药剂学归纳笔记
1.药物剂型:为适应防治得需要而制备得药物应用形式,简称剂型。
2.药物制剂:就是根据药典或药政管理部门批准得标准、为适应防治得需要而制备得不同给药形式得具体品种,简称制剂,就是药剂学所研究得对象。
3.药剂学:就是研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺与合理应用得综合性技术科学。
1、药典就是一个国家记载药品标准、规格得法典。
1、处方系指医疗与生产部门用于药剂调制得一种重要书面文件,既有法定处方也有医师处方及协定处方。
(二)按分散系统分类 1.溶液型2.胶体溶液型3.乳剂型 4.混悬型5.气体分散型
6.微粒分散型
7.固体分散型
粉体最基本得性质就是粒子得大小、粒度分布与形状, 粉体得比表面积、密度、孔隙率、流动性、润湿性等。
散剂得概念与分类【掌】一种或多种药物均匀混合而制成得粉末状制剂。
3、2、2散剂得特点【掌】 1.比表面积大、易分散、起效快; 2.外用有保护与收敛等作用; 3.工艺简单,剂量易控,便于婴幼儿服。 4.贮运、携带比较方便
散剂得制备【熟】工艺流程:粉碎与筛分→混合→分剂量→质检→包装储存
3、3、1颗粒剂得概念【掌】药物与适宜得辅料配合而制成得颗粒状制剂。3、3、2颗粒剂得分类可溶性、混悬型、泡腾性三类。
3、3、3颗粒剂得特点使用方便,可以直接吞服,也可冲水饮用,药效较快。
3、3、4颗粒剂得制备【熟】同片剂相似,但不需压片,将颗粒经整粒、分级,装袋即可
3、3、5颗粒剂得质量检查【熟】 1.外观 2.粒度3.干燥失重 4.溶化性胶囊剂得概念与特点1.概念【掌】药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成得固体制剂。 2.特点1)掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性2)药物得生物利用度较高3)可弥补其她剂型得不足４)可延缓药物得释放５)可定位释放(口服肠溶、口服结肠靶向、直肠、阴道等胶囊)
1、2不宜制成胶囊剂得药物【掌】1.药物得水溶液或稀乙醇溶液2.风化性药物3.吸湿性很强得药物4.易溶性得刺激性药
.工艺流程【熟】制备空胶囊→制备填充物料→填充→封口
2.空胶囊溶胶―蘸胶(制坯)―干燥―拔壳―切割―整理
滴丸剂得概念【熟】固体或液体药物与适当得基质加热融化混匀后,滴入不相混溶得冷凝液中,经收缩冷凝而制成得小丸状制剂。
4、2、2滴丸剂得特点【熟】
1.设备简单、操作方便、利于劳动保护,工艺周期短、生产率高;
2.工艺条件易控,剂量准确,受热时间短,易氧化及具挥发性药溶于基质,稳定性增加;
3.可使液态药物固体化,便于服用、运输。
4.用固体分散技术制备得滴丸具有吸收迅速、生物利用度高得特点。
5.也可外用(耳、眼科用),能延长药效。
1．工艺流程【熟】药物与基质加热熔融混匀→滴入冷却剂→冷却→洗丸→干燥→选丸→(包衣)→质检→分装
2． 8、1、1注射剂得概念【掌】注射剂系指药物制成得供注入体内得灭菌溶液、乳浊液、混悬液,以及无菌粉末或浓溶液
3． 1、1注射剂得概念【掌】注射剂系指药物制成得供注入体内得灭菌溶液、
乳浊液、混悬液,以及无菌粉末或浓溶液。
8、1、2注射剂得分类
１.按分散系统分【掌】溶液型、混悬型、乳剂型、粉针。
２.按给药途径分类【熟】１)静脉注射液２)椎管注射液３)肌肉注射液
４)皮下注射液５)皮内注射液
8、1、3注射剂得特点【掌】优点: １.药效迅速作用可*。２.适用于不宜
口服得药物。３.适用于不能口服药物得病人。４.可发挥局部定位得作用。５.可产生定向作用。缺点: 1.使用不便且注射疼痛 2.研究与生产过程复杂。 3.安全性低于口服制剂
4． 1、4注射剂得质量要求【掌】
１.含量合格２.无菌不得含有任何活得微生物。３.无热原。４.澄明度５.不溶性颗粒６.安全性。７.稳定性８.pH值合格控制在4~9范围内。
９.渗透压10.降压物质必须符合规定,以保用药安全。
常用得附加剂有: １.pH调节剂有盐酸、氢氧化钠２.表面活性剂有聚山梨酯类(吐温类)、泊洛沙姆(普朗尼克)、卵磷脂等,可用作增溶剂、润湿剂、乳化剂使用。
３.助悬剂有明胶、MC、CMC-Na等,混悬型用。４.延缓药物氧化得附加剂５.等渗调节剂氯化钠、葡萄糖６.局部止痛剂。７.抑菌剂三氯叔丁醇、苯甲醇(二有抑菌止痛)、硫柳汞等
8、3热原得概念【掌】能引起恒温动物体温异常升高得物质得总称。热原
就是微生物产生得一种内毒素,就是由磷脂、脂多糖与蛋白质组成得复合物,脂多糖就是热原得主要成分与致热中心。革兰氏阴性杆菌产生得热原致热作用很强。
8、3、2热原得性质【掌】１.耐热性。２.可滤过性３.被吸附性４.水溶性
与不挥发性５.不耐酸碱性热原能被强酸、强碱、强氧化剂、超声破破坏5．。 8、3、4除热原得方法【掌】１.高温法２.酸碱法３.吸附法４.滤过法
6． 4、1溶解度及其影响因素【掌】１.溶解度药物得溶解度就是指在一定得温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中溶解药物得最大量。一般以一份溶质(1g或1ml)溶于若干毫升溶剂中表示。２.影响溶解度得因素(药物极性、溶剂、温度、药物晶型、粒子大小、加入第三种物质) １)溶剂得性质２)药物得性质３)外界因素温度;附加剂(如助溶剂、增溶剂、pH调节剂等)
7． 8、4、2增加药物溶解度得方法【掌】１.制成可溶解性盐２.引入亲水基团３.使用混合溶剂４.加入助溶剂５.加入增溶剂影响增溶得因素
8、4、3溶解速度及其影响因素【掌】１.溶解速度得概念溶解速度就是
指单位时间内所溶解药物得量,一般用单位时间内溶液浓度增加量表示。２.
影响因素１)升高温度, ２)搅拌, ３)减小药物粒径,增加药物与溶出介质接触得表面积S。
8． .注射剂得工艺流程包括容器得处理、注射液得配制、滤过、灌封、灭菌、检漏、质量检查、印字包装等步骤
9．输液指由静脉滴注输入体内得大剂量得注射剂。 0、52=a + b W ,0、9%V=E W + X
10．滴眼剂直接用于眼部得外用液体制剂。以水溶液为主,包括少数水性混悬液
9、2、3表面活性剂得特性【掌】１.形成胶束与增溶作用亲水性较大得表面活性剂以较低得浓度分散在水中可形成真溶液。随其浓度增加,多个表面活性剂分子会缔合形成胶束,能形成胶束得最低浓度即为临界胶束浓度(CMC)。表面活性剂在水中达到CMC后,由真溶液变为胶体溶液,并具有增溶作用。一些水不溶性或微溶性药物会进入胶束得不同位置而使其在水中得溶解度显著增加,这个过程称为增溶,而表面活性剂则称为增溶剂。
、9、3、1液体药剂常用得溶剂１.极性溶剂１)水２)甘油３)二甲基亚砜(DMSO)
２.半极性溶剂1、乙醇2、1,2-丙二醇3、聚乙二醇(PEG)
3、极性溶剂脂肪油(麻油、豆油、花生油等)、液体石蜡、醋酸乙酯等。
9、3、2液体药剂得附加剂１.防腐剂２.芳香矫味剂３.着色剂４.增溶剂５.助溶剂６.乳化剂７.润湿剂８.助悬剂９.絮凝剂、反絮凝剂１０.抗氧剂
４.液体药剂常用得防腐剂
１)羟苯酯类对羟基苯甲酸酯类,也称尼泊金类,。２)苯甲酸与苯甲酸钠３)山梨酸在酸性溶液中效果较好。４)苯扎溴胺又称新洁而灭,为阳离子表面活性剂,５)醋酸氯乙定１.甜味剂１)蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆阿斯帕坦２.芳香剂
１)天然香料从柠檬、薄荷、桂花２)香精３.胶浆剂如羧甲基纤维素钠、海藻酸钠等,通过干扰味蕾得味觉而发挥作用。 4.泡腾剂泡腾剂遇水后可产生大量得二氧化碳,麻痹味蕾。 5.着色剂１)天然色素紫草根、胡萝卜素、松叶兰、叶绿酸酮钠盐、焦糖。矿物色素主要有氧化铁２)合成色素苋菜红、柠檬黄、胭脂红,伊红、品红、美蓝
、9、4、1溶液剂低分子药物溶解于溶剂中所形成得澄明液体,可以口服、外用。工艺流程: 药物称量→溶解→滤过→质量检查→包装
3.质量要求含量准确、澄明、稳定、色香味。
糖浆剂概念含药物或芳香物质得浓蔗糖水溶液。１)单糖浆浓度为85%(g/ml)或64、7%(g/g),作矫味剂与助悬剂。２)药用糖浆
9、4、3芳香水剂概念芳香挥发性药物得饱与或近饱与得水溶液。药物多数为挥发油。
9、5、1溶胶剂得概念溶胶剂系指固体药物以1~100nm大小得微粒分散在水中形成得非均相液体分散系统,又称为疏水胶体。
２.溶胶剂得性质１)微粒大小２)光学性质丁铎尔效应。３)动力学性质布朗运动。４)电学性质５)物理稳定性
、１.高分子溶液剂得概念指高分子化合物溶解于溶剂中形成得均相澄明液体。２.高分子水溶液得性质１)渗透压２)粘度与分子量３)电学性质４)物理稳定1．乳剂得概念乳剂就是一种液体以微小液滴得形式分散于另一种互不相溶得液体中形成得非均相液体制剂。称小液滴为分散相(内相,非连续相);另一种液体为分散介质(外相,连续相)。乳化剂就是乳剂不可缺少得组分,可称为中间相。乳剂得基本组成为内相、外相与乳化剂(或油相、水相与乳化剂)。
2)按分散相与分散介质性质分: 1)水包油(O/W)型(2)油包水(W/O)型(3)
复合型乳剂分为O/W/O与W/O/W二类。
2.常用得乳化剂1)O/W型乳化剂硬脂酸钠、硬脂酸钾、十二烷基硫酸钠、
聚山梨酯(吐温类)、卖泽类、苄泽类、泊洛沙姆、阿拉伯胶、西黄芪胶、卵磷脂等。2)W/O型乳化剂硬脂酸钙(镁、锌)、脂肪酸山梨坦(司盘类)。
1.混悬剂得概念指难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成得非
均相得液体制剂。2.选择混悬剂得条件1)难溶性药物、剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用得药物; 2)为了使药物产生缓释作用; 3)两种溶液混合时药物得溶解度降低而析出固体药物时; 4) 为安全起见,毒剧药或剂量小得药物不应该制成混悬剂。
3.混悬剂得质量要求1)微粒大小符合规定要求。2)微粒沉降速度慢,沉降
后不应有结块现象,轻摇后应迅速均匀分散。3)有一定得粘度。4)外用得易涂布
2． 6.混悬剂稳定剂1)助悬剂甘油、糖浆、阿拉伯胶、纤维素类、硅皂土、触变胶2)润湿剂表面活性剂,HLB值在7~11之间,如吐温3)絮凝剂与反絮凝剂絮凝剂与反絮凝剂所用得电解质相同:枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐等。
合剂在临床上,除滴剂外,所有得内服液体制剂都属于合剂。合剂可以就是溶液型、混悬型、乳剂型得液体制剂。单剂量包装得合剂又称口服液3．三、片剂得质量要求【掌】①硬度适中;②色泽均匀,外观光洁;③符合重量差异得要求,含量准确;④符合崩解
4．度或溶出度得要求;⑤小剂量得药物或作用比较剧烈得药物,应符合含量均匀度得要求;
⑥符合有关卫生学得要求(固体制剂均有此项要求)。
四、片剂得常用辅料【掌】1.稀释剂(或称为填充剂):增加片重或体积,从而
便于压片,片重≤100mg 应加。1)淀粉类淀粉:最常用,便宜,可压性差。还有粘合(其浆)、崩解(干燥粉)作用。可压性淀粉:优良填充剂,可压、流动、润滑、干粘合与崩解作用,可粉末直接压片。糊精:粘性大,不单独使用。2)糖类糖粉:粘合力强,硬度大,吸湿。乳糖:优良填充剂,价格较贵、不吸湿,稳定性可压性都好,可供粉末直接压片。甘露醇:用于咀嚼片,有凉爽感,价格较贵,常与糖粉配用。
3)其她微晶纤维素:兼多种作用(湿润除外)作为粉末直接压片得干粘合剂,
商品名"Avieel"。无机盐类:硫酸、碳酸氢、碳酸等得钙盐等,防潮、油类吸收剂,但钙
2.粘合剂与湿润剂1)湿润剂:诱发药物本身得粘性所加入得液体。常用湿
润剂有蒸馏水与乙醇。①蒸馏水:无粘性,常用浆类、醇代替; ②乙醇:有粘性,一般浓度30～70%,颗粒硬,可出现麻点片。2)粘合剂:具有粘性粉或粘稠液,多为胶浆剂或胶体溶液。①淀粉浆(常用8％～15％得浓度):常用粘合剂与湿润剂。制法有煮浆与冲浆。②羟丙基纤维素(HPC):湿法制粒压片与粉末直接压片得粘合剂。③甲基纤维素(MC,水溶性)与乙基纤维素(Ec,不溶于水,缓控释制剂骨架型或膜控型) ④羟丙甲纤维素(HPMC常用浓度为2％～5％):崩解溶出快⑤其她:羧甲基纤维素钠(CMC一Na常用浓度为1％～2％)、糖粉与糖浆:50％～70％得蔗糖溶液、5～20％得明胶溶液,口含片用、3％～5％得聚乙烯毗咯烷酮(PVP)得水溶液或醇溶液,咀嚼片用。它们粘性强用于可压差得药物、片硬崩解超限。3.崩解剂:使片剂裂碎成细小颗粒得物质,多吸水膨胀。
缓(控)释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。
常用崩解剂: ①干淀粉:用于不溶或难溶得药,易溶药反差,用外加法、内加法与内外加法(最好)。②羧甲基淀粉钠(CMS-Na):③低取代羟丙基纤维素
(L―HPC)④交联聚乙烯比咯烷酮(亦称交联PVP):。⑤交联羧甲基纤维素钠(cCNa): ⑥泡腾崩解剂(碳酸氢纳与枸橼酸):。
4.润滑剂:就是助流剂、抗粘剂与润滑剂(狭义)得总称,其中:
①助流剂就是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性得物质;
②抗粘剂就是防止原辅料粘着于冲头表面得物质;
③润滑剂(狭义)就是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力得物质,这就是真正意
义上得润滑剂。
常用润滑剂:
①疏水性润滑剂:硬脂酸镁量大影响崩解或裂片,不宜用于乙酰水杨酸、某些
抗生素及多数有机碱盐类得药物片剂;
②水溶性润滑剂:聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。
③助流剂:微粉硅胶(可作为粉末直接压片得助流剂)、滑石粉(抗粘剂)、氢化
植物油
五、粉碎、筛分与混合
1 粉碎
粉碎就是将大块物料破碎成较小得颗粒或粉末得操作过程。(机械力)
目得:减少粒径、增加比表面积。粉末得分级,控制物料得细度,获得较均匀得粒子群
(1)粉碎得意义
①细粉提高难溶性药物溶出度与生物利用度;
②细粉提高分散性,利于混合均匀,混合度与各成分得粒径有关;
③有助于从天然药物中提取有效成分等。
(2)粉碎机理、方法及设备
①粉碎机理:粉碎过程依*外加机械力得作用破坏物质分子间得内聚力。
(耗能)
力得形式:撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。
②粉碎方法【熟】注意比较它们得对应关系、
A、闭塞粉碎:粗、细粒反复粉碎得操作。常用于小规模得间歇操作;
自由粉碎:达到粉碎粒度得粉末排出而不影响粗粒得粉碎得操作。常用于连续操作。B、开路粉碎:连续不断粉碎与把已粉碎得细物料取出。粗碎或粒度要求不高得粉碎;循环粉碎:使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎得操作。
粒度要求高得粉碎。
C、干法粉碎:粉碎干燥物料得操作。在药品生产中多采用干法粉碎。
湿法粉碎:药物加液研磨得方法。D、低温粉碎:利用物料在低温时脆性增加、韧性与延伸性降低得性质以提高粉碎效果。
E、混合粉碎:两种以上得物料一起粉碎得操作叫混合粉碎。
5．5、1、1栓剂得概念【掌】药物与适宜基质制成一定形状得供人体腔道给药得固体制剂。
5、1、2栓剂得分类【掌】 1.肛门栓2.阴道栓
6．5、1、3栓剂得特点 1.常温下为固体,体温下迅速软化熔融或溶解于分泌液中。 2.发挥局部作用,。 3.发挥全身作用。
5、1、4与口服制剂比较,发挥全身作用栓剂得特点【掌】 1.部分避免首过
效应,降低副作用、发挥疗效; 2.不受胃肠PH或酶得影响; 3.避免药物对胃肠道得刺激。 4.对不能吞服药物得病人可使用此类栓剂; 5.不能口服得
药物可制成此类栓剂。 6.生产率较低,成本比较高。
5、1、5栓剂得质量要求【掌】 1.药物与基质混合均匀,外形圆整光滑,无
刺激性。
2.硬度适宜。塞入腔道后应能融化、软化或溶化,释药。
7． 1软膏剂得概念【掌】药物与适宜基质混匀制成得具有一定稠度得半固体外用制剂。
6、1、3软膏剂得质量要求1.均匀细腻、稠度适宜。2.无刺激性、无过敏
性。 3.性质稳定。 4.用于创面得软膏应无菌。
6、2软膏剂得基质包括油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质。
6、2、1 油脂性基质【掌】１.油脂性基质得特点1)强疏水性物质,包括烃
类、油脂类、类脂类。2)能促进皮肤得水与作用,对皮肤有保护、软化作用,无刺激性。3)性质稳定,不易长菌,适用于遇水不稳定得药物。4)油腻性大,不易洗,不适宜有渗出液得皮肤。6、2、2乳剂型基质１.基本组成1)油相硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇、液体石蜡、凡士林等。2)水相蒸馏水。3)乳化剂一价肥皂类、多价肥皂类、高级脂肪醇、脂肪醇硫酸酯类、脂肪酸山梨坦类(司盘类)、聚山梨酯类(吐温类)、聚氧乙烯醚类等。4)防腐剂尼泊金类、山梨酸等。5)保湿剂甘油、丙二醇、山梨醇
6、2、3水溶性基质１.特点为天然或合成得水溶性高分子。无油腻,易涂
展,可吸收组织渗出液,可用于润湿、糜烂创面。但润滑性差,易变干,易长霉。
２.常用品种１)甘油明胶２)纤维素衍生物: MC、CMC-Na ３)聚乙二醇(PEG) 高分子量得与低分子量得按一定比例混合使用。
8．6、3软膏剂得制备方法【掌】6、3、1研与法法。6、3、2熔与法6、
3、3乳化法
１6、4软膏剂得质量评价【掌】6、4、1外观色泽均匀、细腻、稠度适宜,无粗粒感。6、4、2粒度混悬型软膏作该项检查。不得检出大于180μm 得粒子。6、4、3装量限度量6、4、4微生物限度6、4、5无菌用于大面积烧伤及严重损伤得皮肤得软膏,应无菌。6、4、6主药含量6、4、7物理性质熔点、黏度与稠度、酸碱度。6、4、8刺激性6、4、9稳定性6、
4、10药物释放、穿透及吸收得测定6、5软膏剂得包装与贮存
常用锡管、铝管、塑料管包装。常温避光、密闭贮存,温度不宜过高或过低。
6、6 眼膏剂【熟】概念专供眼用得灭菌得软膏剂。
6、6、2特点(与滴眼剂相比) 疗效持久;能减轻眼睑对眼球得摩擦;适用水不
稳定药。
6、6、3质量要求1.均匀、细腻、易于涂布; 2.无刺激性; 3.不得检出金葡
菌与绿脓杆菌; 4.用于眼部手术或创伤得眼膏剂不得加入抑菌剂与抗氧剂。
(绝对无菌)
6、6、4常用基质黄凡士林、液体石蜡、羊毛脂按8∶1∶1得混合物。
6、6、5制备方法１.基质必须经熔化、滤过、灭菌(150℃至少1小时)处
理。２.必须在洁净、灭菌得环境下,用研与法制备。３.不溶性药物必须制成极细分,并通过9号筛。6、6、6质量要求装量、粒度、金属性异物、卫生学
6、7凝胶剂【熟】概念药物与适宜基质制成得稠厚状液体或半固体外用
制剂
、1气雾剂气雾剂:药物与适宜得抛射剂封装于具有特制阀门系统得耐压密
封容器中而制成得制剂。使用时,借抛射剂得压力将内容物喷出。
喷雾剂:不含抛射剂,借助于手动泵得压力将药液喷成雾状得制剂。
吸入粉雾剂:微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式,采用特制得干粉吸人装置,由患者主动吸人雾化药物得制剂。
气雾剂喷雾剂吸入粉雾剂
动力抛射剂或气体气体或雾化,压力不恒定主动吸入
喷出物气溶胶或泡沫细液滴或条状半固体微粉
阀门内孔二个三个且较大简单
２.气雾剂得特点【掌】１)使用方便,药物直达作用部位,速效。２)无首过作用及胃肠道破坏。３)药物以雾状喷出,可减少对创面得刺激性。４)稳定(容器密闭、避光)。５)可以用定量阀门准确控制剂量;
缺点: １)成本较高(耐压容器、阀门系统与特殊得生产设备)。２)抛射剂有致冷效应,多次使用于受伤皮肤创面可引起不适与刺激; ３)抛射剂有一定得毒性,不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用。４)易发生爆炸。
7、1、2分类【掌】
１.按相得组成分１)二相气雾剂(溶液型)有液体与气体两相,可加乙醇或丙二醇、聚乙二醇作潜溶剂２)三相气雾剂(１)混悬型气雾剂(混悬型)有气体、液体与固体或气体与两种不相溶得液体共三相。(２)乳剂型气雾剂(乳剂型) 药液与抛射剂得乳剂,使用时内容物以泡沫状喷出。2、按分散系统分:溶液型、混悬型(形成烟雾状)及乳剂型(W／O型或O／W型乳剂)三类。3.按医疗用途分有三:吸入、皮肤与粘膜、空间消毒与杀虫用气雾剂
7、1、3质量要求１.无毒、无刺激。２.喷出物得雾滴或雾粒要细小、均匀,剂量准确。３.泄漏与爆破应符合规定,确保安全使用。４.用于烧伤、烫伤得气雾剂应无菌
7、1、4吸入气雾剂中药物得吸收【熟】
１.肺部吸收快,速效不亚于静脉注射。原因:肺吸收表面积大;肺泡内气血扩散。
２.影响吸收得因素
１)药物得性质①小分子药物吸收快;②脂溶性(油/水分配系数大)得药物,吸收快;
2)微粒得大小控制在0、5~5μm范围内最适宜。太细随呼气排出;太粗沉降吸收慢。
7、1、5气雾剂得组成【掌】包括抛射剂、药物与附加剂、耐压容器与阀门系统四部分。
１.抛射剂１)抛射剂得作用抛射药液得动力兼溶剂。
２)抛射剂得种类:一般分为氟氯烷烃(又称氟里昂Fieon)、碳氢化合物及压缩气体三类。(１)氟氯烷烃类即氟利昂(Freon)类,常用得有F11、F12与F14 ,多混合使用。不宜心脏疾病患者作为吸入气雾剂使用。能破坏大气中得臭氧层。(２)碳氢化合物可用得有丙烷、正丁烷等。不宜单独使用,常与氟氯烷烃类合用。(３)压缩气体液化得二氧化碳、氮气等。
２.药物与附加剂１)药物可就是液体、固体与半固体。不溶性得药需微粉化,并干燥至含水量在0、03%以下。２)潜溶剂用于溶液型气雾剂３)润湿剂用于混悬型气雾剂４)乳化剂用于乳剂型气雾剂５)抗氧剂６)防腐剂３.耐压容器玻璃容器塑料容器金属容器
４.阀门系统控制内容物喷出(并可控制喷出剂量);防止泄漏。
7、1、6气雾剂得制备工艺【熟】容器、阀门系统得处理与装配→药物得
配制与分装→充填抛射剂→质量检查
7、2喷雾剂与吸入粉雾剂7、2、1喷雾剂１.概念用灌装在容器中得压
缩气体或借助手动泵压缩空气作为动力得喷雾器,将含药得内容物喷出得制剂,称喷雾剂或气压剂。内容物为液体时,以细小或较大得液滴喷出;内容物为半固体时,以条状被挤出。
7、3膜剂7、7、3、1膜剂得概念【熟】药物与适宜得成膜材料经加工制
成得膜状制剂。
分类:膜剂可供口服、口含、舌下或粘膜给药,外用可作皮肤创伤、烧伤或炎症表面
得覆盖。据膜剂得结构类型分类,有单层膜、多层膜(复合)与夹心膜等。
7、7、3、2膜剂得特点１.给药途径多可口服、口含、舌下或粘膜给药、
皮肤用药等。２.剂量准确３.稳定性好４.可控制药物释放速度５.载药量少仅适用于剂量小得药物。
7、3、4常用得成膜材料与附加剂【熟】①天然或合成高分子化合物有明
胶、阿拉伯胶、琼脂等;成膜性差,与其它成膜材料合用。②聚乙烯醇(PVA)
③乙烯一醋酸乙烯共聚物(EVA)常用于制备制备眼、阴道、子宫等控释膜剂
7、3、5制备方法
(一)膜剂一般组成
主药成膜材(PVA等) 0～0.70％(W／W) 增塑剂(甘油、山梨醉等) 30％～100％表面活性剂(聚山梨酯80、十二烷基硫酸、豆磷脂等) 0―0.20％填充剂(CaC03.SiO2、淀粉) 1％一2％着色剂(色素,Ti02等O―O.20％脱膜剂(液体石蜡) 0～2％(W／W)
7、4涂膜剂1概念【熟】将药物与成膜材料溶解在挥发性有机溶剂中制
成得外用液体制剂。使用时涂于患处,溶剂挥发能形成薄膜。
7、4、2特点１.制备简单,使用方便。２.涂于患处形成薄膜,对患处有保
护作用,又能释放药物起治疗作用。３.一般用于治疗慢性无渗出液得皮损、过敏性皮炎、牛皮癣、神经性皮炎等。４.有机溶媒易挥发、燃烧,制备与贮存中应减少挥发,防止燃烧。
7、4、3涂膜剂得处方组成１.药物２.成膜材料聚乙烯缩甲乙醛、聚乙烯
缩丁醛、火棉胶等。３.溶剂乙醇、丙酮、乙醚等。４.增塑剂邻苯二甲酸二丁酯等。7、4、4制备方法将药物、成膜材料、增塑剂共同用溶剂溶解,混匀,分装于密闭得容器中,
缓释制剂:系指在用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目得白勺制剂。
控释制剂:系指药物能在设定得时间内自动地以设定得速度释放得制剂。
二、缓控释制剂得区别缓释制剂:口服药物在规定溶剂中,按要求缓慢地非
恒速释放药物。控释制剂:口服药物在规定溶剂中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物。
缓(控)释制剂得主要特点就是:【掌】优点: ①减少给药次数,方便使用,提高病人得服药顺应性:②血药浓度平稳,避免或减小峰谷现象,有利于降低药物得毒副作用:③减少用药得总剂量,可用最小剂量达到最大药效。缺点: ①缓(控)释制剂得设计基于健康人群得药物动力学数据,临床上难以灵活调节给药方案:
②产品成本较高,价格较贵。
二、缓(控)释制剂得处方设计【掌】1、影响口服缓(控)释制剂设计得因素1)、理化因素1、剂量大小: 2、pka、解离度与水溶性:。3、分配系数: 4、稳定性:、生物因素
1、生物半衰期:
2、吸收:
3、代谢:
1、药物得选择①药效很剧烈以及溶解吸收很差得药物、剂量需要精密调节得药物,一般不宜制成缓(控)释制剂。②抗生素类药物,由于其抗菌效果依赖于血药峰浓度,一般不宜制成缓(控)释制剂。③适于制备缓(控)释制剂得药物有:抗心律失常药、抗心绞痛药、降压药、抗组织胺药、支气管扩张药、抗哮喘药、解热镇痛药、抗精神失常药、抗溃疡药、铁盐、氯化钾等。
2、缓(控)释制剂得辅料: 缓释制剂中能够起缓释作用得辅料多为高分子化合物,
包括阻滞剂、骨架材料与增黏剂。1、阻滞剂: 指一大类疏水性强得脂肪、蜡类材料,主要用作溶蚀性骨架材料: 2、肠溶性包衣材料: 亦为一类包衣阻滞剂,常用得有CAP、Eudragit L、S型、HPMCP、HPMCAS。3、骨架材料:溶蚀性骨架材料(脂肪、蜡类)、不溶性骨架材料(乙基纤维素等)与亲水胶体骨架材料(MC、CMC?/FONT>Na、HPMC、PVP、Carbopol等)三大类。
三、缓(控)释制剂得释药原理及方法【掌】1、溶出原理: 根据Noyes-Whit ney方程式,通过减小药物得溶解度,降低药物得溶出速度。(1)制成溶解度小得盐或酯: (2)与高分子化合物生成难溶性盐:(3)控制粒子大小:(4)药物包藏于溶蚀性骨架中。
2、扩散原理: 药物得释放以扩散作用为主得有以下几种情况: (1)、水不溶性材料得包衣制剂:释药速率符合Fick’s第一扩散定律。(2)包衣膜中含有部分水溶性聚合物:水不溶性包衣膜材料与水溶性聚合物混合组成膜材,经过反复调整可使这类制剂得药物释放接近零级过程。3)水不溶性骨架片这类制剂中药物得释放过程符合著名得Higuchi方程: Higuchi方程基于以下得假设:①药物释放时保持伪稳态;②溶质保持过量;
1、理想得漏槽状态;④药物颗粒比骨架小得多;⑤扩散系数保持恒定,药物与骨架没有相互作用。Higuchi方程中除时间外,其她因素保持恒定,则药物得释放量与时间得平方根(t1/2)成正比。
利用扩散原理达到缓(控)释作用得有:
①制成包衣小丸或片剂: ②制成微囊: ③制成不溶性骨架片: ④制成亲水性凝胶骨架片: ⑤增加黏度以减小扩散速度:(6)制成乳剂。
3、溶蚀与扩散相结合原理
生物溶蚀型给药系统,药物可以从骨架中释放,骨架本身也处于溶解过程,所以就是溶蚀与扩散相结合。
制备生物溶蚀型缓释制剂得另一种方法就是通过化学键将药物与聚合物直接结合。在体内,药物通过水解或酶解从聚合物中释放出来。该系统载药量高,释药速
度较易控制。
溶蚀与扩散相结合得第三种方法就是采用膨胀型控释骨架。
4、渗透泵原理利用渗透泵原理制成得控释制剂,能均匀恒速地释放药物,其释药速率不受胃肠道可变因素如蠕动、pH、胃排空时间等得影响,比骨架型缓释制剂更优越。
渗透泵原理及结构: ①片芯由水溶性药物、具高渗透压得渗透促进剂及其它辅料制成:②水不溶性得聚合物如醋酸纤维素、乙基纤维素或乙烯-醋酸乙烯共聚物等包衣,成为半渗透膜:③然后用激光或其它适宜方法在包衣膜上开一个或一个以上细孔。
胃肠液中得离子不会进入半透膜,故渗透泵片得释药速率与pH无关,在胃中与肠中得释药速率相等。药物以零级速率释放。
半透膜得厚度、渗透性、片芯得处方以及释药小孔得直径,就是制备渗透泵型片剂得成败关键。难溶性药物采用促渗聚合物也可制成渗透泵片。
5、离子交换作用原理【掌】药树脂: 有机胺类药物得盐与就是阳离子交换树脂得氢离子交换后(或有机羧酸盐或磺酸盐与阴离子树脂交换后)形成复合物。药树脂具有缓释作用。药树脂可进一步制成混悬剂、胶囊剂或片剂供口服。
解离型得药物适用于制备药树脂。由于离子交换树脂交换容量小,所以剂量大得药物不适于制备药树脂。
1、经皮吸收制剂得概念与特点1) 概念: 将制剂应用于皮肤上,其中得药物透过角质层,进入真皮与皮下脂肪,由毛细血管与淋巴管吸收进入体循环、产生全身治疗作用得过程称为经皮吸收或透皮吸收。常称为透皮治疗系统(tdds简称TTS)。
2) 经皮吸收制剂具有以下优点:①可避免肝脏得首过效应与胃肠道对药物得降解,以及胃肠道给药时得副作用;②可以减少给药次数:③可以维持恒定得血药浓度,避免口服给药引起得峰谷理象,降低毒副作用;④使用方便,可随时给药或中断给药。
2、TTS得基本组成(1) 背衬层: 可防止药物流失与潮解。2) 药物储库: 其组成有:药物、高分子基质材料、透皮促进剂等。(3) 控释膜: 成膜材料与致孔剂组成得微孔膜。(4) 粘附层: 粘合剂等组成。(5) 保护层: 附加得塑料保护薄膜。
二、TTS得类型1) 膜控释型2) 复合膜型3) 黏胶分散型4) 聚合物骨架型
5) 微储库型
三、药物得经皮吸收1、药物得经皮吸收过程与途径1)、药物得经皮吸收过程:主要包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。2)、药物经皮吸收得途径:
一就是表皮途径,药物透过完整表皮进入真皮与皮下脂肪组织,被毛细血管与淋巴管吸收进入体循环,这就是药物经皮吸收得主要途径。二就是皮肤附属器途径,药物通过皮肤附属器吸收要比表皮途径快。
2、影响药物经皮吸收得因素1)药物性质得影响1、药物得溶解性与油/水分配系数(K): 即能油溶又能水溶得药物(即K值适中者) 具有较高得穿透性,油溶性很大得药物可能会聚集、滞留在角质层而难被进一步吸收。2、药物得分子量: 药物吸收速率与分子量成反比。
3、药物得熔点: 低熔点得药物容易渗透通过皮肤。
4、药物在基质中得状态影响其吸收量: 溶液态药物>混悬态药物,微粉>细粒。2) 基质性质得影响:基质对药物得释放性能影响很大,药物从基质中越容易释放,则越有利于药物得经皮渗透。
1、基质得特性与亲与力: 不
2、基质得pH:
3、基质对皮肤水合作用得影响: 3)、透皮吸收促进剂得影响: 1、二甲基亚砜及其同系物。4)、皮肤因素得影响:
1、靶向制剂得概念: 亦称靶向给药系统(Targeting drug delivery
system,TDDS),就是通过载体使药物选择性地浓集于病变部位得给药系统。
1)成功得靶向制剂应具备四个要素: ①定位: ②浓集:③控释: ④无毒可
生物降解。2) 靶向制剂得特点: ①可以提高药效: ②降低毒性: ③可以提高药品得安全性、有效性、可*性与病人用药得顺应性。
3)、按药物所到达得靶部位可将靶向制剂分为三类: (1) 第一类就是可以到
达特定靶组织或靶器官得靶向制剂。2) 第二类就是可以到达特定靶细胞得靶向制剂。(3) 第三类就是可以到达细胞内某些特定靶点得靶向制剂。
目前通常得分类方法: 被动靶向制剂: 被动靶向制剂即自然靶向制剂,就是进入体内得载药微粒被巨噬细、主动靶向制剂: 一般就是将微粒表面加以修饰后作为“导弹”性载体,将药物定向物理化学靶向制剂: 就是用某些物理方法或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效得靶向制剂。磁性微球制剂:热敏感靶向制剂pH敏感靶向制剂:栓塞性微球制剂:
1、脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成得微型泡囊脂质体
为类脂小球或液晶微囊。
1)、脂质体得组成与结构: (1) 脂质体得组成: 就是以磷脂为主要膜材并加入
胆固醇等附加剂组成得板状双分子层或球状双分子层。(2)脂质体得两个重要理化性质
相变温度: 由“胶晶”态变为“液晶”态,在相变温度时,膜得流动性增加,被包裹在脂质体内得药物具有最大得释放速率。
荷电性: 含酸性脂质得脂质体荷负电:含碱性脂质得脂质体荷正电:不含离子得
脂质体显电中性。脂质体得表面荷与其包封率、稳定性、靶器官分布急靶细胞得作用有重要关系。
(3)脂质体得特点: ①靶向性:。②靶向性: ③组织相容性与细胞亲与性。
④降低药物毒性:5提高药物稳定性:
(5)、脂质体得制备方法: ①注入法②薄膜分散法③超声波分散法④
逆相蒸发法⑤冷冻干燥法。
(6) 脂质体得作用机制与给药途径①脂质体与细胞得相互作用: 作用过程
可分为吸附、脂交换、内吞、融合四个阶段。②给药途径脂质体适用于多种给药途径: 静脉注射: 肌内与皮下注射: 口服给药:眼部给药: 肺部给药: 经皮给药: 鼻腔给药:
1)、概述微球(Microspheres)就是一种用适宜高分子材料为载体包裹或吸
附药物而制成得球形或类球形微粒,一般制成混悬剂供注射或口服,粒径通常在1~250μm之间。
3)、微球得特性
(1)靶向性一般微球主要为被动靶向,混悬液经静脉注射后,首先与肺毛细血管网接触,大于3μm得微球将被肺有效截获,小于3μm时一般被肝、脾中得巨噬细胞摄取,小于0、1μm得微球有可能透过血管细胞得膜孔而离开血液循环。缓释性
(一)生物药剂学得概念
生物药剂学(Biopharmaceutics)就是研究药物及其剂型在体内得吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物得剂型因素、机体得生物因素与药效(包括疗效、副作用与毒性)之间关系得一门药剂学分支学科,⑤制剂得工艺过程
生物药剂学中得生物因素包括:①种族差异;②性别差异;③年龄差异;④遗传差异;⑤生理与病理条件得差异
一、物理配伍变化【掌】 1.析出沉淀或分层 2.潮解、液化与结块 3.分散状态或粒径变化
二、化学得配伍变化【掌】 1.变色 2.混浊与沉淀 3.产气 4.分解破坏、疗效下降 5.发生爆炸三、药理得配伍变化【掌】:
指药物配伍使用后,在体内过程中相互作用影响,造成得药理作用变化。四、注射液配伍变化得主要原因【熟】 1.溶剂组成改变 2.pH值改变 3.缓冲剂 4.离子作用 5.直接反应 6.盐析作用7.配合量8.混合得顺序9.反应时间10.氧与二氧化碳得影响11.光敏感性12.成分得纯度
2017年药剂学笔记
药剂学笔记 药剂学知识总结 (1) 第1章绪论 (1) 一、剂型、制剂和药剂学的概念 (1) 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） (2) 四、药物剂型的分类【熟】 (2) 五、国家药品标准（药典和局颁标准） (2) 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 (2) 一、粉碎、筛分与混合* (2) 第二节散剂 (3) 第三节颗粒剂 (4) 第四节胶囊剂 (4) 第三章片剂 (4) 一、片剂的概念和特点 (4) 二、片剂的分类 (5) 三、片剂的质量要求* (5) 四、片剂的常用辅料【掌】 (5) 常用高分子名称与符号对照 (6) 4.2滴丸剂 (9) 第四章表面活性剂 (9) 常用药用辅料名称总结 (10) 第五章浸出制剂 (10) 第一节概述 (10) 第二节浸出操作与设备 (10) 第三节常用的制剂 (11) 第六章液体药剂 (12) 第二节液体制剂的溶剂和附加剂 (12) 混悬剂 (14) 第九章其他制剂 (16) 第一节栓剂 (23) 第6章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 (16) 第8章注射剂与滴眼剂 (17) 第1章绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。
2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） ①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。 四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1．经胃肠道给药剂型2．非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。 (4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。 (二)按分散系统分类1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型 (三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点： 1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。 3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布九次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00、05、10年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 一、粉碎、筛分与混合* 1 粉碎 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）
药剂学处方总结
第一部分：处方分析 1. 分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。硬脂醇250g 油相，同时起辅助乳化及稳定作用白凡士林250g 油相，同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用 十二烷基硫酸钠10g 乳化剂丙二醇120g 保湿剂 尼泊金甲酯0.25g 防腐剂尼泊金丙酯0.15g 防腐剂蒸馏水加至1000g 制备：取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化，加热至75 ℃，加入预先溶在水中并加 热至 75 ℃的其他成分，搅拌至冷凝即得。 2. 写出10%Vc 注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。硬脂酸甘油酯35g 油相硬脂酸120g 油相液体石蜡60g 油相，调节稠度白凡士林10g 油相羊毛脂50g 油相，调节吸湿性三乙醇胺4g 水相，部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用尼泊金乙酯1g 防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分（硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液体石蜡，白凡士林，羊毛脂）与水相成分（三乙醇胺，尼泊金乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80 ℃，将熔融的油相加入水中， 搅拌，制成O/W 型乳剂基质。 4. 处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程肾上腺素1g 主药依地酸二钠0.3g 金属络合剂盐酸pH 调节剂氯化钠8g 渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥（灭菌） 成品包装印字质量检查检漏 5. 分析处方，并指出采用何种方法制片？并简要写出其制备方法。 处方：呋喃妥因50g 糊精3g 淀粉30g 淀粉（冲浆10%） 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方，选用湿法制粒制片。 制备：取呋喃妥因过100 目筛然后与糊精、1/3 淀粉混匀，加入淀粉浆制成软材，过14 目筛制粒，湿粒在60℃下干燥，干粒再过12 目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀，含量测定合格后计算片重。 6. 处方分析并简述制备过程 Rx1 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂制备：在配置容器中，加处方量80% 的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素C 溶解后，分次加碳酸氢钠，溶解后加入已配好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液，调节pH6.0-6.2, 添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，过滤，通二氧化碳气流下灌封。 7．写出板蓝根注射液处方中各物质的作用。 处方用量作用板蓝根500g 主药苯甲醇10ml 抑菌剂 吐温80 5ml 增溶剂注射用水适量溶剂共制1000ml 8. 写出复方磺胺甲基异恶唑处方中各物质的作用。 磺胺甲基异恶唑（SMZ ）400g 主药甲氧苄啶（TMP ）800g 主药（抗菌增效剂） 淀粉/120 目80g 填充剂，内加崩解剂3％HPMC 180 ～200g 润湿剂，黏合剂硬脂酸镁
药剂学笔记：缓释、控释制剂
药剂学笔记：缓释、控释制剂 缓释制剂：指有药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效的目的的制剂。一级控释制剂：指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。包括控制释药的速度、方向、时间，靶向，透皮制剂都是。零级 缓释、控释制剂释药原理和方法 一、溶出原理：减少药物溶解度，降低药物的溶出速率。 1、制成溶解度小的盐或酯 2、与高分子化合物生成难溶性盐 3、控制粒子大小 4、将药物包藏于溶蚀性骨架中 5、将药物包藏于亲水性高分子骨架中 二、扩散原理：药物释放以扩散作用为主有以下几种： 1、水不 2、溶性膜材包衣的制剂， 3、零级释放。 4、包衣膜中含有部分水溶性聚合物， 5、接近零级。 6、水不 7、溶性骨架片：符合higuchi方程缓控释方法： 1、增加粘度2、包衣 3、制成微囊4、制成不溶性骨架片剂 5、制成植入剂 6、制成药树脂7、制成乳剂 三、溶蚀与扩散、溶出结合 四、渗透压原理：渗透泵型片剂的释药速率与ph无关，在胃中与在肠中的释药速率相等。接近零级五、离子交换作用 缓释、控释制剂的设计 一、影响口服缓释、控释制剂设计的因素： （一）理化性质：1、剂量：一般05.-1.0g 2、pka、解离度和水溶性3、分配系数 4、
稳定性 （二）生物因素：1、生物半衰期：1-12h 2、吸收3、代谢 二、缓释、控释制剂的设计： （一）药物的选择： 2-8h为宜 （二）设计要求： 1、生物利用度：胃与小肠 12h，大肠24h 2、峰浓度与谷浓度 （三）、缓控释剂辅料：阻滞剂、骨架材料、增粘剂 缓释、控释制剂的处方和制备工艺 一、骨架型缓、控释制剂： （一）骨架片的处方与工艺：1、凝胶骨架片 2、蜡质类骨架片 3、不溶性骨架片 （二）缓、控释颗粒（微囊）压制片 （三）胃内滞留片 （四）生物粘附片 （五）骨架型小丸 二、膜控型缓释、控释制剂：1、微孔膜包衣片 2、膜控释小片 3、肠溶膜控释片 4、膜控释小丸 三、渗透泵片：由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成。 四、植入剂第五节缓释、控释制剂体内、体外 评价 一、体外释放度试验：1、溶出度试验 2、释放度试验 二、体内生物利用度研究 三个取样点：第一个：0.5-2.h，30%以下，有无突释；第二个：4-6h，50% 第三个：7-10h 75%.
药剂学个人重点总结终极版
1.名解英译汉 2.单选 3.简答题 4.处方分析/制备 5.是非题 第一篇总论 第一章绪论 一、名解(*掌握) 2.药物剂型：pharmaceutical dosage form，简称剂型dosage form:P4：任何一种药物，在供临床应用前，都需制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式，这种给药形式称为药物剂型，是制剂的基本形式。 3.药物制剂：pharmaceutical preparation ,简称制剂preparationP4：是指具体药物按某一种剂型，根据药典或国家标准制成的供临床应用的药品，是剂型中的品种。 例：将原料药制成供临床应用的给药形式，称为（制剂）。→11年填空 4.给药系统(drug delivery system，DDS)P4：能够有效地传递药物，使药物发挥最佳疗效的体系，是新剂型和新制剂的总称，也包含新技术的概念。 5.药剂学（pharmaceutics）P4：研究剂型和制剂的处方设计、配制理论、生产技术和质量控制等综合性应用技术的科学。（口诀：处置产量—处制产量） 6.TDDS target durg delivery systems：靶向给药系统P13，亦称靶向制剂，一般指经由血管注射给药，用微粒或其他载体将药物有目的地传输至某特定器官、组织或细胞的给药系统，常见的载体有脂质体、纳米粒、微球 7.药典（pharmacopoeia）P14：是一个国家记载药品规格和标准的法典，是一个国家药品生产、检验和使用的依据。我国现有药典：九版 1953→1963→1977→1985→1990→1995→2000→2005→2010 二、药剂学的任务P5 1.基本任务：研究开发剂型和制剂，保证以安全、高效、优质的制剂应用于疾病的防治和诊断。 2.五大任务：A.创制新剂型和开发新制剂B.开发药用新辅料C.研究药剂学的基本理论与现代生产技术D.整理和开发中药现代制剂E研究和开发新型制药机械和设备→可考选择或简答 三、药剂的分类 1.按给药途径分类：A.胃肠道给药剂型B.注射给药剂型C.呼吸道给药D.经皮给药E.黏膜给药 2.按形态分类：液体、固体、半固体、气态剂型→11年填空 3. A. B.同一药物，剂型不同，其常用剂量、显效时间、维持时间可有不同。 C.同一药物，由于其化学结构一样，即使剂型不一样，其治疗作用也应是一样的。 D.同一药物制成不同的剂型，可呈现不同的治疗作用。
药剂学整理笔记复习重点资料.doc
药剂学学习方向： 剂型分类；质量要求；辅料、基质的分类、特点、性状、要求；制备方法；质量评价 主线：：概念、特点、材料、制法、质量要求、影响因素 重点：①液体药剂、片剂、注射剂；②剂型或制剂的概念或特点 ③材料（附加剂，辅料，基质）名称：片剂中辅料的名称、缩写词（PVP，PEG，CAP）、性能；用途； 1.关于制药机械：机理，适用范围，成品特点是重点，压片机。 2.关于质量标准：成熟剂型质量标准重点；记忆分层次记忆：项目+标准；记忆特殊检查项目。 3.关于计算公式：（两类公式：因素分析型公式，计算型公式，记忆型公式） 计算题：HLB值（表面活性剂），冰点降低数据法（输液：渗透压的调节与计算），置换价（栓剂），有效期（药物制剂稳定性：有效期：t0.9=0.1054/k）， 半衰期（t1/2=0.693/k），表观分布容积（药物动力学），清除率（第十八章药动学）等。 4.关于新剂型与新技术：机理、材料是重点；质量检查了解 第一章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。 原料药名+剂型= 制剂 制剂：剂型中的任何一个具体品种。 剂型：药物的临床给药形式，适用于诊断、治疗、预防，与一定的给药途径相适应。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
PS即：处方设计要成熟、制备工艺要规范、质量标准要可行且制剂要稳定，以达到确切疗效。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质（硫酸镁口服泻下，注射镇静） 2、剂型能调节药物的作用速度（注射与口服、缓释、控释） 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用（缓释、控释） 4、某些剂型有靶向作用（脂质体对肝脏脾脏的靶向作用） 5、剂型可直接影响药效（生物利用度差异） 四、国家药品标准 《中国药典》，至今10版，2015年版分四部，第四部收载通则和药用辅料。将附录更名为通则，通则包括：制剂通则、检定方法、标准物质、试剂、指导原则。 五、凡例中常用词 凉：<20℃；冷：2-10℃；暗：避光 第二章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力(相似相溶) 2、溶剂的极性（溶剂化、氢键缔合） 3、温度（T↑，D扩散系数↑） 4、药物的晶形（溶解度：稳定型<亚稳定型） 5、粒子大小（粒径↓S↑）→粒径越小越好。增加了药物与溶出介质接触的表面积S。 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐（如难溶性弱酸或碱制成盐可增加药物溶解度。） 2、引入亲水基团 1．烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、离解度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。 2．卤素：卤索是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。 3．羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。 4．醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。
药剂学处方总结
第一部分：处方分析 1.分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。 硬脂醇250g 油相，同时起辅助乳化及稳定作用 白凡士林250g 油相，同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用 十二烷基硫酸钠10g 乳化剂丙二醇120g 保湿剂 尼泊金甲酯0.25g 防腐剂尼泊金丙酯0.15g 防腐剂蒸馏水加至1000g 制备：取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化，加热至75℃，加入预先溶在水中并加热至 75℃的其他成分，搅拌至冷凝即得。 2.写出10%Vc注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。 硬脂酸甘油酯35g 油相硬脂酸120g 油相 液体石蜡60g 油相，调节稠度白凡士林10g 油相 羊毛脂50g 油相，调节吸湿性 三乙醇胺4g 水相，部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用 尼泊金乙酯1g 防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分（硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液体石蜡，白凡士林，羊毛脂）与水相成分 （三乙醇胺，尼泊金乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80℃，将熔融的油相加入水中， 搅拌，制成O/W型乳剂基质。 4.处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程 肾上腺素1g 主药依地酸二钠0.3g 金属络合剂盐酸pH调节剂 氯化钠8g 渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥（灭菌） 成品包装印字质量检查检漏 5.分析处方，并指出采用何种方法制片？并简要写出其制备方法。 处方：呋喃妥因50g 糊精3g 淀粉30g 淀粉(冲浆10%) 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方，选用湿法制粒制片。 制备：取呋喃妥因过100目筛然后与糊精、1/3淀粉混匀，加入淀粉浆制成软材，过14目筛制粒，湿粒在60℃下干燥，干粒再过12目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀，含量测定合格后计算片重。 6.处方分析并简述制备过程
绝对有用的药剂学总结
总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂； 注射剂：冻干保护剂 2.微晶纤维素 片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱） 4.羧甲基纤维素钠 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素 片剂：黏合剂（不溶于水） 缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料 固体分散体：难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素） 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PV AP） 肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA） 肠溶材料 13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100） 肠溶材料 14.Eudragit RL，Eudragit RS： 难溶性载体材料 15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）
胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素 2007年执业药师药剂学辅导第6 页，共114 页 水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）类 P27:片剂：黏合剂 P58:片剂：胃溶型薄膜衣材料 P81:微丸：硝苯地平微丸（固体分散物） P193：混悬剂：助悬剂 P221:固体分散物：水溶型载体材料 P227:缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料 P235:缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇 膜剂：成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂：崩解剂 20.交联聚维酮 片剂：崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠 片剂：崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素 片剂：崩解剂 23.聚乳酸 生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等24.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近） 液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂 软膏、经皮给药系统：渗透促进剂 增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体） 25.甘油明胶 P80:滴丸剂：水溶性基质 P85:栓剂：水溶性基质 P96:软膏剂：水溶性基质 26.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂） 乳剂、软膏：乳化剂 固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂 27.聚乙二醇（PEG）类 P28:片剂：水溶性润滑剂（PEG 4000, 6000） P58:片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂 P77:胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400） P79:滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300） P85:栓剂：栓剂基质
2017药剂学笔记
药剂学笔记 第1章绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。 2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） ①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。
四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1．经胃肠道给药剂型 2．非经胃肠道给药剂型 (1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。(4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。 (二)按分散系统分类1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型 (三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点： 1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。 3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布九次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00、05、10年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 一、粉碎、筛分与混合* 1 粉碎 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力） 目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群 （1）粉碎的意义①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度；②细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关；③有助于从天然药物中提取有效成分等。 （2）粉碎机理、方法及设备 ①粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。（耗能） 力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。②粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系. A、闭塞粉碎： 自由粉碎 B、开路粉碎循环粉碎：度要求高的粉碎。C、干法粉碎：在药品生产中多采用干法粉碎。湿法粉碎： D、低温粉碎： E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。 ③粉碎设备 球磨机冲击式粉碎机（万能粉碎机）气流式粉碎机胶体磨 粉碎原理 《中国药典》2000年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉 药筛的分类 （2）筛的规格： ①药典标准筛1—9号（内孔径由大到小）②工业筛10—140目（目表示每英寸长度上的筛孔数目）③筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用um表示。 （3）筛分设备旋动筛振动筛物料运动方式（同时）： 影响筛分效率的因素１）粒子的因素（粉粒的形状、密度、带电性、含湿量）；２）药筛的因素（筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度）。 3 混合 （1）两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。 混合过程三种运动方式（综合作用）：①对流混合②剪切混合③扩散混合。
药剂学期末重点知识点汇总整理
小 夏 学姐整理 严禁二改商用药剂学重点 名词： 药剂学：是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理用药的综合性技术科学。 制剂学：制剂学是根据制剂理论和制剂技术，设计和制备安全、有效、稳定的药物制剂的学科，属于工业药剂学的范畴 调剂学：调剂学是研究方剂（按医师处方专为某一患者调制的，并明确规定用法用量的药剂）的调制技术、理论和应用的科学，属于医院药剂学的范畴。 处方：处方是指由注册的执业医师和执业助理医师在诊疗活动中为患者开具的、由取得药学专业技术职务任职资格的药学专业技术人员审核、调配、核对，并作为患者用药凭证的医疗文书。 偏方：大多指未经有关部门同意上市出售，或不是正统的药方，其来源不为人知，也不见历代的药学典籍记载，只是在民间流传。 处方药：是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品 非处方药：不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的药品。 GMP:药品生产质量管理规范。是对药品质量管理全过程、全方位、全员进行工作或操作管理的法定工作技术标准，是保证药品质量乃至用药安全的可靠措施。 GLP:药物非临床研究质量管理规范。是药物非临床安全性评价实验从方案设计、实施、质量保证、记录、报告到归档的指南和准则。 GCP:药物临床试验质量管理规范。是为保证临床实验数据的质量、保护受试者的安全和权益而制定的进行临床试验的准则。是保证药物临床试验安全性的法律依据。 药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，作为药品生产、检验、供应、使用的依据，具有法律约束力。 药物的配伍变化：指多种药物或其制剂配合在一起使用时，常引起药物的物理化学性质和生理效应等方面产生变化，这些变化统称为药物的配伍变化。 DDS ：药物递送系统。是指将必要量的药物，在必要时间内递送到必要部位的技术，将原料药的作用发挥到极致，副作用降低到最小。 生物利用度：是指剂型中的药物吸收进入人体血液循环的速度和程度。 HLB:亲水亲油平衡值。表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。 增容：某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶液度形成溶液的过程。 增溶剂：能使难溶性药物在溶剂中溶解度增加形成溶液的表面活性剂物质。 潜溶：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值的现象。 助溶剂：能使难溶性药物在溶剂中溶液度增加的物质。 表面活性剂：能使液体表面张力发生明显降低的物质成为该液体的表面活性剂。是具有亲水基团和疏水基团的两亲化合物 乳剂：是指互不相容的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀分散的液体制剂。 乳化剂：是一类能使互不相容的液体形成稳定乳化液的化合物。 混悬剂：是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。 助悬剂：是指能增加分散介质的粘度，以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。 D 值：在一定温度下，能杀灭90%微生物（或残存率为10%）所需的灭菌时间 Z 值：降低一个lgD 值所需升高的温度，即灭菌时间减少到原来的1/10所需升高的温度或在相同灭菌时间内，杀灭99%的微生物所需提高的温度。
药剂学重点归纳整理 中国药科大学药剂学讲义
第1章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。 方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。 调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第2章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力 2、溶剂的极性 3、温度 4、药物的晶形 5、粒子大小 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂：形成可溶性络合物 4、使用混合溶剂：潜溶剂(与水分子形成氢键) 5、加入增溶剂：表面活性剂 (1)、同系物C链长，增溶大 (2)、分子量大，增溶小 (3)、加入顺序 (4)用量、配比 第二节流变学简介 流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值 2、假塑性流动：无致流值 3、胀性流动：曲线通过原点 4、触变流动：触变性，有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法 3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 1、休止角：θ越小流动性越好， 2、θ<300流动性好 3、流出速度：越大， 4、流动性越好 5、内磨擦系数：粒径在100-200um， 6、磨擦力开始增加， 7、休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 第4节表面活性剂 一、概念：表面活性剂：具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。 二、分类： (一)、阴离子表面活性剂： 1、肥皂类：高级脂肪酸的盐， 2、硬酯酸、油酸、月桂酸一般外用 3、硫酸化物：十二烷基硫酸钠(SDS， 4、叶桂醇硫酸钠， 5、 SLS)， 6、乳化性强， 7、稳定， 8、软膏剂乳化剂。 3、磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠等，广泛应用的洗涤剂 (二)、阳离子表面活性剂：季铵化合物新洁尔灭等
药剂学笔记及练习题和答案(二)15933909
药剂学笔记及练习题和答案（二） （二）制备方法【熟】 1?匀浆流延成膜法 2?压-融成膜法（热塑制膜法） 3?复合制膜法适用于缓释膜剂的制备 7.4 涂膜剂 7.4.1 概念【熟】将药物和成膜材料溶解在挥发性有机溶剂中制成的外用液体制剂。使用时涂于患处，溶剂挥发能形成薄膜。 7.4.2 特点 1?制备简单，使用方便。 2?涂于患处形成薄膜，对患处有保护作用，又能释放药物起治疗作用。 3?—般用于治疗慢性无渗出液的皮损、过敏性皮炎、牛皮癣、神经性皮炎等。 4?有机溶媒易挥发、燃烧，制备和贮存中应减少挥发，防止燃烧。 7.4.3 涂膜剂的处方组成 1.药物 2?成膜材料聚乙烯缩甲乙醛、聚乙烯缩丁醛、火棉胶等。 3.溶剂乙醇、丙酮、乙醚等。 4?增塑剂邻苯二甲酸二丁酯等。 7.4.4 制备方法将药物、成膜材料、增塑剂共同用溶剂溶解，混匀，分装于密闭的容器中，即得。 历年考题 A型题 1下列哪条不代表气雾剂的特征 A ?药物吸收不完全、给药不恒定 B ?皮肤用气雾剂，有保护创面，清洁消毒、局麻止血等功能，阴道粘膜用气雾剂常用0/W型泡沫气雾剂 C ?能使药物迅速达到作用部位 D .混悬气雾剂是三相气雾剂 E .使用剂量小，药物的副作用也小（答案A） 2 .气雾剂中的氟利昂（如F12）主要用作 A .助悬剂 B .防腐剂C.潜溶剂 D .消泡剂E.抛射剂（答案A） 3.下列关于气雾的表述错误的 A ?药物溶于抛射剂及潜溶剂者，常配成溶液型气雾剂 B .药物不溶于抛射剂或潜溶剂者，常以细微粉粒分散手抛射剂中 C .抛射剂的填充方法有压灌法和冷灌法 D .气雾剂都应进行漏气检查 E .气雾剂都应进行喷射速度检查（答案E） 4.关于膜剂和涂膜剂的表述正确的是 A .膜剂仅可用于皮肤和粘膜伤口的覆盖 B .常用的成膜材料都是天然高分子物质C.匀浆流延制膜法是将药物溶解在成膜材料中，涂成宽厚一致的涂膜，烘干而成，不必分剂量D.涂膜剂系指将高分子成膜材料及药物 溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂成膜的外用胶体溶液制剂 E ．涂膜剂系药物与成膜材 料混合制成的单层或多层供口服使用的膜状制剂（答案D） B型题 [1-5]
药剂学知识点归纳总结
第 1 章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。 方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。 调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第 2 章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力 2、溶剂的极性 3、温度 4、药物的晶形 5、粒子大小 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂：形成可溶性络合物 4、使用混合溶剂：潜溶剂（与水分子形成氢键） 5、加入增溶剂：表面活性剂（1）、同系物 C 链长，增溶大（2）、分子量大，增溶小（3）、加入顺序（4）用量、配比 第二节流变学简介 流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数， 粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值 2、假塑性流动：无致流值 3、胀性流动：曲线通过原点 4、触变流动：触变性，有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法（BET 法） 2、透过法 3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 1、休止角：θ越小流动性越好， 2、θ<300 流动性好 3、流出速度：越大， 4、流动性越好 5、内磨擦系数：粒径在 100-200um， 6、磨擦力开始增加， 7、休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400 不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 第 4 节表面活性剂
药剂学课堂笔记之片剂
药剂学课堂笔记之片剂1.片剂是指药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。其外观有圆形的，也有异形的（如：椭圆形、三角形等），它是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一。 2.特点 优点：①剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位； ②化学稳定性较好，因为体积较小、致密，受外界空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时通过包衣加以保护； ③携带、运输、贮存及应用都比较方便； ④片剂生产的机械化、自动化程度较高，产量大，成本及售价都较低； ⑤可以制成不同类型的各种片剂，如：分散（速效）片、控释（长效）片、肠溶包衣片、咀嚼片及口含片等，也可以制成两种或两种以上药物的复方片剂，满足临床医疗或预防的需要。 不足：①幼儿及昏迷病人不易吞服； ②压片时加入的辅料，有时影响药物的溶出和生物利用度； ③如含有挥发性成分，久贮含量有所下降。 3.分类 口服用片剂 （1）普遍压制片：普遍压制片是药物与辅料混合压制而成的、未包衣的普通片剂（与下述的包衣片相对而言，亦称其为素片或片芯）。 （2）包衣片：在上述普遍压制片的外表面包上一层衣膜的片剂。 （1）糖衣片（Sugar coated tablets） （2）薄膜衣片（Film coated tablets） （3）肠溶衣片（Enteric coated tablets） （3）泡腾片（Effervescent tablets）：是含有泡腾崩解剂的片剂。 （4）咀嚼片（Chewable tablets）：是在口中嚼碎后再咽下去的片剂， （5）分散片（Dispersible tablets）：是遇水迅速崩解并均匀分散的片剂（在21℃±1℃的水中3分钟即可崩解分散并通过180μm孔径的筛网）。 （6）缓释片（Sustained release tablets）是指在水中或规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂。 （7）控释片（Controlled release tablets）：是指在水中或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物的片剂。 （8）多层片（Multilayer tablets）：是指由两层或多层构成的片剂，一般由两次或多次加压而制成，每层含有不同的药物或辅料。 （9）口腔速崩片（orally disintegrating tablets）：将片剂置于口腔内时能迅速崩解或溶解，吞咽后发挥全身作用的片剂。 口腔用片剂 （1）舌下片（Sublingual tablets）：是指将片剂置于舍下能迅速溶化，药物经舌下粘膜吸收发挥全身作用的片剂。 （2）口含片（troches）：是指含在口腔中，药物缓缓溶解产生持久局部作用的片剂。（3）口腔贴片（buccal tablets）：将片剂黏贴于口腔，经粘膜吸收后起局部或全身作用的片剂。 外用片剂
药剂学整理
增加溶解度的方法： 给药物接上水溶性或脂溶性基团；制成盐类；应用潜溶剂；加入助溶剂；使用增溶剂 潜溶剂：在混合溶剂中，各种溶剂在某一比例时，药物溶解度比在各种单一溶剂中的溶解度都大，出现极大值，该现象称为潜溶（cosolvency），该混合溶剂称为潜溶剂（cosolvent） 常用于与水组成潜溶剂的溶媒有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇（PEG）300或400 助溶剂：加入另外一种物质时，由于形成络合物、复合物或可溶性盐等，使难溶性药物溶解度增大，称为助溶，加入的第三种物质称为助溶剂。如咖啡因→苯甲酸钠咖啡因；茶碱→氨茶碱 举例：一些有机酸及其钠盐：苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸等；酰胺化合物：尿素、烟酰胺等 增溶剂：难溶性药物水溶液中加入表面活性剂，使药物溶解度增大。增溶剂的最适HLB值为15-18 增溶原理：具有亲水亲油两种基团，可在固/液，或液/液界面定向排列，降低两相间界面张力或表面张力；表面活性剂在溶液中到达一定浓度，会形成胶束（micelle），增加药物溶解度。 非极性药物的增溶：溶解在胶束的烃核内部；半极性药物的增溶：非极性部分插入胶束的非极性中心区，极性部分插入到亲水区，定向排列，极性药物的增溶：安全分布在胶束的栅栏层（亲水基之间）中 表面活性剂(surfactants)： 具有很强的表面活性、能够显著降低液体表面张力的物质。（增溶、乳化、润湿、杀菌、去污、起泡和消泡等）结构特点：分子中同时存在亲水基团和亲油基团。 分类： 离子型表面活性剂 n阴离子型 ?高级脂肪酸盐—肥皂类，易被酸，钙镁等破坏，一般只用于外用制剂 ?高级脂肪醇硫酸酯—十二烷基硫酸钠（SDS），较耐酸钙镁，可与高分子阳离子药物产生沉淀 ?高级脂肪醇磺酸酯—胆酸盐，在酸性溶液中也不易水解 n阳离子型—具有杀菌作用，如苯扎溴铵，水溶性大，在酸碱性条件下较稳定 n两性离子型—如卵磷脂、豆磷脂（卵磷脂不稳定容易水解氧化） 非离子型表面活性剂（毒性小，品种多，应用广泛） ?聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类(通用名：聚山梨酯，商品名Tweens) ，水溶性，常用于增溶和乳化 ?脱水山梨醇脂肪酸酯类（商品名Spans)，亲油性较强, 一般作水/油型乳剂的乳化剂,或与吐温类配合用作混合乳化剂 ?聚氧乙烯－聚氧丙稀嵌段共聚物（通用名：泊洛沙姆），可用于静脉乳剂 亲水亲油平衡值（hydrophile-lipophile balance，HLB）： 表面活性剂分子中亲水和亲油基团对水或油的综合亲和力，HLB为一经验值，非离子表面活性剂的HLB值范围0～20 HLB值3~8之间的表面活性剂适合作W/O型乳化剂 HLB值8~16之间的表面活性剂适合作O/W型乳化剂 HLB值15~18之间的表面活性剂适合作增溶剂 HLB值7~9之间的表面活性剂适合作润湿剂 HLB值1~3之间适合消泡剂
中药学笔记(精华)--精简版
解表药：发散表邪，治疗表证 1、辛温解表药：辛温，发散肌表风寒邪气。发散风寒桂麻黄，香薷白芷苏荆防；苍耳辛荑藁本羌，细辛胡荽柽葱姜。 麻黄：发汗解表、宣肺平喘、利水消肿。 桂枝：发汗解肌、温通经脉，助阳化气。 香薷：发汗解表，和中化湿，利水消肿。 紫苏：解表散寒，行气宽中，解鱼蟹毒，安胎。 生姜：解表散寒，温中止呕，温肺止咳、解鱼蟹毒。 荆芥：祛风解表，透疹、消疮，止血。 防风：祛风解表、胜湿、止痛、止痉。 羌活：解表散寒、祛风湿，止痛。 白芷：解表散寒，祛风湿、止痛、通窍、消肿排脓、燥湿止带。 细辛：解表散寒，祛风湿、止痛，通窍，温肺化饮。 藁本：祛风散寒，胜湿止痛。苍耳子：发表散寒，通窍，祛风湿、止痛。 辛夷：发表散寒，通窍。 葱白：发汗解表，散寒通阳。 2、辛凉解表药：辛苦而偏寒凉，用于风热感冒以及温病初起邪在卫分发散风热蝉薄荷，牛蒡桑菊蔓荆葛；柴胡升麻淡豆豉，浮萍木贼风热瘥。 薄荷：疏散风热，清利头目，利咽透疹，疏肝行气。牛蒡子：疏散风热，宣肺祛痰，利咽透疹，解毒消肿。 蝉蜕：疏散风热，利咽开音，透疹、明目退翳，熄风止痉。 桑叶：疏散风热，清肺润燥，平抑肝阳，清肝明目。
菊花：疏风清热，平抑肝阳，清肝明目，清热解毒。 柴胡：解表退热，疏肝解郁，升举阳气。 升麻：解表透疹，升阳举陷，清热解毒。 葛根：解肌退热，透疹，升阳止泻、生津止渴，淡豆豉：解表，除烦，宣发郁热。 蔓荆子：疏散风热，清利头目。 清热药：解除里热、治疗里热证清热泻火药：多苦寒或甘寒，清气分热清热泻火治气热，膏知寒石枯草决；鸭跖芦根密蒙葙，栀子花粉二竹叶。石膏：生：清热泻火，除烦止渴，煅：敛疮生肌，收湿，止血。知母：清热泻火，生津润燥。 芦根：清热泻火，生津止渴，除烦，止呕，利尿。天花粉：清热泻火，生津止渴，消肿排脓。淡竹叶：清热泻火、除烦，利尿。 栀子：泻火除烦，清热利湿，凉血解毒，消肿止痛。焦：凉血止血夏枯草：清热泻火、明目，散结消肿、降血压。 决明子：清热明目，润肠通便。密蒙花：清热泻火，养肝明目，退翳。 清热燥湿药：苦寒，清热之中，燥湿力强，用于湿热证。清热燥湿连柏芩，胆草苦参秦白椿。 黄芩：清热燥湿，泻火解毒，止血安胎。 黄连：清热燥湿，泻火解毒。 黄柏：清热燥湿，泻火除蒸，解毒疗疮。龙胆草：清热燥湿，泻肝胆火。
药剂学重点知识总结(精华篇)
第一章绪论 一、概念：药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科：物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性： 1 、剂型可改变药物的作用性质 2 、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4 、某些剂型有靶向作用 5 、剂型可直接影响药效 第二章药物制剂的基础理 论 第 一 节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力2 、溶剂的极性3 、温度 4、药物的晶形5 、粒子大小6 、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐2 、引入亲水基团 3、加入助溶剂：形成可溶性络合物4 、使用混合溶剂：潜溶剂（与水分子形成氢键） 5、加入增溶剂：表面活性剂（1）、同系物 C 链长，增溶大（2）、分子量大，增溶小（3）、加入顺序（4）用量、配比第二节流变学简介流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度n是一个常数, 它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值2 、假塑性流动：无致流值 3、胀性流动：曲线通过原点4 、触变流动：触变性，有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法： 1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法