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丹参的研究现状(综述)

丹参的研究现状(综述)
丹参的研究现状(综述)

丹参的研究现状(综述)

摘要:本文从丹参的药用资源、化学成分、药理作用、临床应用以及剂型、制剂工艺等有关丹参的研究进行了综述,力图阐述丹参的研究现状和应用前景,以期利于丹参的进一步开发应用。

关键字:丹参活性成分药理作用制剂研究现状

丹参为唇形科植物丹参的干燥根及根茎,始载于《神农本草经》,列为上品,是我国常用传统中药,味苦,性微寒,归心、肝经,具有祛瘀止痛,活血通经,清心除烦等功效。临床广泛用于心脑血管疾患,是国内外现代化中药研究的热点品种之一。

1.资源分布丹参主要分布于辽宁、河北、河南、山东、山西、江苏、湖北、甘肃、四川等省区,野生的丹参常见于山坡、草丛、林下、溪谷旁[1 ]。目前野生丹参资源由于过度采收已遭破坏,各地虽有栽培品种,但品质退化严重,质量参差不齐。

2.丹参的化学成分丹参的化学成分有30多种,丹参主要含两类成分:一为脂溶性的二萜类化合物,二为水溶性的多聚酚酸类成分。

2.1 丹参脂溶性成分(1) 邻醌型丹参酮类二萜化合物在丹参中含量较高,有较强的生理活性,是丹参主要有效成分之一。主要有:丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、ⅡB、隐丹参酮、丹参酸甲酯、紫丹参素等[2 ]。其中丹参酮ⅡA 是丹参治疗冠心病的主要有效成分之一,在丹参中的含量可达0. 5 %以上,将其磺化制成丹参酮ⅡA 磺酸钠后,可增加水溶性及提高药理活性。隐丹参酮抗菌活性很强,比小檗碱强许多倍,含量亦高,常作为抗菌消炎类丹参制剂的质量控制指标成分。(2) 对醌型的丹参酮类二萜化合物在丹参中含量很低,主要有:异丹参酮Ⅰ、异丹参酮Ⅱ,异隐丹参酮等[2 ]。(3) 其它二萜类化合物较少,含量低。主要有丹参螺旋内酯、新隐丹参酮等[2 ] 。

2.2丹参水溶性成分主要有:原儿茶醛、迷迭香酸、丹参素、咖啡酸、丹酚酸等,均具有抗心肌缺血缺氧作用,丹参素和原儿茶醛在丹参体内含量较高,活性较强,是丹参治疗冠心病的

主要有效成分之一,常作为丹参原药材和丹参制剂的质量控制指标成分。近期研究发现:丹酚酸A 和丹酚酸B 的抗心肌缺血缺氧的活性比丹参素和原儿茶醛更强,其中丹酚酸A 是目前已知的最强的抗氧化化合物之一,还具有改善记忆、降低抗癌药阿霉素毒性等作用[4 ]。

3.丹参的剂型及制剂工艺

3.1丹参制剂品种

3.1.1以水溶性有效成分入药的丹参制剂[5 ]这类制剂的主药丹参多采用水煎法或水提醇沉法制备,其有效成分为水溶性酚酸类化合物。主要品种有丹参注射液、口服液、冲剂、气雾剂、粉针剂、煎剂、透皮吸收剂、多相脂质体;丹参素注射液、复方丹参注射液、丹红注射液、丹归注射液、丹参黄芪注射液、丹芪口服液、丹芪益心贴、复方丹参膏、复方丹参糖浆等。

3.1.2脂溶性有效成分入药的丹参制剂[6 ] 这类制剂按用途又可以分成两类:一类用于治疗

化脓性感染性疾病如痤疮、扁桃体炎、骨髓炎、蜂窝组织炎、烧伤等,主药品种有丹参酮片、丹参酮胶囊、丹参酮油膏等。另一类用于治疗心脑血管疾病,主药品种有丹参舒心胶囊、丹参舒心片、丹参酮ⅡA磺酸钠注射液、精制冠心片等。其中精制冠心片为《中国药典》95版收录。

31.3兼用脂溶性成分和水溶性成分的丹参制剂这类制剂是丹参制剂的主体,以复方制剂为主,多用于冠心病和脑血管疾病的治疗。主要品种有复方丹参片、冠心丹参片、丹参片、丹七片、丹田降脂丸、心宁片、心可舒片、冠心宁片、冠心静片、冠心通脉宁片、保心宁片、复方丹参川芎片、复方丹参黄芪胶囊等。

3.2丹参制剂工艺的研究

3.2.1 提取精制工艺因为对丹参有效部位的认识存在差异,制剂的工艺路线相差较大。

3.2.1.1 水提工艺路线主要适用于水针剂、粉针剂、口服液和可溶性冲剂中主药丹参的提取精制

3.2.1.2 醇提工艺路线主要适用于以丹参脂溶性有效成分入药的制剂中丹参的提取,一般采用90%以上的乙醇为提取溶媒。

3.2.1.3 水提醇沉工艺路线主要适用于水针剂、粉针剂、口服液和可溶性冲剂中主药丹参的提取精制

3.2.1.4 先醇提后水提的工艺路线用于心血管疾病的丹参类固体制剂大部分采用此方法。

4.丹参的药理作用

4.1 对心血管系统的作用

4.1.1抗动脉粥样硬化丹参有效成分丹参素具有抑制细胞氧化修饰脂蛋白的作用,其抗氧化能力与丹参的量成正相关[9]。此外,丹参素还能抑制内源性胆固醇合成,保护血管屏障,防止动脉粥样硬化形成。

4.1.2.抗血栓形成丹参是传统的活血化瘀药物,现代研究表明,丹参中的丹参素能明显抗体外血栓形成,抑制血小板的聚集性,使血小板膜流动性显著增加,这与丹参素提高机

体抗凝和纤溶活性、提高血小板内cAMP水平、抑制血栓素A2等前列腺素缩血管类物质的合成有关[9 ]。

4.1.3 对心肌的保护作用丹参水溶性成分丹参素可防止大鼠心肌线粒体H-ATP酶水解活性下降,对心肌具有明显的保护作用[9]。丹参及复方丹参注射液能有效清除心肌再灌注所产生的具有细胞毒性的氧自由基,从而对缺血再灌注损伤的心肌起保护作用。

4.1.4 扩张血管丹参素能明显扩张实验性急性心肌梗塞的犬、猫以及离体猫、猪的冠状动脉,增加冠状动脉血流量,并能对抗吗啡、心得安的收缩冠状动脉作用,因此丹参素被认为是扩张冠状动脉血管的有效成分之一[10]。

4.1.5 防治动脉再狭窄丹参注射液呈剂量依赖性地抑制培养的兔动脉平滑肌细胞对3H - TdR 的摄取,减少DNA 合成,抑制SMC的移行和增殖等生物过程及动脉去内皮后的内膜增生,这些都说明丹参具有潜在的预防再狭窄作用[10]。

4.1.6 防治脑血栓、改善脑缺血、抗脑损伤丹参中的丹酚酸B 是很好的铁螯合剂, 能有效抑制铁依赖性脂质过氧化,在脑损伤的发生发展过程中的作用,故可对抗脑损伤。

4.1.7 增加冠脉流量,缩小心肌梗死面积,降低心肌耗氧量,防治心肌再灌注损伤。

4.2 对呼吸系统的作用丹参对呼吸系统疾病具有一定的治疗作用。在低氧状态下,复方丹参注射液可以对抗低氧所致家兔肺动脉高压,降低肺血管阻力,并能改善由于低氧引起的心功能变化,使心排血量和每搏输出量增加,动脉血氧分压升高,改善心肺功能。

4.3对免疫系统的作用丹参、复方丹参对正常小鼠免疫功能有明显的增强作用[11]。采用丹参素进行研究表明,丹参素在体外可显著抑制小鼠脾细胞的增殖,抑制溶血斑形成。4.4 对中枢神经系统的作用丹参水提液能明显抑制小鼠自主活动,其作用与剂量大小成正比,与氯丙嗪和眠尔通合并使用,镇静催眠作用明显增强。由此可见,传统医学认为丹参具有清心除烦恼的功效确有一定道理。

4.5 对循环系统的作用丹参对外周和内脏微循环的改善是其活血化瘀的基本作用之一。丹参改善微循环障碍与其能提高红细胞的变形能力、改善血液的粘弹性有关。

4.6抗胃溃疡作用丹参水溶液灌胃给药,对药物性利血平溃疡有明显保护作用,对乙酸性慢性溃疡有促进愈合作用。丹参能增加胃粘膜血流和电位差,减少氢离子的逆扩散,有保持粘膜屏障完整性,增强其防御功能的作用。

4.7 抗肿瘤作用丹参对肿瘤的作用机制包括:(1) 对肿瘤细胞的杀伤作用,(2)诱导肿瘤细胞凋亡(3) 诱导肿瘤细胞逆转。另外,研究证明,丹参可对化疗、放疗引起的损伤有一定的保护作用,这可能是丹参提高抗肿瘤药疗效的机制之一。

4.8对肝脏的保护作用丹参对多种因素引起的肝脏损伤具有明显的保护作用,如脂质过氧化引起的肝损伤等。丹参对肝脏的保护作用可表现在促进肝功能恢复,减轻肝细胞的形态损伤,抑制肝硬化的发展等方面。

4.9对肾脏的影响丹参对多种物质引起的肾功能损伤均有保护作用,丹参可以改善衰竭的肾脏功能,使肾脏滤过率和肾血流量增加[18 ] 。

4.10抗氧化作用丹参多种制剂都具有强大的抗氧化作用,对多种原因产生的自由基表现出较强的清除作用,这种作用可能是丹参多种药理作用的主要机制之一。丹参水溶性成分能显著抑制动物的心、脑、肝、肾、睾丸的脂质过氧化。

4.11对膜功能的影响采用人工膜研究发现,丹参可以影响人工膜脂质构象,可以调节脂质双层膜的物理状态,改变膜蛋白的脂类环境,改善膜的功能和代谢过程,这对于改善某些疾病状态如冠心病患者的细胞功能有一定作用。

4.12镇痛作用丹参具有镇痛作用早有记载,但研究资料尚欠充分。

4.13抗衰老丹参对老年小鼠血浆及组织中超氧化物歧化酶活性有促进作用,提示丹参可能具有延缓衰老过程的作用。

4.14 性激素样作用子宫重量法和阴道涂片法均证明丹参酮Ⅰ有温和的雌激素样作用;精囊和前列腺重量法也证明丹参酮Ⅰ具有抗雄性激素的作用。

4.15 抗菌消炎丹参对革兰氏阳性菌特别是金黄色葡萄球菌有较强的抑制作用,其抗菌有效成分为总丹参酮,尤以隐丹参酮的作用最强。另有研究表明,总丹参酮对炎症的第一期、第二期以及急性和亚急性炎症有良好的治疗作用,而对炎症的第三期即慢性期无治疗作用。

4.16调节组织修复和再生笔者认为,丹参对组织的修复和再生作用与其改善微循环、改善血液流变学特性和局部血流动力学等作用是密切相关的[14]。

4.17抗纤维化作用近年来研究证实,丹参具有抗纤维化作用。已广泛用于抗肝、肺、皮肤、肾等纤维性变。

5.丹参的临床应用研究

5.1 治疗胸痹丹参用于治疗胸痹疗效确定此外,丹参还可用于淤血闭阻引起的肝纤维化、肺源性心脏病、寻常型银屑病、新生儿缺氧缺血性脑病及淤血闭阻引起的肺源性心脏病继发红细胞增多症、颈性眩晕、银屑病、糖尿病周围神经病变、婴幼儿腹泻。

5.2 治疗冠心病心绞痛复方丹参滴丸治疗冠心病心绞痛,血液流变学指标变化尤为突出,缓解症状有效率显著增强;而消心痛扩张冠脉有限,随着时间延长易产生耐药性,出现

药物不良反应,扩血管作用降低,疗效下降[17]。说明丹参可作为一种安全有效的药物长期使用,特别是对于患偏头痛和对消心痛耐药或易产生严重不良反应的患者更为适用。

5.3 治疗妊高症丹参治疗妊高症疗效显著,可作为治疗妊高症的常规药物之一[17 ]。5.4 重症急性胰腺炎(SAP)并发肾功能损害的保护作用丹参通过改善微循环对SAP肾功能损害有益[17]。

5.5 对肝硬化门脉血流的影响丹参可消除内毒素血症并抑制血栓素生成,舒张血管平滑肌,降低门脉压力。从丹参的水溶部分提取的丹参素可抑制血小板合成和聚集,促进纤维蛋白降解,降低血液高黏滞性,从而改善肝内微循环障碍和增加肝实质血供,并对全身血液循环无不良影响,对于防治门脉高压改善预后具有重要意义。

5.6 辅助治疗恶性肿瘤丹参注射液联合化疗具有协同作用,能提高肿瘤细胞对化疗的敏感性,延迟肿瘤细胞对化疗药物的耐受性;同时可提高正常组织对化疗药物的耐受性,对骨髓、消化道、心脏等重要器官有一定保护作用,能减轻化疗毒副反应,改善患者生活质量,有良好的增效减毒作用。

5.7 改善妊娠肝内胆汁淤积症(ICP)围生儿预后研究者认为,ICP围生儿预后不良是因为胎盘血管发育和功能异常导致胎儿的氧供不足。丹参可通过增加内皮细胞的血管内皮生长因子表达,增强血管的通透性,使胎盘部位血流灌注增加,促进母胎之间血、氧交换,改善围生儿因血供不足而引起的缺氧窘迫、发育迟,从而改善了围生儿预后。

5.8 治疗红斑性肢痛病丹参注射液治疗红斑性肢痛病,尤其是对顽固性病情的患者,具有较好的治疗临床疗效。

5.9急性胰腺炎复方丹参注射液配合西药治疗急性胰腺炎与常规治疗急性胰腺炎相比,能显著提高疗效、缩短病程、降低费用。

5.10治疗慢性咽炎

5.11治疗皮肤病丹参治疗血栓闭塞性脉管炎、红斑性狼疮、硬皮病、皮肌炎、干燥综合征、银屑病、感染性疾病、痤疮均有一定疗效。

5. 12丹参在兽医临床上的应用兽医临床上主要用丹参复方的水煎剂来治疗口疮、赤眼、喘咳、水肿、疮疡痈毒、疽疥癣、跌打损伤和一些虚证等[19]。

6 .质量控制现状及存在的问题

6.1 质量现状随着丹参市场的扩大、需求量的剧增,野生丹参资源已远远不能满足市场的需求,而栽培资源只种不选的状况又使各地产丹参质量参差不齐,品质退化严重,有效成分含量低。丹参制剂品种繁多,但是质量大多不稳定,有很多潜在的风险。

6.2存在的问题主要就是丹参成分稳定性和保留率低问题。稳定性问题来源于成分本身对湿、热、光的不稳定所致[8]。其次丹参制剂品种的工艺研究没有突破,主要是水醇工艺。虽然药物剂型有多种,只不过用药形式的改变,没有从根本上提高丹参制剂的质量。此外丹参制剂工艺只注重药物的提取,而忽视后续工艺的研究,如浓缩、干燥、成型等,这也是造成丹参制剂质量不稳定的主要原因之一[7]。

7.展望

丹参有广阔的国际市场前景和发展潜力。随着丹参市场的扩大、需求量的剧增,野生丹参资源已远远不能满足市场的需求,因此有必要应用植物细胞工程和基因工程等现代生物工程技术,结合和利用前人的研究成果,通过寻找优良产地、筛选和推广优良品种、提高有效成分的含量等有效措施以保证丹参药材质量的稳定性和优良性,解决丹参供求矛盾、扩大我国丹参的市场份额及保护丹参的野生资源,充分利用我国加入WTO的契机,促进药用植物和地区经济的良性发展[16]。大量的药理实验和临床疗效报道为丹参有效部位的确立提供了科学、可靠的依据,药学研究人员要依托现代技术对成分富集、浓缩、干燥、成型及质量控制进行系统、深入的研究,开发出优质高效的新剂型、新制剂。

参考文献:

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(15)吕亚青,丹参的化学成分及临床应用进展,中国药房,2007年第18卷第12期(16)刘慧1,开金龙2 ,丹参的现代研究进展,甘肃中医,2010年第23卷第2期(17)时立新,1阚方旭2 ,丹参的临床药理研究新进展,武警医学,V01.16No.10 2005 (18)孙健,腊岩,丹参及其组分的药理作用以及在肾脏病的最新应用进展,中国中西医结合肾病杂志,January 2010 ,V ol. 11 ,No. 1

(19)胡俊杰1 ,2 , 黄有德2 , 张继瑜1 ,周绪正1 ,李建勇1 ,李金善1 ,李宏胜1 ,徐忠赞1 ,丹参有效成分的药理学研究进展及其在兽医临床上的应用,中兽医医药杂志2004 年第3 期

丹参药理作用的研究进展

丹参药理作用的研究进展 谷 雨 谷 巍 (武警吉林省公安边防总队医院?长春?130051) 于淑莲 (吉林人参研究院?通化?134001) 摘 要:丹参提取的化学成分,有脂溶性的二萜醌类和水溶性酚酸类,脂溶性分有丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮等;水溶性成分有原儿茶醛、丹参素(丹参酸甲)、丹参酸乙、镁-丹参酚性酸B (L SA-R)等。近来对丹参的作用研究主要集中在改善心、肝、肺、脑等脏器的缺血再灌注损伤;对肝细胞的损伤;肝纤维化、肝硬变、肝癌的作用;调节免疫应答;抗感染和抗肿瘤等方面。 关键词:丹参 药理作用 丹参为唇形科多年生草本植物丹参salvia miltiorrhiza Bge.的根。全国大部分地区均有生产。主产于河北、安徽、江苏、四川等地。秋季采挖,除去茎叶,洗净泥土,润透后切片,晒干。生用或酒炒用。1 天然抗氧化作用 丹参酮ⅡA是一种新的有效的细胞内脂质过氧化产物与DNA相互作用的抑制剂。它对DNA的保护作用很可能是通过消除脂类自由基而阻断脂质过氧化的链式反应,抑制DNA加成物的生成,从而减少了后者的细胞毒性。丹参酮能消除心肌线粒体膜自质过氧化过程中产生的脂类自由基,使线粒体呼吸功能不受影响。 2 对心血管药理作用 211 抗动脉粥样硬化作用 采用原位杂交技术探讨了丹参酮ⅡA磺酸钠(简称DS-201)对血管平滑肌细胞增殖相关基因c-myc表达的影响,发现巨噬细胞源性生长因子可明显促进平滑肌细胞c-myc高表达,导致平滑肌细胞增殖,而DS-201能阻止这种作用,使c-myc表达水平下降,抑制平滑肌细胞增殖。提示DS-201可能通过阻止血管平滑肌细胞增殖而起到抗动脉粥样硬化作用。 2.2 缩小心肌梗死面积 利用结扎狗冠状动脉前降支的心肌硬死模型,静注DS-201,结果心肌硬死范围缩小,疗效非常显著,冠状动脉内给药后同样显著缩小狗心肌梗死面积,其疗效与潘生丁相当。 2.3 降低心肌耗氧量 降低心肌耗氧量有利于缺血性冠心病的治疗。阻断狗冠状动脉血流后,对照组静注生理盐水其左室舒张压上升,而静滴DS-201的试验组则明显降低。说明DS-201可能通过降低左心室壁张力和心脏体积而降低心肌耗氧量。 2.4 在心肌缺血-再灌注损伤中的作用 徐长庆等采用膜片钳全细胞式记录方法,观察了丹参酮ⅡA对豚鼠单个心室肌细胞跨膜电位及L-型钙电流的影响。结果证明,丹参酮ⅡA具有类异搏停样L-型钙通道阻断剂作用,可用于心肌缺血-再灌注损伤和心律失常的防治。陶军等利用家兔心肌缺血-再灌注模型,观察了缺血-再灌注后心肌2,4 -亚甲二氧苯丙胺(MDA)生成、超氧化物歧化酶(SOD)活性、血清肌酸激酶(C K)活性变化及DS-201对上述指标的影响。结果表明,缺血-再灌注心肌MDA含量显著升高,SOD活性明显下降,同时血清C K活性显著升高,缺血和再灌注前给予DS-201 (5mg/kg)能显著降低心肌中MDA的生成和减少心肌C K的释放。用化学发光法显示DS-201对超氧阴离子、羟基自由基和过氧化氢有消除作用。由此推测消除氧自由基是丹参酮防治心肌再灌注损伤的机制之一。买长江用离体大鼠工作心模型,研究了丹参酮对心肌保护效果,并与异搏停对比。证实丹参酮心肌保护效果优于异搏停,作用机制与减少氧自由基有 52 人参研究 RENSH EN YANJ IU 2007年第1期

丹参制剂的研究现

丹参的化学、药理及制剂的研究现状 摘 要:总结丹参脂溶性和水溶性有效部位的化学成分及相应的心脑血管系统的药理作用;归纳分析丹参制剂品种和制剂工艺现状及存在的问题,提出开发丹参及复方制剂的新思路。 关键词:丹参 脂溶性成分 水溶性成分 心脑血管药理 临床疗效 新药开发 丹参是常用的活血化瘀药,来源于唇形科植物丹参Salvia miltiorriza Bge.根及根茎 [1]。性味苦、微寒,归心、肝经。具有祛瘀止痛,活血通经,清心除烦的功效。现代药理、药化的研究,使人们对丹参药效物质的认识不断深入,并为开发研制丹参药物新剂型、新制剂提供必要的理论依据。 1.丹参化学成分的研究[2,3,4] 丹参主要含有脂溶性的二萜类成分和水溶性的酚酸类成分,还含有黄酮类,三萜类,甾醇等其它成分。 1.1丹参的脂溶性成分 丹参的脂溶性大多为共轭醌、酮类化合物,具有特征的橙黄色和橙红色。主要有以下物质:丹参酮Ⅰ(Tanshinone Ⅰ) 、丹参酮ⅡA 、丹参酮ⅡB 、丹参酮Ⅴ、丹参酮Ⅵ、隐丹参酮(Cryptotanshione )、羟基丹参酮(Hydroxytanshinone )、丹参酸甲酯(Methyltanshinonate )、次甲基丹参醌(Methylinitanshingwinone )、紫丹参甲素(Przewalanshinguinone A )、紫丹参乙素、戊素、丹参新酮、1,2二氢丹参醌(1,2-dihydroanhsinguinone )、丹参醇Ⅰ(Tanshinol Ⅰ)、丹参醇Ⅱ、丹参醇Ⅲ、3α羟基丹参酮ⅡA 、降丹参酮(Moranshinone )、1,2,15,16四氢丹参醌(1,2,15,16-Tetrahydrotanshiguinone )、异丹参酮Ⅰ、异丹参酮Ⅱ、异隐丹参酮、丹参醌A(TanshipuinoneA)、丹参醌B 、丹参醌C 、丹参醌D 、二氢次丹参醌(Dihydromiltirone)、二萜萘嵌苯酮(Saloilenone)、丹参螺旋缩酮内酯(Isocryptotanshinone)。 部分成分的结构式如下: O O O R 1 R 2丹参醌ⅡA R 1=CH 3 R 2=H 丹参醌ⅡB R 1=CH 2OH R 2=H 羟基丹参醌ⅡA R 1=CH 3 R 2=OH 丹参酸甲酯 R 1=COOCH 3 R 2=H O O O H R 丹参新醌甲:R=CH CH 3 CH 2OH 丹参新醌乙:R=CH CH 3 CH 3 丹参新醌丙:R=CH 3

丹参酮的药理作用

丹参酮的药理作用 丹参酮,用于化脓性和外科感染;用于痤疮;用于宫颈糜烂;用于麻风。下面来介绍丹参酮的药理作用。 丹参酮的药理作用1.抑菌作用体外实验丹参酮对金黄色葡萄球菌的抗菌作用比小檗碱强,对结核杆菌H37RV株(最低抑菌浓度可达 1.5mg/ml以下)对两种毛发癣菌也有抑制作用。 2.抗炎作用大白鼠经灌胃给丹参酮有明显的抗炎症作用。在炎症第一期模型上对组织胺所致毛细血管通透性增高有明显的抑制作用;对蛋清、角叉菜胶和右旋糖酐所致急性关节肿有抑制作用;对渗出性甲醛腹膜炎有抑制作用。在炎症第二期模型上,对明胶所致小白鼠的白细胞游走有明显的抑制作用;对亚急性甲醛性关节肿有明显的抑制作用。对第三期炎症模型,棉球肉芽肿实验无抑制作用(即慢性期无作用)。丹参酮能使大白鼠血中PGF2α和PGE水平降低,可能与丹参酮的抗炎作用机制有关。 3.抗凝血作用丹参酮有抗凝作用。作用较原儿荼醛强。 4.其他作用丹参酮能提高小鼠在低压缺氧下的存活率或延长生存时间。丹参酮有抗雄激素作用,降低皮脂产生,有抗痤疮丙酸杆菌作用,减轻由细菌代谢所加剧的炎症。可用于治疗痤疮。丹参酮对伤寒菌苗致热的家兔有解热作用。小鼠实验表明丹参酮有较温和的、通过卵巢起作用的雌激素活性。

5.体内过程观察丹参酮经十二指肠给药后药物进入肝脏并由胆汁排出的情况,结果表明,大鼠十二指肠给药后一般在1h左右即可测得胆汁中有微量丹参酮排出,其排出高峰在给药后3h左右。不同结构的丹参酮在肝内排泄速度不相同。此外实验中还发现在用氯仿提胆汁的丹参酮后,胆汁的水溶液部分有变性蛋白析出,其含量与不同给药组之间有一定联系。 丹参酮的简介丹参酮亦称总丹参酮。是从中药丹参(唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bunge根)中提取的具有抑菌作用的脂溶性菲醌化合物,从中分得丹参酮I、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、异隐丹参酮等10余个丹参酮单体,其中隐丹参酮、二氢丹参酮Ⅱ,羟基丹参酮、丹参酸甲酯、丹参酮ⅡB 5个单体具有抗菌作用,尚有抗炎、降温作用。丹参酮ⅡA的磺化产物丹参酮ⅡA磺酸钠能溶于水,经临床试用证明治疗心绞痛效果显著,副作用小,为一治疗冠心病的新药。总丹参酮有抗菌、消炎、活血化瘀、促进伤口愈合等多方面作用,长期服用未见有明显副作用。 丹参的不良反应个别患者在丹参使用过程中,会出现胃痛、食欲减少,口咽干燥,恶心呕吐,与丹参能抑制消化液的分泌有关,宜停药,并可口服胃舒平、普鲁苯辛等药,重者可皮下注射阿托品。个别晚期血吸虫肝脾肿大患者在服用大剂量丹参后会发生上消化道出血,应停用丹参,并给予止血剂、维生素等。丹参可引起过敏反应,表现为全身皮肤瘙痒、皮疹、寻麻疹,有的还伴见胸闷憋气,呼吸困难,甚则恶寒、头晕,恶心呕吐,烦躁不安,随即面色苍白、肢冷汗出、

丹参的药理作用研究进展

丹参的药理作用研究 一、总论 丹参为唇形科植物丹参的干操根及根茎,性微寒,味苦,具有活血祛瘀、养血安神、调经止痛、凉血消痛的功效,《神农本草经》列为上品,古代广泛用于心血管、血液类的疾病。丹参为常用中药,《中华人民国药典》(2000年版,一部)规定丹参为唇形科植物丹参Salxia miltiorrhiza Bge的干燥根及根茎。具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦等功效,其有效成分为脂溶性的二萜化合物和水溶性的酚酸类化合物。其化学成分主要包括:丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、二氢丹参酮、水溶性成分丹参素、丹酚酸以及脂溶性成分丹参酮,另含丹参新酮及鼠尾草酚等。 二、丹参的化学成分 丹参的有效成分主要分为脂溶性和水溶性两类。脂溶性方面,现已得到40余中化合物,这些化合物可以分为两类,即丹参酮类和罗列酮类。丹参酮类化合物多数属于二萜化合物,其部分是二萜醌类化合物,如丹参酮I、丹参酮Ⅱ-A、丹参酮Ⅱ-B、丹参酮Ⅲ、异丹参酮、异隐丹参酮、羟基丹参酮Ⅱ-A、二氢丹参酮I、丹参新醌甲、左旋二氢丹参酮I、丹参新醌乙、丹参新醌丙等。另外有新的二萜醌结构的新丹参酮类化合物及其他类型的化合物,如新隐丹参酮Ⅱ,环酚乳酰胺、油酰新隐形丹参酮和油酰丹参新醌A等。丹参的水溶性成分均具有酚酸性结构,其中最早发现的丹山素,化学名称为3,4-二羟基苯乳酸。此后发现了一系列酚酸类化合物,命名为丹酚酸并按照英文字母排序,主要水溶性成分有丹参酚酸A、B、C、D、E、F、H、I、J,四甲基丹参酚酸C,还有迷迭香酸、紫草酸等。丹参的脂溶性成分和水溶性成分都是丹参的有效成分。脂溶性的丹参酮类以改善血液循环、抗菌和抗炎为主,而水溶性的丹酚类则以抗氧化、抗凝血、抗血栓形成、调血脂和细胞保护作用明显。 三、丹参的药理作用 (一)对心血管系统的药理作用 1抗心肌缺血 丹参可以增加冠脉血流量,改善微循环,同时促进侧支循环的开放,改善血液流变性,提高缺氧耐受力,抗脂质过氧化,清除有害的自由基,调节血液在心肌重新分布。通过上述综合作用而保护缺血的心肌。丹酚酸 B 在高钾、高钙和组胺刺激的离体冠状动脉环收缩模型中均表现出舒作用,这一作用通过阻断钙通道来实现。丹酚酸B可通过多条通路增加冠状动脉NO生成,扩冠状动脉血管。2抗心律失常作用 细胞钠离子、钾离子失衡及钙超载是引起心律失常的重要因素。丹参酮ⅡA 使正常心肌钙离子降低,明显抑制细胞钙超载,有钙通道阻滞作用。丹参酮ⅡA 对大鼠心室肌细胞上的钾通道具有抑制作,瞬时外向电流主要参与动作电位的复极1期,向整流钾电流主要参与静息膜电位的维持和动作电位复极3期。这两种电流的抑制应使动作电位时程延长。而据报道,动作电位时程是缩短的,这主要是由于丹参酮ⅡA能显著地阻断向钙电流,进而引起动作电位时程缩短。

丹参的药理作用研究

丹参的药理作用研究 (作者:_________ 单位:____________ 邮编:___________ ) 【摘要】丹参是具有很多药理作用的活血化瘀药,主 要成份是丹参酮(I、H A、H B)、异丹参酮(I、H )等,对近年来丹参的药理作用研究作一综述。 【关键词】丹参药理作用综述 Abstract:Red sage has many pharmacological fun cti on for activating blood to remove stasis , its main component is tanshinone (I, II A, n B) and iso 拟tanshinone (I, II) , etc.The article makes summary on its pharmacology by differe nt parts. Key words:red sage ; pharmacological function ; review 丹参为中国的传统中药,最早见于《神农本草经》,并被列为上品。丹参以唇型科鼠尾属多年生草本植物丹参 (SaiviamiltiorrhizaBu nge )的干燥根及根茎入药。为临床之常用 药物,尤以治疗冠心病及缺血性脑血管病最为常用,且疗效颇佳,但 若有出血倾向者应慎用,多用于治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞、心

动过速、脑血栓等,已被现代临床实验和药理实验研究所证实活血化 瘀等多方面的药理活性]1] 1对心脏的保护作用 丹参可减轻急性心肌梗塞造成的心脏循环障碍,促使冠状动脉间桥式或侧枝血管开放,使梗塞区内毛细血管损伤减轻。心肌梗塞1周的实验犬应用丹参后,梗塞区域内以成熟的肉芽组织为主]2]。丹参组的动物心肌梗塞区内再生的心肌细胞明显增多。姜传仓等报道丹参素能诱导人成纤维细胞LDL受体m RNA水平升高;抑制内源性胆固醇合成;血清T C及LD L;1C水平降低,而T C及LDL以C降低在改善血浆粘度中起一定作用。对小鼠缺氧心肌、兔局限性心肌缺血及犬低温停搏全心心肌缺血均具有良好的保护作用]4]。张淑芳等报道,蟾蜍及兔耳血管灌流实验,表明丹参煎剂有扩张血管作用。另据报道, 丹参素有缩小犬冠状动脉结扎后心肌梗塞范围和改善左心室功能的作用。 2对肝脏的保护作用 丹参中主要的水溶性成分一丹参酸乙对原代培养大鼠肝细胞采用体外四氯化碳熏蒸直接造成的肝细胞损伤具有明显的保护作用。可能与该成分直接保护细胞膜,影响花生四烯酸级联过程及抗氧化作用有关]5]。丹参单体 IH764拟3可显著减轻大鼠四氯化碳肝纤维化程度,能明显降低肝羟脯氨酸和、型前胶原mRN含量,降低血 清透明质酸(HA、层粘连素(LN)水平,改善肝功能。组织学检查也显示

丹参的研究现状与应用前景

收稿日期:2003-05-19 作者简介:冯玲玲(1969— ),女,湖北襄樊人,植物学硕士研究生。丹参的研究现状与应用前景 冯玲玲 周吉源 (华中师范大学生命科学学院,湖汉武汉430079) 摘 要 本文从丹参的药用资源、化学成分、药理作用和制剂等药物学方面以及丹参的组织培养、有效成分积累的调控、品种改良和选育等开发应用方面对近期有关丹参的研究进行了综述,力图阐述丹参的研究现状和应用前景。关键词 药用资源;开发应用;生物工程;丹参 The R esearch Status and Application Prospection of Salvia miltiorrhiza Bunge Feng Lingling ,Zhou Jiyuan (Cellege of Life Science ,Central China Normal University ,Wuhan 430079) Abstract In this paper ,the authors summarized the newest research on material medica of the medical re 2s ources ,chemical com positions ,pharmacological functions and medical preparations of Salvia miltiorrhiza ,as well as the newest research on discovery and application of the tissue culture ,adjusting and controlling of accu 2mulated active principle ,im proving and screening of Salvia miltiorrhiza ,s o that the status quo of discovery and prospection of application could be expressed clearly. K ey w ords Medical res ources ;Discovery and application ;Biology engineering ;Salvia miltiorrhiza 中药丹参是唇形科鼠尾草属的多年生草本植物丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge )的干燥根及根茎,因其色红且形状似参而得名“丹参”,又称血参、紫丹参、红丹参等。丹参作为一传统中药在我国沿用已久,始载于《神农本草经》,被列为上品。《本草经疏》、《本草纲目》中都有记载。丹参具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦的功效[1],主治冠心病、心绞痛、心烦不眠、月经不调、经闭痛经等症。近年来研究发现用来治疗心血管疾病,疗效显著。有关丹参的研究较多且日趋深入,本文综述了近些年来有关丹参药物学及开发应用方面的研究发展概况,以期能为以后的研究工作提供一些有用的参考。 1 丹参的药物学研究 1.1 形态特征 丹参为唇形科鼠尾草属的多年生直立草本,高 约35~80cm ,多分枝。根圆柱形,肉质,外面砖红色,内部乳白色。奇数羽状复叶,叶柄长1.3~7.5cm ;小叶3~7片,长1.5~8cm ,宽1~4cm 。轮伞花 序6至多花,组成总状花序,密被腺毛和长柔毛;花萼钟形,带紫色,先端2唇形。能育雄蕊2,着生于下唇的中下部,药隔长1.7~2cm ,小型果椭圆形。花期5~9月,花后见果。种子发芽率低,一般不采用种子繁殖。1.2 资源分布 丹参主要分布于辽宁、河北、河南、山东、山西、江苏、湖北、甘肃、四川等省区,野生的丹参常见于山坡、草丛、林下、溪谷旁。目前野生丹参资源由于过度采收已遭破坏,各地虽有栽培品种,但品质退化严重,质量参差不齐。1.3 化学成分 丹参主要含两类成分:一为脂溶性的二萜类化合物,二为水溶性的多聚酚酸类成分。 1.3.1 丹参脂溶性成分 (1)邻醌型丹参酮类二萜 — 4—第23卷第2期2004年4月 中国野生植物资源Chinese Wild Plant Resources V ol.23N o.2Apr.2004

丹参中有效成分的研究进展

丹参中有效成分的研究进展 施洋 (天津中医药大学中药学院,天津,中国 300193) 【摘要】目的:1、通过高效液相色谱法(HPLC)对丹参中的有效成分进行测定;2、通过大孔树脂吸附法对丹参中的有效成分(主要是丹参酮ⅡA、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酚酸类化合物)进行分离;3、比较丹参和抗生素类药物的抗菌作用及机制,找出其药效团,并对其进行化学修饰。 【关键词】丹参有效成分 HPLC测定大孔树脂吸附法分离药效团化学修饰第一部分:丹参概述 1.1丹参简介 丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge)是我国一种传统的中药,属于唇形科(Labiatae)鼠尾草属(Salvia)植物。该署约包括700—1050余种植物,遍布在全球温暖地带,主要分布于地中海地区和西亚。在我国该属植物约有83种,25个变种,9个变型,主要分布于西南地区。由于该属是个大属,所以丹参有很多亲缘植物,如甘西鼠尾草Salvia przewalskii Maxim.栗色属尾草Salvia castanea Diels.云南鼠尾草Salvia yunnanensis C.H.Wright等,它们在许多地方被当作丹参的代用品。【1】 自古以来,我国人民就对丹参的药用性能有所了解。随着经验的不断积累和现代科学技术的应用,人们对丹参的了解和应用在不断的深化和发展。我国最早的药书《神农本草经》就有对丹参的描述,“味苦,微寒,主治心腹邪气,肠鸣幽幽如走水,寒热,积聚,破瘤.除瘕,止烦满,益气。”明末李时珍的《本草纲目》在《神农本草经》的基础上进一步强调了丹参在活血化淤、养血、安神、调妇人经血、止血崩带下及治疗丹毒的功效。现在,随着科技的发展,大大突破了古代各种条件的限制,从丹参的植物学、植物化学、药理学到制剂与临床应用等方面均有系统的研究并取得重大突破。2010年版的《中华人民共和国药典》把丹参的药理功效归纳为“祛淤止痛,活血通经,清心除烦”,用于治疗“月经不调,经闭痛经,积聚,胸腹刺痛.热痹疼痛,肿瘤,心烦不眠,肝脾肿大,心绞痛”。【2】现在,丹参制剂主要有复方丹参注射液,丹参注射液,丹参酮IIA 磺酸钠注射液等,在临床上广泛用于治疗心血管疾病、中风、慢性迁延性肝炎、肾脏疾患以及感染性疾病等。【3】 丹参的形态如图l-l所示。它为多年生草本植物,茎直立,高约35-80厘米,密被柔毛,多分枝,根圆柱形,肉质,外面砖红色,内乳白色,长约5-15厘米,直径4-16毫米,疏生支根。奇数羽状复叶,叶柄长l-7.5厘米,小叶3-5(7)片,长1.5-8厘米,宽0.8—5厘米,顶端小叶较大,小叶卵形或椭圆状卵形,先端渐尖,基部宽楔形或斜圆形,边缘具锯齿,两面疏被柔毛,下面较密。轮伞花序6至多花,组成顶生或腋生总状花序,密被腺毛和长柔毛;苞片披针形,被腺毛;花萼钟状,长约1-1.3厘米,先端二唇形,萼筒喉部密被白色柔毛;花冠蓝紫色,二唇形,长2-2.7厘米,冠筒外伸,上唇长约1.2-1.5厘米,镰刀状,向上竖立,

浅谈中药丹参及其制剂

成都中医药大学药学院 论文 题目丹参综述 学号 201240301077 学生姓名 __ 杨益________ ___ _ 年级 2012级中药3班 学科专业方向中药学 所属院(所) ___ 药学院 _ ___ _

丹参综述 摘要: 丹参是我国常用的传统中药,从70年代开始,国内外学者对丹参进行了比较系统的研究,如丹参资源调查、化学成分分离、药理作用、制剂及制剂工艺等。通过查阅相关文献,本文对丹参进行综述。主要介绍丹参资源情况、丹参主要化学成分及其活性成分的药理作用、有效成分提取分离纯化工艺、丹参制剂类型、丹参药材及制剂的质量控制方法研究。 关键词:丹参;资源情况;化学成分;药理作用;制剂;提取分离纯化;质量控制 丹参,为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根和根茎。春、秋二季采挖,除去泥沙,干燥。具有活血祛瘀,通经止痛,清心除烦,凉血消痈之功效。用于胸痹心痛,脘腹胁痛,瘕瘕积聚,热痹疼痛,心烦不眠,月经不调,痛经经闭,疮疡肿痛等。对冠心病、心血管病、慢性肝炎、早期肝硬化等病有良好疗效。 1.丹参正品、习用品、伪品及资源开发现代研究情况 1.1丹参正品资源情况 上世纪60年代之前,丹参以应用野生品为主,随着市场需求的增加,野生资源锐减,因此,各地开始对丹参进行引种栽培,获得成功后,种植面积迅速扩大[1]。主产于四川、山东、浙江省等,现在全国大部分地区都有分布。野生丹参与栽培丹参所处的生长环境迥异,野生者多生于林下,阳光遮蔽,植株生长矮小,地上茎分枝少,根条细长; 而栽培丹参则生长在阳光充足,土壤肥沃的丘陵或平原地区,植株高大,地上茎分枝多,根条粗。临床应用常以人工栽培丹参代替野生丹参,但由于生产中长期的只种不选引起品种退化,导致药材产量和品质均有较大程度下降。 1.2丹参习用品及伪品 1.2.1 丹参习用品 (1)南丹参(Sal via bawl eyana Dun):根较小,外皮灰红色。小叶卵状披针形,无毛。花萼筒状或近筒状;花冠筒短,内藏。 (2)甘西鼠尾(S.przewals kii Maxim.):别名甘肃丹参。多年生草本,高达70 厘米,全株密被柔毛。根粗壮,圆锥形,红褐色。单叶,有基生叶和茎生叶两种,均具柄,叶片三角状或椭圆戟形。花序顶生或腋生,总状花序;花萼钟状,2 唇形;花冠紫红色;小坚果,灰褐色。 1.2.2 丹参伪品 非正品未列入药典,不具备正品丹参的各种功效,故不可代替正品丹参入药。 市场上存在丹参伪品,主要有四种:

药学论文 丹参药理作用研究进展

丹参药理作用研究进展 摘要:目的:探讨丹参的药理作用新用途,为临床应用提供依据。方法:查阅相关文献进行分析和归纳。结果:丹参的药理作用及其广泛,包括扩张血管,抗血栓,对心肌的保护,降血脂,防治动脉粥样硬化,改善外周循环,改善缺血在灌注损伤,保护肝,抗肿瘤,抗氧化,抗菌消炎等作用。结论:丹参的药理作用疗效确切,在临床上有广泛应用,值得更深入研究。 关键词:丹参;植物来源;化学成分;药理作用;研究进展 前言丹参为唇形科鼠尾属植物丹参(Salvia Miltiorrhiza Bunge)的干燥根及根茎[1]现代药理学研究证明,丹参的药理活性主要是对心脑血管系统的作用,如扩张血管加快血流、改善微循环、改变血液黏滞性、抗氧化、抗凝血、增加心肌供血等,主要用于治疗冠心病、高血脂症、脑血管病[12]。现就丹参的化学成分和药理作用及临床应用研究进展作一综述。 1化学成分 丹参的化学成分分为脂溶性和水溶性两部分,前者为丹参酮类,主要有丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、丹参羟甲酯、隐丹参酮、羟基丹参酮、二氢丹参酮Ⅰ以及异丹参酮Ⅱ、异丹参酮、二氢异丹参酮Ⅰ;后者主要为酚酸类,包括丹参素、原儿茶醛、丹参酸甲、已、丙[1]。 2药理作用 2.1心血管系统作用 2.1.1扩张血管的作用陈士良等[2]自制微米缩窄器造成犬冠状动脉左前降支狭窄模型,结果提示,复方丹参注射液有直接扩张冠脉,改善缺血区血供的作用。 2.1.2抗血栓形成的作用白细胞与血栓形成的关系很早就引起极大关注。富血小板栓部位常有白细胞聚集,白细胞通过呼吸爆发产生大量氧自由基及过氧化氢等激活血小板。白细胞与血小板的黏附在炎症、血栓形成、组织损伤及性播散凝血中起重要作用。姜开余等[3]考察丹参素对血小板,白细胞和血管内皮细胞表达各种细胞黏附分子,包括

丹参综述,

丹参综述 摘要:丹参是一种具有广泛的药理活性和应用价值的常用中药材,通过查阅相关文献资料,进行分类总结,本文从丹参的品种考证、种类资源、化学成分、药理作用、丹参制剂及其质量控制、展望等方面对有关丹参的研究进行综述。 关键词:来源资源状况有效成分药效作用中成药制剂 丹参是著名的活血化瘀药,现代药理研究表明丹参对心血管系统,血液系统的作用十分显著。1997年,复方丹参滴丸成为第一个向美国FDA以治疗药身份申报的品种,意味着丹参将成为首例用国际标准进行评价的传统中药。此后丹参的研究又形成了一个新的热潮。本文就丹参各方面的研究概况进行综述。 1、丹参道地性、资源状况、产地迁移 丹参是唇形科多年生草本植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge的干燥根及根茎[1],在我国应用历史悠久,始载于《神农本草经》,被列为上品。但历代本草对其道地产区叙述多有不同。按郭宝林考证,《名医别录》述:“生桐柏山谷及太山”(今河南和湖北交界及山东泰山一带);《图经本草》:“今陕西河东州郡及随州皆有之”(今山西、湖北,河东州郡应归为山西而非陕西);《本草品汇精要》:“道地随州”(今湖北随州);《药物出产辨》:“产四川龙安府为佳”(今四川平武)。 现代研究表明:丹参在我国分布甚广,南起江西、湖南,北达辽宁,西至四川,广布于海拔120-1300m的山地丘陵。丹参野生、家种兼有,野生品有效成分高于栽培品,但栽培丹参的种植面积和规模较大,生长条件稳定,产量大,已经成为目前丹参商品的主流。栽培面积较大的有山东、四川、河南、河北、陕西、安徽等省。丹参的化学成分在地理空间上没有一定的规律可循,表明在较大尺度上,气候、大的土壤类型等生态因子对丹参次生代谢产物积累的影响不明显。丹参化学成分在同一个省内的变异可能会大于空间距离更远的不同的省之间,提示遗传背景及小尺度上的生态因子,如区域土壤、小气候及人为影响等,对丹参中化学成分的积累有重要影响。 以中江丹参为例:四川中江丹参大面积人工栽种历史约300年,中江丹参作为我国丹参的主源优质道地药材,以其根粗壮、色泽朱红、药味浓郁、药效高而弛名海内外。在《中国道地药材》中,被列为川产道地药材,是四川省主要中药材品种之一,在四川道地药材中占有非常重要的地位。当地丹参种植面积大,栽

丹参综述-(2)

丹参综述 摘要:近年来,对丹参的化学成份、药理活性、作用机制等方面的研究均取得了较大进展。丹参具有多种药理作用,具有广阔的应用前景,其研究和开发必将促进药现代化的发展。丹参有多种药理活性,目前对其化学成分已基本清楚,但各化学成分的药理作用机制,尤其对各成分之间的交互作用还没有完全了解。随着现代科学技术的发展,科学研究工作者可以用分子生物学、细胞生物学、最新的精制与检测技术更加清楚地解释丹参中各种成分的药理作用机制,开发出科技含量高的产品,以便为深入研究提供更有力的科学依据,推动中医药现代化和国际化。 关键词:来源、化学成分、药理作用、展望 1.来源 丹参为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhizaBge.的干燥根及根茎,性味苦微寒,具有活血祛瘀、通经止痛、清热安神的功效。[1] 目前存在的掺伪品有:甘肃丹参、云南丹参、土丹参、褐毛丹参等。 ; 2.化学成分 在2010版《药典》中,明确指出了丹参中的有效成分。但我们一般把它们分为两大类,水溶性的有效成分和脂溶性的有效成分,还含黄酮类,三萜类,甾醇等其他成分。 脂溶性成分 丹参的脂溶性主要为二萜醌类化合物。其中邻醌型的丹参酮类二萜这类化合物在丹参中的量较高,有较强的生理活性,是丹参主要有效部位之一。该类化合物主要有:丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、丹参甲酯、丹参新酮、二氢丹参酮Ⅰ、丹参二醇等。之中最主要的脂溶性成分为丹参酮ⅡA,其量约为药材的%~%。另外,对醌型的罗列酮类二萜这类化合物在丹参中的量很低。其他类型的二萜该类化合物种类少且量低,主要有丹参螺旋内酯、新隐丹参酮、鼠尾草卡偌醇、阿罗卡二醇等。 水溶性成分 # 如丹酚酸A(salvianolic acid A)、B、C、D、E、F、G、H、I、J,迷迭香酸,紫草酸,咖啡酸,四甲基丹酚酸F,异丹酚酸C等。丹酚酸A是1分子丹参素与2分子咖啡酸缩合而成,丹酚酸B是3分子丹参素与1分子咖啡酸缩合而成,丹酚酸C是2分子丹参素缩合而成 3.药理作用 丹参脂溶性成份 丹参具有活性的脂溶性成份主要为丹参酮类。国内外学者对丹参酮类化合物的药理作用进行了大量的研究,主要体现在以下几个方面: 对心肌的保护作用 > ①强心加强心肌收缩力、改善心脏功能,不增加心肌耗氧量

中药丹参药理作用研究进展

中药丹参药理作用研究进展 发表时间:2013-11-13T13:33:44.733Z 来源:《医药前沿》2013年第29期供稿作者:杨淑萍 [导读] 通过在原代培养的新生大鼠心肌细胞上,发现丹参酮对Angò诱导的心肌细胞肥大有一定的抑制作用。 杨淑萍(上海市长风街道长风社区卫生服务中心 200062) 【摘要】丹参是具有很多药理作用的活血化瘀药,主要化学成分分为脂溶性和水溶性两大类,脂溶性成分主要是丹参酮类(Ⅰ、ⅡA、 ⅡB)、异丹参酮(Ⅰ、Ⅱ)等,水溶性成分有丹参酸(A、B、C、D)、丹酚酸(A、B、C、D)等,对近年来丹参的药理作用研究作一综述。 【关键词】丹参药理作用综述 【中图分类号】R285 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2013)29-0149-03 【前言】载于《神农本草经》,列为上品。丹参为唇型科Labiatae植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根及根茎,因其根皮丹而肉紫,且具有滋补强壮的作用,故名丹参[1]。传统医学认为,丹参走血分,通血脉,功擅活血化瘀。《妇人明理论》记载:“一味丹参,功同四物”。李时珍在《本草纲目》中也称丹参具有四物汤的功效。丹参主产于四川、山西、河北、江苏、安徽等地,药用部位取根及根茎部,以条粗、内紫黑色及有菊花状白点者为佳,其性微寒、味苦,入心、心包经及肝经。国家药典(2005年版)归纳丹参的功效为“祛瘀止痛,活血通经,清心除烦。用于月经不调、经闭痛经、癥瘕积聚、胸腹刺痛,热痹疼痛、疮疡肿痛、心烦不眠,肝脾肿大,心绞痛。”丹参因其肯定的活血化瘀作用而被用于肝病、心血管疾病的治疗,并取得了显著疗效。近年随着研究的深入,对于其化学成分组成、药理作用等又有了进一步认识。现就近年来丹参研究进展作一综述。 1 药理作用 1.1 对血液、血管的作用[2] 1.1.1 改善微循环对实验性家兔外周微循环障碍模型,丹参注射液给药后使微循环血流量显著加快,毛细管网开放数目增多;对静注高分子右旋糖酐造成家兔微循环障碍或局部滴注,造成小鼠肠系膜障碍,给予丹参素后可明显增加兔眼球结膜毛细血管数并降低兔血浆乳酸含量;且提高丹参素能扩张收缩状态的肠系膜微动脉,加快血液流速。 1.1.2 对血液的影响丹参能使血液黏稠度明显降低,红细胞电泳时间、血细胞压积、纤维蛋白原等指标均有不同程度改善;丹参促进纤溶的作用可能是通过激活纤溶酶元2纤溶酶系统的作用达到的;显著抑制血小板功能、抑制凝血功能、促进纤溶活性,主要抑制血小板合成TXA2前列腺素类缩血管物质的能力并提高血小板内cAMP含量。 1.2 对心脏功能的作用[3] 丹参能扩张冠状动脉,增加冠脉流量;清除缺血部位的自由基, 对动脉粥样硬化具有防治作用;加强心肌收缩力,减轻急性缺血和心肌缺血再灌注的损伤,提高缺血心肌的耐缺氧能力;对心肌缺血和损伤具有修复作用,保护心脏功能。其作用特点及机制主要表现在以下几个方面: 1.2.1 改善冠脉循环[4] 实验研究显示,对实验性急性心肌梗死的犬和猫、离体猫、猪的冠状动脉,恒速灌注丹参素能明显扩张冠状动脉,冠脉血流量明显增加并促进侧支循环而不增加心室作功和心肌耗氧量。 1.2.2 对动脉粥样硬化的防治作用[4] 实验研究发现,丹酚酸B和丹参酮对动脉粥样硬化有防治作用,其作用机制可能与丹酚酸B具有清除自由基、螯合Ca2+有关。在体外培养的U937泡沫细胞模型中,丹酚酸B和可呈剂量依赖性的抑制泡沫细胞血管内皮生长因子(VEGF)的表达;丹酚酸B能抑制低密度脂蛋白胆固醇(LDL2C),刺激内皮细胞产生基质金属蛋白酶22(MMP22),抑制内皮细胞表达血管内皮生长因子;这都显示丹酚酸B对动脉粥样硬化有预防和治疗作用。 1.2.3 对心肌缺血再灌注损伤的保护作用[5] 动物实验研究显示丹酚酸B能减轻缺血再灌注损伤模型动物的心肌缺血程度,降低缺血心肌组织中丙二醛(MDA)的含量,提高SOD的活力,对抗氧自由基对心肌细胞的毒害作用,保护心肌细胞。 1.2.4 对心肌细胞的保护作用[6] 实验研究显示,丹参可降低20周龄自发性高血压大鼠的左心室重量指数(LV2M I)、血管周围胶原面积和管腔面积比例(PVCA)和心肌凋亡细胞数。长期应用丹参治疗可预防和逆转高血压大鼠左室肥厚形成,其机制可能与丹参降低心肌细胞凋亡有关。通过在原代培养的新生大鼠心肌细胞上,发现丹参酮对Angò诱导的心肌细胞肥大有一定的抑制作用。其作用机制可能与丹参酮能抑制Angò1型受体激活,阻止Ca2+内流,阻断丝裂原活化的蛋白激酶通路,抑制JNKs的磷酸化和向核内移位有关。 1.3 对脑的保护作用[3] 1.3.1 对脑缺血损伤的保护作用脑缺血后,低氧可激活VEGF及其受体(VEGFR)系统,促进新生血管形成及血管增生,增加受累组织的血流灌注和供氧量,减少神经元的凋亡和死亡,减轻脑损伤程度。丹参能部分抑制缺血与再灌注之间的大脑皮层内激素21基因表达,这可能是丹参对大脑局部缺血及再灌注的一个保护性机制。 1.3.2 对学习记忆功能的影响采用大鼠、小鼠等动物脑缺血实验模型研究证明,丹酚酸B静脉注射可缩小缺血区面积,减少脑组织中MDA 含量,缓解由于脑缺血引起的行为学障碍,对由此引起的记忆功能障碍有明显的改善作用。 1.3.3 丹参对中枢神经系统的作用实验证实,在清醒犬侧脑室注入微量丹参素产生脑电图慢波和犬的镇静作用;发现丹参对海马神经的缺氧性损伤有直接保护作用等研究结果显示在体外丹参酮对神经细胞具有抗凋亡的作用,可以保护神经细胞。 1.4 对消化系统的作用 1.4.1 对肝损伤具有保护作用[7] 丹参能促进肝细胞再生和抑制肝脏纤维化。纤维肝的形态学特征、纤维肝的免疫组织化学显示丹参提取物显著减少A2平滑肌放射状细胞蛋白质表达,其活性受到抑制,说明丹参的热水浸出物抑制由胆汁阻塞的肝纤维和油脂过氧化。同样的对注射CCl4引起肝细胞受伤,进而导致肝纤维化,用丹参水溶性成分也可通过拮抗肝星状细胞活性而抑制肝纤维化。 1.4.2 抗胃溃疡作用[8] 丹参水溶液给狗灌胃给药,对药物性利血平溃疡有明显保护作用,对乙酸性慢性溃疡有促进愈合作用,其主要作用机制是丹参能增加胃黏膜血流和电位差,减少氢离子的逆扩散,能保持黏膜屏障完整性,增强其防御功能的作用。 1.5 抗肿瘤作用 丹参及丹参提取物抗肿瘤活性在中医药治疗肿瘤疾病中被广泛应用。近来实验已从抗各种肿瘤细胞的试验中得以证明它的抗癌潜力,其主要作用机制表现在对肿瘤细胞的诱导分化、增加肿瘤细胞凋亡和细胞增殖的抑制等方面。

丹参的设计研究进展

丹参的研究进展 关键词:丹参;有效成分;提取分离;药理作用;研究进展 摘要:丹参是我国应用最为广泛的中草药之一,具有多种药理作用,本文综述了丹参的有效成分、有效成分的提取分离技术和丹参的临床药理作用的研究进展。The research progress of Slavia miltiorrhiza Bunge Key words:Slavia miltiorrhiza Bunge;Effective components ;Extraction and separation ;Pharmacological action ;Research progress Abstract:Slavia miltiorrhiza Bunge is one of the most widely used Chinese traditional medicine .It has many pharmacological effects.This paper reviewed the active components of Salvia miltiorrhiza Bunge, the technology of extraction and separation of the effective ingredients and the research progress of the effect of clinical pharmacology. 1 前言 丹参(Slavia miltiorrhiza Bunge)为唇形科鼠尾草属多年生草本植物,药用部位主要为其干燥的根茎,是我国应用最为广泛的中草药之一。主要产于、、、和等地,现全国大部分地区均有分布。丹参始载于《神农本草经》,列为上品。以后历代本草均有记载,《吴普本草》载:“茎华小,方如茬,有毛,根赤,三月五月采根,阴干。”《本草图经》称:“二月生苗,高一尺许,茎干方棱,青色。叶生相对,如薄荷而有毛,三月开花,红紫色,似花。根赤,大如指,长亦尺余,一苗数根。”《本草纲目》记载,丹参色赤味苦,气平而降,阴中之阳也。《滇南本草》说丹参能“补心定志,安神宁心”。《中华人民国药典》对丹参功效的概括

浅谈中药的丹参及其制剂

中医药大学药学院 论文 题目丹参综述 学号 7 学生姓名 __ 益________ ___ _ 年级 2012级中药3班 学科专业方向中药学 所属院(所) ___ 药学院 _ ___ _

丹参综述 摘要: 丹参是我国常用的传统中药,从70年代开始,国外学者对丹参进行了比较系统的研究,如丹参资源调查、化学成分分离、药理作用、制剂及制剂工艺等。通过查阅相关文献,本文对丹参进行综述。主要介绍丹参资源情况、丹参主要化学成分及其活性成分的药理作用、有效成分提取分离纯化工艺、丹参制剂类型、丹参药材及制剂的质量控制方法研究。 关键词:丹参;资源情况;化学成分;药理作用;制剂;提取分离纯化;质量控制 丹参,为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根和根茎。春、秋二季采挖,除去泥沙,干燥。具有活血祛瘀,通经止痛,清心除烦,凉血消痈之功效。用于胸痹心痛,脘腹胁痛,瘕瘕积聚,热痹疼痛,心烦不眠,月经不调,痛经经闭,疮疡肿痛等。对冠心病、心血管病、慢性肝炎、早期肝硬化等病有良好疗效。 1.丹参正品、习用品、伪品及资源开发现代研究情况 1.1丹参正品资源情况 上世纪60年代之前,丹参以应用野生品为主,随着市场需求的增加,野生资源锐减,因此,各地开始对丹参进行引种栽培,获得成功后,种植面积迅速扩大[1]。主产于、、省等,现在全国大部分地区都有分布。野生丹参与栽培丹参所处的生长环境迥异,野生者多生于林下,遮蔽,植株生长矮小,地上茎分枝少,根条细长; 而栽培丹参则生长在充足,土壤肥沃的丘陵或平原地区,植株高大,地上茎分枝多,根条粗。临床应用常以人工栽培丹参代替野生丹参,但由于生产中长期的只种不选引起品种退化,导致药材产量和品质均有较大程度下降。 1.2丹参习用品及伪品 1.2.1 丹参习用品 (1)南丹参(Sal via bawl eyana Dun):根较小,外皮灰红色。小叶卵状披针形,无毛。花萼筒状或近筒状;花冠筒短,藏。 (2)甘西鼠尾(S.przewals kii Maxim.):别名丹参。多年生草本,高达70 厘米,全株密被柔毛。根粗壮,圆锥形,红褐色。单叶,有基生叶和茎生叶两种,均具柄,叶片三角状或椭圆戟形。花序顶生或腋生,总状花序;花萼钟状,2 唇形;花冠紫红色;小坚果,灰褐色。 1.2.2 丹参伪品 非正品未列入药典,不具备正品丹参的各种功效,故不可代替正品丹参入药。 市场上存在丹参伪品,主要有四种:

复方丹参片药理作用及临床应用综述

复方丹参片药理作用及临床应用综述 1 前言 复方丹参片由丹参、三七、冰片三味中药组成,该方由上海中药二厂于1975年研制,中国药典1977年版至2010年版均有收载。临床运用40年,具有活血化瘀、理气止痛的功效,可用于气滞血瘀所致的胸痹、冠心病心绞痛等疾病,本文对复方丹参片近5年药理作用及临床应用进行综述。 2 现代药理作用 2.1 抗心肌缺血再灌注损伤 研究发现复方丹参片对大鼠心肌缺血再灌注损伤具有一定的保护作用,其作用机制可能是通过激活Akt-eNOS信号通路,活化Akt促进eNOS的磷酸化,促进NO的释放,降低氧自由基的生成,减少促凋亡因子的活化,调节细胞凋亡信号途径中的Bcl-2家族蛋白及Caspsase-3蛋白的表达,抑制细胞凋亡[1]。 2.2 抗脑缺血 余小平等[2]认为,复方丹参片可明显改善急性脑缺血大鼠的神经功能,缩小梗死面积,显著增加大鼠脑内VEGF和bFGF蛋白的表达,促进急性脑缺血大鼠脑缺血组织侧枝循环的建立,增强急性脑缺血大鼠梗死灶周围血管生长因子的表达,促进梗死灶周围的血管新生。 2.3 抗老年痴呆 复方丹参片可通过调节Aβ25-35诱导所致的老年痴呆模型小鼠脑组织中炎症因子BDNF与RACK1的表达,从而改善痴呆小鼠的学习记忆功能障碍[3]。复方丹参片可以提高阿尔茨海默病大鼠学习记忆能力,其机制可能是通过抑制β-淀

粉样蛋白生成。覃仁安等[4]研究证实复方丹参片可通过减少β淀粉样前体蛋白在AD模型大鼠脑内的表达来改善AD的症状。同时还可以降低AD转基因细胞模型中淀粉样前体蛋白mRNA 的表达[5]。实验还发现复方丹参片可以减少AD转基因细胞模型Aβ的生成[6],减少AD转基因细胞模型Tau蛋白表达[7]。 2.4 抑制血小板聚集 朱艳芳等[8]研究发现,复方丹参片可抑制高脂血症小鼠血小板高活化状态和中性粒细胞-血小板聚集率、单核细胞-血小板聚集率的作用,从而降低血脂。 2.5 其他 肖彦燊等[9]研究发现复方丹参片组大鼠骨组织中的骨量增加,骨质疏松程度明显缓解,说明复方丹参片能够有效增加骨量形成,减轻骨质疏松。此外实验研究发现复方丹参片对糖尿病具有一定的防治作用,它能降低糖尿病大鼠的血糖、增强糖尿病大鼠对外源性胰岛素的敏感性,同时能改善糖耐量、胰岛素耐量,促进血糖代谢,抑制摄糖后血糖持续升高[10]。 3 临床研究 3.1 冠心病、心绞痛 刘准[11]临床采用复方丹参片治疗冠心病心绞痛,发现150例患者进行复方丹参片治疗后,其中显效70例,有效为50例,无效30例,有效率占80%。蔡桂英[12]用复方丹参片联合硝酸异山梨酯治疗无症状性心肌缺血,心电图缺血表现、血脂、血液流变学指标明显改善。 3.2 冠状动脉粥样硬化 姬晓鹏等[13]运用复方丹参片治疗确诊为冠状动脉粥样硬化90例,疗程2个月。研究结果表明患者血浆中环磷酸腺苷、前列环素、前列腺环素合酶mRNA

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