本期推荐_咪唑系列化合物
硝基咪唑类抗菌药物2
第十二节硝基咪唑类抗菌药物 甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。 ―、药理作用与临床评价 （一）作用特点 1.原虫——阿米巴病、阴道滴虫病首选药；抗贾第鞭毛虫； 2.厌氧菌——脆弱拟杆菌等；艰难梭菌所致假膜性肠炎； 3.与其他药物联合用于： ——幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡； ——盆腔、肠道、腹腔手术的预防用药。 【机制】尚未完全阐明。 1.抗阿米巴原虫——抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂——死了！ 2.抗厌氧菌——硝基被厌氧菌的硝基还原酶还原成一种细胞毒，作用于细菌的DNA代谢过程——“自 作自受”死了！ 耐药菌——缺乏硝基还原酶。 （二）典型不良反应 常见——神经系统不良反应：头痛、眩晕，偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调。 （三）禁忌证 1.对硝基咪唑类药过敏者。 2.有活动性中枢神经系统疾患、血液病者、妊娠及哺乳期妇女。 （四）药物相互作用 1.能抑制华法林等抗凝血药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。 2.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等肝药酶诱导剂，可加强本类药代谢，使血浆药物浓度下降，而苯妥 英钠排泄减慢。 3.同时应用西咪替丁等肝药酶抑制剂，可减缓本类药的代谢及排泄。 4.干扰双硫仑代谢，二者合用时，患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。 二、用药监护 （一）根据PK/PD参数制定合理给药方案 浓度依赖型——尽量减少给药次数。 （二）用药过程监测神经毒性及肝功能 （1）甲硝唑代谢产物可使尿液呈深红色，应告知患者。 （2）用药期间注意患者是否出现头痛、眩晕等神经系统不良反应，如发生，即停药。 （3）“双硫仑样”反应——应用期间或之后7日内禁酒及含乙醇的食物、药物。 三、主要药品 1.甲硝唑 2.替硝唑——甲硝唑的类似物。 作为甲硝唑的替代药，用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡。 能进入各种体液，并可通过血-脑屏障。 局部用药疗效也较好。
抗真菌药
抗真菌药 第一节基本概述 一、真菌感染分类：浅部真菌感染、深部真菌感染 1、浅部真菌感染： ①致病菌：各种癣菌引起 ②侵犯组织：皮肤、毛发、指(趾)甲等引起手足癣、体癣、股癣、叠瓦癣、甲癣、头癣、黄癣等。 ③特点：浅部真菌感染发病率高。 2、深部真菌感染： ①致病菌：白色念珠菌、新型隐球菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌等。 ②侵犯组织：内脏器官和深部组织 ③特点：发病率虽低但病情严重，病死率较高 二、抗真菌药物分类： 1、按作用分类： ①抗深部：两性霉素B 、咪唑类、三唑类 ②抗浅表：灰黄霉素、制霉菌素、局部应用的咪唑类 2、按化学结构分类： ①唑类： ●咪唑类——克霉唑、咪康唑、酮康唑 ●三唑类——氟康唑、伊曲康唑 ②多烯类：两性霉素B、制霉菌素 ③嘧啶类：氟胞嘧啶 ④烯丙胺类：特比萘芬 ⑤其它类：灰黄霉素 第二节抗真菌药物 （一）抗生素类抗真菌药： 一、两性霉素B ： 1、机制： ①与真菌细胞膜的麦角固醇选择性结合，在细胞膜上形成孔道，增加细胞膜通透性，导致细胞内许多 小分子物质外漏，造成细胞死亡。 ②细菌的细胞膜不含固醇，故对细菌无作用 ③哺乳动物的红细胞、肾小管上皮细胞的细胞膜含有固醇→溶血、肾脏损害等毒性反应。 本药与真菌细胞膜上的麦角固醇亲和力大于对哺乳动物细胞膜固醇的亲和力，故毒性相对低。 2、药理作用： ①广谱：对多种深部真菌如新型隐球菌、白色念珠菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、皮炎芽生菌、 孢子丝菌、曲霉茵、毛霉菌具有良好的抗菌作用（几乎对所有真菌均有抗菌活性） ②高浓度有杀菌作用。 3、体内过程： ①口服及肌注均难吸收，静脉滴注 ②不易透过BBB 4、临床应用： ①深部：静脉滴注用于全身或内脏真菌感染 ②真菌性脑膜炎：除静脉滴注外，还需鞘内注射
咪唑类化合物进行改性的方法很多
咪唑类化合物进行改性的方法很多,常用的改性化合物有卤代物、不饱和双键化合物、醇、环氧化物、醛或酮、羧酸、羧酸酯、金属盐等,具体改性方法和过程如下: 1 用卤代物改性 Veronique等利用不同的咪唑和各种氯甲酸酯反应,所得产物可用作环氧树脂的主固化剂和其它固化剂的促进剂。例如,100g的双酚A型缩水甘油酯(环氧值为5.54)与14.5g氯甲酸苯酯/2-苯基咪唑的反应产物混合时,在130℃下凝胶时间为6min15s,在150℃下凝胶时间为3min15s,在150℃下凝胶时间为2min30s。另外,苄基氯可作为咪唑的季胺化试剂,咪唑的季胺化反应首先发生在3位氮原子上,在碱性介质中转化为1位氮烷基咪唑,产物进一步烷基化得到1,3-二苄基咪唑,这种改性咪唑固化剂也具有较好的固化性能。 2 用不饱和双键化合物改性 Kaufman等通过咪唑或取代咪唑与含有不饱和双键的丙烯酸酯类化合物进行加成反应,然后再用脂肪酸或二元羧酸中和未反应的咪唑或取代咪唑来制备加合物,这些加合产物作为固化剂与环氧树脂形成环氧树脂涂料。CN1221759A描述了用咪唑与环氧乙烯基酯树脂加成得到的加成产物与环氧树脂配方以粉末涂料形式制备和涂覆,用作涂层或作为层压制品的基质树脂。赵飞明、李非等利用2-甲基 咪唑和丙烯腈分别在苯和乙醇溶液中反应制得1-氰性气味及低毒性。该固化剂可中温固化环氧树脂,热变形温度高,其性能与芳香胺大体相同。且与环氧树脂、酸酐类固化剂的相容性好,配料后适用活性
期长,且其固化物具有优良的电气性能和机械性能。 3 用醇改性 陈也白以路易斯酸为催化剂,通过咪唑与醇反应,在约100℃反应10h制得咪唑类促进剂BMI。BMI为无色透明液体,黏度较低,挥发性低,无刺激性气味及低毒性。该固化剂可中温固化环氧树脂,热变形温度高,其性能与芳香胺大体相同。且与环氧树脂、酸酐类固化剂的相容性好,配料后适用活性期长,且其固化物具有优良的电气性能和机械性能。 4 用环氧化合物改性 Mckenzie等用咪唑与环氧化合物加成制备了新型咪唑固剂,200gEpon828TM 环氧树脂,87.8g2-苯基咪唑,300mL去离子水,于70℃下反应,当温度达到102℃时,将反应混合物倾于铝盘冷却,真空干燥得到产品,产品在室温为固体。Masahiko等将82份2-苯基咪唑与150份AER330环氧树脂溶解到400份二甲苯中反应,得到加成物(固化剂),取8份该加成物与100份环氧树脂AER331混合,得到混合物,120℃凝胶时间4.5min。我国的163固化剂、704固化剂和705固化剂分别是2-甲基咪唑与环氧丙烷异辛基醚、环氧丙烷丁基醚和环氧丙基异辛基醚的加成物。另外,在咪唑与环氧树脂的加成物上均匀地涂覆上聚异氰酸酯,也能提高该固化剂的储存稳定性和固化性能。 5 用醛或酮改性 文献指出,咪唑与醛的反应生成物与环氧树脂配合,可以用作涂料、
用阿维菌素类药物防治猪寄生虫注意事项
用阿维菌素类药物防治猪寄生虫注意事项 1、阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素注射液和预混剂慎用于哺乳仔猪，特别是 不要超剂量使用，否则容易引起中毒；在哺乳期间用阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素给母猪驱虫时不要超剂量使用，因为用药后这3种药物有相当一部分药物会通过乳汁排出，容易引起仔猪中毒；在哺乳期间给母猪驱虫可用乙酰氨基阿维菌素注射液，给药剂量为0.3mg/kg，给药方式为皮下注射，此药很少通过乳汁排泄，能保证哺乳仔猪的安全。 2、阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素中毒后无特效解救药物，只能采取对症治 疗措施缓解。 3、由于猪蛔虫和疥螨传染性很强，危害大，容易复发，在使用AVMs防治猪蛔 虫和疥螨时，提倡全群用药，能提高规模化猪场蛔虫和疥螨的防治效果。 4、在用阿维菌素、伊维菌素注射液防治疥螨时需在给药后7-14天重复给药一 次，在阿维菌素、伊维菌素预混剂防治疥螨时用药需用足7天，否则容易复发。 5、阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素防治猪鞭虫的效果在80％左右，且波动较 大，在防治猪鞭虫最好与其它药物（如芬苯达唑）合用，以提高防治效果。 6、由于阿维菌素、伊维菌素预混剂用量很少，在伴料给药时最好先与少量饲 料混于后再与多量饲料混匀，否则容易导致饲料中药物不均匀，影响驱虫效果。 7、阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素对虾、水生生物、某些鱼类、蜜蜂有很强 的毒性，残留药物的包装不要污染水源和花，用用药后的猪粪便作为鱼、虾饲料时也要考虑这方面的影响。 8、阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、乙酰氨基阿维菌素的作用机理、抗虫谱 很相似，同时使用毒性有相加作用，没必要同时使用两种或多种药物，甚至可能导致中毒。由于阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素的同类产品很多，商品名千变万化，在购买和使用此类产品时应注意其有效成份，防止同时使用两种或多种药物。
苯并咪唑类化合物一步法合成及表征
2004年第24卷第7期,792~796 有机化学 Chinese J ournal of Organic C hem istry Vol.24,2004 No.7,792~796 #研究论文# 苯并咪唑类化合物一步法合成及表征 杨红伟a岳凡a封顺a王吉德X,a 刘爱华a陈华梅a郁开北b X (a新疆大学化学化工学院乌鲁木齐830046) (b中国科学院成都有机化学研究所成都610041) 摘要采用对甲氧基苯甲醛、对羟基苯甲醛和邻苯二胺直接关环合成了12(对甲氧基苄基)222(对甲氧基苯基)-苯并咪唑、12(对羟基苄基)222(对羟基苯基)-苯并咪唑化合物.通过元素分析、IR、核磁分析对它们进行了表征,并培养了12(对甲氧基苄基)222(对甲氧基苯基)-苯并咪唑化合物晶体.该晶体经X射线衍射确定为正交晶系,空间群Pna2(1),a=210194 (7)nm,b=115657(4)nm,c=015498(1)n m,A=90b,B=90b,C=90b,V=117383(8)nm3,Z=4,M r=344140,D c=11316 g/cm3,L=0185cm-1,F(000)=728. 关键词苯并咪唑,合成,晶体结构 One2S tep Synthesis and Characteristics of Benzimidazole Derivatives Y AN G,Hong2Wei a Y UE,Fan a FEN G,Shun a WA NG,Ji2De X,a LI U,Ai2Hua a C HEN,Hua2M ei a Y U,Kai2Bei b (a Co llege o f Chemistry an d Chemical Enginee rin g,Xinjiang U nive rsity,U rumq i830046) (b Chengdu Institute o f O rgan ic Chemistry,Chin es e A cademy o f Sciences,Chengdu610041) Abstr act12(p2Methoxybenzyl)222(p2methoxyphenyl)2benzimidaz ole or12(p2hydroxybenzyl)222(p2hydroxyphenyl)2 benzimidazole was synthesized by the condensation of o2phenylenediamine with p2methoxybenzaldehyde or p2 hydroxybenzaldehyde,and characterized by elemental analysis,IR and N M R spectra.Single crystals of12(p2 methoxybenz yl)222(p2methoxyphenyl)benzimidaz ole were obtained.The crystal belongs to orthorhombic system,space group Pna2(1)with cell parameters:a=210194(7)nm,b=115657(4)nm,c=015498(1)nm,A=90b,B= 90b,C=90b,V=117383(8)nm3,Z=4,M r=344.40,D c=11316g/cm3,L=0185c m-1,F(000)=728. Keywords benzimidaz ole,synthesis,crystal structure 含苯并咪唑类衍生物能够抑制细菌和酵母菌生成,许多烷基苯并咪唑具有抗维生素B12的活性,其中一些具有抗病毒性质[1].含苯并咪唑配体的配位化学是配位化学领域中的一个十分活跃的课题,含苯并咪唑的过渡金属配合物常用作为SOD活性中心的模拟物[2].近年来,此类杂环化合物的合成及其生物活性研究日益成为杂环化学研究的热点[3].而文献报道的苯并咪唑类化合物的合成方法一般用邻苯二胺及其衍生物与羧酸经多步反应或添加催化剂[4,5]反应而得.本文用对甲氧基苯甲醛、对羟基苯甲醛与邻苯二胺直接合成了12(对甲氧基苄基)222(对甲氧基苯基)-苯并咪唑、12(对羟基苄基)222(对羟基苯基)-苯并咪唑,方法简单,产率较高(60%以上).用DEP T13C N MR确定对羟基苯甲醛与邻苯二胺的反应产物不是双席夫碱型化合物,而是苯并咪唑类衍生物.用元素分析和I R进行了表征,并培养了12(对甲氧基苄基)222(对甲氧基苯基)-苯并咪唑的晶体,报道了其晶体结构. X E2mail:awangjd@https://www.wendangku.net/doc/5d14448646.html, Received August15,2003;revised and accepted February10,2004. 教育部骨干教师计划资助项目.
阿维菌素在土壤中的残留研究分析
5%阿维菌素微乳剂在土壤中的残留研究 摘要 在农业生产过程中，化学农药的应用对提高农作物产量和促进生产力的发展起到了积极作用，但与此同时带来的是环境的污染。安全、低毒、高效、无残留、无污染的生物农药受到人们的青睐，阿维菌素作为一种新型生物型农药，它具有高效、广谱、持效期长、易降解等优点，对其在土壤中的残留分析研究对农业的发展有着重要的意义。 本课题建立了高效液相色谱法测定土壤中阿维菌素的残留量的分析方法。以乙酸乙酯为提取剂，经衍生化后，高效液相色谱(FLD检测器)测定。阿维菌素在三种不同添加浓度下的平均回收率分别为95.27%、95.47%、96.34 %，相对标准偏差分别为3.47%、2.29%、3.38%。由阿维菌素在土壤中的消解动态和最终残留结果表明，阿维菌素的半衰期为5.2天，阿维菌素最终残留量均小于最大残留限量0.02 mg/kg。 关键词：阿维菌素；土壤；残留分析；液相色谱
Residues of 5% Avermectin micro-emulsion in the soil Abstract In the process of agricultural production, the application of chemical pesticides to improve crop yields and promote the development of productivity has played a positive role, but at the same time brings environmental pollution. Safety, low toxicity, high efficiency, no residue, no pollution of biological pesticide, get the favour of people, as a kind of new type biological pesticide abamectin, it has high efficiency, broad spectrum, long hold effect, easy degradation, the residues in the soil of analysis and study is of great significance to the development of agriculture. This subject set up a high performance liquid chromatography (HPLC) method was developed for the determination of abamectin in soil residue analysis method. With ethyl acetate as the extraction agent, after derivatization high performance liquid chromatography (HPLC) determination (FLD) detector. Abamectin in three different dosager,the average recovery are 95.27%, 95.47% and 96.34% , the relative standard deviation are 3.47%, 2.29% and 3.38% . Abamectin by digestion dynamics and final residues in the soil of results show that the half-life of abamectin was 5.2 days, abamectin final residues are smaller than the maximum residue limits of 0.02 mg/kg. Keywords:avermectin; soil; residue analysis; liquid chromatography
常用抗真菌药物简介
常用抗真菌药物简介 自发现第一个抗真菌抗生素灰黄霉素以来，抗真菌药物领域已取得了长足的进展。已有各种抗真菌药物相继应用于临床，它们有着不同的作用机制和治疗效果，这些药物对真菌病的防治发挥了重要作用。但是由于疗效、安全性、耐药性等问题的出现，现有的抗真菌药物仍远远不能满足需要。因此，仍需新的高效安全抗真菌药物问世。从目前来看，较有前途的抑制真菌细胞膜麦角固醇合成与干扰真菌细胞壁合成的两大类药物。此外，像两性霉素B等抗菌活性强但不良反应严重的老药也在不断得到改进。分类目前常用的抗真菌药物根据不同的作用机制可分为：①作用于真菌细胞膜，干扰真菌细胞膜麦角固醇的合成（如唑类、丙烯胺类和吗啉类）以及损害细胞膜脂质结构及其功能的药物（如多烯类）；②影响真菌细胞壁合成的药物（如卡泊芬净）；③干扰真菌核酸合成的药物（如5-氟胞嘧啶，灰黄霉素）；④作用机制尚未明确的药物（如碘化钾等）。 按抗真菌药物的结构类型的不同分为：①唑类（包括三唑类和咪唑类，氟康唑、酮康唑、伊曲康唑、益康唑、咪康唑等）；②丙烯胺类（特比萘芬、萘替芬等）；③吗啉类（阿莫罗芬等）； ④多烯类（两性霉素B、制霉菌素等）；⑤其他类（灰黄霉素、5-氟胞嘧啶、碘化钾、环吡酮胺、卡泊芬净等）。 唑类药物（azoles） 这类药物有共同的N-碳置换的咪唑或三唑环，包括三唑类和咪唑类两大类。唑类药物是近20年来发展较快的一类抗真菌药物，在近年来防治真菌感染中发挥了重要作用。唑类药物的作用部位在真菌的细胞膜。这类药物通过抑制细胞色素P450依赖酶，使麦角固醇合成受阻从而破坏了真菌细胞的完整性；同时使甲基化的固醇堆积，这样则改变了真菌细胞膜的化学成分，使其通透性发生变化，从而阻止了真菌细胞的生长繁殖。有些唑类药物在高浓度时可直接破坏真菌细胞膜，导致细胞内容物外露，发挥杀菌作用这类药物可外用治疗皮肤癣菌病、皮肤粘膜念珠菌病等。系统用药治疗严重的浅部真菌病和深部真菌病等。唑类药物中供外用的有：克霉唑、益康唑、咪康唑、联苯苄唑、酮康唑等。供系统 使用的包括：酮康唑、咪康唑、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑等。 酮康唑ketokonazole 酮康唑是第一个可口服使用的咪唑类广谱抗真菌药物。抗菌谱酮康唑具有广谱抗真菌作用。对皮肤癣菌、糠秕孢子菌、念珠菌属、酵母菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、巴西副球孢子菌有抗菌作用。对曲霉、毛霉无抗菌作用。 药代动力学特点该药在胃肠道容易吸收，口服400mg 2小时后，血药浓度达5～6mg/l，但是个体差异较大。胃酸可促进药物吸收，当胃酸分泌减少或与抑制胃酸分泌的药物同时服用时药物吸收减少。口服酮康唑后，药物可分布在皮脂，尿液、乳汁中；但在脑脊液中含量甚微。 临床应用在伊曲康唑与氟康唑问世之前，口服酮康唑是治疗慢性皮肤粘膜念珠菌病的首选药物，但由于其长期服药引起的肝毒性以及停药后复发的问题，临床上限制了对它的使用。现临床可用于念珠菌病、花斑癣、皮肤癣菌病、球孢子菌病、副球孢子菌病、组织胞浆菌病等的治疗。对孢子丝菌病、着色芽生菌病一般无效，对曲霉病、毛霉病以及足菌肿无效。不良反应10％的患者服常规剂量的酮康唑后出现厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应。当口服剂量大于800mg/d时，不良反应的发生率高达50％。与食物同时服用或在夜间服药有助于提高对药物的耐受性。肝功能异常、药物性肝炎是酮康唑较重的不良反应。表现为血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶升高，可持续数周；肝活检程肝炎样损害。用药期间应注意检查肝功能（2次/月），尤其要注意碱性磷酸酶的变化。大剂量（大于800mg/d）服用酮康唑能抑制肾上腺与睾丸类固醇激素的合成，引起脱发、性欲减退及男性
咪唑类潜伏性固化剂
张健，韩孝族 (中国科学院长春应用化学研究所，吉林长春130022) 前言 咪唑及其衍生物主要用作环氧树脂的固化剂。随着电子工业的发展，需用量逐年递增，目前这方面的用量达咪唑总产量的90％～95％。改性咪唑也常用于胶黏剂、密封剂、涂料、灌封材料及改性材料。 目前，大规模集成电路(LSI)传输速度的提高以及电子整机结构的简化，促使电子封装向小型化、高性能、高可靠性和低成本方向发展，微电子封装形式也由外部保护向着内部连接转变。因此，相继出现了板上芯片(COB)、芯片尺寸封装(CsP)和多芯片模块(MCM)等低成本高效能的封装形式，所用的封装材料为各向异性导电胶膜(ACt)导电胶糊剂(NCP)。根据ACF和NCP在电子封装中的使用要求，配方中多采用咪唑类潜伏性固化剂，此类固化剂为咪唑衍生物经过化学改性来制备。它与环氧树脂组成的单组分胶黏剂。一般以胶膜和树脂糊的形式使用，通过加热激活固化反应。具有使用方便、在室温稳定和高温快速固化的特性，非常适合小、轻、薄的微电子封装。潜伏性固化剂的研究为近年微电子封装的热点和难点，一直是环氧树脂固化剂研究中最为活跃的领域，每年都有大量专利出现。其中，咪唑类潜伏性固化剂占据9o％以上的比例，因此其在微电子封装中占有重要地位。 1 、咪唑类潜伏性固化剂的特点 咪唑衍生物通过与环氧树脂(环氧化合物)、异氰酸酯、脲形成加成物，与有机酸成盐，与金属盐形成络合物及微包胶囊等方式，制成咪唑类潜伏性固化剂。其获得潜伏性的情况分为以下几种： a．高熔点粉体咪唑化合物分散在环氧树脂中，热熔后与环氧树脂反应。 b．咪唑化合物粉体微包胶囊化(Micro—encapsulated)，热压破壁固化剂溶出，与环氧树脂进行固化反应。 c ．咪唑衍生物被某化合物结合(如成盐)，常温与环氧树脂贮存稳定，高温时迅速解离。d．咪唑化合物l位上的活波H被取代，2位引入庞大侧基，对咪唑分子上的活性点(仲胺基、叔胺基)形成空间位阻，从而降低了它的反应活性，使之具有一定的潜伏性。 对于微电子封装用固化剂，由于考虑到封装材料快速固化性能，常采用b．C．d三中类型。 2 、咪唑类固化剂的固化机理 咪唑类固化剂的固化温度通常在120℃以下，所得的固化产物具有良好的耐潮湿性和耐热性，是-种常用的中温固化剂。在它的结构中存在着仲胺和叔胺，因而它与环氧树脂的反应存在两种机理：-是仲胺基上的氢同环氧树脂反应生成仲羟基的反应。一是叔胺的阴离子催化环氧树脂进行开环成醚的聚合反应。一般而言，咪唑体系的贮存期很短，难以制成-液型胶粘剂，需要对它进行改性。 Cook等对咪唑化合物与双酚A环氧树脂的固化反应进行研究，提出如下反应机制：Scheme l为咪唑2，4位取代化合物与环氧树脂固化反应历程，Scheme 2为咪唑l，2位取代化合物与环氧树脂固化反应历程。
硝基咪唑类抗菌药物
硝基咪唑类抗菌药物文档编制序号：[KK8UY-LL9IO69-TTO6M3-MTOL89-FTT688]
第十二节硝基咪唑类抗菌药物 甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。 ―、药理作用与临床评价 （一）作用特点 1.原虫——阿米巴病、阴道滴虫病首选药；抗贾第鞭毛虫； 2.厌氧菌——脆弱拟杆菌等；艰难梭菌所致假膜性肠炎； 3.与其他药物联合用于： ——幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡； ——盆腔、肠道、腹腔手术的预防用药。 【机制】尚未完全阐明。 1.抗阿米巴原虫——抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂——死了！ 2.抗厌氧菌——硝基被厌氧菌的硝基还原酶还原成一种细胞毒，作用于细菌的DNA代谢过程——“自 作自受”死了！ 耐药菌——缺乏硝基还原酶。 （二）典型不良反应 常见——神经系统不良反应：头痛、眩晕，偶见感觉异常、肢体麻 木、共济失调。 （三）禁忌证 1.对硝基咪唑类药过敏者。 2.有活动性中枢神经系统疾患、血液病者、妊娠及哺乳期妇女。 （四）药物相互作用 1.能抑制华法林等抗凝血药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶 原时间延长。 2.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等肝药酶诱导剂，可加强本类药代 谢，使血浆药物浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。 3.同时应用西咪替丁等肝药酶抑制剂，可减缓本类药的代谢及排 泄。 4.干扰双硫仑代谢，二者合用时，患者饮酒后可出现精神症状，故2 周内应用双硫仑者不宜再用本品。 二、用药监护 （一）根据PK/PD参数制定合理给药方案 浓度依赖型——尽量减少给药次数。 （二）用药过程监测神经毒性及肝功能 （1）甲硝唑代谢产物可使尿液呈深红色，应告知患者。（2）用药期间注意患者是否出现头痛、眩晕等神经系统不良反应， 如发生，即停药。 （3）“双硫仑样”反应——应用期间或之后7日内禁酒及含乙醇的 食物、药物。 三、主要药品 1.甲硝唑
药物(胃药)分类简介
药品（胃药）分类简介 一、药物的定义及分类 药物是用以预防、治疗及诊断疾病的物质。在理论上，药物是指凡能影响机体器官生理功能及细胞代谢活动的化学物质都属于药物的范畴。 药物国际一般分类有中药、化学药和生物药物。 药品按照商品角度作用分类约有28个大类100多个小类，比如胃药、抗菌消炎药、心脑血管用药等等。 而治疗胃病的药物分类： 1、抗酸药：含有CaCO3、碳酸氢钠、氢氧化镁等 2、抑酸药：（1）H2受体拮抗剂：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。 （2）质子泵抑制剂：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑等 （3）胃泌素受体阻断药：丙谷胺 3、胃粘膜保护药：米索前列醇、硫糖铝、胶体次枸缘酸铋等。 4、抗幽门螺杆菌药：甲硝唑、阿莫西林、甲基红霉素等 二、咪唑类化学药物 咪唑是分子结构中含有两个间位氮原子的五元芳杂环化合物，咪唑环中的1-位氮原子的未共用电子对参与环状共轭，氮原子的电子密度降低，使这个氮原子上的氢易以氢离子形式离去。具有酸性，也具有碱性，可与强碱形成盐。 咪唑是一种含有两个氮原子的五元杂环化合物。但是含有两个氮原子的五元环化合物不一定是咪唑类化合物。 咪唑吡咯 我们公司主要生产的都是含有咪唑环的化学药物，比如氟苯咪唑、苯硫咪唑以及西咪替丁等。 也就是说只要化合物中含有两个间位氮原子的五元芳杂环化合物都是咪唑类化合物。
咪唑类化学药品的分类与其他命名的药物类的关系图示 注：替丁类与拉唑类药物与咪唑类药物是有交集部分的，也就是替丁类药物不一定是咪唑类药物，拉唑类药物也有少部分不是咪唑类药物。 三、替丁类（H 2受体拮抗剂）药品 已知壁细胞表面有三种组胺受体:即乙酰胆碱受体,胃泌素受体和H 2受体 替丁类药物，举例： 西咪替丁（第一代H2受体阻断剂） 雷尼替丁（第二代H2受体阻断剂） 法莫替丁（第三代H2受体阻断剂） 拉呋替丁（第四代H2受体阻断剂）
常见抗真菌药物比较
常见抗真菌药物比较 表1，常见抗真菌药物抗菌谱比较 1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第39版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明 2、-无活性；±可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；++有活性，二线用药（临床作用稍差）；+++有活性，一线用药（临床常常
有效）； 3、棘白菌素类、伏立康唑、多烯类尿中浓度很低；
胃肠道反应： 特比奈芬>咪康唑>两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑、氟康唑>米卡芬净、卡泊芬净肝功能不良反应： 两性霉素B >两性霉素B脂质体>卡泊芬净、米卡芬净>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑 米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。 肾功能不良反应： 两性霉素B >两性霉素B脂质体>伊曲康唑>伏立康唑>氟康唑>卡泊芬净、米卡芬净
与细菌感染性比较，侵袭性真菌感染发病隐匿、不易诊断，抗真菌治疗目标性差，合理使用抗真菌药物已经成为临床严峻的挑战。临床医师需要加强对侵袭性真菌感染的关注，掌握不同类别抗真菌药物特点，合理使用。 临床可供使用的治疗侵袭性真菌感染的药物有如下几类，各自特点不同，需要注意选择。 两性霉素B及其脂类制剂 两性霉素B是最早应用于临床的治疗侵袭性新型真菌感染药物，其普通制剂为去氧胆酸盐，不良反应明显。近年来开发的两性霉素B脂制剂安全性明显提高，成为临床重要的侵袭性真菌感染治疗药物。这些制剂包括两性霉素B脂质复合体、两性霉素B胶质分散体、两性霉素B脂质体。 该类制剂特点为：①药物易分布于网状内皮组织，肝、脾和肺组织中，减少肾组织浓度，低血钾少见，肾毒性均低于普通制剂。②临床可应用较高剂量，一般3~6mg/(kg.d)，滴速相对快。③长程用于艾滋病病人，对曲霉菌、隐球菌、念珠菌的耐受性好。④脂类制剂的剂量为常规制剂的3～5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相仿。 三唑类抗真菌药物 此类药物包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等，氟康唑已在临床应用多年，主要对酵母样菌具有抗菌活性，对曲霉缺乏抗菌作用。由于长期应用，部分真菌已产生耐药性，临床必须加以关注。 伊曲康唑对深部真菌与浅表真菌都有抗菌作用，对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌感染有效。目前已有胶囊、口服液和静脉注射三种剂型。胶囊吸收较差，以羟丙基环糊精为助溶剂的口服液，生物利用度可达55%。伊曲康唑脂溶性强，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比血浆浓度高2~3倍。主要在肝脏中代谢，主要代谢产物为有活性的羟基伊曲康唑，平均终末半衰期为33ｈ。口服液与注射液可应用于侵袭性真菌感染，如曲霉病、芽生菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病，亦用于AIDS患者隐球菌病的长程治疗和中性粒细胞减少症患者真菌感染的预防与治疗。常见不良反应为胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性肝酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应。 伏立康唑是从氟康唑衍生的三唑类抗真菌药，抗菌谱广、抗菌作用强。对念珠菌属、新型隐球菌和毛孢子菌均有良好的抑制活性；对一些霉菌，以及荚膜组织胞浆菌等都有抑制作用，对足放线病菌属、镰刀菌属也具有抗菌活性。本品口服后迅速吸收，血浆达峰时间为1~2h，生物利用度高达96％，蛋白结合率58%，食物可影响本品的吸收，因此应在进食后1~2h服用。给予负荷剂量后，24h内其血药浓度接近稳态浓度。在组
唑类抗真菌药
唑类抗真菌药 唑类抗真菌药包括咪唑类和三唑类。广谱抗真菌药，对白色念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织胞质菌属、孢子丝菌属和新型隐球菌等有较强的抗菌活性，对曲霉菌有一定的抗菌活性，但对毛霉菌无效。 咪唑类有克霉唑、咪康唑和酮康唑等，主要为局部用药； 三唑类有氟康唑和伊曲康唑，广谱、高效、低毒。其中氟康唑用作治疗深部真菌药。 咪康唑又称双氯苯咪唑、达克宁。 为广谱抗真菌药。 静脉给药治疗多种深部真菌病。可作为两性霉素B和酮康唑无效或不能耐受时的替代药，而且必须住院治疗。 局部用药治疗皮肤粘膜真菌感染，疗效优于制霉菌素。 本药毒性较大，最常见的是胃肠道紊乱、恶心、呕吐，并已有因肝毒性而致死的报道，也可见血液及中枢神经系统方面的毒性。 注射过程可发生寒战、高热、过敏反应、心律不齐。静脉给药可致血栓性静脉炎。 酮康唑 酮康唑是人工合成的广谱抗真菌药。 对各种浅部和深部真菌均有抗菌活性。对白色念珠菌和表浅癣菌作用较强。 用于治疗多种浅部真菌感染，疗效比灰黄霉素和两性霉素B稍强或相似。 但对深部白色念珠菌感染不如两性霉素B。 氟康唑 氟康唑为三唑类广谱抗真菌药，抗菌谱与酮康唑相似，体内抗菌活性比酮康唑强10-20倍，但体外抗菌作用不如酮康唑。 本药既可口服，也可静脉给药。口服易吸收，体内分布广，可通过血脑屏障进入脑脊液及脑实质，脑脊液中浓度为血浓度的60%。主要从肾排泄，t1/2约达25-30h。 本药对皮肤真菌病和深部真菌病均有效，主要用于各种念珠菌、隐球菌及各种真菌引起的脑膜炎，艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病等。
不良反应少，有轻度消化系统反应、过敏反应、头痛、头晕、失眠等，可出现一过性血尿素氮、肌酐及转氨酶升高。 本药可使苯妥英钠、环孢素、齐多夫定、华法林和磺酰脲类的血药浓度增加。 伊曲康唑 伊曲康唑属三唑类广谱抗真菌药，对浅部、深部真菌感染均有抗菌作用，抗真菌作用比酮康唑强。并且抗菌谱较酮康唑更广。 可用于许多浅部的真菌感染，包括念珠菌阴道炎，口腔、皮肤真菌感染，如体癣、股癣、花斑癣等，尤其适合治疗甲真菌病，治愈率高而复发率低。 对深部真菌病，如芽生菌病、球孢子菌病、荚膜组织胞质菌病、副球孢子菌病和黄色酵母菌病等疗效较好。 不良反应较轻，患者多能耐受，主要有胃肠反应，少见有头痛、头晕、红斑、皮肤瘙痒、血管神经性水肿等。 偶见一过性肝功能异常，主要为血清转氨酶的升高，停药后上述症状可消退。 与特非那定和阿司咪唑合用时可发生严重的心律失常（尖端扭转型心律失常）。
阿维菌素中毒与解救
犬阿维菌素中毒与解救 阿维菌素类药物是一种高效、低毒、安全、广谱的新型驱虫药，对动物体内线虫及疥螨、蜱、血虱等几乎所有体外寄生虫都有很强的驱杀效果。无论从药理作用上，还是在实际应用中，按推荐剂量使用阿维菌素类完全可以收到满意的驱虫效果，而且不存在任何安全隐患。但由于用户用药时的疏忽大意，主要是不注意看产品使用说明书（说明书中明确指出柯利类犬只慎用或禁用）及擅自加大用药剂量等而致药物中毒的事例时有发生。 我们先来了解一下阿维菌素的作用机理和引起狗狗中毒的原因。 阿维菌素是由阿佛曼链霉菌经液体发酵加工而成的抗生素类杀虫、杀螨剂，其中Bla 为主要活性成分，属于新型大环内酯类高效生物农、兽药，阿维菌素通过剌激神经传递介质y-氨基丁酸的释放，干扰节肢动物正常的神经生理活动，而起到杀虫作用，而人和其他哺乳动物外周神经传递过程无此物质参与，因而对人及哺乳动物很安全，这一点与青霉素仅干扰构成细胞壁的一种重要组分的合成，从而有效地杀死细菌，而哺乳类动物细胞中不存在这种组分，因而对哺乳类动物细胞的合成没有影响具有异曲同工之妙。阿维菌素是大分子药物，一般不能通过血脑屏障进入脑细胞中，但苏牧或幼犬因为血脑屏障发育不完善，药物得以进入脑细胞，从而造成中毒（这也是苏牧容易对其他药物产生过敏中毒的原因）。苏牧皮下注射0.1～0.2mgkg体重，即会出现中毒反应。 中毒犬只主要表现为呼吸抑制及中枢神经抑制症状（超量使用阿维菌素还可能引起孕畜流产），先期表现为呻吟，流诞，步态蹒跚，继而出现全身震颤性痉挛，头后仰、脖颈与四肢痉挛，舌麻痹伸出口外，舌面干裂，眼球完全被第三眼睑覆盖。后期呼吸快而浅表，心音弱而心率缓慢，血压及体温下降，四肢及耳端变冷，听觉、痛觉、关节反射及肠蠕动音消失，最后死亡。 由于阿维菌素没有特效解毒药，治疗主要以催吐、泻下、吸附或利尿为主，以减少药物的吸收和加速药物的排泄。 （１）肌注强尔心、尼可刹米、速尿； （２）5%糖盐水、50%葡萄糖液、维生素C、A TP、辅酶A、肌苷、复合ＶＢ等配合静脉滴注； （３）肌注强力解毒敏，1次日； （４）口服药物的以口服补液盐溶液灌肠；一般经过３－５天的治疗，都可以脱离危险恢复正常。强力解毒敏是阿维菌素中毒解救有效药物之一，它的主要成分是甘草酸铵，肌注后中毒症状可以很快缓解。 使用阿托品解毒不仅无效，反而使症状加重，甚至导致死亡，阿托品属于抗胆碱药中的M 胆碱受体阻断药即节后抗胆碱药，能阻断副交感神经节后纤维所支配效应器上的M受体，表现出松弛多种平滑肌，抑制腺体分泌，扩散瞳孔等作用。 阿维菌素还会影响犬只的繁殖，母犬会出现死胎、畸形，公犬会导致精子活性降低，建议使用过阿维菌素的犬只半年内不要进行繁殖。
药物的分类
各类药物的分类 一、临床上抗生素的分类： 1、β-内酰胺类：包括青霉素类和头孢素类及其它β-内酰胺类等。 2、大环内酯类：如罗红霉素、琥乙红霉素等。 3、林可霉素类：如林可霉素和克林霉素。 4、多肽类：如万古霉素、替考拉宁等。 5、氨基糖苷类：如庆大霉素、奈替米星等。 6、氯霉素类：如氯霉素。 7、四环素类：如米诺环素、多西环素等。 8、其它类：如磷霉素等。 此外，临床上常用的其它抗菌药物有： 1、磺胺类：如磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑等。 2、喹诺酮类：如氧氟沙星、诺氟沙星等。 3、硝基咪唑类：如甲硝唑、替硝唑等。 4、抗真菌类：如咪康唑、氟康唑等。 5、抗结核类：如异烟肼、乙胺丁醇等 二、消化性溃疡药物的分类： 治疗消化性溃疡的药物根据作用方式不同，可分为抗酸药、抑制胃酸分泌药、胃粘膜保护药、消除幽门螺杆菌的抗菌药及胃肠动力药几类 分类药物 中和胃酸药（抗酸药）氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝凝胶、复方氢氧化 铝片（胃舒平）、铝碳酸镁 抑制胃酸分泌药 1、H2受体拮抗剂： 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁 2、乙酰胆碱拮抗剂：哌化西平 3、胃泌素受体拮抗剂丙谷胺 4、质子泵拮抗剂奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑 5. 胃粘膜保护药米索列醇、生胃酮、硫糖铝、吉法酯、替普瑞酮、 麦滋林-S颗粒、枸椽酸铋钾、胶体果胶铋、复方次 硝酸铋 6.消除幽门螺杆菌的抗菌药阿莫西林、四环素、甲红霉素（克拉霉素）、 甲硝唑、替硝唑、呋喃唑酮（痢特灵） 胃肠动力药 吗丁啉、西沙比利 消化性溃疡的治疗原则：⒈根除HP治疗；⒉抑制胃酸分泌药物治疗；⒊保护胃粘膜治疗；⒋非甾抗炎药（HSAID）溃疡的治疗和预防；⒌溃疡复发的预防 三、口服降糖药的分类： 1、磺酰脲类；（甲磺丁脲、格列本脲—优降糖、格列齐特—达美康，君立康，唐清、格列吡嗪—美吡哒，灭糖脲，元坦，秦苏，蓝绿康，瑞易宁，迪沙，灭特尼、格列喹酮—糖适平、格列波脲—
新型咪唑类化合物的合成及其相关抗微生物研究
新型咪唑类化合物的合成及其相关抗微生物研究咪唑环是一类重要的高极性双氮五元芳香杂环,其独特的结构特征有利于其衍生物与生物体系中的多种酶和受体发生相互作用,从而表现出广泛的生物活性。咪唑环在人体代谢活性物质中的普遍存在表明它对发挥生物生理活性起着不可 或缺的作用。 咪唑类化合物特殊的生理性能和在生命过程中的重要角色,使得基于咪唑的药物化学领域受到了特别的关注。首先咪唑环的引入有利于提高化合物水溶性。 其次作为三唑、噁唑、吡唑、噻唑、四唑、酰胺等的重要生物电子等排体,咪唑环被广泛应用于各种生物活性分子的结构修饰改造,在药物化学领域具有巨大的发展潜力。喹诺酮是一类重要的以拓扑异构酶为靶点的合成抗菌类药物,在药物开发中发挥着重要的作用,相关工作众多,且已取得丰硕的研究成果。 然而,随着近些年来喹诺酮类抗感染药物在临床上的广泛使用甚至滥用导致全球性的耐药菌株频发,严重危及人类健康,因此研发新型抗耐药性的抗菌药物 迫在眉睫。大量文献表明基于喹诺酮的结构修饰改造是研发新型、高效、抗耐药性强抗菌药的有效途径之一。 鉴于此,基于咪唑类化合物在国内外抗菌领域的研究与开发现状,设计合成 了一系列新型的喹诺酮咪唑类抗菌化合物,探索了目标化合物的制备方法与条件,并对其进行了体外抗菌活性以及构效关系的研究,还对高活性的目标分子进行了细胞毒性和人血清白蛋白的体外运输研究,同时还探究了高活性低毒的目标分子的抗菌作用机制,主要工作总结如下:(1)新型喹诺酮咪唑类化合物的合成:分别 以喹诺酮、环氧氯丙烷和邻苯二胺为原料,在乙腈做溶剂条件下经环化、亲核取代反应方便地得到化合物II-2a–c,再与不同取代的咪唑环及苯并咪唑环在乙
常用抗菌药物用药字典—硝基咪唑类
常用抗菌药物用药字典—硝基咪唑类 【药品】甲硝唑 【制剂与规格】国家处方集P477 甲硝唑片：0.2 g。 甲硝唑口含片：①2.5 mg；②3 mg。 甲硝唑注射液：①20 ml：100 mg；②100 ml:0.2g, ③100 ml:0.5 g;④250 ml:0.5 g;⑤250 ml:1.25g。 甲硝唑葡萄糖注射液：250 ml，内含甲硝唑0.5 g、葡萄糖12.5 g。 注射用甲硝唑磷酸二钠：0.915 g。 甲硝唑栓：①0.5 g；②1g。 复方甲硝唑泡腾片：每片含甲硝唑500 mg，人参茎叶皂苷25 mg，维生素E 40 mg。用于滴虫性阴道炎及细菌性阴道病。临睡前，洗净外阴后，用手指将药栓放入阴道深部，每晚1次，一次1片。7日为1个疗程。 【抗菌谱】 1.中国医师药师临床用药指南P215 本药抗菌谱包括脆弱拟杆菌及其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本药耐药。 2.实用抗感染药物治疗学（汪复主编）P441 甲硝唑对多种革兰阴性和革兰阳性厌氧菌均具良好抗菌活性，在体外对梭菌属、真杆菌属、消化球菌、消化链球菌等革兰阳性厌氧菌，对拟杆菌属（脆弱拟杆菌、吉氏拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、粪拟杆菌、单形拟杆菌）、梭杆菌属、普雷沃菌属（双路普雷沃菌、颊普雷沃菌、解糖胨普雷沃菌）等革兰阴性厌氧菌均具良好抗菌活性。本品8 mg/L时可抑制95%的脆弱拟杆菌和全部产黑色素拟杆菌；浓度≤1 mg/L和≤2 mg/L分别可抑制全部梭杆菌属和梭状芽孢杆菌属。放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品多呈耐药。本品对所有需氧菌无抗菌活性。此外，体外试验表明甲硝唑浓度为1~2 mg/L和0.2mg/L时，肠内和肠外（组织中）溶组织肠阿米巴分别于24小时和72小时内全部被杀 灭。甲硝唑对阴道滴虫、梨形肠鞭毛虫、结肠小袋纤毛虫均有良好抗原虫作用，是目前治疗阿米巴病、阴道滴虫病、梨形肠鞭毛虫病、结肠小袋纤毛虫病等原虫的较好药物。 甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明，本品被还原后的代谢物可抑制细菌的DNA代谢过程，促使细菌死亡。厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢
硝基咪唑类
硝基咪唑类：（代表药物：甲硝唑、替硝唑） 机制：甲硝唑是前体药物，需要通过敏感的生物体产生活性代谢产物，其作用机制在于对厌氧或微需氧微生物以及缺氧或低氧状态的细胞的选择性毒性作用。这些微生物与需氧微生物不同，他们含有电子转运成分，如铁氧还原蛋白，一种小分子铁-硫蛋白，具有强大负性氧化还原作用，从而将电子提供给甲硝唑分子。每一个电子转运过程皆可形成具有高度反应性的硝基自由阴离子，从而可通过自由基介导的DNA靶位或其它可能的具有致命性生物大分子的反应而杀灭敏感微生物。 适应症：硝基咪唑类对厌氧菌及原虫有独特的杀灭作用,与其他抗生素联合应用于临床的各个领域。 如：甲硝唑用于治疗肠道和肠外阿米巴病（如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等）。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。 不良反应： 甲硝唑：15~30%病例出现不良反应，以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。 注意事项： 1.本类药物与酒精饮料同服可引起腹部痉挛，面部潮红或呕吐。 2.有时还会产生各种神经障碍。 3.孕妇禁用。 相互作用： 甲硝唑、替硝唑能增强华法林等抗凝药物的作用。与土霉素合用可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用。 林可胺类：（代表药物：克林霉素、林可霉素） 机制：属抑菌剂，主要与细菌核糖体50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶，而蛋白质合成。 临床用于：厌氧菌引起的腹腔、盆腔感染，并常与氨基糖苷类联用以消除需氧病原菌。还用于敏感菌引起的呼吸道、关节和软组织、骨组织、胆道等感染及败血症、心内膜炎等。 不良反应：可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.皮疹,白细胞减少.转氨酶升高.可引起二重感染,伪膜性结肠炎. 也可有呼吸困难,嘴唇肿胀,鼻腔肿胀,流