的渗透压相等或接近
?pH：与血液相等或接近，一般控制在4～9的范围内
?稳定性：具有必要的物理和化学稳定性
?降压物质：不得含有引起血压异常下降的物质
注射剂的处方组成：
?注射用原料：必须采用注射用原料；必须符合药典或国家药品质量标准
?注射用水
?纯化水：作为配制普通药剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。
?注射用水：纯化水经蒸馏所得的蒸馏水。可配制注射剂。
?灭菌注射用水：经灭菌后的注射用水。主要用作注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。
?注射用油：油性注射剂只能供肌肉注射。易氧化，可考虑加入抗氧剂。
?植物油：由植物的种子或果实中提炼制得。
?芝麻油：比较稳定，是最适合的注射用油
?花生油、玉米油、橄榄油、棉籽油、豆油、蓖麻油等
?油酸乙酯；苯甲酸苄酯
?注射用非水溶剂：注射剂中可加入少量能够与水混溶的溶剂，以增加药物的溶解度或稳定性。
乙醇：浓度超过10%可能会有溶血作用或疼痛感。如氢化可的松注射液中含有一定量的乙醇。
丙二醇：溶解范围较广，常用量为10%~60%，可供静注或肌注。有局部刺激性。如苯妥英钠注射液中含40%丙二醇。
聚乙二醇：常用规格为PEG400。如塞替派注射液以PEG400为溶剂。
甘油：黏度和刺激性较大，常用浓度1%~50%，大剂量会导致惊厥、麻痹、溶血。常与乙醇、丙二醇、水等组成复合溶剂。
?普鲁卡因注射液的溶剂含95%乙醇20%、甘油20%、注射用水60%。
?重组人生长激素冻干粉针临用前用含0.3%甲酚和1.7%甘油的溶液溶解。
?注射剂中的主要附加剂：除主药和溶剂外的其他物质
附加剂的作用及分类
调节pH和渗透压pH和渗透压调节剂
增加药物的理化稳定性稳定剂
增加药物的溶解度增溶剂
抑制微生物生长抑菌剂
减轻疼痛或对组织的刺激性局麻剂
防止药物或油性溶剂氧化抗氧剂
注射剂的等渗与等张调节：
渗透压：溶剂通过半透膜从低浓度一侧向高浓度一侧转移所产生的压力。
等渗溶液（isoosmotic solution）：指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。
?0.9%的氯化钠溶液、5%的葡萄糖溶液与血浆具有相同的渗透压，为等渗溶液
等张溶液（isotonic solution）：指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念。
不同给药途径肌体能够耐受的渗透压范围
肌肉注射：浓度为0.45%~2.7%的氯化钠溶液
静脉注射：尽量调节至等渗；渗透压低于0.45%氯化钠溶液将发生溶血；注入高渗溶液导致红细胞萎缩
脊髓腔内注射：必须调节等渗
调节渗透压的方法
冰点降低数据法
氯化钠等渗当量法
冰点降低数据法的原理：血浆的冰点值为-0.52℃。任何溶液，如果其冰点降低到-0.52℃即与血浆等渗。
计算公式：
W：配制等渗溶液需加入渗透压调节剂的百分含量
a：药物溶液的冰点下降度数
b：浓度为1%的渗透压调节剂溶液的冰点下降度数
氯化钠等渗当量法的原理：
若已知与1g药物呈等渗的氯化钠质量（氯化钠等渗当量），即可求算调节其溶液等渗所需氯化钠的用量
等渗溶液不一定等张，等张溶液不一定等渗。在设计注射剂时，为了安全用药，应进行溶血试验。
注射剂的制备：
注射剂的制备工艺流程由制水、安瓿前处理、配料及成品四部分组成
热原：
热原是微生物的一种内毒素（endotoxin），主要成分是脂多糖。（还有蛋白质和磷脂组成）；大多数细菌、霉菌甚至病毒都能产生热原，致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌。
热原的性质：
耐热性：100℃加热不降解，采用热压灭菌法不易破坏。
可滤过性：体积小（约为1～5nm），一般的滤器均可通过，但可被活性炭吸附。
水溶性：能溶于水，在蒸馏时可被水蒸气中的雾滴带入蒸馏水。
稳定性：能被强酸、强碱和强氧化剂破坏，超声波和某些表面活性剂能使之失活。
热原的去除方法
容器与用具：高温法和酸碱法
注射剂和注射用水：活性炭吸附法、离子交换法、凝胶过滤法、反渗透法和超滤法等
注射液的配制：
?浓配法
将全部药物加入部分溶剂中配制成浓溶液，加热或冷藏后过滤，然后稀释至所需浓度。
可滤除溶解度小的杂质
?稀配法
将全部药物加入所需溶剂中，一次配成所需浓度，再行过滤。可用于优质原料
?注意事项
所用器具及原料尽可能无菌，以减少污染。
配制毒剧药品注射液时，应严格称量与核对。
配制不稳定药物的注射液时，应注意调配顺序。如先加稳定剂或通入惰性气体，有时要控制温度与避光操作。
对于不易滤清的药液可用0.1%~0.3%活性炭处理。
配制油性注射液，常先将注射用油在150℃干热灭菌1～2h，冷却至适宜温度，趁热配制、过滤。
注射液的过滤：
?对过滤介质的要求
应由惰性材料制成，不与滤液起反应，同时很少吸附滤液中的有效成分；
耐酸、耐碱、耐热，适用于过滤各种溶液；
过滤阻力小、滤速快、易清洗；
应具有足够的机械强度。
?常用的过滤材料和装置
滤纸、织物介质、垂熔玻璃过滤介质、多孔陶瓷（砂滤棒）、微孔滤膜
在注射剂生产中，一般采用二级过滤，先将药液用砂滤棒、垂熔玻璃滤器或预滤膜等粗滤后再用滤膜精滤。
?助滤剂
在过滤时，为防止形成致密的滤饼增大过滤阻力，加入有助于形成疏松滤饼的固体颗粒。
常用助滤剂：硅藻土、活性炭、滑石粉
注射剂的质量检查：
?澄明度检查：防止注射剂中混有微粒
?热原检查：
家兔法：家兔对热原的反应与人体相同
鲎试剂法：利用鲎的变形细胞溶解物与内毒素之间的胶凝反应。
?无菌检查
?其他检查：含量、有关物质、降压物质、异常毒性、渗透压、pH等
输液
由静脉滴注输入体内的大剂量注射液。
特点：用量大，一次给药在100ml以上；不含防腐剂或抑菌剂；质量要求高
输液的分类及临床应用：
?电解质输液：用于补充体内水分、电解质，纠正体内酸碱平衡等。
?营养输液：用于不能口服吸收营养的患者；糖类输液、氨基酸输液、脂肪乳输液
?胶体输液：用于调节体内渗透压
?含药输液：用于治疗
输液的质量要求：
?与注射剂基本一致
?无菌、无热原及澄明度：注射量较大，需特别注意
?pH：尽量使pH接近人体血液pH，过高或过低都会引起酸碱中毒
?渗透压：等渗或偏高渗，不得引起血象的任何异常变化
输液的质量检查：
?澄明度与微粒检查
?热原与无菌检查
?含量检查
?pH与渗透压检查
可能存在的问题及解决方法
?澄明度
原料与附加剂：
?不同的原料与附加剂可能引入不同的杂质。
?杂质含量较多会影响输液的澄明度并影响药物的稳定性
?严格控制原辅料的质量
输液容器与附件：
?选择适宜的、质量符合要求的附件
生产工艺以及操作：
?严格遵守标准操作规程（SOP）
医院输液操作以及静脉滴注装置的问题：
?安置终端过滤器（0.8μm的滤膜）
?染菌
使用染菌的输液将造成脓毒症、败血症、内毒素中毒甚至死亡
减少生产过程中的污染，严格控制灭菌条件，严密包装
?热原反应
严格处理注射用水
使用一次性的输液器
输液处方与制备工艺举例
注射用无菌粉末
又称粉针，临用前用灭菌注射用水溶解后注射，是一种较常用的注射剂型。
特点
1适用于在水中不稳定的药物，特别是对湿热敏感的抗生素及生物制品。
2一般没有灭菌的过程，因而对无菌操作有较严格的要求。
注射用无菌粉末的分类：
?注射用冷冻干燥制品：
将药液灌装在玻璃容器中进行冷冻干燥后得到；常见于生物制品，如各种多肽和蛋白药物
?注射用无菌分装产品：
将无菌药物粉末在避菌条件下分装而得；常见于抗生素药品，如青霉素
注射用无菌粉末的质量要求：
?粉末无异物，配成溶液后澄明度检查应符合要求
?无菌、无热原
?粉末细度或结晶度应适宜，便于分装
处方前工作
?物料的热稳定性：以确定产品最后能否进行灭菌处理
?物料的临界相对湿度：生产中分装室的相对湿度必须控制在临界相对湿度以下，以免吸潮变质
?物料的粉末晶型与松密度：使之适于分装
注射用无菌分装产品的制备
?原材料的准备：在无菌条件下用结晶法或喷雾干燥法制备符合注射要求的无菌粉末
?分装：必须在高度洁净的无菌室中按无菌操作法进行
?灭菌及异物检查：对于耐热的品种，如青霉素，可进行补充灭菌，以确保安全。
注射用冷冻干燥产品的制备
?预冻：恒压降温至产品共熔点以下10~20℃
?升华干燥：首先恒温减压，然后在负压条件下恒压升温，使固态水升华逸去。
?再干燥：升华完成后，温度继续升高至0℃或室温，并保持一段时间，使残留的水分被抽尽。
冷冻干燥存在的问题及处理方法
?含水量偏高：装入容器的药液过厚，升华干燥过程中供热不足，冷凝器温度偏高或真空度不够，均可能导致
含水量偏高。
?喷瓶：控制预冻温度在共熔点以下10~20℃；加热升华时，温度不宜超过共熔点。
?产品外形不饱满或萎缩：在处方中加入适量甘露醇、氯化钠等填充剂
眼用液体制剂
供洗眼、滴眼用，以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂。多为真溶液或胶体溶液。
眼用制剂的吸收途径
药物溶液滴入结膜囊内后主要经过角膜和结膜两条途径吸收
某些药物可通过全身给药分布到眼球
影响药物眼部吸收的因素：
药物流失；药物从外周血管消除；pH与pKa ；刺激性；表面张力；黏度
滴眼剂（eye drop）指供滴眼用的澄明溶液、混悬液或乳液。
洗眼剂：将药物配成一定浓度的灭菌水溶液，供眼部冲洗、清洁用。
滴眼剂的质量要求：
?质量要求与注射剂类似
pH值：正常眼可耐受的pH范围为5.0～9.0 ；由pH值不当而引起的刺激性，可增加泪液的分泌，导致药物迅速流失，甚至损伤角膜。
渗透压：眼球对渗透压的感觉不如对pH敏感；眼球能适应的渗透压范围相当于0.6%～1.5%的氯化钠溶液，
无菌：无菌要求取决于眼部是否有伤口
?用于眼外伤或术后的眼用制剂要求绝对无菌，多采用单剂量包装并不得加入抑菌剂。
?一般滴眼剂可添加抑菌剂，但不得检出致病菌（绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌）
澄明度
?含15μm以下的颗粒不得少于90％，50μm的颗粒不得超过10％
黏度
稳定性
滴眼剂的制作过程：
助悬剂CMC-Na与阳离子表面活性剂存在配伍禁忌。
防止结块。灭菌过程中应振摇，或采用旋转灭菌设备。灭菌前后均应检查有无结块。
氯化钠使CMC-Na粘度显著下降，促使药物结块沉降，用2%的硼酸为渗透压调节剂。
其他灭菌与无菌制剂：
?体内植入制剂
植入给药系统（Implantable Drug Delivery Systems, IDDS）是一类经手术植入或经针头导入到皮下或肌肉组织的控制释药剂型。
生物利用度高：释放的药物直接吸收进入血液循环起全身作用。
作用时间较长：可持续数周乃至数月
?分类
非生物降解型
可生物降解型
固体制剂-1——散剂、颗粒剂、胶囊剂和丸剂
常见的有散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂和片剂等
特点
物理、化学稳定性好，生产制造成本较低，服用与携带方便；
药物在体内首先溶解后才能透过生物膜、被吸收进入血液循环中；
剂型不同，处方不同，制剂工艺不同，药物释放特性也不同—疗效的起始、强弱及维持时间不同
固体剂型的吸收
吸收指药物从用药部位进入血液的过程 固体剂型的吸收过程
药物从制剂中的溶解、释放出来—以剂型因素为主 药物通过生物膜进入血液—以生理因素为主
口服制剂吸收的快慢顺序一般是：溶液剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂 固体剂型的溶出方程： Noyes-Whitney 方程—药剂学的经典公式
K ：溶出速度常数，S ：溶出界面面积，
Cs ：药物的饱和浓度，C ：溶液中药物的浓度 药物的溶出是受扩散控制的过程，溶出速度与S 、CS 、K 成正比 散剂（powders ）：
指一种或多种药物均匀混合而成的粉末状制剂。 散剂的分类：
根据用法：溶液散剂、煮散剂（布包散剂煎服） 根据用途：内服散剂和外用散剂等
散剂的粒径要求：散剂的用途不同，粒径要求也有所不同
一般的散剂：95%<150μm
难溶性药物、供收敛和吸附用的散剂、儿科或外用散剂：<125μm 眼用散剂：<75μm 散剂的特点：
? 药物呈细粉状，粒径小、比表面积大，容易分散，起效快； ? 外用散剂的覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛等作用； ? 制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用 散剂的制备流程：
散剂常用的稀释剂：
? 淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、葡萄糖
? 无机物如沉降碳酸钙、沉降磷酸钙、碳酸镁或白陶土 颗粒剂 ：
将药物与适宜的辅料混合而制成的颗粒状制剂。粒径范围： <250μm 和>2000μm 的粒子<8% 特点：
与散剂相比分散度降低，附着性、聚集性、吸湿性等均减少；
根据需要，可对颗粒剂进行包衣，使其具有防潮性、缓释性或肠溶性等。
颗粒剂的制备：
片剂（tablets）
药物与辅料均匀混合后经制粒或直接压制而成的片状或异形片状制剂，可供内服和外用。
片剂的特点:
?固体制剂，体积小，携带、运输、服用均较方便；
?质量稳定，受外界因素影响较小；
?以片为剂量单位，含量均匀，分剂量准确；
?生产机械化、自动化程度高，产量大，成本较低
?能适应治疗、预防用药的多种要求，可通过各种制剂技术（如包衣、缓释、控释、多层片等）制成各种类型
的片剂以满足临床的需要；
?片面可以印上主药名称和药量的标记，也可用不同颜色着色便于识别或增加美观
在各种药物制剂中占40%，散剂、颗粒剂、汤剂和浸膏剂等逐渐改制成片剂
片剂的缺点:
?婴、幼儿和昏迷等病人不易吞服
?需加入多种辅料及压片过程，常出现溶出度和生物利用度等方面的问题；
?含挥发性成分的片剂，久贮含量会有所下降。
片剂的一般制备操作过程：
片剂的分类（按用途分类）：
?口服片：在胃肠道吸收发挥作用
?口腔用片：口含片,舌下片等
?外用片：溶液片,阴道片等
?其他用途的片剂：泡腾片,植入片
口服片：
?普通片
?包衣片：糖衣片,薄膜衣片,肠溶衣片
?多层片：两层含有不同药物的双层片，避免配伍变化；由速释和缓释两种颗粒压制成的双层片
?咀嚼片（chewable tablets）在口中嚼碎后再吞咽下去的片剂；常加入矫味剂，较适合于儿童或吞咽困难的患
者
?分散片（dispersible tablets）：遇水迅速崩解并均匀分散的片剂；主药一般为难溶性药物，辅料中含有高效崩
解剂
?缓释片（sustained release tablets）：延缓药物释放的片剂
?控释片（controlled release tablets）：以恒定速率释放药物的片剂，具有血药浓度平稳，服药次数少，治疗作
用时间长等优点
?口含片（buccal tablets）又称含片，在口腔内缓缓溶解而发挥局部或全身治疗作用；硬度一般较大，多用于
口腔及咽喉疾患，药效发挥迅速，如复方草珊瑚含片等。
?舌下片（sublingual tablets）药物由舌下粘膜直接吸收，故可防止胃肠液pH及酶对药物的不良影响。可避免
药物的肝脏首过效应；起效迅速，如硝酸甘油常制成舌下片应用（适于急救）
外用片：
?溶液片（solution tablets）又称调剂用片，临用前加水溶解。一般供漱口、消毒、洗涤伤口等用。如复方硼
砂漱口片。
?阴道片（vaginal tablets）多呈卵圆形或梨形；起消炎、杀菌、杀精子及收敛等作用；为加快崩解常制成泡腾
片应用。
其他用途片剂：
?泡腾片（effervescent tablets）指含有泡腾崩解剂的片剂。泡腾片遇水可产生二氧化碳气体使片剂迅速崩解。
多用于可溶性药物的片剂，可供口服或外用，如乙酰水杨酸泡腾片。（一般由酒石酸或枸缘酸与碳酸钠或碳酸氢钠组成）
?植入片（implant tablets）为灭菌的、用特殊注射器或手术埋植于皮下产生持久药效（长达数月至数年）的片
剂。多为剂量小，作用强烈的激素类药物。
片剂的质量要求：
?含量准确，重量差异小；
?硬度适宜；
?色泽均匀，完整美观；
?在规定贮藏期内不得变质；
?一般口服片剂的崩解度和溶出度应符合要求；
?符合卫生学检查的要求。
?对于某些片剂还有特殊的要求，例如:小剂量药物片剂需注意含量均匀度问题；植入片应无菌；口含片、舌下
片、咀嚼片应有良好的味觉
制剂的辅料：
制剂由药物和辅料两部分组成，辅料（excipient）是制剂中除主药外其他物质的总称，也称赋形剂。
制备片剂的物料应具有的性质
良好的流动性和压缩成型性，一定的黏结性
遇体液能迅速崩解并释放出药物而产生应有的疗效。
很少有药物能完全具备这些性能，因此必须另行加入辅料使之能基本达到上述要求
填充剂(fillers)：
又称为稀释剂（diluents）,主要用以增加片剂的重量与体积，利于成型和分剂量的辅料。
?淀粉（starch）来源于玉米、马铃薯、小麦等，系天然多糖类；无毒无味，价格低廉，来源广泛，为最基本
的药用辅料之一；主要用作片剂的稀释剂、崩解剂、粘合剂；单独使用时流动性和粘性较差，制成的片剂较疏松（可压性差），常与适量的糖粉或糊精合用来增加粘合性和片剂的硬度。
?预胶化淀粉（可压性淀粉) 淀粉经物理或化学改性，有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干燥粘合性；
目前主要用作片剂的稀释剂、粘合剂、崩解剂等
?糊精（dextrin）淀粉水解的中间产物，具有较强的粘结性；可能影响片剂含量测定及崩解度，极少单独使用，
使用不当可能产生麻点等现象
?糖粉（sugar）结晶性蔗糖或甜菜糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末；为可溶性片剂的稀释剂，并有矫味与
粘合作用，多用在口含片和咀嚼片中
?乳糖（lactose）用喷雾干燥法制得的乳糖粒子接近于球形；有良好的流动性和可压性、可供粉末直接压片，
国内产量较少，价格较贵
?微晶纤维素（MicroCrystalline Cellulose）由纤维素经部分水解而制得的结晶性粉末；具有良好的流动性、可
压性和较强的结合力，可用于粉末直接压片。用作片剂的填充剂、崩解剂、助流剂、粘合剂等
?糖醇类（如甘露醇、木糖醇）常用于咀嚼片的填充剂
?无机盐类（如硫酸钙）片剂的稀释剂，挥发油的吸收剂，应注意硫酸钙对某些药物（四环素类）含量测定影
响
润湿剂（moistening agents）：
系指可使物料润湿，产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体；润湿剂本身的粘性并不强，但可润湿片剂物料并诱发物料本身的粘性，使其能聚结成软材并制成颗粒；片剂生产中常用的润湿剂主要有：蒸馏水和乙醇
粘合剂（adhesives）：
指能使无粘性或粘性较小的物料聚集粘结成颗粒并压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。
?淀粉浆；首选的粘合剂和润湿剂（常用浓度为5%～15%）
?纤维素衍生物
羟丙甲纤维素（HPMC）新型粘合剂，现已广泛使用。特点崩解迅速，溶出速率高（低粘度级别的HPMC 常用浓度为2%～5%）
甲基纤维素（MC）运用于水溶性和谁不溶性物料制粒中，不随时间变硬
羧甲基纤维素钠（CMC-Na）
乙基纤维素（EC）缓释制剂粘合剂（在胃肠道中不溶解，可产生阻滞作用）
?聚维酮（PVP）良好粘合剂，可溶于水和乙醇，适用于对湿热敏感药物，如泡腾片等。也可用做直接压片的干
粘合剂
?微晶纤维素（MCC）可用做直接压片的干粘合剂
?胶浆类粘性强，适用于口含片，如10%～20%明胶溶液，10%～25%阿拉伯胶溶液等
?糖粉与糖浆：粘合力较强
崩解剂（disintegrants）：
系指能促使片剂在胃肠道中迅速碎裂成细小颗粒的辅料；崩解剂的主要作用在于克服因加入粘合剂或高压压制而在片剂内部形成的结合力，促使片剂分散，有利于药物吸收。片剂的崩解是药物溶出的第一步，崩解时限为检查片剂质量的主要内容之一。
崩解剂的作用机理：
?毛细管作用：片剂中形成易于润湿的毛细管孔道，水能迅速地渗入片剂内部，使整个片剂润湿而促使崩解。
?膨胀作用：有些崩解剂自身能遇水膨胀而促使片剂崩解。如羧甲基淀粉钠。
?产气作用：在泡腾崩解剂中常用枸橼酸或酒石酸加碳酸钠或碳酸氢钠，遇水产生二氧化碳气体，借助气体膨
胀而使片剂崩解。
常见崩解剂：
?淀粉及其衍生物
淀粉经典的崩解剂，适用于水不溶性或微溶性药物的片剂。
羧甲基淀粉钠(CMS-Na) 吸水性极强，吸水后可膨胀至原体积的300倍,被称为高效崩解剂
?交联羧甲基纤维素钠：不溶解于水，但有良好的吸水膨胀性，为良好的片剂崩解剂（高效崩解剂）并能加速
药物溶出。
?交联聚维酮：不溶解于水和有机溶剂，但遇水迅速膨胀，崩解性能十分出色（高效崩解剂）
?低取代羟丙基纤维素（L-HPC）：吸湿速度和吸水量较大，使片剂易于崩解，同时还可以提高片剂的硬度。
?泡腾崩解剂：遇水能产生二氧化碳气体达到崩解作用的酸、碱系统。最常用的酸、碱系统是由枸橼酸或酒石
酸与碳酸氢钠或碳酸钠组成
崩解剂的加入方法：
?内加法：将崩解剂与处方中其他成分混合均匀后制粒，崩解虽较迟缓，但一经崩解便成细粒，有利于溶出
?外加法：崩解剂加在整粒后的干颗粒中，水分透入后，崩解迅速，但溶出稍差
?内外加法
?在相同用量时，片剂的崩解速度是外加法＞内外加法＞内加法，但溶出速率则是内外加法＞内加法＞外加法
润滑剂（lubricants）：
是指保证顺利加料和出片，并减少粘冲及摩擦力，使片面光滑美观的辅料。摩擦力：颗粒与颗粒之间和颗粒和片子与冲模之间
润滑剂的作用：一般将具有下述任何一种作用的辅料都称为润滑剂
?助流：主要用于增加颗粒流动性，改善颗粒填充状态
?抗粘：主要用于减轻原辅料对冲膜的粘附性
?润滑：主要用于降低颗粒间以及颗粒与冲头和冲模间的摩擦力
润滑剂可以分为三类：
疏水性及水不溶性润滑剂
?硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁：为广泛应用的润滑剂，制得的片剂片面光滑美观；不宜用于阿司匹林、某些
维生素及多数有机碱盐（尤其是颠茄生物碱类）；系疏水性物质，用量过多影响崩解或产生裂片
?滑石粉(talc)：防止粘冲，增加颗粒的润滑性和流动性。有亲水性，对崩解作用影响不大
?氢化植物油：使用前溶解于有机溶剂，喷于干颗粒表面，是一种润滑性良好的润滑剂
水溶性润滑剂：
?聚乙二醇（PEG）：常用聚乙二醇4000及6000，制得片剂的崩解、溶出不受影响
?十二烷基硫酸镁（钠）：具有良好的润滑作用，能增强片剂的机械强度，并促进片剂的崩解和药物的溶出。
助流剂：助流剂的作用是增加物料的流动性；助流剂可粘附在颗粒或粉末的表面，将粗糙表面的凹陷处填满，并将颗粒隔离开，降低颗粒间的摩擦力，故可改善其流动性。常用助流剂：微粉硅胶、精制滑石粉
片剂的制备：
片剂辅料的三大要素：良好的流动性、压缩成形性和润滑性
?制粒压片法：湿法制粒压片和干法制粒压片
?直接压片法：粉末直接压片和结晶直接压片
湿法制粒压片：
目的
改善药物的流动性，使分剂量准确；
改善药物的可压性，减少片子松裂现象；
避免粘冲、拉模现象；
避免粉末分层；
避免细粉飞扬；
调节崩解、溶出速率
湿法制粒压片操作过程：
?挤压制粒：先将药物与辅料制成软材，然后用强制挤压的方法使其通过一定大小的筛孔而制粒的方法。
?转动制粒：在转动作用下使药物与辅料聚结成球形粒子的方法。
?高速搅拌制粒：将药物与辅料搅拌混匀后加入粘合剂，利用高速搅拌制粒的方法。一次完成混合、捏合、制
粒过程，节省工序、操作简单
?流化床制粒：在一套设备中完成沸腾混合、喷雾制粒和气流干燥等工序的方法，又称‘一步制粒法’。特点：
在一台设备内完成混合、制粒、干燥，甚至是包衣等工序；简化工艺，节约时间，劳动强度低；颗粒密度小、强度小，粒径分布均匀，流动性、压缩成形性好。
?喷雾制粒法：特点：干燥速度非常快，物料的受热时间极短，干燥温度相对低，适合于热敏性物料的处理
干法制粒压片：在药物对湿、热不稳定，但同时流动性和可压性差的情况下，多采用干法制粒压片
直接压片法：
?粉末直接压片法：系指药物粉未与适宜的辅料混合后，不经制粒而直接压片的方法。
解决流动性和可压性可从两方面入手
改善物料的性能
?大剂量片剂：采用重结晶、喷雾干燥等方法改变药物粒子大小及分布或改变其形态
?小剂量片剂：选用流动性和可压性良好的辅料
改进压片机械，使药粉添加更均匀
?结晶药物直接压片
氯化钾、溴化钠等无机盐为立方结晶，流动性、可压性均较好，干燥后加适宜润滑剂直接压片
压片过程中可能出现的问题和解决方法：
?裂片/顶裂：压力分布不均匀，物料的弹性复原率不同
?松片：片剂硬度不够
?粘冲：颗粒不干燥或物料易于吸湿：润滑剂选用不当或用量不足：冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光
?片重差异超限：颗粒流动性不好；细粉太多或颗粒的大小相差悬殊；冲头与模孔吻合性不好
?崩解迟缓：压片力过大；处方中润滑剂、粘合剂或崩解剂选择不当或用量不合适；采用外加法添加崩解剂?片剂含量不均匀：混合不均匀；主药与辅料量相差悬殊，采用等量递加法；主药粒子大小与辅料相差悬殊；粒子的形态；当采用溶剂分散法将小剂量药物分散于空白颗粒时，大小颗粒吸收的药液有差异；可溶性成分在颗粒之间的迁移
片剂的包衣：
目的
防潮、避光、隔绝空气，以增加药物的稳定性；
掩盖药物的不良气味；
可将两种存在配伍禁忌的药物分别置于片芯和衣层中，以免发生变化；
改善片剂的外观，提高辨识能力，增加用药安全性；
改变药物释放的位置及速度
包衣的种类：糖衣（sugar coating）；薄膜衣（film coating）；肠溶衣（enteric coating）
流化床包衣法（fluidized bed coating）：自动化程度高；包衣速度快、时间短、工序少，包制一般的薄膜衣只需30min 即可完成，适合于大规模工业化生产；整个过程在密闭的容器中进行，无粉尘，环境污染小。
其他还有压制（干压）包衣法，滚转包衣法，埋管包衣法
包糖衣：
包糖衣的目的：防潮、隔绝空气的作用；可掩盖不良气味，改善外观并易于吞服。
包糖衣材料和过程：
?隔离层
过程：片芯→ 胶浆→ 40～50℃干燥，包3～5层
作用：隔离片芯与糖衣层，提高防潮性和牢固性，防止包衣过程中水分浸入片芯。
材料：胶浆（明胶、阿拉伯胶、虫胶、玉米朊），邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）10%乙醇液。
?粉衣层
过程：片剂→加润湿粘合剂→撒粉→40～55℃干燥，包15～18层（层层干燥）
作用：增加衣层厚度、遮盖棱角
材料：糖粉和滑石粉
?糖衣层
过程：片剂→糖浆→40℃以下干燥，包10～15层
作用：增加衣层牢固性和甜味
中药药剂学A卷(带答案)
《中药药剂学》模拟卷（A） 一、名词解释： 1.中药药剂学：是以中医药理论为指导，，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、 生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的剂。 3.浸出制剂：用适当的浸出溶剂和方法，从动植物药材中浸出有效成分，经适当精制与浓缩 得到的供内服或外用的一类制剂。 4.热原：是微生物的代谢产物或尸体，是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热性物质。 5.胶剂：是指用动物皮、骨、甲、角等为原料，用水煎取胶质，浓缩成干胶状的内服制剂。 二、单项选择题： 1. 制备含有毒性药材的散剂，剂量为0.05g，一般应配成多少比例的散剂？A A、1：10 B、1：100 C、1：5 D、1：1000 2. 二相气雾剂为：A A、溶液型气雾剂 B、O/W乳剂型气雾剂 C、W/O乳剂型气雾剂 D、混悬型气雾剂 E、吸入粉雾剂 3. 不宜制成软胶囊的药物是B A、维生素E油液 B、维生素AD乳状液 C、牡荆油 D、复合维生素油混悬液 E、维生素A油液 4. 制备胶剂时，加入明矾的目的是：B A、沉淀胶液中的胶原蛋白 B、沉淀胶液中的泥沙等杂质 C、便于凝结 D、 增加黏度E、调节口味 5.红丹的主要成分为( A )。 A.Pb3O4 B. PbO C.KNO3 D.HgSO4 E. HgO 6. 单冲压片机增加片重的方法为：A A、调节下冲下降的位置 B、调节下冲上升的高度 C、调节上冲下降的位置 D、调节上冲上升的高度 E、调节饲粉器的位置 7. 下列关于栓剂的叙述错误的是A A、栓剂是由药物与基质混合制成的供腔道给药的半固体制剂 B、栓剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温条件下能迅速软化、熔融 或溶解于分泌液中 C、栓剂既可用于局部治疗，也可以发挥全身治疗作用 D、栓剂基质有油脂性和水溶性基质两种 E、肛门栓一般为圆锥形、圆柱形、鱼雷型，阴道栓一般为球形、卵形、鸭嘴 形。
中职药剂学期末考试试卷
题11~15 A．处方药 B．非处方药 C．医师处方 D．协定处方 E．法定处方 11．国家标准收载的处方 12．医师与医院药剂科共同设计的处方 13．提供给药局的有关制备和发出某种制剂的书面凭证 14．必须凭执业医师的处方才能购买的药品 15．不需执业医师的处方可购买和使用的药品 B型题 题16~20 A．分散片 B．舌下片 C．口含片 D．缓释片 E．控释片 16．含在口腔内缓缓溶解而发挥治疗作用的片剂17．置于舌下或颊腔、药物通过口腔粘膜吸收的片剂18．遇水迅速崩解并分散均匀的片剂 19．能够延长药物作用时间的片剂 20．能够控制药物释放速度的片剂 题26~30 A．硫酸钙 B．羧甲基淀粉钠 C．苯甲酸钠 D．滑石粉 E．淀粉浆 26．填充剂 27．粘合剂 28．崩解剂 29．润滑剂 30．助流剂 题31~35 A．裂片 B．松片 C．粘冲 D．崩解迟缓 E．片重差异大 31．疏水性润滑剂用量过大 32．压力不够 33．颗粒流动性不好 34．压力分布不均匀
35．冲头表面锈蚀 题36~40 A．3min完全崩解 B．15min以内崩解 C．30min以内崩解 D．60min以内崩解 E．人工胃液中2hr不得有变化，人工肠液 中1hr完全崩解 36．普通压制片 37．分散片 38．糖衣片 39．肠溶衣片 40．薄膜衣片 题41~45 硝酸甘油片的处方分析 A．药物组分 B．填充剂 C．粘合剂 D．崩解剂 E．润滑剂 41．硝酸甘油乙醇溶液 42．乳糖 43．糖粉 44．淀粉浆 45．硬脂酸镁 题46~50 A胃溶薄膜衣材料 B肠溶薄膜衣材料 C水不溶型薄膜衣材料 D增塑剂 E遮光剂 46．邻苯二甲酸二乙酯 47．邻苯二甲酸醋酸纤维素 48．醋酸纤维素 49．羟丙基甲基纤维素 50．二氧化钛 题61~65 A．质轻者先加入混合容器中，质重者后加入B．采用配研法混合 C．先形成低共熔混合物，再与其它固体组分混匀D．添加一定量的填充剂制成倍散 E．用固体组分或辅料吸收至不显湿润，充分混匀61．比例相差悬殊的组分
中药药剂学复习重点总结
一、绪论 1.中药药剂学：中药药剂学是以中医院理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务：学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验；吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化； 在中医药理论指导下，运用现代科学技术，研制中药新剂型，新制剂，并提高原有药剂的质量；积极寻找中药药剂的新辅料；加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用：联系中医中药的桥梁，中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则：根据防治疾病的需要选择剂型；根据药物本身性质选择剂型； 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效，速效，长效；五方 便：服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，储存方便。 6.中药药剂学常用的术语： 1)药物与药品：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂：根据药典或标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的 药品，称为制剂。 3)剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂：根据医师临时处方，将药物或制剂经配制而成，标明具体使用对象，用法和用量 的制品。 5)成药：系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7．中药药剂学发展的历史：夏禹时期已经发现曲，能酿酒和发现酒的作用；汤剂最早使用剂型，晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂：《五十二病方》记有丸剂；梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形；唐《新修本草》（载药844，特点图文并茂，以图为主）最早的药典；孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》；宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范，设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法：显微鉴定法，理化鉴定法 9. 药剂分类：按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP（Good Manufacturing Practice）:即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中， 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP：指药品安全试验规范
工业药剂学复习
名词解释： 1.剂型：药物经加工制成的适合于预防、医疗应用的形式。 2.渗漉法：是将药材粉末装于渗漉器中，在药粉上连续填加浸出溶剂使其渗过药粉，自下部流出浸出液的一种动态浸出方法。 3.置换价：药物的重量与同体积的基质重量之比。 4.热压灭菌法：在热压灭菌器内，利用高压蒸汽使菌体内蛋白凝固而达到灭菌效果。 5.软膏剂：指原料药、药材、药材提取物与适宜基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。 6.表面活性剂：能使溶液表面张力急剧下降的现象。 7.转相：由一种类型的乳剂转变成另一种类型乳剂的现象。 8.灭菌法：杀死或除去所有微生物的方法。 9.滑角：将粉体铺于板面上，将板倾斜到能使约90%的粉体流动，此时平板与水平所成的夹角。 10.浸出制剂：用适当的浸出溶剂和方法，从药材中浸出有效成分所制成的供内服或外用的药物制剂。 11.协定处方：一般是根据某一地区或某一医院日常医疗用药的需要，由医院药剂科与医师协商共同制订的处方。 12.热原：是微量即可引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。 13.置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值。 14.昙点：出现起昙现象时的温度。 15.栓剂：药物.药材提取物或药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 16.粉碎：是借机械力将大块固体物质粉碎成适用程度的操作过程。 17.栓剂：系指药物与适宜基质制成供腔道给药的制剂。 18.微型胶囊：系用天然的或合成的高分子材料（称囊材），将固体或液体药物（称囊心物或芯料）包裹，使成半透明性或密封的微小胶囊。 19.HLB值：系指表面活性剂的亲水亲油平衡值。 20.输液剂：系指通过静脉输液滴注方式输入人体血液中的大剂量注射液。 21.助溶：系指主要由于络合剂的作用而增大溶解度的过程。 22.膜剂：系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。 23.生物利用度：系指药剂服用后，使药物被吸收入大循环的数量与在大循环中出现的速度。 24.脂质体：脂质体或称类脂小球，是将药物包封于类脂双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体制剂。 25.热源：是微生物的代谢产物，系能引起恒温动物和人体体温异常升高的致热性物质。 填空题： 1.根据赋形剂在制备片剂过程中的主要作用不同，可分为稀释剂、吸收剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂和润湿剂。 2.预测固体湿润情况，0.＜θ＜90.表示液滴在固体面上可以润湿。 3.三氯叔丁醇为注射剂的附加剂，具有抑菌剂和局部止痛剂作用。 4.一般膜剂最常用的成膜材料为聚乙烯醇，其外文缩写PV A，其性质主要是由其分子量和醇解度决定。 5.倍散较为适宜的赋形剂为乳糖。 6.滴丸剂的基质可分为水溶性和非水溶性两大类。 7.玻璃瓶输液剂的灭菌温度为115℃时间为30min；塑料袋输液剂的灭菌温度为109℃时间为45min。 8.输液剂的质量检查项目有澄明度检查、不溶性微粒检查、热源检查、无菌检查。 9.现需配发硫酸阿托品散1mg×10包，应取硫酸阿托品千倍散0.01g。 10.影响粉体流动性的因素有粒子大小及其分布、粒子形态、含湿量、加入其它成分和电荷。 11.决定乳剂类型的主要因素是乳化剂的种类和两相的比例。
执业药师考试《药事管理与法规》模拟试题精选及答案0717-62
执业药师考试《药事管理与法规》模拟试题 精选及答案0717-62 1、根据《关于对医疗机构应用传统工艺配制中药制剂实施备案管理的公告》（2018年第19号），以下需要备案管理的传统中药制剂是（）【单选题】 A.与市场上已有供应品种相同处方的不同剂型品种 B.中药配方颗粒 C.变态反应原以外的生物制品 D.由中药饮片用传统方法提取制成的酒剂 正确答案:D 答案解析:医疗机构中药制剂管理。注意区分哪些医疗机构中药制剂可以备案，哪些不能备案。原规定是“备案管理的传统中药制剂包括： 2、根据《处方药与非处方药分类管理办法（试行）》，负贵国家非处方药目录的遴选、审批、发布和调整工作的机构为（）【单选题】 A.国务院卫生行政部门 B.国家药品监督管理部门 C.国家发展和改革宏观调控部门
D.省级药品监督管理部门 正确答案:B 答案解析:考查国家非处方药目录审批。注意《国家基本药物目录》的制定、颁布机构为国家卫生行政部门。 3、根据《抗菌药物临床应用管理办法》，基层医疗卫生机构抗菌药物供应目录应（）【单选题】 A.在省级药品监督管理部门备案 B.根据临床需要，随时增加总品种数 C.由医疗机构药学部门制定 D.选用基本药物目录中的抗菌药物品种 正确答案:D 答案解析: 4、根据《中华人民共和国中医药法》，国家建立道地中药材评价体系，保护道地中药材的措施主要包括（）【多选题】 A.支持道地中药材品种选育 B.扶持道地中药材生产基地建设 C.加强道地中药材生产基地生态环境保护 D.鼓励采取地理标志产品保护 正确答案:A、B、C、D 答案解析:考查《中医药法》对中药保护、发展和中医药传承的规定。 5、《医疗用毒性药品管理办法》规定，收购、经营、加工、
药剂学期末考试复习题
药剂学 一. 问答题 1.写出Stocks定律，并根据Stocks定律解释影响微粒的沉降速度的因素及可采用何种措施措施来减少微粒的沉降速度。 答：混悬粒子的沉降混悬剂中的微粒沉降速度服从Stocks定律：2r2 (pl-p2) g V=9式中，V-微粒沉降速度，r一微粒半径，pl,p2-微粒和介质的密度，nl- 分散介质的粘度，g一重力加速度。 由Stocks公式可见，微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与介质的密度差成正比，与分散介质的粘度成反比。因此为了减少微粒的沉降速度，可采用的措施有： （1) 减小微粒的半径， (2) 加入助悬剂。 2.浸出过程、影响浸出的因素？ 答：浸出过程指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。 1) 浸润和渗透过程 2) 溶解和解析3) 扩散和平衡。 二. 填空题 1.药物给药系统包括微粒系统溶蚀性骨架脉冲给药系统、择时给药系统、自调式释药系统、经皮给药系统、生物技术药物给药系统、粘膜给药系统。 2.由于流化沸腾制粒是在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过
程，又称一步制粒。 3.一般而言，阳离子型表面活性的毒性最大，其次是阴离子型，非离子型表面活性剂的毒性最小。 三. 名词解释 1.粘膜给药系统：经粘膜给药系统，是由至少一种粒径在500nm 以下的聚合物组装胶束与含有或不含药物的亲水性或水性基质混合制备成的经粘膜给药系统，包括贴片剂、软膏剂、凝胶剂、乳剂、水溶液制剂、水分散或混悬液型制剂等。 2.置换价：药物的重量与同体积基质重量之比值为该药物对某基质的置换价。 3.临界胶团浓度：表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度。 4.等张溶液：指渗透压力与红细胞膜张力相等的溶液属于物理化学概念。 5.G MP：指在药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。 6.热原：能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称，是微生物产生的一种内毒素。 7.处方药：是指必须凭执业医师或职业助理医师处方才可配制、购买并在医生指导下使用的药品。 四. 计算题 1、硫酸锌滴眼剂中含属硫酸锌0.2%，硼酸1% 若配制500ml试
中药药剂学复习要点
中药药剂学复习要点 绪论 名词解释 1.中药药剂学：中药药剂学是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂（药物传递系统/DDS）的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.药典：药典是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。由国家组织药典委员会编纂，并由政府颁布实行，具有法律的约束力。中国的第一部药典是《唐本草》；新中国的第一部药典为1953年版《中华人民共和国药典》 知识要点 1.药物剂型的重要性及其选择原则 剂型是药物使用的基本形式。药物疗效主要决定于药物本身，但在一定条件下，剂型对药物疗效的发挥也可起到关键性作用，主要表现为对药物的释放、吸收的影响。其选择原则为：①根据防治疾病的需要选择剂型； ②根据药物本身及其成分的性质选择剂型； ③根据原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性选择剂型； ④根据生产条件和五方便（服用、携带、生产、运输、贮藏方便）的要求选择剂型。 粉碎、浸提、分离、精制、浓缩、干燥与浸出制剂 名词解释 1.浸渍法：浸渍法是用定量的溶剂，在一定的温度下，将药材浸泡一定的时间，以提取药材成分的一种方法。 2.渗漉法：渗漉法是将药材粗粉置渗漉器内，溶剂连续的从渗漉器的上部加入，渗漉液不断从其下部流出，从而浸出药材中有效成分的一种方法。 3.汤剂：汤剂系指将药材饮片或粗粒加水煎煮，去渣取汁服用的液体剂型。 4.酒剂：酒剂又称药酒，系指药材用蒸馏酒浸提成分而制得的澄清液体剂型。 5.酊剂：酊剂系指药品用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液体剂型。 6.糖浆剂：糖浆剂系指含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。 知识要点 1.湿法粉碎 系指往药物中加入适量水或其他液体并与之一起研磨粉碎的方法（即加液研磨法）。通常选用药物遇湿不膨胀，两者不起变化，不妨碍药效的液体。湿法粉碎是因水或其他液体以小分子渗入药物颗粒的裂隙，减少其分子间的引力而利于粉碎；对某些有较强刺激性或毒性的药物，用此法可避免粉尘飞扬。 2.浸出制剂的分类与特点 浸出制剂具备以下特点：①浸出药剂能保留原药材各种成分的综合疗效，利于发挥药材的多效性；②作用温和持久，毒性较小；③减少服用量；④即可直接要用，又可作其他制剂的原料；⑤存在一些问题，变质、吸潮、结块；与西药比，作用不强，起效慢，服用量大。 浸出药剂的种类有：水浸出剂型，含醇浸出剂型，含糖浸出剂型，无菌浸出剂型，其他浸出剂型。 3.影响浸出的因素 ①药材粒度；②药材成分；③浸提温度；④浸提时间；⑤浓度梯度；⑥溶剂pH；⑦浸提压力；⑧浸提新技术的运用。 4.浸出方法的种类 ①煎煮法；②浸渍法；③渗漉法；④回流法；⑤水蒸气蒸馏法；⑥超临界流体提取法；⑦半仿生提取法；⑧超声波提取法。 5.渗漉法的操作方法
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名词解释: 1. 散剂：指药物或适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。 2. 颗粒剂：指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。 3. HLB值：指表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团对油或水的综合亲和力。 4. 片剂：指药物与适宜辅料均匀混合后压制而成的圆片或异形片状制剂。 5. 表面活性剂：指具有很强的表面活性，使液体的表面张力显著降低的物质。 6. 药剂学：指是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 7. 药物制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 8. 生物洁净室：在工业洁净室的基础上，还必须除去微生物以创造洁净的密闭空间。一般洁净室：正压；生物安全洁净室：负压。 9. 湿热灭菌法：指用饱和蒸汽、沸水或流通蒸汽进行灭菌的方法。 10. 辐射灭菌法：指用放射性同位素（60Co和137Cs）放射的r射线杀菌的方法。 11. 过滤技术： 12. 注射用水：指用纯化水或去离子水经蒸馏所得的无热原水，用于制备注射剂的水。 13. 胶束：由分子或离子分散状态缔合而成的由一定数量的分子或离子组成的缔合体。 14. 物理凝聚法：指利用电泳、离心技术等物理方法凝聚溶剂中溶质的方法。 15. 临界胶束浓度：开始形成胶束的最低浓度。简称：CMC. 16. 溶液型液体药剂：指小分子药物以分子或离子（直径在 1nm以下）状态分散在溶剂中所形成的分散均匀的液体药剂。 17. 注射剂：指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液、混悬液，以及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。 18. 液体药剂：药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂。 佃.Krafft点：指1%的表面活性剂溶液在加热时由浑浊忽然变澄清时的相应温度。 20. 化学凝聚法： 21. 乳剂：是一种液体以微小液滴的形式分散于另一种互不相溶的液体中形成的非均相液体制剂。 22. 混悬剂：指难溶性固体药物以微粒的状态分散于介质中形成的非均相分散体系。 23. 搽剂：将药材提取物、药材细粉或挥发性药物，用乙醇、油或适宜的溶剂制成的澄清或混悬的外用液体制剂。 24. 涂剂： 25. 胶囊剂：药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。 26. 高分子溶液剂：指高分子溶解于溶剂中制成的均匀分散得液体制剂。 27. 灭菌制剂： 28. 合剂:将药材用水或其他溶剂，采用适宜的方法提取、纯化、浓缩制成的内服液体制剂。 29. 软胶囊： 30. 栓剂：药物与适宜基质制成一定形状的供人体腔道给药的固体制剂。 31. 热原：注射后能引起人体特殊致热反应的物质，称为热原。 填空题 1. 热原检查方法：鲎试验法、家兔法试验法； 2. 过滤器的分类：微孔滤膜滤器、垂熔玻璃滤器、钛滤器、超滤器 二、简答题 1. 表面活性剂在药剂上有哪些作用？ 答：有增溶作用；起泡剂和消泡剂；去污剂；消毒剂和杀菌剂；润湿剂、乳化剂等。 2. 简述胶囊剂的分类。 答：硬胶囊剂；软胶囊剂；其他胶囊（肠溶胶囊、缓释胶囊、控释胶囊） 3. 表面活性剂有哪些生物学性质？
2016年药剂学期末考试卷
药剂学期末考试卷 一、?型题 最佳选择题，每题的备选答案中只有一个最佳答案。 、每张处方中规定不得超过（ ）种药品 ?． ?． ?． ?． ?． 、不属于按分散系统分类的剂型是（ ） ?．浸出药剂 ?．溶液剂 ?．乳剂 ?．混悬剂 ?．高分子溶液剂 、下列属于假药的是（ ） ?．未标明有效期或者更改有效期的 ?．不标明或者更改生产批号的 ?．超过有效期的 ．直接接触药品的包装材料和容器未经批准的 ?．被污染的 、在调剂处方时必须做到?四查十对?，下列不属于四查内容的是（ ） ?．查处方 ?．查药品 ?．查配伍禁忌 ?．查药品费用 ?．查用药合理性 、不必单独粉碎的药物是（ ） ?．氧化性药物 ?．性质相同的药物 ?．贵重药物 ?．还原性药物 ?．刺激性药物 、泡腾颗粒剂遇水能产生大量气泡，是由于颗粒剂中酸和碱发生反应产生气体，此气体是（ ）?．氢气 ?．二氧化碳 ?．氧气 ?．氮气 ?．其他气体 、相对密度不同的粉状物料混合时应特别注意（ ） ?．搅拌 ?．多次过筛 ?．重者在上 ?．轻者在上 ?．以上都不对 、一般应制成倍散的药物的是（ ） ?．毒性药物 ?．液体药物 ?．矿物药 ?．共熔组分 ?．挥发性药物 、下列哪种药物宜做成胶囊剂（ ） ?．风化性药物 ?．药物水溶液 ?．吸湿性药物 ?．具苦味或臭味的药物 ?．药物的稀乙醇溶液 ?、软胶囊具有很好的弹性，其主要原因是其中含有（ ） ?．水分 ?．明胶 ?．甘油 ?．蔗糖 ?．淀粉 ?、一般硬胶囊剂的崩解时限为（ ） ?． ?分钟 ?． ?分钟 ?． ?分钟 ?． ?分钟 ?． ?分钟 ?、下列对各剂型生物利用度的比较，一般来说正确的是（ ） ?．散剂＞颗粒剂＞胶囊剂 ?．胶囊剂＞颗粒剂＞散剂 ?．颗粒剂＞胶囊剂＞散剂 ．散剂 颗粒剂 胶囊剂 ?．无法比较 ?、每片药物含量在（ ）??以下时，必须加入填充剂方能成型 ?． ? ?． ? ?． ? ?． ?? ?． ?? ?、下述片剂辅料中可作为崩解剂的是（ ） ?．淀粉糊 ?．硬脂酸镁 ?．羟甲基淀粉钠 ?滑石粉 ?．乙基纤维素 ?、片剂制粒的主要目的是（ ） ?．更加美观 ?．提高生产效率 ?．改善原辅料得可压性 ?．增加片剂的硬度 ?．避免配伍变化 ?、对湿、热不稳定且可压性差的药物，宜采用（ ） ?．结晶压片法 ?．干法制粒压片 ?．粉末直接压片 ?．湿法制粒压片 ?．空白颗粒压片法 ?、流动性和可压性良好的颗粒性药物，宜采用（ ） ?．结晶压片法 ?．干法制粒压片 ?．粉末直接压片 ?．湿法制粒压片 ?．空白颗粒法 ?、《中国药典》 ???年版规定，普通片剂的崩解时限为（ ） ?． ?分钟 ?． ?分钟 ?． ?分钟 ?． ?分钟 ?． ?分钟 ?、糖衣片包衣工艺流程正确的是（ ） ?．素片?包粉衣层?包隔离层?包糖衣层?打光 ?．素片?包糖衣层?包粉衣层?包隔离层?打光 ．素片?包隔离层?包粉衣层?包糖衣层?打光 ?．素片?包隔离层?包糖衣层?包粉衣层?打光 ?．素片?打光?包隔离层?包粉衣层?包糖衣层 ?、粉末直接压片时，具有稀释、黏合、崩解作用的辅料是（ ） ?．淀粉 ?．糖粉 ?．氢氧化铝 ?．糊精 ?．微晶纤维素 ?、一步制粒完成的工序是（ ） ?．制粒?混合?干燥 ?．过筛?混合?制粒?干燥 ?．混合?制粒?干燥 ．粉碎?混合?干燥?制粒 ?．过筛?混合?制粒 ?、以下关于表面活性剂特点的表述中，错误的是（ ） ?．可溶于水又可溶于油 ?．具亲水基团和亲油基团 ?．可降低溶液的表面张力 ．阳离子型表面活性剂具有杀菌作用 ?．含聚氧乙烯基的表面活性剂有起昙现象 ?、促进液体在固体表面铺展或渗透的作用，称为（ ） ?．增溶作用 ?．乳化作用 ?．润湿作用 ?．消泡作用 ?．去污作用 ?、 ??的司盘 ?（???为 ??）和 ??的去山里只 ?（???为 ?）混合后的???值是（ ）
工业药剂学重点
工业药剂学重点 3D打印 药物精确可控 特殊外形或复杂结构（更复杂的程序化释放制剂） 无传统粉末加工过程及工具 工艺自动化程度很高（将众多传统加工过程统一在一台机器） 高度加工灵活性 易于设计研究，向工业生产转化过程中不存在规模化的问题 能节约大量时间和资金，真正的体现快速成形技术的优势 允许大剂量API 准确地控制释药行为（释放速率、起释时间、周期、释药量及位置），提高药物的疗效、减少毒副作用、增加病人顺从性有效实现临床个体化给药。 机器的限制——普通家庭 知识产权的忧虑——随意复制、数量不限 道德的挑战——生物器官活体组织 花费的承担——昂贵的打印装置和材料 左乙拉西坦高API、快速崩解 FDA对仿制药的定义：仿制药是与原研药在剂型、安全性、剂量、给药途径、质量、性质特征和用途方面具有一致性或生物等效性的药品。 意义： 提高药品的有效性。 提升医药行业发展质量，进一步推动医药产业国际化 推进供给侧结构性改革 降低药费 药品生产企业须以参比制剂为对照，全面深入地开展比对研究。包括处方、质量标准、晶型、粒度和杂质等主要药学指标比较研究，以及固体制剂溶出曲线的比较研究，以提高体内生物等效性试验的成功率，并为将药品特征溶出曲线列入相应的质量标准提供依据。 《人体生物等效性试验豁免指导原则》允许该药品生产企业采取体外溶出试验的方法进行一致性评价。 对无参比制剂需开展临床有效性试验的品种，区分两种情况处理 （1）如属于未改变处方、工艺的，应按一致性评价办公室的要求进行备案，并按照有关药品临床试验指导原则的相应要求开展试验研究 （2）如属于改变已批准处方、工艺的，按照《药品注册管理办法》补充申请有关要求开展试验研究。 对象： 化学药品新注册分类实施前批准上市的仿制药 凡2007年10月1日前批准上市的列入国家基本药物目录（2012年版）中的化学药品仿制药口服固体制剂，
2019 中药药剂学(标准习题答案)
中药药剂学 一.单选题（共20题,50.0分） 1 制备含有毒性药材的散剂，剂量为0.05g，一般应配成多少比例的散剂？ A、1：10 B、1：100 C、1：5 D、1：1000 2 二相气雾剂为： A、溶液型气雾剂 B、O/W乳剂型气雾剂 C、W/O乳剂型气雾剂 D、混悬型气雾剂 E、吸入粉雾剂 3 不宜制成软胶囊的药物是 A、维生素E油液 B、维生素AD乳状液 C、牡荆油
D、复合维生素油混悬液 E、维生素A油液 4 制备胶剂时，加入明矾的目的是： A、沉淀胶液中的胶原蛋白 B、沉淀胶液中的泥沙等杂质 C、便于凝结 D、增加黏度 E、调节口味 5 红丹的主要成分为( )。 A、Pb3O4 B、PbO C、KNO3 D、HgSO4 E、HgO 6 单冲压片机增加片重的方法为： A、调节下冲下降的位置 B、调节下冲上升的高度 C、调节上冲下降的位置 D、调节上冲上升的高度
7 下列关于栓剂的叙述错误的是 A、剂是由药物与基质混合制成的供腔道给药的半固体制剂 B、剂在常温下为固体，纳入人体腔道后，在体温条件下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液中 C、剂既可用于局部治疗，也可以发挥全身治疗作用 D、剂基质有油脂性和水溶性基质两种 E、门栓一般为圆锥形、圆柱形、鱼雷型，阴道栓一般为球形、卵形、鸭嘴形 8 下列哪种靶向制剂属于被动靶向制剂 A、PH敏感脂质体 B、长循环脂质体 C、免疫脂质体 D、脂质体 E、热敏脂质体 9 气雾剂中抛射药物的动力是： A、阀门杆 B、弹簧 C、浸入管 D、推动钮
E、抛射剂 10 下列粉碎器械即可用于干法粉碎，又可用于湿法粉碎的是： A、万能粉碎机 B、万能磨粉机 C、流能磨 D、球磨机 11 下列不适宜作为水丸赋形剂的是： A、蒸馏水 B、黄酒 C、淀粉浆 D、米醋 E、药汁 12 下列各组辅料中，可以作为泡腾片剂的发泡剂的是： A、聚维酮-淀粉 B、碳酸氢钠-硬脂酸 C、氢氧化钠-枸橼酸 D、碳酸钙-盐酸 E、碳酸氢钠-枸橼酸 13
2018-2019学年第一学期期末考试 《药剂学》复习题
2018-2019学年第一学期期末考试 《药剂学》复习题 一、单选题 (每小题2分，共20分) 1.世界上最早的药典是（ C ）。 A.黄帝内经 B.本草纲目 C.新修本草 D.佛洛伦斯药典 E.中华药典 2.碘在水中溶解度为1:2950，如加入碘化钾，可明显增加碘在水中的溶解度，I2 + KI→ KI3，其中碘化钾用作（ C ）。 A.潜溶剂 B.增溶剂 C. 助溶剂 D.润湿剂 E.乳化剂 3.将Span-80（HLB值为 4.3）35%和Tween-80（HLB值为1 5.0）65%混合，此混合物的HLB值为（ D ）。 A.9.7 B.8.6 C.10.0 D.11.26 E.7.8 4.下列物质属于液体制剂中半极性溶剂的是（ C ）。 A.水 B.脂肪油 C.聚乙二醇 D.液体石蜡 E.乙酸乙酯 5.西黄蓍胶在混悬剂中的作用是（ A ）。 A.助悬剂 B.稀释剂 C.润湿剂 D.絮凝剂 E.反絮凝剂 6.对热不稳定的药物溶液采用的灭菌方法是（ E ）。 A.干热灭菌 B.热压灭菌 C.煮沸灭菌
D.紫外线灭菌 E.滤过除菌 7.输液配制通常加入活性炭，活性炭的作用不包括（ C ）。 A.吸附热原 B.吸附杂质 C.稳定剂 D.吸附色素 E.助滤剂 8. 下列哪个不属于非均相液体制剂（ D ）。 A.溶胶剂 B.乳剂 C.混悬剂 D.高分子溶液剂 E.乳浊液 9.配制2%盐酸普鲁卡因溶液100ml，用氯化钠调节等渗，求所需氯化钠的加入量。（已知1%盐酸普鲁卡因溶液的冰点降低值为0.12℃，1%氯化钠溶液的冰点降低值为0.58℃）(E) A.0.2g B.0.35g C.0.38g D.0.52g E.0.48g 10.中药散剂的质量检查项目不包括（ C ）。 A.粒度 B.外观均匀度 C.干燥失重 D.水分 E.微生物限度 11.缓释片制备时常用的包衣材料是（ D ）。 A.CAP B.MC C.HPC D.EC E.HPMC 12.凡规定检查溶出度的胶囊剂可不进行下列哪项检查。（ D ） A.装量差异 B.外观 C.微生物限度 D.崩解时限 E.含量均匀度 13.甘油常用作乳膏剂的（A ）。
2014年执业药师资格考试《中药药剂学(中药炮制学)》考试辅导(过关必背)
《中药药剂学（中药炮制学）》 第一章中药药剂学与中药剂型选择 1～2分 9 小单元细目要点 （一）中药药剂学及其发展1.常用术语 中药药剂学、剂型、制剂、成方制剂、饮片、植物油 脂和提取物、处方药、非处方药、新药、GMP等术语 ☆ 2.历史回顾与现状 （1）历代主要中药剂型理论及中药制剂相关文献 （2）中药制剂剂型、技术、辅料研究与应用现状☆ （二）中药剂型的分类与选择1.中药剂型的分类不同分类方法及所涉及的剂型 2.中药剂型的选择 （1）剂型与疗效☆ （2）剂型选择基本原则 （三）药品标准药典、部（局）颁药品标 准及中药饮片炮制规范 （1）药典的性质、作用 （2）《中国药典》的沿革、组成及相关内容 （3）部（局）颁药品标准的性质和作用 第一节概述 学习要点： 1.中药药剂学的含义与性质 2.10大术语：中药药剂学、剂型、制剂、成方制剂、饮片、植物油脂和提取物、处方药、非处方药、新药、GMP 一、中药药剂学的含义与性质 1.概念 中药药剂学：以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术科学。 指导思想：中医药理论 研究的对象：中药制剂 研究的内容：配制理论（基本理论、处方设计）、生产技术、质量控制与合理应用 综合性技术科学 2.中药制剂的基本特点与要求 （1）组方符合中医药理论，并能联系组方药物的成分与药理进行相关解析； （2）制剂工艺应关注组方药物尤其君药、臣药中有效部位或活性成分的转移率； （3）质量标准制定，除符合《中国药典》制剂通则要求外，应首选君、臣药中的有效或活性成分作为定性鉴别和含量控制指标，同时尽量考虑以多成分作为指标；
工业药剂学平其能试卷1及标准答案
中国药科大学工业药剂学试卷1 专业____________班级___________学号___________姓名_____________ 评卷人_______________ 一．一．名词解释（16%） 1．1．Dosage Forms and Formulations 2．2．Passive Targeting and Active Targeting 3．3．Stokes' Law and Noyes-Whitney Equation 4．4．GMP and GCP 二．二．填空（20%） 1．1．渗透泵片的基本处方组成包括_____________、_______________、________________和_________________等。 2．2．置换价是指 _______________________________________________________，栓剂基质
分为___________________和________________两类。 3．3．热原是微生物产生的一种内毒素，其主要成分是___________________，去除的方法有____________、_______________、__________和_____________等。 4．4．药物透皮吸收的途径有______________________和 ____________________。 5．5．增加药物溶解度的方法有____________________、 _____________________、___________________、_____________________。6．6．注射剂的质量检查项目有_____________、______________、__________、________________、_______________、_____________、 _____________等。 7．7．溶出度是指____________________________________________。目前中国药典溶出度检查的方法有_________、_______和___________。 8．8．为增加混悬剂的物理稳定性，可加入稳定剂，稳定剂包括_______________、___________________、___________________和 ___________________等。 9．9．PEG在药剂学中有广泛的应用，如作为_____________、_____________、_______________、______________、______________等。10．10．固体分散体的速效原理包括__________________、 __________________、_____________________和____________________等。11．11．硝酸甘油静脉注射液、舌下片、透皮贴剂、颊粘贴片在临床中的作用分别是________________、_______________、______________和 ________________。 12．12．分散片的主要特点是_________________________________，分散片与泡腾片处方组成的主要区别是___________________________。13．13．乳剂按分散相的大小可分为_____________、______________、和______________，静脉注射乳剂应属_______________。 14．14．作为脂质体的重要组分，磷脂的主要性质有________________、 ____________________、___________________。 15．15．可以实现溶解控制释放的方法有________________、
药剂学期末复习题库附答案(免费) (5)
题目编号：0101 第 1 章 1 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：举例分析在散剂处方配制过程中，混合时可能遇到的问题及应采取的相应措施？ 答案：混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时，先加密度小的再加密度大的，颜色差异较大时先加色深再加色浅的，混合比例悬殊时按等量递加法混合，混合中的液化或润湿时，应针对不同的情况解决，若是吸湿性很强药物（如胃蛋白酶等）在配制时吸潮，应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制，迅速混合，密封防潮；若混合后引起吸湿性增强，则可分别包装。 答案关键词： 固体物料，密度差异，密度小，密度大，颜色差异，色深，色浅，混合比例，等量递加法，润湿，液化，吸湿性很强，临界相对湿度，密封防潮，分别包装 题目编号：0201 第 2 章 2 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：写出湿法制粒压片的生产流程。 答案：主药、辅料的处理→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒→压片→包衣→包装 答案关键字：制软材,制湿颗粒,干燥,整粒,压片,包衣 题目编号：0202 第 2 章 1 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：指出硝酸甘油片处方中辅料的作用 处方硝酸甘油0.6g 17％淀粉浆适量 乳糖88.8g 硬脂酸镁 1.0g 糖粉38.0g 共制1000片 答案：硝酸甘油主药 17％淀粉浆黏合剂 硬脂酸镁润滑剂 糖粉、乳糖可作填充剂、崩解剂、黏合剂 答案关键词：黏合剂，润滑剂，填充剂、崩解剂、黏合剂 题目编号：0301 第 3 章5节页码284 难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：举例说明干胶法和湿胶法制备乳剂的操作要点。 答案：以液状石蜡乳的制备为例 [处方] 液状石蜡--- 12ml 阿拉伯胶 ---4g 纯化水---共制成 30ml 干胶法制备步骤：将阿拉伯胶粉4g置干燥乳钵中，加入液状石蜡12ml，稍加研磨，使胶粉分散后，加纯化水8 ml，不断研磨至发生噼啪声，形成稠厚的乳状液，即成初乳。再加纯化水适量研匀，即得。 湿胶法制备步骤：取纯化水约8毫升置乳钵中，加入4克阿拉伯胶粉研匀成胶浆后，分次加入液状石蜡，迅速研磨至稠厚的初乳形成。再加入适量水，使成30ml，搅匀，即得。 两法均先制备初乳。干胶法系先将胶粉与油混合，应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例，即：若用植物油，其比例为4:2:1，若用挥发油
中药药剂学考试重点
中药药剂学 中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用的一门综合性应用技术科学。 药物：是指用于预防、治疗、诊断疾病的物质总称，包括原料药与药品。 药品：一般指将原料药物经加工制成的可直接应用的成品。 剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防的应用形式。 制剂：将原料药加工制成具有一定规格的药物制品称为制剂。 调剂：指按照医师处方专为某一患者配制，注明用法用量的药剂调配操作。 中成药：指以中瑶饮片为原料，在中医药理论指导下，按法定处方和制法大批量生产，具特有名称，并标注有功能主治、用法用量和规格，实行批文号管理的药品。 剂型选择的基本原则： 1.根据防治疾病的需要选择剂型 2.根据药物性质选择剂型 3.根据常规要求选择剂型三效——————高效、速效、长效 三小——————剂量、毒性、副作用 五便——————服用、携带、生产、运输、储存 中药制剂剂型的重要性： ①剂型影响中药制剂的作用性质冰片入丸剂口服，发挥开窍醒神作用以治疗闭证之神昏 ②剂型影响中药制剂的起效速度静脉＞吸入＞肌肉＞皮下＞直肠或舌下＞口服＞皮肤 ③剂型影响中药制剂的作用强度 ④剂型影响中药制剂的稳定性 商汤时期，伊尹首创汤剂《汤液经》，我国最早的方剂与制药技术专著。 战国时期，我国现存的第一部医药经典著作《黄帝内经》记载了汤、丸、散、膏、酒。 东汉时期，现存最早的本草专著《神农本草经》论及制药理论、制备方法。 晋代，葛洪著《肘后备急方》八卷，首次提出“成药剂”概念。 唐代，由政府组织编撰颁布的《新修本草》，我国历史上第一部官修本草。 宋元时期，由太医院颁布《太平惠民和剂局方》，第一部制剂规范。
(完整版)工业药剂学试题
《工业药剂学》试卷一 1.剂型：药物经加工制成的适合于预防、医疗应用的形式。 2.渗漉法：是将药材粉末装于渗漉器中，在药粉上连续填加浸出溶剂使其渗过药粉，自下部流出浸出液的一种动态浸方法。 3.置换价：药物的重量与同体积的基质重量之比。 4.热压灭菌法：在热压灭菌器内，利用高压蒸汽使菌体内蛋白凝固而达到灭菌效果。 5.软膏剂：指原料药、药材、药材提取物与适宜基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。 1.根据赋形剂在制备片剂过程中的主要作用不同，可分为稀释剂、吸收剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂和润湿剂。 2.预测固体湿润情况，0.＜θ＜90.表示液滴在固体面上可以润湿。 3.三氯叔丁醇为注射剂的附加剂，具有抑菌剂和局部止痛剂作用。 4.一般膜剂最常用的成膜材料为聚乙烯醇，其外文缩写PVA，其性质主要是由其分子量和醇解度决定。 5.倍散较为适宜的赋形剂为乳糖。 6.滴丸剂的基质可分为水溶性和非水溶性两大类。 7.玻璃瓶输液剂的灭菌温度为115℃时间为 30min；塑料袋输液剂的灭菌温度为109℃时间为45min。 8.输液剂的质量检查项目有澄明度检查、不溶性微粒检查、热源检查、无菌检查。 9.现需配发硫酸阿托品散1mg×10包，应取硫酸阿托品千倍散0.01g。 1（√）粉碎小量毒剧药应选用玻璃制乳钵。2（× ）表面活性剂作为O/W型乳化剂其HLB 值应为15-18。 3（√）聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯的商品名称是吐温80。4（× ）中华人民共和国药典是由卫生部制定的药品规格标准的法典。 5（√）粉末直接压片时，既可作稀释剂，又可作粘合剂，还兼有崩解作用的辅料是淀粉。 6（√）生物制品.抗生素适宜的干燥方法是冷冻干燥。 7（×）表面活性剂的毒性大小，一般是阴离子型>非离子型>阳离子型。 8（×）热压灭菌时，压力表指针开始上升时即可计算灭菌时间。 9（√）栓剂浇注后应于起模后把模孔上多余部分切掉 10（× ）GLP为药品生产质量管理规范简称。 11（×）眼膏基质的组成为白凡士林.羊毛脂.液状石蜡。 12（√）麻醉药品处方保存期为三年。 13（×）干胶法制初乳时，液状石蜡：水：胶比例为4：2：1。 14（√）输液剂灌封室消毒后的菌落数应控制在2个以下。 15（√）虫蜡常用作片剂包糖衣打光物料 1.下列化合物能作气体灭菌的是（ D ）。 A.乙醇 B.氯仿 C.丙酮 D.环氧乙烷 E.二氧化氮 2.焦亚硫酸钠是一种常用的抗氧剂，最适用于（ A ）。 A.偏酸性溶液 B.偏碱性溶液 C.不受酸碱性影响 D.强酸性溶液 E.强碱性溶液 3.胃蛋白酶合剂属于哪种制剂（ D ）。 A.混悬液型 B.溶液型 C.乳浊液型 D.胶体溶液型 E.溶胶剂型 4.制备5％碘的水溶液，通常可采用以下哪种方法（ D ）。 A. 制成盐类 B. 制成酯类 C .加增溶剂 D.加助溶剂 E .采用复合溶剂