抗抑郁药物的临床治疗发展现状及应用
抗抑郁药的发展概况
1、曲唑酮属于（）。
A、自受体阻断剂
B、单胺氧化酶抑制剂
C、传统的抗抑郁药
D、突触后受体阻断剂
2、适宜用于伴有巴金森病或有泌乳素水平增高的抑郁症病人的药物是（）。
A、帕罗西汀
B、丙米嗪
C、安非他酮
D、多虑平
3、去甲肾上腺素起源于（）。
A、中缝核
B、上丘脑
C、蓝斑核
D、尾状核
4、对多巴胺转运体的抑制作用最强的是（）。
A、奈法唑酮
B、舍曲林
C、帕罗西丁
D、安非他酮
5、米氮平是（）。
A、5- HT拮抗／回收抑制剂（SARI）
B、NE能和特异性5-HT能抗抑郁剂（NaSSA)
C、五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）
D、单胺氧化酶抑制剂（MAOI）
6、会引起震颤、心动过速、高血压等不良反应的是（）。
A、阻断胆碱能M受体
B、阻断DA转运体
C、阻断5-HT转运体
D、阻断NE转运体
7、抗抑郁药的最早的现代化学物质是（）。
A、丙咪嗪
B、文拉法辛
C、度洛西汀
D、瑞波西汀
8、属于5- HT拮抗／回收抑制剂（SARI）的是（）。
A、苯乙肼
B、氟西汀
C、曲唑酮
D、噻奈普汀
9、被称为非典型抗抑郁药的是（）。
A、文拉法辛
B、米胺色林
C、舍曲林
D、阿米替林
10、所有的抗抑郁药中作用于转运体的药物要严格的禁止和（）合并使用。
A、传统的抗抑郁药
B、NE再摄取抑制剂
C、新型的五羟色胺再摄取抑制剂
D、单胺氧化酶抑制剂
难治性抑郁症的治疗
1、STAR*D的研究治疗方案增效治疗的结果显示痊愈率最高的是（）。
A、安非他酮
B、丁螺环酮
C、认知行为
D、舍曲林
2、传统的增效剂主要是（）。
A、甲状腺素
B、丁螺环酮
C、锂盐
D、苯二氮卓类的镇静催眠药
3、临床上有（）的抑郁症属于难治性的抑郁症。
A、30%—50%
B、40%—50%
C、40%—60%
D、50%—70%
4、可能会增加癫痫发作风险的药物是（）。
A、抗胆碱能药
B、曲马多
C、拟交感神经药
D、抗高血压药
5、尽量禁止和其他抗抑郁药合并应用的是（）。
A、三环类抗抑郁药
B、SSRIs类
C、SNRIs类
D、单胺氧化酶抑制剂
6、《中国抑郁症防治指南》中对难治性抑郁症病人的治疗原则不包括（）。
A、合并用药
B、增加药物种类
C、增效治疗
D、联合用药
7、作为增效剂在难治性抑郁症病人时，会与酒精相互作用导致中枢镇静作用的是（）。
A、单胺氧化酶抑制剂
B、三环类抗抑郁药
C、苯二氮卓类药
D、左旋多巴
8、与单胺氧化酶抑制剂合用会引起高血压危象的是（）。
A、麻黄素
B、三环类抗抑郁药
C、左旋多巴
D、以上都对
9、竞争蛋白结合会导致药物相互作用，最多见于（）。
A、抗精神病药
B、抗惊厥药
C、抗生素
D、法华令等凝血药
10、三环类药物对心血管系统的不良反应不包括（）。
A、体位性低血压
B、血压升高
C、心动过速
D、传导阻滞
抑郁症药物治疗
1、可能出现低钠血症、白细胞减少等不良反应的药物是（）。
A、MAOIs类抗抑郁药物
B、三环类的抗抑郁剂
C、SNRI类药物
D、SSRI类药物
2、急性期治疗的治疗目标主要是（）。
A、临床治愈
B、痊愈
C、治疗有效
D、预防复发
3、五羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）有最著名的五朵金花，其中不包括（）。
A、帕罗西汀
B、艾司西酞普兰
C、舍曲林
D、西酞普兰
4、可以轻度增高地高辛的血药浓度，不宜与地高新联用的是（）。
A、曲唑酮
B、米氮平
C、奈法唑酮
D、文拉法辛
5、临床治愈是指（）。
A、 HAMD－17 ≤5
B、 HAMD－17 ≤7
C、 HAMD－17 ≤10
D、 HAMD－17 ≤17
6、（）是四环结构的三唑吡啶衍生物。
A、咪帕明
B、曲唑酮
C、氟伏沙明
D、西酞普兰
7、NDRI类药物主要是（）。
A、咪帕明
B、度洛西汀
C、噻奈普汀
D、安非他酮
8、氟西汀需停药（）才能换用MAOIs。
A、5周
B、4周
C、3周
D、2周
9、属于银杏叶的提取物的药物是（）。
A、布普品
B、奈法唑酮
C、路优泰
D、瑞波西汀
10、抑郁症的药物治疗能有效的解除抑郁心境及伴随的焦虑、紧张和躯体症状，有效率约为（）。
A、30%—50%
B、40%—70%
C、60%—80%
D、70%—90%
抗抑郁药的安全性
1、属于NDRI类药物的是（）。
A、瑞波西汀
B、安非他酮
C、米氮平
D、奈法唑酮
2、新型的抗抑郁剂以上个世纪80、90年代（）药物诞生为标志。
A、SSRI类
B、SNRI类
C、NaSSA类
D、NRI类
3、性功能障碍总体发生率最高的是（）。
A、帕罗西汀
B、氟西汀
C、西酞普兰
D、文拉法辛
4、可能产生中枢效应是（）。
A、胆碱能阻断
B、α1的阻断
C、α2的阻断
D、阻断5-羟色胺1受体
5、H1受体的阻断作用一般不会导致病人（）。
A、白天嗜睡
B、焦虑
C、困倦
D、体重增加
6、对体重增加影响特别明显的是（）。
A、去甲替林
B、阿米替林
C、氯丙咪嗪
D、帕罗西汀
7、增加的神经递质如果跟5-羟色胺2受体结合，主要会导致（）。
A、抗抑郁
B、胃肠道反应
C、尿储留
D、性功能障碍
8、2007年FDA发布关于儿童和青少年的自杀的公告，公告指出综合分析短期，接受抗抑郁药物治疗的儿童青少年是安慰剂组风险的（）。
A、2倍
B、4倍
C、5倍
D、10倍
9、据统计从97年到03年，自杀风险降低的是（）。
A、MAOIs类药物
B、SSRI类药物
C、三环类药物
D、NRI类药物
10、以P450酶的亚型为例，对酶的影响、抑制作用影响最大的是（）。
A、氟西汀
B、氟伏沙明
C、米氮平
D、A＋B
综合医院抗抑郁剂的使用
抗抑郁药物发展现状及用药选择要点
抗抑郁药发展现状及用药选择 寻广磊博士 E-mail: xungl@https://www.wendangku.net/doc/872858424.html, 山东省精神卫生中心
奈发唑酮 米氮平 文拉法辛 氟西汀 舍曲林 帕罗西汀 氟伏沙明 西酞普兰 苯乙肼 异唑肼 反苯环丙胺 氯丙咪嗪 去甲替林 阿米替林 去甲咪嗪 1950s 1960s 1970s 1980s 1990s 麦普替林 阿莫沙平 丙咪嗪 多作用机制抗抑郁药 （多受体作用） 安非他酮 2000s 度洛西汀 噻奈普汀 选择性的抗抑郁药 （单一受体作用） 对多种单胺类靶目标有效的新药 抗抑郁药的发展史 2010s 阿戈美拉汀 异丙异烟肼
与情绪调节有关的神经递质 心境情绪、认知功能动机 性食欲攻击 焦虑、易激惹 精力兴趣强迫 内驱力 NE 5-HT Dopamine Stahl SM. In: Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications. 2nd ed. Cambridge, UK: Cambridge University Press; 2000:135-197.
常用抗抑郁药物 ?MAOI ?不可逆：苯乙肼、超苯环丙胺 ?选择性可逆性：吗氯贝胺 ?TCA ?叔胺类：丙咪嗪、阿米替林、多虑平、氯丙咪嗪 ?仲胺类：去甲丙咪嗪、去甲替林 ?SSRI(5-HT再摄取抑制)：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰?SNRI( 5-HT和NE再摄取抑制)：文拉法辛、度洛西汀、米那普仑 ?NaSSA (NE能和特异性5-HT能抗抑郁剂)：米氮平、米安色林 ?SARI (5-HT2A受体拮抗剂及5-HT回收抑制剂)：曲唑酮、奈法唑酮 ?NRI (NE再摄取抑制剂)：瑞波西汀 ?NDRI (NE和DA再摄取抑制剂)：布普品（安非他酮） ?SSRA（5-HT再摄取激活剂）：噻奈普汀（达体朗） ?其他：阿莫沙平、路优泰
抗抑郁药市场热销品种分析展望
抗抑郁药市场热销品种分析展望 2010年05月25日 18:03:02 来源：医药经济报编辑：耿健【字号大小】【留言】【打印】【关闭】 抑郁症目前被医学界公认为是一种常见的精神疾病。据世界卫生组织官员指出：全球人口中基本上每20人就有1人患有抑郁症。西方医学界认为，大多数人在其一生中某一时段会患抑郁症。只不过症状有轻有重而已。患了抑郁症以后如不及时治疗有些病人会产生自杀倾向并因此走上绝路。所以抑郁症并非小事而是必须认真对待的一种精神疾病。2002年，世界卫生组织将抑郁症定为是世界第四大疾病，并预测到公元2020年时它将上升为全球第二大疾病，但令人意想不到是，仅仅过了6～7年时间，抑郁症现已上升为世界第二大疾病（仅次于心脑血管疾病之后），由此可见，抑郁症近几年来在世界各地发病率增长速度之快。 国内市场大有潜力 综合国外消息，目前全球约有3.4亿人患抑郁症。在国外，抗抑郁症与焦虑症药物销量合计已占中枢神经药物市场的45%份额，抗抑郁药与精神分裂症治疗剂合计占世界精神病药物的80%。据国外报道，去年全球抗抑郁药物总销售额已达190亿美元左右，比2002年纯增约90亿美元。已上市或正在研制中的抗抑郁药品种合计有50～60种之多。数量已超过精神分裂症治疗剂。据国外报道，8只畅销抗抑郁药销售额合计超过全球抗抑郁药物市场的80%。这8只全球最畅销抗抑郁药分别是：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、文拉法辛、米氮平、度洛西汀和阿米替林等。 我国抑郁症患者总数最保守估计有2600万人。过去几十年来，我国医学界无论在抑郁症的诊断技术和治疗手段上均落后于西方发达国家，这主要是由于诊断技术的落后于西方同行以及国内百姓对此病的认识不足，人们即使得了抑郁症也很少会主动去医院治疗，所以直至今天，国内抑郁症病人的治疗比例仍只有10%左右，远远落后于世界抑郁症病人的治疗率。直到上世纪90年代初，我国临床医学研究人员才真正开始重视抑郁症的治疗。与此同时，我国抗抑郁药市场长期以来发展速度极其缓慢。如据国内医药商业部门的统计，2001年，我国抗抑郁药市场规模仅有10亿～12亿元人民币。经过8年时间，目前全国抗抑郁药市场规模仍只有不到50亿元人民币。相比之下，美国礼来公司生产的抗抑郁药物百优解（氟西汀）最高年份的全球销售额曾一度达到28亿美元之多，即使现在此药已失去专利保护，世界各地仿制者众多，其市场规模仍有20亿～23亿美元。而我国的抗抑郁药市场规模不到美国氟西汀全球销售额的零头。由此可见，尽管我国国民的抑郁症发病率并不比世界各国低，我国抗抑郁药市场还有很大的空间。总而言之，相对其他药物市场（尤其抗生素之类）而言，我国抗抑郁药市场是一个尚未充分开发的市场。 帕罗西汀：销量上升 帕罗西汀也是一只5-羟色胺再吸收抑制剂。但起效比氟西汀更快。帕罗西汀于 1999年进入我国市场（商品名为“赛乐特”），但由于进口赛乐特价格比较昂贵， 当时每片赛乐特售价高达25元人民币，故国内市场销量并不大（此药尚未进入 我国医保药品目录中，这意味着病人必须自费）。 2008年，随着帕罗西汀专利的到期，世界各国出现多只帕罗西汀仿制药，故 赛乐特在我国市场售价随之下降，现在帕罗西汀的售价已降至每片10元左右。 由于帕罗西汀的副作用小于氟西汀且起效较快等因素，故此药在国内市场销量开 始上升，并有望取代百优解在我国抗抑郁药市场的地位。目前帕罗西汀在国内市 场销售额不到10亿元人民币。
(整理)抗抑郁药物的临床应用
抗抑郁药物的临床应用 来源：中华神经科杂志2004年第3期季建林点击：5842 抗抑郁药物的临床应用继续教育园地 季建林 作者单位：200032 上海，复旦大学附属中山医院心理医学科 在综合医院目前绝大多数抑郁症病人主张首选新型抗抑郁药，即以5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）为代表的常用抗抑郁药，其理由是副反应小、疗效肯定和服用方便，其代表药物为帕罗西汀和氟西汀等，每日晨服1次，20mg～40mg/日。如果4～6周后疗效不明显或仅部分有效可以考虑换药或与其他药物合用。具体来说，对新型抗抑郁药的研发主要希望在下述4方面有所创新[1]： 1．疗效方面：疗效更好（完全缓解抑郁症状）、作用谱（或适应证）更广，包括能迅速缓解自杀企图、对焦虑症状和焦虑谱系障碍有效、对难治性抑郁 症和伴精神病性症状的抑郁症有效，以及能改善睡眠障碍。另外，能快速 起效。 2．不良反应方面：没有或较少出现抗胆碱能副作用、较少引起心脏毒性、性功能障碍、癫痫发作、过量中毒、以及5-羟色胺综合征或停药综合征；较少或几乎不诱发躁狂或快速循环发作等不良反应；另外，能提高病人治疗 的依从性。 3．药物相互作用方面：较少有药物相互作用影响，避免药物联合使用时产生药理作用和不良反应的抵消或叠加。 4．适用于特殊人群，如儿童、老年、患躯体疾病病人等。 一、抗抑郁药物的治疗原则[2] 1．断要确切。 2．全面考虑病人症状特点、年龄、躯体状况、药物的耐受性、有无合并症，因人因药而异地个体化合理用药。 3．剂量逐步递增，尽可能采用最小有效量，使不良反应减至最少，以提高服药依从性。 4．小剂量疗效不佳时，根据不良反应和耐受情况，增至足量（有效药物上限）和足够长的疗程（＞4～6周）。 5．如仍无效，可考虑换药（同类另一种或作用机制不同的另一类药）。 6．尽可能单一用药，足量、足疗程治疗和换药无效时方可考虑二种抗抑郁药联合使用。 7．治疗前向患者及家人阐明药物性质、作用和可能发生的不良反应及对策。 8．治疗期间密切观察病情变化和不良反应并及时处理。
现有抗抑郁药物的优缺点
一、从抗抑郁药物本身来看： （一）、药物类型及药理作用： 现有的抗抑郁药主要类型包括：传统抗抑郁药（包括单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）和三环四环等杂环类抗抑郁药（TCAs））、SSRIs、选择性NE再摄取抑制剂（NRIs）、NE和DA再摄取抑制剂（NDRIs）、S选择性NE再摄取抑制剂、NE 能及特异性5-HT能抗抑郁药（NaSSA）、5-HT2受体拮抗剂及5-HT再摄取抑制剂（SARIs）和其他抗抑郁药包括噻奈普汀及草药等。 1．传统抗抑郁药： （1）单胺氧化酶抑制剂：是较早应用于临床的一类抗抑郁药，主要有异丙肼、苯乙肼苯、环丙胺等药。与富含酪胺的食物如奶酪、酵母、鸡肝、酒类等合用时可发生高血压危象。有非选择性和非可逆性。近几年研制出新型选择性的单胺氧化酶A抑制剂，克服了非选择性非可逆性单胺氧化酶抑制剂的高血压危象、肝脏毒性及体位性低血压等不良反应的缺点。代表药物为吗氯贝胺。 （2）三环类抗抑郁药：主要包括丙咪嗪（咪帕明）、氯丙咪嗪（氯咪帕明）、阿米替林、多塞平（多虑平）和马普替林等。杂环类抗抑郁药能使70％左右抑郁症患者获得较好缓解，50％左右完全缓解。但杂环类抗抑郁药有如下缺点：约30％患者疗效不佳；有明显抗胆碱能不良反应，很多患者因不能耐受，降低了治疗依从性；有心脏毒性，过量时可危及生命；起效慢，一般需2周以上。 2．SSRIs是目前在临床上使用最为广泛的抗抑郁药，已占了世界抗抑郁药市场的一半以上的份额。包括：氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、西酞普兰及氟伏沙明。对各种抑郁发作有效；不良反应轻；对α-肾上腺素受体没有影响，避免了体位性低血压；对心脏没有毒性作用，药物过量时安全；患者对一种SSRIs无效时，可以对另一种SSRIs仍然有效。另研究表明，SSRIs（尤其是帕罗西汀）在治疗抑郁症的同时，对焦虑症状也有明显的治疗作用。由于SSRIs在临床上的广泛使用，因此其药物不良反应的报告也最多、最受关注。a.常见的不良反应包括：消化不良、恶心呕吐、出汗、眩晕、嗜睡、震颤、睡眠障碍、焦虑不安、尿潴留、
抗抑郁市场年将达140-亿药企大佬纷纷觊觎
抗抑郁市场 2020 年将达140 亿药企大佬纷纷觊觎10月10日是世界精神卫生日。据 2012 年世界卫生组织发布的报告，抑郁症在世界十大疾病中发病率位列第四，全球发病率达 5%，发病人数约为 3.5 亿。据预测，抑郁症 2020 年将上升为全球第二大疾病，仅次于心脏病，其发病率攀升速度令人咂舌。 根据 IMS 的数据，全球精神疾病用药规模已经超过 360 亿美元，占药品销售总额的5%。2013年，全球七大药市500强药品市场上，抑郁症用药总销售额为95亿美元。据预测，2020 年，该类药物市场规模将达140亿美元。 虽然国内抗抑郁药市场总体规模偏小，但随着公众对抑郁症的认识逐渐提高，以及就诊观念的改变，我国抗抑郁药市场连年攀升，未来抗抑郁药市场发展势头迅猛。国内优质企业早已看中该品类市场，正在紧锣密鼓地进行布局。 欣百达全球最畅销 据全球畅销药数据，目前全球畅销的抗抑郁药有：度洛西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟西汀、氟伏沙明、文拉法辛、米氮平、阿米替林等。其中，2013年销售额最高的产品为度洛西汀，销售额达51.0亿美元，排在全球医药市场最畅销药物第 11 位。2011 年同比增长19.5%，2012 年同比增长 20%，2013 年同比增长 1.8%。从 2005～2012 年销售趋势来看，其复合增长率为 28.6%。经过 6 年的高速增长后，2013 年开始放缓。 度洛西汀商品名为欣百达，是礼来公司的主打产品，主要用于治疗成人抑郁症。本品为 5- 羟色胺(5-HT) 和去甲肾上腺素再吸收双重抑制剂，能够有效治疗抑郁的情绪症状和躯体症状，弥补了当前主流抗抑郁药在躯体疼痛症状治疗方面的不足。该药 2004 年年底在美国上市，目前已在全球 70 多个国家上市。 礼来的度洛西汀在市场上成功，还源于对其适应证的不断开发。除了用于成人抑郁症之外，后期还开发了糖尿病周围神经病变性疼痛、重度应激性尿失禁症、纤维肌痛、慢性肌骨骼痛等新的适应证。 进口品牌盘踞 2013 年国内销售额排名前 10 位的产品是：帕罗西汀、艾司西酞普兰、舍曲林、文拉法辛、复方氟哌噻吨 / 美利曲辛、度洛西汀、氟西汀、米氮平、西酞普兰、氟伏沙明。前 10 位产品占整体市场 95%。其中，帕罗西汀用药金额为 2.0 亿元，占 19.1%；艾司西酞普兰 1.3 亿元，占 12.7%；舍曲林 1.5 万元，占 13.8%；文拉法辛 1.2 万元，占 11.2%。前 4 位产品用药金额均过亿元，占整体市场 57% 份额。 当前，抗抑郁药在国内样本医院市场上仍然属于小品类，进入样本医院的产品有 25 个。生产企业 60 多家。其中，前 10 位企业销售额为 9.5 亿元，占整体市场 89.3%。外企 6 家，本土企业 4 家，外企占75.3% 份额，本土企业占 14.0%。其中，丹麦灵北药厂的产品用药金额为 2.4 亿元，占 22.6%；礼来的产品用药金额为 1.72 亿元，占 16.2%；中美天津史克制药的产品用药金额 1.68 亿元，占 15.8%；辽宁大连辉瑞制药的产品用药金额 1.3 亿元，占 12.3%；惠氏制药的产品用药金额 9093 万元，占 8.5%。 总体来看，国内抗抑郁药市场的畅销药物主要被进口企业垄断，本土企业山东京卫制药、四川成都康弘制药、浙江华海药业、上海中西药业近年也在其中占据一席之地，但市场份额相对较小。 重点产品： 帕罗西汀节节攀升 帕罗西汀由葛兰素史克研发，1991 年获得 FDA 批准上市。帕罗西汀剂型为肠溶缓释片，目前进口品有 12.5mg 和 25mg 两个规格；国产有 20mg 一个规格。 1996 年，帕罗西汀获批进入我国市场，商品名为“赛乐特”。帕罗西汀属于选择性 5-HT 再摄取抑制剂，是一种新型具有双重作用的抗抑郁药。帕罗西汀进入中国市场较早，在抗抑郁市场的快速启动下，
几个药物中间体的市场前景分析
新型药物中间体地开发与应用 医药作为精细化工领域中重要地行业,成为近十年来发展与竞争地焦点,随着科学技术地进步,许多医药被源源不断地开发出来,造福人类,这些医药地合成依赖于新型地高质量地医药中间体地生产,新药受到专利保护,而与之配套地中间体却不存在那样地问题,因此新型医药中间体国内外市场和应用前景都十分看好.新型医药中间体品种众多,不可能完全介绍,本文简要介绍近年来国内开始研究、非常值得关注地新型地医药中间体及一些重要医药中间体地新工艺. 1-（6-甲氧基-2-萘基）乙醇 非甾体消炎药物萘普生有多种合成方法,其中羰基化合成路线地高选择性、环境友好性,使得羰基化合成地非甾体消炎药优于传统地路线.羰基化合成萘普生地关键中间体就是1-（6-甲氧基-2-萘基）乙醇.国内湖南大学以2-甲氧基萘为原料,采用1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲盐酸催化溴乙酰基化、乙酰基化和常压下钯多相催化加氢还原,经过1-溴-2-甲氧基萘、5-溴-6-甲氧基-2-乙酰基萘等中间产物最终得到产品. 4-丙硫基邻苯二胺 4-丙硫基邻苯二胺是高效广谱驱虫药物阿苯达唑地关键中间体,阿苯达唑是20世纪80年代末才上市地新药,对人体和动物毒性低,是苯并咪唑类药物中药性最强地.以邻硝基苯胺为原料,与硫氰酸钠在甲醇存在下,经过硫氰化、丙基溴取代得到4-丙硫基-2-硝基苯胺,
然后还原得到4-丙硫基邻苯二胺,由于4-丙硫基-2-硝基苯胺结构上含有丙硫基,因此其还原成4-丙硫基邻苯二胺是其中关键,国外研究采用镍或铂系金属催化加氢技术都因为催化剂易中毒或者丙硫基易破坏而难以工业化；而水合肼还原易爆炸；因此最适合工业化生产以硫化钠还原法来合成,尽管会产生一定含盐废水,但是技术可靠.另有报道国内外研究一氧化碳催化剂还原法,但是离工业化尚有距离. α-亚甲基环酮 α-亚甲基环酮是许多具有抗癌活性药物地活性中心,其含有α,β-不饱和酮结构属于抗癌活性基团地隐蔽基团,成为合成很多重要环状抗癌药物地重要中间体.文献报道合成路线有三,1）是环酮和甲醛地羟醛缩合；2）由Mannich反应产生β-二烷基胺甲基环酮,产物胺或季铵盐地热分解产生α-亚甲基环酮；3）是环酮与草酸二乙酯缩合后,与甲醛反应得到α-亚甲基环酮.国内中科院广州药物研究所开发出分别以环戊酮、环已酮、异佛尔酮分别与草酸二乙酯反应后,反应产物再与甲醛一起反应得到相应地α-亚甲基环戊酮、α-亚甲基环已酮和α-亚甲基异佛尔酮等.其中第一步要在溶剂存在下反应,溶剂一般选用二甲基亚砜和四氢呋喃等. 4,4'-二甲氧基乙酰乙酸甲酯 4,4'-二甲氧基乙酰乙酸甲酯是重要地心脑血管疾病治疗药物尼伐地平地中间体,尼伐地平是由日本藤泽药品公司开发,1989年上市地第二代钙拮抗剂,是目前国际市场上主导地心脑血管疾病治疗药物,国内尚没有生产.以乙醛酸为原料与原甲酸三甲酯在浓硫酸存在下合
几个药物中间体的市场前景分析
个人收集整理勿做商业用途 新型药物中间体地开发与应用 医药作为精细化工领域中重要地行业,成为近十年来发展与竞争地焦点,随着科学技术地进步,许多医药被源源不断地开发出来,造福人类,这些医药地合成依赖于新型地高质量地医药中间体地生产,新药受到专利保护,而与之配套地中间体却不存在那样地问题,因此新型医药中间体国内外市场和应用前景都十分看好.新型医药中间体品种众多,不可能完全介绍,本文简要介绍近年来国内开始研究、非常值得关注地新型地医药中间体及一些重要医药中间体地新工艺. 1-（6-甲氧基-2-萘基）乙醇 非甾体消炎药物萘普生有多种合成方法,其中羰基化合成路线地高选择性、环境友好性,使得羰基化合成地非甾体消炎药优于传统地路线.羰基化合成萘普生地关键中间体就是1-（6-甲氧基-2-萘基）乙醇.国内湖南大学以2-甲氧基萘为原料,采用1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲盐酸催化溴乙酰基化、乙酰基化和常压下钯多相催化加氢还原,经过1-溴-2-甲氧基萘、5-溴-6-甲氧基-2-乙酰基萘等中间产物最终得到产品. 4-丙硫基邻苯二胺 4-丙硫基邻苯二胺是高效广谱驱虫药物阿苯达唑地关键中间体,阿苯达唑是20世纪80年代末才上市地新药,对人体和动物毒性低,是苯并咪唑类药物中药性最强地.以邻硝基苯胺为原料,与硫氰酸钠在甲醇存在下,经过硫氰化、丙基溴取代得到4-丙硫基-2-硝基苯胺,
然后还原得到4-丙硫基邻苯二胺,由于4-丙硫基-2-硝基苯胺结构上含有丙硫基,因此其还原成4-丙硫基邻苯二胺是其中关键,国外研究采用镍或铂系金属催化加氢技术都因为催化剂易中毒或者丙硫基易破坏而难以工业化；而水合肼还原易爆炸；因此最适合工业化生产以硫化钠还原法来合成,尽管会产生一定含盐废水,但是技术可靠.另有报道国内外研究一氧化碳催化剂还原法,但是离工业化尚有距离. α-亚甲基环酮 α-亚甲基环酮是许多具有抗癌活性药物地活性中心,其含有α,β-不饱和酮结构属于抗癌活性基团地隐蔽基团,成为合成很多重要环状抗癌药物地重要中间体.文献报道合成路线有三,1）是环酮和甲醛地羟醛缩合；2）由Mannich反应产生β-二烷基胺甲基环酮,产物胺或季铵盐地热分解产生α-亚甲基环酮；3）是环酮与草酸二乙酯缩合后,与甲醛反应得到α-亚甲基环酮.国内中科院广州药物研究所开发出分别以环戊酮、环已酮、异佛尔酮分别与草酸二乙酯反应后,反应产物再与甲醛一起反应得到相应地α-亚甲基环戊酮、α-亚甲基环已酮和α-亚甲基异佛尔酮等.其中第一步要在溶剂存在下反应,溶剂一般选用二甲基亚砜和四氢呋喃等. 4,4'-二甲氧基乙酰乙酸甲酯 4,4'-二甲氧基乙酰乙酸甲酯是重要地心脑血管疾病治疗药物尼伐地平地中间体,尼伐地平是由日本藤泽药品公司开发,1989年上市地第二代钙拮抗剂,是目前国际市场上主导地心脑血管疾病治疗药物,国内尚没有生产.以乙醛酸为原料与原甲酸三甲酯在浓硫酸存在下合
2014年全球主要抗精神病药和抗抑郁药销售市场简况
2014年全球主要抗精神病药和抗抑郁药销售市场简况 根据IMS health的统计数据，全球精神疾病用药已经超过360 亿美元，占药品销售总额的5%。精神科药物主要包括抗精神病药、抗抑郁药、抗焦虑药、抗躁狂药和镇静催眠药等。抗抑郁药与抗精神病药占据精神科药物市场的80％。 抗抑郁药主要分为五类，有单胺氧化酶抑制剂（MAOI）、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NARI)、选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)、选择性 5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)和其他类如植物药和中药类等。目前全球范围内广泛应用的主要有SSRI和SNRI类药物，SSRIs类主要抗抑郁六朵金花，氟西汀（百忧解）、帕罗西汀（赛乐特）、舍曲林（左洛复）、氟伏沙明（兰释）以及西酞普兰（喜普妙）和艾司西酞普兰（来士普）等；SNRIs类药物的不良反应比SSRIs类药物的更轻，逐渐成为抗抑郁药的主流产品，如度洛西汀（欣百达）和文拉法辛（怡诺思）等。 中国产业信息网发布的《2013-2018年中国抗精神病药行业专项研究及投资战略咨询报告》指出：抗精神病药主要分为两类，典型性抗精神病药和非典型性抗精神病药，后者多为多巴胺受体阻断剂（SDAs），是目前市场主流的药物，如阿立哌唑（安律凡）、奥氮平（再普乐）、喹硫平（思瑞康）、利培酮（维思通）和齐拉西酮（卓乐定）等。 2006-2012年全球主要抗精神病药销售情况：亿美元 新药研发上，PhRMA最新发布的《2014全球精神疾病药物研发报告》称，目前全球生物制药公司在研的精神疾病药物共有119种，其中抗精神病药物36 个，抑郁症药物29个，治疗药品滥用的药物20个，注意力缺陷障碍/多动症药物15个，抗焦虑药物15个，自闭症药物6个。这些药物分别处于临床前或者等待FDA审批的阶段，其中大约75%处于早期临床研究阶段。 由于精神疾病药物致病机理的复杂性，近十多年在新药开发依然没有弄清楚基因表达水平上的机理，所以新药开发依然多是围绕5-HT、DA和NA等受体蛋白及亚型靶点开发新药，基本上都是小分子药物。 全球主要抗精神病药和抗抑郁药在销售产品情况
(整理)年美国医药市场分析.
2010年美国医药市场盘点 添加时间:2011-04-23 原文发表:2011-04-23 人气:10 全球最大的医药市场——美国市场一直是医药业内的关注焦点。2011年4月19日，IMS Health公司发布了一份关于美国医药市场的最新研究报告。数据显示，美国医药市场2010年销售金额达到3074亿美元，处方张数达到39.95亿张。 美国医药市场的销售金额和处方量创下新高（如图1），然而增长趋势却进一步放缓。非专利药物的大量使用、品牌产品专利到期、民众医疗需求下降以及新疗法使用减少等因素均对美国医药市场的增长起到了削减作用。据统计，2010年美国医药市场的销售金额增长2.4%，明显低于2009年5.1%的增幅；全年处方量增长1.2%，也低于上年2.1%的增幅。 图1 近年美国医药市场变化趋势 下文将以销售金额和处方量两个统计指标对美国医药市场的治疗类别、畅销
品种、领先企业和销售渠道进行分析。 美国医药市场十大治疗类别 2010年，美国医药市场按销售金额排序的前十治疗类别产品如表1所示。抗肿瘤药物是美国医药市场销售金额最高的治疗类别产品，销售金额达到223亿美元。紧随其后的是呼吸系统药物，销售金额达到193亿美元。调血脂药物以188亿美元的销售金额位列第三。然而从处方量来分析，调血脂药物是名列第一的治疗类别产品，2010年处方张数为2.55亿张。随后是抗抑郁药物产品，处方张数2.54亿张。 2010年美国医药市场处方量前十治疗类别如表2所示。前五大治疗类别产品与2009年相同（依然为降血脂药物、麻醉镇痛剂、抗抑郁药物、血管紧张素转换酶抑制剂以及β-阻断剂），位次稍有调整。其中：调血脂药物、抗抑郁药物和麻醉镇痛剂的处方量均超过2亿张。据统计，前五大治疗类别处方量合计达11.14亿张，占美国医药市场总处方量的27.87%；十大治疗类别产品处方量合计达18.32亿张，占美国医药市场处方总量的45.85%。 表1 美国医药市场销售额十大治疗类别
抗抑郁药物的临床治疗发展现状及应用
抗抑郁药的发展概况 1、曲唑酮属于（）。 A、自受体阻断剂 B、单胺氧化酶抑制剂 C、传统的抗抑郁药 D、突触后受体阻断剂 2、适宜用于伴有巴金森病或有泌乳素水平增高的抑郁症病人的药物是（）。 A、帕罗西汀 B、丙米嗪 C、安非他酮 D、多虑平 3、去甲肾上腺素起源于（）。 A、中缝核 B、上丘脑 C、蓝斑核 D、尾状核 4、对多巴胺转运体的抑制作用最强的是（）。 A、奈法唑酮 B、舍曲林 C、帕罗西丁 D、安非他酮 5、米氮平是（）。 A、5- HT拮抗／回收抑制剂（SARI） B、NE能和特异性5-HT能抗抑郁剂（NaSSA) C、五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI） D、单胺氧化酶抑制剂（MAOI） 6、会引起震颤、心动过速、高血压等不良反应的是（）。 A、阻断胆碱能M受体 B、阻断DA转运体 C、阻断5-HT转运体 D、阻断NE转运体 7、抗抑郁药的最早的现代化学物质是（）。 A、丙咪嗪 B、文拉法辛 C、度洛西汀 D、瑞波西汀 8、属于5- HT拮抗／回收抑制剂（SARI）的是（）。 A、苯乙肼 B、氟西汀 C、曲唑酮 D、噻奈普汀
9、被称为非典型抗抑郁药的是（）。 A、文拉法辛 B、米胺色林 C、舍曲林 D、阿米替林 10、所有的抗抑郁药中作用于转运体的药物要严格的禁止和（）合并使用。 A、传统的抗抑郁药 B、NE再摄取抑制剂 C、新型的五羟色胺再摄取抑制剂 D、单胺氧化酶抑制剂
难治性抑郁症的治疗 1、STAR*D的研究治疗方案增效治疗的结果显示痊愈率最高的是（）。 A、安非他酮 B、丁螺环酮 C、认知行为 D、舍曲林 2、传统的增效剂主要是（）。 A、甲状腺素 B、丁螺环酮 C、锂盐 D、苯二氮卓类的镇静催眠药 3、临床上有（）的抑郁症属于难治性的抑郁症。 A、30%—50% B、40%—50% C、40%—60% D、50%—70% 4、可能会增加癫痫发作风险的药物是（）。 A、抗胆碱能药 B、曲马多 C、拟交感神经药 D、抗高血压药 5、尽量禁止和其他抗抑郁药合并应用的是（）。 A、三环类抗抑郁药 B、SSRIs类 C、SNRIs类 D、单胺氧化酶抑制剂 6、《中国抑郁症防治指南》中对难治性抑郁症病人的治疗原则不包括（）。 A、合并用药 B、增加药物种类 C、增效治疗 D、联合用药 7、作为增效剂在难治性抑郁症病人时，会与酒精相互作用导致中枢镇静作用的是（）。 A、单胺氧化酶抑制剂 B、三环类抗抑郁药 C、苯二氮卓类药 D、左旋多巴 8、与单胺氧化酶抑制剂合用会引起高血压危象的是（）。 A、麻黄素 B、三环类抗抑郁药 C、左旋多巴
对抗抑郁药的评价与展望
对抗抑郁药的评价与展望 抑郁症（Depression）是躁狂抑郁症的一种发作形式，又叫情感性精神障碍。以情感低落、思维迟缓、以及言语动作减少、迟缓为典型症状。抑郁症严重困扰患者的生活和工作，给家庭和社会带来沉重的负担，约15%的抑郁症患者死于自杀。世界卫生组织、世界银行和哈佛大学的一项联合研究表明，抑郁症已经成为中国疾病负担的第二大病。引起抑郁症的因素包括：遗传因素、体质因素、中枢神经介质的功能及代谢异常、精神因素等。（抑郁症中大部分不属于精神病的范畴，只有少数患者出现了幻觉、妄想、等精神病性症状才属于精神病范畴）——概念来自于百度和书籍《远离灰色—谈抑郁情绪管理》 抑郁症根据分类方法的不同，相应的类型也很多，总的来说有以下几种类型：内源性抑郁症、反应性抑郁症、隐匿性抑郁症、以学习困难为特征的抑郁症、药物引起的继发性抑郁症、躯体疾病引起的继发性抑郁症、产后抑郁症、更年期忧郁症、抑郁性神经症。 抑郁症患者的异常情绪其实并不是患者在正常状态下出现的情绪反应，而是因为他们的大脑的某些部位出现了生理功能异常而出现的异常情绪反应。因此，抑郁症可以采用以下治疗方法中的一种或几种：药物治疗，心理治疗或其他治疗（如生物反馈、电休克治疗等） 抑郁症的治疗的首选治疗是药物治疗。在疾病的严重期，心理治疗往往收效甚微，而在疾病的康复期，心理治疗配合药物治疗则会优于但用药物治疗。 从20世纪50年代丙咪嗪第一个被证明有抗抑郁效应，开创了抑郁症的药物治疗史以来，仅仅经过50多年，抗抑郁药发展迅速，目前品种多达20多种，现在简单介绍一下目前国内外常用的抗抑郁药。 刚开始分类是根据药物的化学结构来进行的，如三环类（TCAs）、四环类等。而今主要是根据药物作用机制的特点，将抗抑郁药分为以下8类： 1.单一作用于5-HT，如选择性5-HT在摄取抑制剂（SSRIs），有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等；5-HT再摄取增强剂，有噻奈普汀（达体朗）。 2.单一作用于NE，如选择性NE再摄取抑制剂（SNRI），有瑞波西汀。 3.双重作用于5-HT，如5-HT2A受体拮抗剂/5-HT再摄取抑制剂（SARIs），有曲唑酮等。 4.双重作用于NE及DA，例如NE及DA再摄取抑制及（NDRIs），有安非他酮等。 5.选择性作用于NE及5-HT，例如NE、5-HT再摄取抑制剂（SNRIs），有万拉法新等。 6.非选择性作用于NE及5-HT，例如三环类抗抑郁药（TCAs），有阿米替林、氯丙咪嗪等及四环类抗抑郁药如马普替林等。 7.单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)，有吗氯贝胺等。 8.NE能及特异性5-HT能抗抑郁药（NaSSA），有米氮平等 而一线的抗抑郁药包括选择性5-羟色胺再摄取抑郁剂（SSRIs），去甲肾上腺素及5-羟色胺再摄取抑郁剂(SNRIs)，去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺再摄取抑郁剂（NaSSAs）和三环类抗抑郁药(TCAs) 理想的抗抑郁药的标准是STEPS：安全(safety)、耐受性好(tolerance)、疗效肯定(efficacy)、价格合理(payment)、服用方便(simplicity) 抗抑郁药治疗抑郁症能够提高抑郁症患者的情绪，但它仅仅提高那些异常的低落情绪，而对正常人的情绪，并没有振奋作用。相反，正常人服用抗抑郁药如
全球药品市场分
全球药品市场分析 全球领先的医药市场咨询公司IMS Health于3月20日公布的报告显示，2006年全球药品市场销售额达到6430亿美元，按恒定汇率计算，较上年增长7个百分点，略高于上年6.8%的增长率。从1999～2006年的总体趋势看，虽然全球药品销售额逐年增长，2006年也再创历史新高，但增长率已经趋缓，增长率最高位出现在1999年，为14.5%，以后逐年减缓，最低位为2005年的6.8%。 2006年，人口的老龄化、强劲的经济增长以及创新药物的上市依然是拉动全球药物市场的“三驾马车”。 受到联邦医疗保险处方药物计划（Medicare Part prescription D）所致的药品处方量增长推动，美国药品市场增长8.3个百分点。在创新药物的助推下，抗肿瘤药市场在2006年猛增20.5个百分点，成为各大治疗类别中增长最强劲者，也是全球药品市场增长的主要驱动力。 “我们仍然看到市场的增长力量正在从成熟市场向成长中的市场转移，从基本治疗类别向生物技术类和专科医生驱动型治疗类别转移。”IMS高级副总裁Murray Aitken指出，“抗肿瘤药和
抗自身免疫性疾病药物的增长证明了这两类药物在满足患者尚未得到填补的治疗需求中的价值，为市场的增长带来了巨大机会。” 1999～2006全球经济增长和正在萌发、增长的医疗卫生需求也推动了该国医药市场的快速发展。 纵览全球，如今，药品市场总增长中的27%来自人均国民收入（Gross National Income）低于2万美元的国家，而这一数字在2001年时仅有13%。 血脂调节药依然当先抗肿瘤药高速增长 虽然美国默克公司的辛伐他汀（simvastatin，舒降之，Zocor）和百时美施贵宝公司（Bristol-Myers Squibb）的普伐他汀（pravastatin，普拉固，Pravachol）两大热销降血脂药在主要市场失去专利保护，但是血脂调节药仍然以352亿美元位居治疗类别榜首，占全球市场5.8%的分额。在市场增长速度上，血脂调节药已经趋于缓慢，其销售额仅较上年增长7.5%，略高于整体市场的增长率，但低于前十大治疗类别10.7%的平均增长率。在未来，本类药物的市场需求量仍将放大，其主要增长动力来自两方面：一是受到创新药物市场增长的推动，其中包括阿斯利康公司（AstraZeneca）的罗苏伐他汀（rosuvastatin，Crestor）和先灵葆雅与默克公司（Merck）共同推广的辛伐他汀+依泽替M贝的复方片剂〔simvastatin＋ezetimibe，Vytorin〕；二是美国市场上Medicare Part D中患者对血脂调节药的需求上升。
镇静催眠药市场分析报告
镇静催眠药市场分析报告 目录 第一部分镇静催眠药概述 4 一、镇静催眠药慨述 5 二、镇静催眠药研发状况8 第二部分我国镇静催眠药总体市场状况11 一、镇静催眠药市场容量分析12 二、镇静催眠药市场份额分析13 三、镇静催眠药厂家市场份额分析14 四、镇静催眠药物主要品种市场增长率和潜力分忻15 第三部分镇静催眠药物市场品种分析 16 第一节、刺五加17 第二节、利培酮18 第三节、奥氮平19 第四节、三氟噻吨-四甲蒽内胺20 第五节、咪达唑仑21 第六节、奎地平22 第七节、天麻素23 第八节、唑吡坦24 第九节、佐匹克降25 第十节、劳拉西泮26 第四部分我国镇静催眠药物商品名、生产厂家 27 第五部分我国镇静催眠药物价格及进入医保目录情况 32 箅—节、市场价格情况33 第二节、《2004午国家基本医疗保险和工伤保险药品日录》情况38 图 图1：2004-2005年镇静催眠药物巾场销售趋势12 表 表1：2003-2005年镇静催眠药物主要品种市场份额变化13 表2：2004-2005年镇静催眠药物市场份额排名前20位的厂家14 表3：2004-2005午市场份额前20位镇静催眠约物川污中增长率15 表4：刺五加市场竞争格局前3位17 表5：利培酮市场竞争格局18 表6：奥氮平市场竞争格局19 表7：三氟噻吨-四甲蒽丙胺市场竞争格局20 表8：眯达唑仑市场竞争格局前2位21 表9：奎地平市场竞争格局前3位22 表10：天麻素市场竞争格局前3位23 表11：唑吡坦门市场竞争格局前2位24 表12：佐匹克隆巾场竞争格局前3位25 表13：劳拉西泮市场竞争价格局前3位26
抗抑郁药之五朵金花
抗抑郁药的“五朵金花” SSRIs正逐步占据抗抑郁用药市场，也是目前抗抑郁新药中开发最多的一类药物；未来抗抑郁药的主流市场将会被文拉法辛、度洛西汀等SNRIs类药物长期占据。 伴随着人类社会的高速发展，抑郁症正以日益扩大的姿态成为现代社会的常见表情之一。根据世界卫生组织发表的《2002年世界卫生组织报告》，抑郁症目前已成为世界第四大疾患，到2020年可能成为仅次于心脏病的第二大疾病，正是一个全球性的严重问题。而在国内，调查也显示出我国的抑郁症患病率呈现上升趋势，目前成年人口中的患病率约在3％～5％之间，终生患病率约为7％。 抗抑郁药的第一只药物是抗结核剂异烟肼，但由于其肝脏毒性较大使临床受到了很大限制，最终退出了市场。取而代之的是三环类抗抑郁剂（TCAs）如丙咪嗪等，也因为其严重的副作用迫使研究人员努力寻找新的更为安全的抗抑郁剂。1972年礼来公司研制出了5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）氟西汀，这是有史以来应用最为广泛的抗抑郁药，它的成功也吸引了众多制药厂家紧随着开发类似药物。 随着抑郁症人群的逐步扩大，一系列安全性较高的新型抗抑郁药相继上市并广泛应用于临床，如去甲肾上腺素和特异性5-HT再摄取抑制剂(NaSSAs)、5-HT和去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂(SNRIs)、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NaRIs)等。同时，除了各种合成类抗抑郁药，天然药物和中药也广泛用于缓解抑郁病征，比如金丝桃属植物圣约翰草在西方用于治疗抑郁已经具有较长的历史，中药中的合欢、冠叶连翘等也有很好的抗抑郁效果，也是未来发展的趋势。 照目前发展趋势来看，三环类抗抑郁药目前已进入了生命末期；随着各类新型抗抑郁药的上市，SSRIs类药的市场份额已逐步缩小（见图2）。 三环类（TCAs）日渐衰退 三环类抗抑郁药已使用多年。首只三环类抗抑郁药是上世纪60年代研制的丙咪嗪，以后又陆续上市了数十个三环类药物。 三环类药又可再分为叔胺类（如咪帕明、阿米替林）和仲胺类（如地昔帕明）。四环类药物（如马普替林）由于药理性质与三环类相似，因而一般也归于三环类药。三环类药通过抑制5-HT和去甲肾上腺素的再摄取从而产生确切的抗抑郁效应，因此，至今仍是首选的治疗重度抑郁症的药物。 目前临床上使用的主要是氯米帕明（氯丙咪嗪）、马普替林以及阿米替林。近年来，由于此类药物的安全性远低于新型抗抑郁药物，临床上已经普遍不使用此类药物，医院用药所占份额从2002年的6%下降到2006年的2%。 SSRIs类如日中天 在SSRIs类药物氟西汀上市后，抗抑郁药进入了一个崭新的时代。SSRIs与三环类近似，但无依赖性，不良反应低，正逐步扩展抗抑郁用药市场，也是目前抗抑郁新药中开发最多的一类药物。在全球畅销药的前10名中都可看到氟西汀、帕罗西汀和舍曲林这3只选择性5-HT 再摄取抑制剂的“身影”，年销量达到了数十亿美元。 目前，SSRIs类的5个产品被我国精神医学界形象地称为SSRIs类的“五朵金花”，分别是：氟西汀（百优解）、帕罗西汀（赛乐特）、舍曲林（左洛复）、氟伏沙明（兰释）以及西酞普兰（喜普妙）。而去年上市的艾司西酞普兰被喻为“第六朵金花”,具有较好的市场前景。艾司西酞普兰为西酞普兰的左旋异构体,为高度选择性的5-HT再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰右旋体作用的100 倍，不良反应较西酞普兰更为轻微。目前，艾司西酞普兰在国内的市场由西安杨森独霸（见表3）。 新药百花开放 由于抗抑郁药的前景被制药企业所看好，因此也使得该类药的新药研发十分活跃且成果
最新抗抑郁药物的临床治疗发展现状与应用
抗抑郁药物的临床治疗发展现状与应用
抗抑郁药的发展概况 1、曲唑酮属于（）。 A、自受体阻断剂 B、单胺氧化酶抑制剂 C、传统的抗抑郁药 D、突触后受体阻断剂 2、适宜用于伴有巴金森病或有泌乳素水平增高的抑郁症病人的药物是（）。 A、帕罗西汀 B、丙米嗪 C、安非他酮 D、多虑平 3、去甲肾上腺素起源于（）。 A、中缝核 B、上丘脑 C、蓝斑核 D、尾状核 4、对多巴胺转运体的抑制作用最强的是（）。
A、奈法唑酮 B、舍曲林 C、帕罗西丁 D、安非他酮 5、米氮平是（）。 A、5- HT拮抗／回收抑制剂（SARI） B、NE能和特异性5-HT能抗抑郁剂（NaSSA) C、五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI） D、单胺氧化酶抑制剂（MAOI） 6、会引起震颤、心动过速、高血压等不良反应的是（）。 A、阻断胆碱能M受体 B、阻断DA转运体 C、阻断5-HT转运体 D、阻断NE转运体 7、抗抑郁药的最早的现代化学物质是（）。 A、丙咪嗪 B、文拉法辛 C、度洛西汀 D、瑞波西汀
8、属于5- HT拮抗／回收抑制剂（SARI）的是（）。 A、苯乙肼 B、氟西汀 C、曲唑酮 D、噻奈普汀 9、被称为非典型抗抑郁药的是（）。 A、文拉法辛 B、米胺色林 C、舍曲林 D、阿米替林 10、所有的抗抑郁药中作用于转运体的药物要严格的禁止和（）合并使用。 A、传统的抗抑郁药 B、NE再摄取抑制剂 C、新型的五羟色胺再摄取抑制剂 D、单胺氧化酶抑制剂
难治性抑郁症的治疗 1、STAR*D的研究治疗方案增效治疗的结果显示痊愈率最高的是（）。 A、安非他酮 B、丁螺环酮 C、认知行为 D、舍曲林 2、传统的增效剂主要是（）。 A、甲状腺素 B、丁螺环酮 C、锂盐 D、苯二氮卓类的镇静催眠药 3、临床上有（）的抑郁症属于难治性的抑郁症。 A、30%—50% B、40%—50% C、40%—60% D、50%—70% 4、可能会增加癫痫发作风险的药物是（）。
五种新型抗抑郁药的有效性和安全性评价
五种新型抗抑郁药的有效性和安全性评价 摘要：[研究目的]通过比较安非他酮、马普替林、文拉法辛、氟西汀和米氮平五种药物的临床有效率和不良反应发生率，系统评价目前国内常用的新型抗抑郁药物的效果以及安全性。[研究方法]利用中国期刊全文数据库 （1994-2014.2）、中国生物医学文献数据库（1978-2014.2）、中文科技期刊全文数据库（1989-2014.2）、万方数据医药信息镜像系统（1997-2014.2）、数字化期刊全文数据库（1997-2014.2），PubMed（1966-2014.2）、Cochrane Library （2014年）、EMBASE（1974-2014.2）、ISI（1974-2014.2）等中英文数据库，检索有关药物的临床试验，按照预先制定的纳入与排除标准进行文献筛选，同时评价纳入研究的质量。采用网状Meta分析方法对纳入的RCT进行合并，利用WinBUGS和R软件进行统计分析，系统评价上述五种药物之间的OR值及其优劣顺序。[研究结果]共纳入89项临床试验，7007例抑郁症患者，研究总臂数180。网状Meta分析结果显示，相比文拉法辛、米氮平，氟西汀能显著提高临床有效率。OR文拉法辛-氟西汀=0.6741[95%CI：0.5313，0.8307]，OR氟西汀-米氮平=1.5887[95%CI：1.2369，2.0220]，差异具有统计学意义（P<0.05）；在不良反应方面，服用马普替林导致不良反应的例数最少，其中OR安非他酮-马普替林
=8.6945[95%CI：2.1496，26.4462]，OR马普替林-文拉法辛=0.2086[95%CI：0.0627，0.4958]，OR马普替林-氟西汀 =0.2109[95%CI：0.0607，0.5422]，OR马普替林-米氮平 =0.2521[95%CI：0.0773，0.6173]，差异具有统计学意义（P<0.05）。基于贝叶斯理论的网状Meta分析还对五种干预措施进行了排序，结果显示，氟西汀、安非他酮和马普替林的有效性较好，而马普替林、氟西汀、米氮平的不良反应较少。[结论]氟西汀作为新型抗抑郁药的代表，在临床有效率和不良反应发生率上具有较好的表现。尽管本研究表明马普替林有较高的推荐等级，但由于纳入的研究较少，仍有待专门设计的大型前瞻性研究加以验证。 关键词：新型抗抑郁药；Network Meta分析；系统评价中图分类号：F27 文献标识码：A 文章编号：1672-3198（2014）09-0083-04 1 研究背景 目前，抑郁症最常见的治疗方法有三种：心理治疗、药物治疗和电休克疗法，这三种治疗方法中，药物治疗是临床最常用和最重要的治疗方法。 1980年以前，抗抑郁药主要有两类，即单胺氧化酶抑制剂（MAOI）和三环类抗抑郁药（TCA）。通常将这两类抗抑郁
抑郁症现状研究
抑郁症现状研究 一、前言： 抑郁症是严重精神疾病之一，有高患病率、高复发率、高疾病负担及高自杀死亡率。它是由各种原因引起的、以抑郁为主要症状的一组心境障碍或情感性障碍，是一组以抑郁心境、自我情境为中心的临床症状。它包括多种症状与体征，其中躯体方面主要表现为睡眠障碍、食欲改变、疲劳感、精神运动性迟缓或激越;心理方面主要表现为丧失自尊、有自罪感，注意力不集中，有自杀自伤[3]想法等。虽然抑郁症的病因未完全清楚，但其发生、发展及转归均与生物、心理及社会因素有关。随着社会发展步伐的加快，工作和生活的节奏也不断增加，越来越多的人承受不住来自各方的压力而导致抑郁症，如产前抑郁、产后抑郁、青少年抑郁、老年抑郁以及各种疾病原因引起的抑郁症。抑郁症不仅影响患者自身的生活及身心健康，也间接影响其家人的生活及身心健康。因此对于抑郁症现状与治疗方式研究，对保证人们健康，正常，高水平的生活质量(物质、精神)有重大意义。 二、现状 据全球疾病负担调查估计，到2020年重性抑郁所导致的功能残疾将仅次于缺血性心肌病，位居第二，因此，应该重视抑郁症的治疗。心理干预在抑郁症的治疗过程中占有重要的地位。我国目前抑郁症患者达3000万。到2020年，抑郁症将成为中国继心血管病后的第二大疾病。全球处方量最多的10种药品中，抗抑郁药占了3种。 三、基本症状 抑郁症最基本的症状为：悲伤，焦虑，兴趣缺乏(通常最值得高兴的事情在患者看来都是没有愉快感)，失眠(早醒)，食欲下降，过度自责，精力疲惫，注意力不集中，每天情绪波动，其中早上感觉最糟是本病特点。 抑郁心境是抑郁症患者最主要特征，轻者自卑、心情不佳、自觉身体疲倦、力不从心、回避社交活。重者情绪低沉、有自杀倾向闭门独居、甚至连个人卫生都不能顾及。 抑郁症的症状表现多样，包括情绪低落、思维迟缓、活动减少、兴趣减退等心理行为症状，睡眠障碍、疼痛、心悸、胸闷、胃肠不适及性功能障碍等躯体症状，以及便秘、食欲下降及体重减轻等表现。其中，睡眠障碍是最为普遍、也是最容易被病人和家属忽视的症状。 四、治疗方法 1 、心理干预方法 1.1 工娱治疗除了抗抑郁的药物治疗外，联合采用辅助治疗方法会使疗效事半功倍，工娱治疗就起着显著作用。工娱治疗不仅可以转移患者的注意力，还可以使患者很快融人集体活动中，从而改善情绪、保持良好的心态。常用的工娱治疗有下围棋、打羽毛球、打乒乓球、打牌、跑步等，如果患者不喜欢这些活动，还