【品类】抗心衰药国内市场分析：极具潜力,需深耕细作

【品类】抗心衰药国内市场分析：

极具潜力，需深耕细作

7月，美国FDA批准了诺华的慢性心衰药物Entresto(sacubitril/valsartan)上市。该药是过去25年心衰治疗领域的重大突破，有望成功动摇过去10年未被修改的心衰治疗整体框架。

心衰是各种心脏疾病的严重和终末阶段。抗心衰药物具有跨学科的特点，这类药物同时具有抗高血压、抗心肌梗塞和抗急性心绞痛及利尿的作用，抗心衰药是一个极具潜力及需要深耕细作的市场。

总体市场

治疗模式变迁

20世纪70年代以前，对于慢性心衰的治疗主要是强心、利尿、限盐和休息，改善血流动力学异常，总体上不能降低心衰再住院率、病死率及改善预后。随着学术的进步，20世纪70年代开始应用血管扩张药，但仍不能降低病死率及改善预后。20世纪80年代开始应用血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)，确立了心衰治疗的新里程碑，肯定了以ACEI+利尿药+(或不加)洋地黄制剂作为心衰的基本治疗方案。循征医学证实此法可降低总病死率并改善临床症状。20世纪90年代，多中心研究肯定了比索洛尔、美托洛尔及卡维地洛对心衰治疗的有益作用，确立了β受体阻断药在治疗慢性收缩性心衰中的地位，可使总病死率降低，并改善症状及提高生活质量。近20年来，心衰治疗已经发生了根本性转变，从改善血流动力学观点进展到生物学调整，从短期的药理学措施改善症状转变为长期、修复性的策略。

研究证实，血管紧张素转化酶抑制剂和β受体阻滞剂可以改善心功能，减少病死率、病残率、住院率，改善远期预后。但上述两种药物常有咳嗽、乏力、性功能减退等副作用。

近年发现血管紧张素受体拮抗剂(ARB)也具有改善心衰病人预后的作用，缬沙坦在充血性心力衰竭的治疗中取得了良好效果。2014年2月，《中国心衰诊

断和治疗指南2014》(简称新指南)发布。新指南在国内医学界引起高度关注，进一步体现了心衰治疗的新理念。

增势平稳

心力衰竭的早期症状并不典型，与许多肺部疾病类似，很难被诊断出来。研究数据显示，全球成年人中慢性心力衰竭发病率为3%，80岁以上发病率高达10%，随着冠心病、高血压等疾病发病率逐年上升，心力衰竭成为我国不容忽视的医疗问题。过去40年里，由于心衰导致死亡率增加了6倍。约60%的患者会在确诊5年内死亡；5年存活率与恶性肿瘤相仿。

最新研究表明，糖尿病与心衰之间相互关联。与无糖尿病人群对比分析显示，男性糖尿病患者的心衰风险增加2倍，女性糖尿病患者的心衰风险增加5倍。年轻男性糖尿病患者的心衰风险增加4倍，而年轻女性糖尿病患者的心衰风险增加8倍。美国健康维护组织(HMO)的研究表明，糖尿病患者的心衰发生率以每年

3.3%的速度增加。

随着我国人民生活水平提高、饮食结构改变、人口老龄化趋势加快以及心血管疾病发病的年轻化，心血管疾病问题将日益突出。数据显示：

我国心血管病患者人数至少

2.3亿，其中心力衰竭患者为420万，约占全球心衰患者的

18.67%。

目前，对于终末期心衰患者的治疗主要通过心脏移植来实现，但心脏移植存在供体少、排异反应大、费用高的特点。随着对心衰病人介入手段的不断完善和干细胞修复心脏技术的推进，让人类看到了曙光。而目前药物治疗仍是重要手段，标准治疗药物市场主要品种为强心剂、利尿剂和血管紧张素转化酶抑制剂。

据米内网数据，2014年国内样本医院心衰化药市场规模为

33.69亿元，比上一年增长了

2.29%。分析表明，2008～2010年，抗心衰药物总体市场快速攀升，而近两年已进入平缓增长阶段，但今后五年间抗心衰药总体市场绝对值仍然呈持续增长态势。品种格局

xx：

xx贝特称雄

xx贝特占据

95.41%、xxxxxx占据

2.32%、xxxx天药业占据

2.27%。

强心剂(正性肌力)药物是心衰临床治疗中的二线用药；美国ACC/AHA2009《成人心力衰竭(HF)诊断与治疗更新指南》将正性肌力药物用于有外周低灌注表现(低血压、肾功能减退)伴或不伴充血或肺水肿(在利尿剂和血管扩张剂剂量合理时无效)患者。2011年《美国心脏协会急性心力衰竭处理方案》将正性肌力药物联合扩血管药物用于临床表现为低血压、心源性休克、心脏术后发生心衰的急性心力衰竭患者用药，主要分为非洋地黄类强心剂和洋地黄类强心剂。

非洋地黄类强心剂药物较多，如左西孟旦、重组人脑利钠肽、环磷腺苷葡胺、米力农、多巴胺、氨联吡啶酮，以及硝酸酯类药物，还有β受体阻断剂美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、门冬氨酸钾镁等。

据米内网数据，2014年，国内样本医院强心剂类化药前20个品种用药金额为

12.39亿元，比上一年增长了

5.91%，其中，洋地黄和非洋地黄类强心剂占据60%，β受体阻滞剂4个药物占据40%。值得一提的是，米力农在正性肌力药物市场中占据重要地位。米力农能够增强心肌收缩力和增加心输出量，同时又能减轻心脏负荷，不增加心肌耗氧量，因此，临床上常将该药短期用于重症充血性心衰或洋地黄中毒的心衰患者，以改善心功能，减轻呼吸困难、紫绀和肺部罗音。米力农1987年在美

国获批上市，原研厂家为赛诺菲安万特。2005年印度Claris Lifesciences公司以及2010年Hikma Farmaceutica的米力农仿制产品分别获得FDA的简约新药申请(ANDA)。

据米内网数据，2014年，国内样本医院米力农用药金额为8883万元，比上一年增长了

15.41%；2014年样本医院市场上，鲁南贝特的米力农占据

95.41%份额、xxxxxx占据

2.32%、xxxx天药业占据

2.27%。

xx：

市场集中度高

xx信谊占据

49.61%、华润xx占据

44.06%、xxxx(xx)占据

6.29%，其它厂商所占份额较少。

洋地黄类强心剂由玄参科植物洋地黄和夹竹桃科植物制成，临床上使用的制剂有洋地黄、洋地黄毒甙、地高辛、西地兰、毒毛旋花子甙K、毒毛旋花子甙G、强心灵等。

治疗慢性心衰使用的洋地黄类药物为地高辛，应用的目的在于改善收缩性心衰患者的临床状况，具有直接或间接改善心衰时神经内分泌异常的作用。前一阶段媒体报道的地高辛价格上扬，让人们再次将目光投向这个老药。从国家食药监总局数据库得知，目前国内拥有地高辛制剂批文的公司有12家，主要剂型是片剂、口服溶液和注射剂，其中片剂份额较高。

据米内网数据，2014年，国内样本医院地高辛用药金额近200万元，比上一年增长了

4.55%。其中，xx片剂占据

55.94%、溶液剂占据

44.06%。2014年样本医院用药市场上，上海信谊占据

49.61%、华润xx占据

44.06%、xxxx(xx)占据

6.29%，其它厂商所占份额较少。

xx类：

被洋品牌把持

缬沙坦市场上，xx诺华的代文占据

87.68%，国产仿制药占据

12.32%；国产药领先的是华润赛科的“穗悦”，占据缬沙坦市场

4.05%份额。肾素紧张素抑制剂类药物主要包括肾素紧张素Ⅱ抑制剂(ARB，沙坦类)和肾素紧张素Ⅰ抑制剂(ACEI，普利类)药物。

此类药物具有扩张动脉、静脉，减轻前后负荷，抑制神经内分泌等作用，可逆转左心室肥厚，防止心室重塑，不仅能缓解心衰的症状，而且可降低心衰的病死率和提高生存率。

ACEI目前已广泛用于治疗老年心衰。

2014年，国内样本医院肾素紧张素抑制剂类药物用药金额为

20.55亿元，比上一年增长了

2.18%。

肾素紧张素抑制剂类药物中的领军药物是缬沙坦，2014年国内样本医院缬沙坦用药金额为

3.7亿元，占该类药物

18.12%份额，原研药是诺华的“代文”及“复代文”。国内已有12家企业生产缬沙坦原料药、22家生产制剂，其中12家生产复方制剂。2014年，瑞士诺华的代文占据

87.68%，国产仿制药占据

12.32%，国产药领先的是华润赛科的“穗悦”，占据缬沙坦

4.05%的市场。

肾素紧张素抑制剂类药物的新产品是阿利沙坦酯，为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。目前国内沙坦市场如日中天，2014年国内样本医院沙坦类药物占据抗高血压药物市场

35.62%份额，但该类药物基本被洋品牌把持。

xxxx酯为

1.1类抗高血药物，为上海艾力斯公司的原研专利产品，在国内及西方主要国家拥有自主知识产权，专利保护期至2026年。阿利沙坦酯具有毒性低、降压效果一致性优于同类产品的特点。

2012年10月，信立泰与上海艾力斯签订战略合作框架协议，拟

3.3899亿元购买上海艾力斯专利产品阿利沙坦酯所涉制剂生产技术，江苏艾力斯负责生产该产品原料药，信立泰负责生产、销售该产品制剂。2013年10月，江苏艾力斯生物医药和深圳信立泰药业分别获得CFDA颁发的阿利沙坦酯原料药及片剂生产批文；2014年该药已进入市场销售。利尿剂：

小字辈不可或缺

常用于辅助治疗心衰的药物托拉塞米、呋塞米、托伐普坦和阿米洛利氢氯噻嗪等4个品种占据国内样本医院利尿剂用药的

82.57%。

利尿剂最主要的作用机理是减少体内的水分和钠离子而达到降低血压的作用，同时对于心衰有一定治疗作用。

目前我国最常用的利尿剂有4种：

氢氯噻嗪片、速尿片(呋塞米片)、吲哚帕胺片(寿比山，钠催离等)和安体舒通片(螺内酯片)。常用于辅助治疗心衰和治疗心衰联合用药主要是托拉塞米、呋塞米、托伐普坦和阿米洛利氢氯噻嗪等4个品种，2014年上述4个药物用药金额为

1.30亿元，占据国内样本医院利尿剂用药的

82.57%，较上一年增长了

15.09%。■编辑xx

上周阅读TOP 5

常用正性肌力药物总结

正性肌力药物(俗称强心药)-—顾名思义就是指通过多种途径提高心肌收缩功能,增强心室排空能力得药物,临床中常用于左室射血分数下降得收缩性心力衰竭(ｈｅａrtｆailuｒe with reduced lｅft ｖｅntrｉcｕlａr ejection fractiｏn , ＨFrEF)治疗,以维持患者血流动力学等指标稳定,这样不仅可以改善患者症状、降低住院率,而且还可以为进一步治疗(如心脏移植、安装心脏辅助装置等)提供条件。然而,目前强心药物使用存在一些风险与不良反应,需要我们高度重视。本文就目前临床上常见得正性肌力药物及相关研究进行总结,供大家共同学习 １、地高辛 地高辛就是目前临床上使用最广泛得正性肌力药物,具有增强心肌收缩力同时减慢心率、不增加心肌耗氧得优点,主要用于慢性ＨFrEF伴或不伴心房颤动得长期治疗。 (1)地高辛可改善HFｒEF患者症状并降低住院率,但不减少死亡率[1］。 (2)如果稳定性HFrEF患者中断使用地高辛可使症状恶化[2]。 (3)建议地高辛血药浓度0。5~０。8ｎg／mｌ,如≥1、2ｎｇ/ｍｌ可增加死亡率、 2。多巴酚丁胺 多巴酚丁胺主要通过激活β１受体增强心肌收缩力,提高心输出量,但部分患者可因其激活β２受体扩张外周血管而导致低血压。 (１)多发酚丁胺用量为5～7.5ｕg/kg/miｎ可改善患者症状。 (2)多发酚丁胺可引起少数患者就是酸性粒细胞性心肌炎与嗜酸性粒细胞增多症[4]、 (3)高剂量多发酚丁胺可增加心肌耗氧量、心律失常发生风险与死亡率［５]。 3、多巴胺 多巴胺就是内源性儿茶酚胺,其作用机制与剂量相关。

(1)低剂量(〈3ug/kｇ/min)作用于多巴胺受体可扩张冠状动脉与肾动脉;中剂量(3~10uｇ／kg/min)作用于β受体可增加心肌收缩力与心率;高剂量(１0~20 ug/kg/miｎ)作用于α受体可收缩外周血管增加后负荷。 (２)高剂量多巴胺可导致心律失常,增加心肌耗氧量,从而增加患者死亡率。 4。去甲肾上腺素 去甲肾上腺素就是内源性儿茶酚胺,同时激活β与α肾上腺素能受体,可增加心肌收缩力与心率并收缩外周血管。 (1)休克患者使用去甲肾上腺素可获益,心源性休克患者使用去甲肾上腺素较多巴胺生存率高、 (2)建议予中心静脉给药,外周静脉易致皮肤坏死。 (３)高剂量去甲肾上腺素可导致心律失常,增加心肌耗氧量,从而增加患者死亡率。 5、米力农 米力农通过抑制磷酸二酯酶增加心肌细胞内钙离子浓度,增加心肌收缩力、米力农较安慰剂可明显增加死亡率与心律失常风险,建议用于特定人群,如心源性休克患者与因外周脏器衰竭所致不能充分利尿患者等［6］。 6。左西孟旦 左西孟旦就是钙增敏剂,通过增加心肌细胞对其内部钙离子得敏感度增加心肌收缩力,而且可通过开放血管平滑肌细胞上得钾通道扩张外周血管,因此左西孟旦可降低前后负荷。理论上左西孟旦不增加心肌细胞内钙离子浓度,可不增加心律失常风险,但关于左西孟旦安全性(就是否降低死亡率？就是否引起低血压?就是否引起心力衰竭加重?)与临床有效性得研究仍存在争议、

抗抑郁药市场热销品种分析展望

抗抑郁药市场热销品种分析展望 2010年05月25日 18:03:02 来源：医药经济报编辑：耿健【字号大小】【留言】【打印】【关闭】 抑郁症目前被医学界公认为是一种常见的精神疾病。据世界卫生组织官员指出：全球人口中基本上每20人就有1人患有抑郁症。西方医学界认为，大多数人在其一生中某一时段会患抑郁症。只不过症状有轻有重而已。患了抑郁症以后如不及时治疗有些病人会产生自杀倾向并因此走上绝路。所以抑郁症并非小事而是必须认真对待的一种精神疾病。2002年，世界卫生组织将抑郁症定为是世界第四大疾病，并预测到公元2020年时它将上升为全球第二大疾病，但令人意想不到是，仅仅过了6～7年时间，抑郁症现已上升为世界第二大疾病（仅次于心脑血管疾病之后），由此可见，抑郁症近几年来在世界各地发病率增长速度之快。 国内市场大有潜力 综合国外消息，目前全球约有3.4亿人患抑郁症。在国外，抗抑郁症与焦虑症药物销量合计已占中枢神经药物市场的45%份额，抗抑郁药与精神分裂症治疗剂合计占世界精神病药物的80%。据国外报道，去年全球抗抑郁药物总销售额已达190亿美元左右，比2002年纯增约90亿美元。已上市或正在研制中的抗抑郁药品种合计有50～60种之多。数量已超过精神分裂症治疗剂。据国外报道，8只畅销抗抑郁药销售额合计超过全球抗抑郁药物市场的80%。这8只全球最畅销抗抑郁药分别是：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、文拉法辛、米氮平、度洛西汀和阿米替林等。 我国抑郁症患者总数最保守估计有2600万人。过去几十年来，我国医学界无论在抑郁症的诊断技术和治疗手段上均落后于西方发达国家，这主要是由于诊断技术的落后于西方同行以及国内百姓对此病的认识不足，人们即使得了抑郁症也很少会主动去医院治疗，所以直至今天，国内抑郁症病人的治疗比例仍只有10%左右，远远落后于世界抑郁症病人的治疗率。直到上世纪90年代初，我国临床医学研究人员才真正开始重视抑郁症的治疗。与此同时，我国抗抑郁药市场长期以来发展速度极其缓慢。如据国内医药商业部门的统计，2001年，我国抗抑郁药市场规模仅有10亿～12亿元人民币。经过8年时间，目前全国抗抑郁药市场规模仍只有不到50亿元人民币。相比之下，美国礼来公司生产的抗抑郁药物百优解（氟西汀）最高年份的全球销售额曾一度达到28亿美元之多，即使现在此药已失去专利保护，世界各地仿制者众多，其市场规模仍有20亿～23亿美元。而我国的抗抑郁药市场规模不到美国氟西汀全球销售额的零头。由此可见，尽管我国国民的抑郁症发病率并不比世界各国低，我国抗抑郁药市场还有很大的空间。总而言之，相对其他药物市场（尤其抗生素之类）而言，我国抗抑郁药市场是一个尚未充分开发的市场。 帕罗西汀：销量上升 帕罗西汀也是一只5-羟色胺再吸收抑制剂。但起效比氟西汀更快。帕罗西汀于 1999年进入我国市场（商品名为“赛乐特”），但由于进口赛乐特价格比较昂贵， 当时每片赛乐特售价高达25元人民币，故国内市场销量并不大（此药尚未进入 我国医保药品目录中，这意味着病人必须自费）。 2008年，随着帕罗西汀专利的到期，世界各国出现多只帕罗西汀仿制药，故 赛乐特在我国市场售价随之下降，现在帕罗西汀的售价已降至每片10元左右。 由于帕罗西汀的副作用小于氟西汀且起效较快等因素，故此药在国内市场销量开 始上升，并有望取代百优解在我国抗抑郁药市场的地位。目前帕罗西汀在国内市 场销售额不到10亿元人民币。

心衰常用药

心衰用药4大阶段 心衰，特别是慢性心衰（ C H F ），一直是心脏病中的“常客”，慢性心衰的治疗，也一直是心脏病治疗的热点。随着医学的进步和相关研究的不断深入，人们对慢性心衰的认识不断加深，相应地，CHF治疗药物也随时间推移更新换代，大体上可以分为4个阶段。 第一阶段洋地黄类药 这一阶段始于上世纪6 0 年代，人们认为，CHF的形成主要是因为心脏不能排出或接受足量血液，从而引起血管内容量和压力增加，进而导致周围性水肿和肺水肿。当时观点认为，治疗心衰的关键措施是强心利尿。此阶段代表药物有西地兰、毒毛旋花子苷K、毛花强心丙等强心剂以及双氢克尿噻、速尿（保钠排钾药）、安体舒通、氨苯蝶啶（保钾利尿药）等利尿剂。 第二阶段血管扩张剂 第一阶段持续了大约10年，直至上世纪70年代后期，人们进一步认识到，CHF时不仅心脏发生变化，周围循环系统也被连累，致使动、静脉系统压力改变，导致心脏负担加重，从而引起一系列变化。该阶段观点认为，应采用血管扩张剂治疗心衰。此阶段代表药物有单硝酸异山梨醇酯（消心痛）、硝酸甘油片等，其中硝酸甘油片能减少心肌耗氧量，从而有效治疗心衰，改善心功能，治疗CHF时一般舌下含化0.5～1.0毫克，2分钟内即可起效，8分钟内药物浓度达最高值，并可持续15～30分钟。 第三阶段正性肌力药 时间又过了10年，来到上世纪8 0 年代后期，研究重点转向新型正性肌力药（可直接作用于心脏，增强心肌收缩力）在CHF中的治疗作用及应用价值，提供一条新的治疗思路，使心衰治疗又提高一步。其代表药物有氨联吡啶酮（氯力农）、二联吡啶酮（米力农）等。其中后者为前者的衍生物，具有正性收缩和扩张周围血管双重作用，且可用于不宜用强心甙治疗的难治性心衰。药物浓度在1毫克/千克时，其正性收缩作用比前者强20倍。 第四阶段阻断激活药 上世纪90年代始至今，人们开始认为，CHF不仅是心血管疾病，更是神经内分泌系统过度激活导致的慢性心功能不全，而肾素-血管紧张素-醛固酮系统在CHF发病中起着重要作用，于是，CHF药物治疗也产生了新

几个药物中间体的市场前景分析

新型药物中间体地开发与应用 医药作为精细化工领域中重要地行业,成为近十年来发展与竞争地焦点,随着科学技术地进步,许多医药被源源不断地开发出来,造福人类,这些医药地合成依赖于新型地高质量地医药中间体地生产,新药受到专利保护,而与之配套地中间体却不存在那样地问题,因此新型医药中间体国内外市场和应用前景都十分看好.新型医药中间体品种众多,不可能完全介绍,本文简要介绍近年来国内开始研究、非常值得关注地新型地医药中间体及一些重要医药中间体地新工艺. 1-（6-甲氧基-2-萘基）乙醇 非甾体消炎药物萘普生有多种合成方法,其中羰基化合成路线地高选择性、环境友好性,使得羰基化合成地非甾体消炎药优于传统地路线.羰基化合成萘普生地关键中间体就是1-（6-甲氧基-2-萘基）乙醇.国内湖南大学以2-甲氧基萘为原料,采用1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲盐酸催化溴乙酰基化、乙酰基化和常压下钯多相催化加氢还原,经过1-溴-2-甲氧基萘、5-溴-6-甲氧基-2-乙酰基萘等中间产物最终得到产品. 4-丙硫基邻苯二胺 4-丙硫基邻苯二胺是高效广谱驱虫药物阿苯达唑地关键中间体,阿苯达唑是20世纪80年代末才上市地新药,对人体和动物毒性低,是苯并咪唑类药物中药性最强地.以邻硝基苯胺为原料,与硫氰酸钠在甲醇存在下,经过硫氰化、丙基溴取代得到4-丙硫基-2-硝基苯胺,

然后还原得到4-丙硫基邻苯二胺,由于4-丙硫基-2-硝基苯胺结构上含有丙硫基,因此其还原成4-丙硫基邻苯二胺是其中关键,国外研究采用镍或铂系金属催化加氢技术都因为催化剂易中毒或者丙硫基易破坏而难以工业化；而水合肼还原易爆炸；因此最适合工业化生产以硫化钠还原法来合成,尽管会产生一定含盐废水,但是技术可靠.另有报道国内外研究一氧化碳催化剂还原法,但是离工业化尚有距离. α-亚甲基环酮 α-亚甲基环酮是许多具有抗癌活性药物地活性中心,其含有α,β-不饱和酮结构属于抗癌活性基团地隐蔽基团,成为合成很多重要环状抗癌药物地重要中间体.文献报道合成路线有三,1）是环酮和甲醛地羟醛缩合；2）由Mannich反应产生β-二烷基胺甲基环酮,产物胺或季铵盐地热分解产生α-亚甲基环酮；3）是环酮与草酸二乙酯缩合后,与甲醛反应得到α-亚甲基环酮.国内中科院广州药物研究所开发出分别以环戊酮、环已酮、异佛尔酮分别与草酸二乙酯反应后,反应产物再与甲醛一起反应得到相应地α-亚甲基环戊酮、α-亚甲基环已酮和α-亚甲基异佛尔酮等.其中第一步要在溶剂存在下反应,溶剂一般选用二甲基亚砜和四氢呋喃等. 4,4'-二甲氧基乙酰乙酸甲酯 4,4'-二甲氧基乙酰乙酸甲酯是重要地心脑血管疾病治疗药物尼伐地平地中间体,尼伐地平是由日本藤泽药品公司开发,1989年上市地第二代钙拮抗剂,是目前国际市场上主导地心脑血管疾病治疗药物,国内尚没有生产.以乙醛酸为原料与原甲酸三甲酯在浓硫酸存在下合

(整理)年美国医药市场分析.

2010年美国医药市场盘点 添加时间:2011-04-23 原文发表:2011-04-23 人气:10 全球最大的医药市场——美国市场一直是医药业内的关注焦点。2011年4月19日，IMS Health公司发布了一份关于美国医药市场的最新研究报告。数据显示，美国医药市场2010年销售金额达到3074亿美元，处方张数达到39.95亿张。 美国医药市场的销售金额和处方量创下新高（如图1），然而增长趋势却进一步放缓。非专利药物的大量使用、品牌产品专利到期、民众医疗需求下降以及新疗法使用减少等因素均对美国医药市场的增长起到了削减作用。据统计，2010年美国医药市场的销售金额增长2.4%，明显低于2009年5.1%的增幅；全年处方量增长1.2%，也低于上年2.1%的增幅。 图1 近年美国医药市场变化趋势 下文将以销售金额和处方量两个统计指标对美国医药市场的治疗类别、畅销

品种、领先企业和销售渠道进行分析。 美国医药市场十大治疗类别 2010年，美国医药市场按销售金额排序的前十治疗类别产品如表1所示。抗肿瘤药物是美国医药市场销售金额最高的治疗类别产品，销售金额达到223亿美元。紧随其后的是呼吸系统药物，销售金额达到193亿美元。调血脂药物以188亿美元的销售金额位列第三。然而从处方量来分析，调血脂药物是名列第一的治疗类别产品，2010年处方张数为2.55亿张。随后是抗抑郁药物产品，处方张数2.54亿张。 2010年美国医药市场处方量前十治疗类别如表2所示。前五大治疗类别产品与2009年相同（依然为降血脂药物、麻醉镇痛剂、抗抑郁药物、血管紧张素转换酶抑制剂以及β-阻断剂），位次稍有调整。其中：调血脂药物、抗抑郁药物和麻醉镇痛剂的处方量均超过2亿张。据统计，前五大治疗类别处方量合计达11.14亿张，占美国医药市场总处方量的27.87%；十大治疗类别产品处方量合计达18.32亿张，占美国医药市场处方总量的45.85%。 表1 美国医药市场销售额十大治疗类别

2014年全球主要抗精神病药和抗抑郁药销售市场简况

2014年全球主要抗精神病药和抗抑郁药销售市场简况 根据IMS health的统计数据，全球精神疾病用药已经超过360 亿美元，占药品销售总额的5%。精神科药物主要包括抗精神病药、抗抑郁药、抗焦虑药、抗躁狂药和镇静催眠药等。抗抑郁药与抗精神病药占据精神科药物市场的80％。 抗抑郁药主要分为五类，有单胺氧化酶抑制剂（MAOI）、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NARI)、选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)、选择性 5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)和其他类如植物药和中药类等。目前全球范围内广泛应用的主要有SSRI和SNRI类药物，SSRIs类主要抗抑郁六朵金花，氟西汀（百忧解）、帕罗西汀（赛乐特）、舍曲林（左洛复）、氟伏沙明（兰释）以及西酞普兰（喜普妙）和艾司西酞普兰（来士普）等；SNRIs类药物的不良反应比SSRIs类药物的更轻，逐渐成为抗抑郁药的主流产品，如度洛西汀（欣百达）和文拉法辛（怡诺思）等。 中国产业信息网发布的《2013-2018年中国抗精神病药行业专项研究及投资战略咨询报告》指出：抗精神病药主要分为两类，典型性抗精神病药和非典型性抗精神病药，后者多为多巴胺受体阻断剂（SDAs），是目前市场主流的药物，如阿立哌唑（安律凡）、奥氮平（再普乐）、喹硫平（思瑞康）、利培酮（维思通）和齐拉西酮（卓乐定）等。 2006-2012年全球主要抗精神病药销售情况：亿美元 新药研发上，PhRMA最新发布的《2014全球精神疾病药物研发报告》称，目前全球生物制药公司在研的精神疾病药物共有119种，其中抗精神病药物36 个，抑郁症药物29个，治疗药品滥用的药物20个，注意力缺陷障碍/多动症药物15个，抗焦虑药物15个，自闭症药物6个。这些药物分别处于临床前或者等待FDA审批的阶段，其中大约75%处于早期临床研究阶段。 由于精神疾病药物致病机理的复杂性，近十多年在新药开发依然没有弄清楚基因表达水平上的机理，所以新药开发依然多是围绕5-HT、DA和NA等受体蛋白及亚型靶点开发新药，基本上都是小分子药物。 全球主要抗精神病药和抗抑郁药在销售产品情况

抗充血性心力衰竭药

第二十一章抗慢性心功能不全药 【导学】 学习目的与要求： 1.掌握治疗充血性心力衰竭（CHF）药物的分类，强心苷类对心脏的作用、 作用机制、中毒机制、临床应用及不良反应，扩血管药治疗CHF的机制。 2.熟悉肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药、利尿药、β受体阻断药治疗 CHF的基本作用原理与应用。 3.了解非苷类正性肌力药的作用和应用，以及中医药理论关于慢性心功能 不全的治疗。 第一节概述 心功能不全（cardiac insufficiency）是心脏泵血功能降低，以致在静息或一般体力活动的情况下，不能有效地将静脉回流的血液充分排出以满足全身组织代谢需要的一种病理生理状态及临床综合征。临床上，根据发病急缓，可将其分为急性和慢性两型。其中，慢性心功能不全，常有显著的静脉血液淤积，故又称充血性心力衰竭（congestive heart failure, CHF），是一种多原因多表现的“超负荷心肌病”。在血流动力学方面表现为心脏不能射出足量血液以满足全身组织的需要。心功能受几种生理因素的影响，如心收缩性，心率、前、后负荷及心肌氧耗量等。CHF时收缩性减弱，心率加快，前后负荷增高，氧耗量增加。CHF的病理生理学变化 CHF主要的病理生理基础是心排出量的不足。而心排出量不足除了心脏收缩性降低外，也可由心脏负荷加重引起。 (一）心肌功能变化 CHF是各种心脏疾病导致的心肌受损，表现为左心、右心或全心功能降碍。大多数患者以收缩性心力衰竭为主，心肌收缩力减弱，心搏出量减少，射血分数下降明显，组织器官灌流不足；收缩性心力衰竭者对正性肌力药物反应良好。少数患者以舒张功能障碍为主，称舒张性心力衰竭，主要是心室的充盈异常，心室舒张受限和不协调，心室顺应性降低，心输出量减少，心室舒张末期压增高，体循环及（或）肺循环淤血，舒张性心力衰竭者射血分数下降不明显甚至可维持正常，用正性肌力药物疗效差。极少数由贫血、甲状腺功能亢进、动静脉瘘等所致

抗心衰药物的研究进展

目录 前言 2 1 血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 2 1.1 药理作用 2 1.2 临床应用 2 2 AT1受体拮抗剂3 2.1 药理作用 3 2.2 临床应用 3 3 β-受体阻滞剂 4 3.1 药理作用 4 3.2 临床应用 4 4 钙增敏剂 5 4.1 药理作用 5 4.2 临床应用 5 展望 6 参考文献7 致谢9 抗心衰药物的研究进展 陈明红 摘要：本文综述抗心衰药物药理作用、临床疗效的研究进展。通过查阅近几年来国内外有关抗心衰药物临床试验和临床研究的文献，进行分析、整理、总结。近几年来，很多抗心衰药物（如ACEI、AT1受体拮抗剂、β-受体阻滞剂、钙增敏剂等）在临床得到广泛应用，取得了较好的临床效果。抗心衰药物的研究正在蓬勃发展，其提升空间还很大，应该进一步研究，以获得更好的抗心衰药物。 关键词：心力衰竭；ACEI；AT1拮抗剂；β-受体阻滞剂；钙增敏剂 Advance in the Researches of Anti-heart Failure Drugs CHEN Ming-Hong Abstract:This context review the pharmacological action and clinical efficacy of anti-heart failure drugs. Refer to drug clinical trials and clincal research literature in recent years at home and abroad for analysis,collation,summary. In the recent years,a lot of anti-heart failure drugs (such as ACEI, AT1 receptor antagonists, beta-blockers, calcium sensitizer etc) have been widely appliced in clinical,have the good clinical effect. Study on the anti-heart failure drugs is booming,the promotion space is still very great,which should be further studied,in order to get a better drug. Keywords: heart failure;ACEI; AT1 receptor antagonists; beta-blockers; calcium sensitizer 前言 心力衰竭是一种复杂的临床症状群，是由于多种病因引起的以心脏功能障碍为特点的临床综合症。心力衰竭是一个相对常见的疾病，据调查，美国有心衰患者500万例，每年新诊断心衰的患者超过50万。因心衰加重到急诊就诊的患者中90％需要住院治疗［1］。面对死亡率增加和反复住院的两大问题，抗心衰药物研究的目的是改善临床症状，提高生活质量及改善预后，从而延长患者寿命，降低死亡率。 本文介绍了ACEI、AT1受体拮抗剂、β-受体阻滞剂、钙增敏剂等几种抗心衰药物的药理作

抗抑郁药之五朵金花

抗抑郁药的“五朵金花” SSRIs正逐步占据抗抑郁用药市场，也是目前抗抑郁新药中开发最多的一类药物；未来抗抑郁药的主流市场将会被文拉法辛、度洛西汀等SNRIs类药物长期占据。 伴随着人类社会的高速发展，抑郁症正以日益扩大的姿态成为现代社会的常见表情之一。根据世界卫生组织发表的《2002年世界卫生组织报告》，抑郁症目前已成为世界第四大疾患，到2020年可能成为仅次于心脏病的第二大疾病，正是一个全球性的严重问题。而在国内，调查也显示出我国的抑郁症患病率呈现上升趋势，目前成年人口中的患病率约在3％～5％之间，终生患病率约为7％。 抗抑郁药的第一只药物是抗结核剂异烟肼，但由于其肝脏毒性较大使临床受到了很大限制，最终退出了市场。取而代之的是三环类抗抑郁剂（TCAs）如丙咪嗪等，也因为其严重的副作用迫使研究人员努力寻找新的更为安全的抗抑郁剂。1972年礼来公司研制出了5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）氟西汀，这是有史以来应用最为广泛的抗抑郁药，它的成功也吸引了众多制药厂家紧随着开发类似药物。 随着抑郁症人群的逐步扩大，一系列安全性较高的新型抗抑郁药相继上市并广泛应用于临床，如去甲肾上腺素和特异性5-HT再摄取抑制剂(NaSSAs)、5-HT和去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂(SNRIs)、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NaRIs)等。同时，除了各种合成类抗抑郁药，天然药物和中药也广泛用于缓解抑郁病征，比如金丝桃属植物圣约翰草在西方用于治疗抑郁已经具有较长的历史，中药中的合欢、冠叶连翘等也有很好的抗抑郁效果，也是未来发展的趋势。 照目前发展趋势来看，三环类抗抑郁药目前已进入了生命末期；随着各类新型抗抑郁药的上市，SSRIs类药的市场份额已逐步缩小（见图2）。 三环类（TCAs）日渐衰退 三环类抗抑郁药已使用多年。首只三环类抗抑郁药是上世纪60年代研制的丙咪嗪，以后又陆续上市了数十个三环类药物。 三环类药又可再分为叔胺类（如咪帕明、阿米替林）和仲胺类（如地昔帕明）。四环类药物（如马普替林）由于药理性质与三环类相似，因而一般也归于三环类药。三环类药通过抑制5-HT和去甲肾上腺素的再摄取从而产生确切的抗抑郁效应，因此，至今仍是首选的治疗重度抑郁症的药物。 目前临床上使用的主要是氯米帕明（氯丙咪嗪）、马普替林以及阿米替林。近年来，由于此类药物的安全性远低于新型抗抑郁药物，临床上已经普遍不使用此类药物，医院用药所占份额从2002年的6%下降到2006年的2%。 SSRIs类如日中天 在SSRIs类药物氟西汀上市后，抗抑郁药进入了一个崭新的时代。SSRIs与三环类近似，但无依赖性，不良反应低，正逐步扩展抗抑郁用药市场，也是目前抗抑郁新药中开发最多的一类药物。在全球畅销药的前10名中都可看到氟西汀、帕罗西汀和舍曲林这3只选择性5-HT 再摄取抑制剂的“身影”，年销量达到了数十亿美元。 目前，SSRIs类的5个产品被我国精神医学界形象地称为SSRIs类的“五朵金花”，分别是：氟西汀（百优解）、帕罗西汀（赛乐特）、舍曲林（左洛复）、氟伏沙明（兰释）以及西酞普兰（喜普妙）。而去年上市的艾司西酞普兰被喻为“第六朵金花”,具有较好的市场前景。艾司西酞普兰为西酞普兰的左旋异构体,为高度选择性的5-HT再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰右旋体作用的100 倍，不良反应较西酞普兰更为轻微。目前，艾司西酞普兰在国内的市场由西安杨森独霸（见表3）。 新药百花开放 由于抗抑郁药的前景被制药企业所看好，因此也使得该类药的新药研发十分活跃且成果

治疗心力衰竭的药物_习题集_附答案

治疗心力衰竭的药物 一、选择题 （一）单项选择 1、强心苷治疗心衰的原发作用是（B） A.心室容量缩小 B. 正性肌力作用 C．减慢心率 D.减慢房室传导 2、强心苷中毒引起的窦性心动过缓的治疗可选用（B）A．氯化钾 B.阿托品 C.利多卡因 D.肾上腺素 4、血管扩张药治疗心衰的主要药理依据是（C） A.扩张冠脉，增加心肌供氧 B.降低心输出量 C.减轻心脏的前、后负荷 D.降低血压，反射性兴奋交感神经 5、强心苷治疗房颤的机制主要是（B） A.缩短心房有效不应期 B.减慢房室传导 C.抑制房室结 D.降低浦肯野纤维自律性 6、下列药物中作为血管扩张药治疗心衰的是(A) A.硝普钠 B.洋地黄毒苷 C.吗啡 D.地高辛 7、强心苷中毒时，哪种情况不应给钾盐(B) A.室性前收缩 B.严重房室传导阻滞 C.室上性阵发性心动过速 C.二联律 8、强心苷引起的传导阻滞可选用(B)

A.钾盐 B.阿托品 C.利多卡因 D.肾上腺素 9、下列哪种强心苷口服后吸收最完全(B) A.地高辛 B.洋地黄毒苷 C去乙酰毛花苷丙 D.毒毛花苷K 10、强心起效快慢决于(C) A.口服吸收率 B.肝肠循环率 C.血浆蛋白结合律 D.代谢转化率 11、强心苷正性肌力作用机制是(B) A.促进收缩蛋白 B.增加兴奋时心肌细胞内Ca2+ C.促进物质代谢量 D.增加能量供应 12、强心苷治疗充血性心力衰竭的最佳适应证是（C） A、肺源性心脏病导致的心力衰竭 B、甲状腺功能亢进诱发的心力衰竭 C. 高血压性心力衰竭伴有心房纤颤患者 D、重度贫血引起的心力衰竭 13、关于强心苷适应证错误的是（D） A.充血性心力衰竭 B.房颤 C.房扑 D.室颤 14、不属于地高辛不良反应的是（D） A.各种心律失常 B.中枢症状 C.胃肠道症状 D.肺纤维化

(整理)抗心力衰竭药

第二十六章抗心力衰竭药 考什么？ 心力衰竭亦称慢性心功能不全（CHF），是指在静脉回流正常的情况下，心肌收缩无力导致心排出量绝对或相对减少，不能满足全身组织需要的一种病理综合征。 第一节强心苷类药物 地高辛 【药动学特点】 口服吸收率约75%，血浆蛋白结合率25%，肝肠循环率7%。血浆半衰期33～36小时，主要经肾脏排泄。 【药理作用】——强心、减慢心率、抑制房室传导（一正两负）。 1.加强心肌收缩力（正性肌力作用） （1）正常心脏：只增加收缩力，不增加心排出量。原因——加强收缩力的同时，使外周小A收缩，心脏后负荷加大。 （2）衰竭心脏：显著增加排出量，原因——加强收缩力，心排出量增加，反射性兴奋迷走神经，外周小A扩张，其后负荷降低。 （3）降低衰竭心脏耗氧量——奠定其治疗心衰的基础！ 2.减慢心率（负性频率作用）。机制：增强迷走神经活性和抑制交感神经活性的作用。 3.对心肌电生理特性的影响——难点！ 关键：地高辛的作用机制

（1）传导性： ●小剂量时，由于增强迷走神经的作用，使Ca2+内流减少，房室结----慢反应细胞----除极减慢，房室传导速度减慢； ●较大剂量时，由于抑制Na+，K+-ATP酶，使心肌细胞内失K+，最大舒张电位减小，而减慢房室传导。

——治疗房颤房扑的基础。也可能导致房室传导阻滞的副反应。 （2）自律性： ●治疗量：对窦房结及心房传导组织的自律性几无直接作用，而间接地通过加强迷走神经活性，使自律性降低； ●中毒量：抑制浦肯野纤维细胞膜Na+，K+-ATP酶，使细胞内低K+，自律性增高，易致室性早搏。 （3）有效不应期： 强心苷由于加速K+外流，使心房肌复极化加速，因而有效不应期缩短；对心室肌及浦肯野纤维，由于抑制Na+，K+-ATP酶，使最大舒张电位减小，有效不应期缩短；房室结主要受迷走神经兴奋的影响，有效不应期延长。 简单记忆一句话：对慢反应细胞都是抑制；对快反应细胞都是促进！ 【作用机制】 地高辛能与心肌细胞膜上的Na+，K+-ATP酶结合，抑制Na+，K+-ATP酶的活性，使Na+、K+转运受到抑制。结果细胞内Na+逐渐增加，K+逐渐减少。细胞膜上Na+-Ca+交换系统将Na+与Ca2+进行交换，使Na+外流增加，而Ca2+的内流增加，因而使细胞内Ca2+增多，Ca2+作用于心肌收缩蛋白，收缩力增加。

抗抑郁药种类概述及发展趋势

万方数据

万方数据

万方数据

抗抑郁药种类概述及发展趋势 作者：赵会娟， 史义静， 刘琨， ZHAO Hui-juan， SHI Yi-jing， LIU Kun 作者单位：赵会娟,刘琨,ZHAO Hui-juan,LIU Kun(新诺威制药股份有限公司,河北栾城,051430)， 史义静,SHI Yi-jing(鹿泉市第一中学,河北鹿泉,050020) 刊名： 河北化工 英文刊名：HEBEI CHEMICAL ENGINEERING AND INDUSTRY 年，卷(期)：2010,33(2) 被引用次数：1次 参考文献(15条) 1.祁雪丹;屠树滋;王秋娟治疗抑郁症药物的研究进展[期刊论文]-中国新药杂志 2003(10) 2.刘燕;高哲石瑞波西汀--新型选择性去肾上腺素再摄取抑制剂[期刊论文]-上海精神医学 2001(02) 3.王欢;王月华安非他酮与文拉法新治疗抑郁症的临床对照研究[期刊论文]-中国健康心理学杂志 2006(06) 4.何国柱;许国富氯米帕明和米氮平治疗抑郁症的疗效比较[期刊论文]-上海精神医学 2006(05) 5.Feighner J;Hendeickson G;Miller L Double-blind comparison of doxepine versus bupropion in outpatients with a major depressive disorder 1986(06) 6.Sliverstone PH;Ravindra A once-daily venlafaxine eatended release (XR) comparedwith fluoxetine in outpatientswith depression and anxiety 1999 7.Ballus C;Quirous G;De Flores T The efficacy and tolerability of venlafaxine and paroxetine inoutpatients with depressive disorder or dysthymia[外文期刊] 2000(01) 8.刘超;关巧凤西酞普兰与氯米帕明治疗抑郁症临床研究[期刊论文]-中国民康医学 2007(03) 9.程清芳;朱义波盐酸舍曲林的合成[期刊论文]-中国医药工业杂志 2005(07) 10.张俊;武岳氟西汀盐酸盐合成路线图解[期刊论文]-中国医药工业杂志 2005(04) 11.缪国娟;宋淑娜抗抑郁药的药物治疗[期刊论文]-海峡药学 2007(02) 12.杨宣斌;史美甫几种新抗抑郁药的不良反应[期刊论文]-药物流行病学杂志 2001(02) 13.黄金石;朱颗洁抗抑郁药的研究进展[期刊论文]-黑龙江医药 2007(01) 14.王红星;王祖承;张明岛吗氯贝胺的临床应用[期刊论文]-中国新药与临床杂志 2004(06) 15.王燕抗抑郁药的研究进展与应用评价[期刊论文]-中国医院用药评价与分析 2005(02) 本文读者也读过(5条) 1.陈玲.邹栩.CHEN Ling.ZOU Xu抗抑郁药市场前景及最新研发动态[期刊论文]-世界临床药物2009,30(8) 2.张荣华.徐俊冕.ZHANG Rong-hua.XU Jun-mian抗抑郁药、抑郁症与自杀风险[期刊论文]-世界临床药物 2009,30(4) 3.董金石.朱颖洁抗抑郁药的研发进展[期刊论文]-黑龙江医药2007,20(1) 4.吴文蓓药物治疗抑郁症的应用与发展[期刊论文]-中国药物与临床2010,10(11) 5.吴俊杰我国抗抑郁药市场规模将持续走高[期刊论文]-中国处方药2010,95(2) 引证文献(2条) 1.张洪香2008-2010年我院抗抑郁药的用药分析[期刊论文]-天津药学 2011(3) 2.贾小鹏.肖新荣.梁俊.夏岳韬.陈川.郭娅楠3-甲基-2-(3-氯基苯基)吗啉盐酸盐的合成及其抗实验性抑郁活性[期刊论文]-南华大学学报（自然科学版） 2010(4)

正性肌力药物整理

多巴胺（dopamine）是去甲肾上腺素生物合成的前体，药用的是人工合成品。 【体内过程】口服易在肠和肝中破坏而失效。一般用静脉滴注给药，在体内迅速经MAO 和COMT的催化而代谢失效，故作用时间短暂。因多巴胺不易透过血脑屏障，故外源性多巴胺难于引起中枢作用。 【药理作用】 1、心脏主要激动心脏β1受体，也具释放去甲肾上腺素作用，能使收缩性加强，心输出量增加。一般剂量对心率影响不明显，大剂量可加快心率。与异丙肾上腺素比较，多巴胺增加心输出量的作用较弱，对心率影响较少，并发心律失常者也较少。 2、血管和血压能作用于血管的α受体和多巴胺受体，而对β2受体的影响十分微弱。多巴胺能增加收缩压和脉压，而对舒张压无作用或稍增加（图10-2），这可能是心输出量增加，而肾和肠系膜动脉阻力下降，其它血管阻力微升使总外周阻力变化不大的结果。多巴胺的血管舒张作用是选择性地作用于血管的多巴胺受体（D1受体）之故。大剂量给药则主要表现为血管收缩，引起外周阻力增加，血压上升，是激动α（α1受体）受体的结果。 3、肾脏多巴胺能舒张肾血管，使肾血流量增加，肾小球的滤过率也增加。有排钠利尿作用，可能是多巴胺直接对肾小管多巴胺受体的作用。用大剂量时，也可使肾血管明显收缩。【临床应用】用于抗休克，对于伴有心收缩性减弱及尿量减少而血容量已补足的休克患者疗效较好。此外，本品尚可与利尿药合并应用于急性肾功能衰竭。也可用于急性心功能不全。【不良反应】一般较轻，偶见恶心、呕吐。如剂量过大或滴注太快可出现心动过速、心律失常和肾血管收缩引致肾功能下降等，一旦发生，应减慢滴注速度或停药。 （1）小剂量的多巴胺：即用量2-5微克／（公斤·分）。主要是通过激动多巴胺受体起作用。多巴胺受体除存在于中枢神经系统外，还存在于肾、肠系膜、脑和冠状血管。多巴胺受体被激动的结果是使血管扩张，肾血流量增加尤其明显，肾小球滤过率增加，从而产生强大的利尿作用，并使尿钠增加。小剂量的多巴胺还能使总血管外周阻力降低，血压下降。 （2）中等剂量的多巴胺：即用量6-10微克／（公斤·分）。可直接兴奋心脏的受体，使心肌收缩力增强，心输出量增加，对心率影响不明显；能扩张冠状动脉；还能作用于交感神经末梢，使之释放去甲肾上腺素。 （3）大剂量的多巴胺：即用量＞10微克／（公斤·分）。主要兴奋血管α受体，对全身血管（除冠状动脉外）均产生强烈收缩反应，使血压升高，总外周血管阻力增高。通过兴奋β1受体，使心肌收缩力增强，心率增快心肌耗氧量明显增加。大剂量时，由于它对肾血管的强烈收缩作用，使肾血流量减少。 中文名称: 盐酸多巴酚丁胺注射液 药理作用： 本品为β肾上腺素受体激动药。 主要兴奋β1肾上腺素受体，有轻微的α作用，大剂量时有β2的血管扩张作用，对心肌有正性肌力和较弱的正性频率作用，它主要兴奋β1,其次是β2,它对β1的兴奋作用具有选择性和剂量依赖性,但β2的作用比异丙肾上腺素弱得多。能激活腺苷环化酶，使ATP转化为c-AMP，促进钙离子进入心脏细胞膜，从而增强心肌收缩力，增加心排血量，降低肺毛细血管楔压。本品可与硝普普钠等血管扩张药联合使用。持续点滴多巴酚丁胺(2～10μg/kg/min)的突出作用是使心排血量增加。它可以使外周阻力和肺血管阻力降低,而心率和血压变化很小。它不能选择性地增加肾血流，也不刺激去甲肾上腺素释放。多巴酚丁胺的主要优点是正性肌力作用＞正性频率作用，但由于它直接作用于窦房结，并加速心脏冲动通过房室结的传导，因而对敏感病人能发生快速型心律失常，使房颤或其它快速型心律失常病人对心率的加快特别敏感。

全球药品市场分析

全球药品市场分析 全球领先的医药市场咨询公司IMS Health于3月20日公布的报告显示，2006年全球药品市场销售额达到6430亿美元，按恒定汇率运算，较上年增长7个百分点，略高于上年6.8%的增长率。从1999～2006年的总体趋势看，尽管全球药品销售额逐年增长，2006年也再创历史新高，但增长率差不多趋缓，增长率最高位显现在1999年，为14.5%，以后逐年减缓，最低位为2005年的6.8%。 2006年，人口的老龄化、强劲的经济增长以及创新药物的上市依旧是拉动全球药物市场的“三驾马车”。 受到联邦医疗保险处方药物打算（Medicare Part prescription D）所致的药品处方量增长推动，美国药品市场增长8.3个百分点。在创新药物的助推下，抗肿瘤药市场在2006年猛增20.5个百分点，成为各大治疗类不中增长最强劲者，也是全球药品市场增长的要紧驱动力。 “我们仍旧看到市场的增长力量正在从成熟市场向成长中的市场转移，从差不多治疗类不向生物技术类和专科大夫驱动型治疗类不转移。”IMS高级副总裁Murray Aitken指出，“抗肿瘤药和抗自身免疫性疾病药物的增长证明了这两类药物在满足患者尚未得到填补的治疗需求中的价值，为市场的增长带来了庞大机会。” 1999～2006全球经济增长和正在萌发、增长的医疗卫生需求也推动了该国医药市场的快速进展。 纵览全球，现在，药品市场总增长中的27%来自人均国民收入（Gross National Income）低于2万美元的国家，而这一数字在2001年时仅有13%。 血脂调剂药依旧当先抗肿瘤药高速增长 尽管美国默克公司的辛伐他汀（simvastatin，舒降之，Zocor）和百时美施贵宝公司（Bristol-Myers Squibb）的普伐他汀（pravastatin，普拉固，

执业药师药理学抗心力衰竭药习题及答案.docx

实用文档 第二十四章抗心力衰竭药 一、 A 1、能有效地防止和逆转心衰患者的心肌重构的药物是 A、地高辛 B 、多巴酚丁胺C、米力农 D 、氢氯噻嗪E、依那普利 2、对于 ACEI 类药描述错误的是 A、抑制血管紧张素转化酶（ACE ）活性 B、唯一的抑制心肌及血管重构药物 C、明显降低全身血管阻力 D、抑制交感神经活性作用 E、保护血管内皮细胞 3、关于应用ACEI 治疗慢性心功能不全的描述中，错误的是哪一项 A 、与扩张外周血管的作用有关 B 可逆转心室肥厚 C 可明显降低病死率 D、肾血流量减少 E 、可引起低血压及肾功能下降4、卡托 普利主要通过下列哪项而起抗慢性心功能不全的作用 A、利尿降压 B、扩张血管 C、拮抗钙 D 、抑制血管紧张素转化酶E、阻断α受体 5、应用强心苷治疗心律失常的描述哪一项是错误的 A、用于治疗阵发性室上性心动过速 B、用于治疗心房扑动 C、用于治疗心房纤颤 D、可使心房扑动转为心房纤颤 E、可加快房室传导 6、关于强心苷临床应用的描述，不正确的说法是哪一项 A、对瓣膜病引起的慢性心功能不全疗效良好 B、对高血压引起的慢性心功能不全效果良好 C、对继发于严重贫血的慢性心功能不全效果良好 D、对甲亢引起的慢性心功能不全疗效较差 E、对肺源性心脏病引起的慢性心功能不全疗效差 7、下列哪一点有关强心苷心肌电生理特性的说法是错误的 A、治疗量强心苷对心脏不同部位的作用不同 B、使窦房结自律性下降 C、使浦肯野纤维自律性升高 D、加快房室结的传导性 E、缩短心房和浦肯野纤维的有效不应期 8、强心苷降低衰竭心脏的耗氧量，与下述哪种因素无关 A、心室容积减小 B、室壁张力下降 C、心脏的频率减慢，得到较好休息 D、加强心肌收缩性 E、强心苷降低交感神经活性，使外周阻力降低 9、下列哪种药对洋地黄中毒引起的快速型心律失常疗效最佳 A、苯妥英钠 B、阿托品 C 、普鲁卡因胺D、普萘洛尔 E 、奎尼丁 10、下列哪项不是洋地黄中毒出现的症状、体征 A、色视障碍 B、消化道功能障碍 C、二联律 D 、锥体外系反应E、室性心动过速

正性肌力药与血管加压药(二)

九、肾上腺素（Adrenalin） 1、肾上腺素是肾上腺髓质产生的儿茶酚胺 2、作用 ⑴α1、α2、β1和β2受体的直接激动药 ⑵剂量与反应（成人） ，但由于剂量不同SVR可以降低、保持不变或明显升高。CO一般不增加，但大剂量时由于外周α受体兴奋后负荷升高可使每搏出量下降。 3、抵销由神经元和组织摄取，同时被MAO和COMT迅速代谢。 4、优点 ⑴该药系直接作用，且不依赖于内生性NE的释放。 ⑵导致强的α和β兴奋，且作用大大超过多巴胺或多巴酚丁胺。 ⑶它有强效正性肌力作用而α作用可以调节和变化，其变顺应性作用（β1）可增加心室舒张速率。 ⑷如果血压上升引起反射性迷走神经兴奋可降低心动过速。 ⑸它是最有效的支气管扩张剂和肥大细胞稳定剂，可作为支气管痉挛和过敏反应的主要治疗。 ⑹假如舒张压上升，心脏缩小，心肌缺血可以减轻，但跟其它正性肌力药一样，也可以发生心肌缺血。 ⑺缩短收缩期，假如HR无明显增加则舒张期冠脉血流的时间可稍延长。 5、缺点 ⑴可发生心动过速和心律失常。 ⑵可导致血管收缩的继发性器官缺血，尤其是肾和皮肤，此问题可用血管扩张药对抗而且有剂量相关性。尿量必需用导尿管监测。 ⑶可发生肺血管收缩，从而导致肺高压和RV衰竭，但加用血管扩张药可以逆转。 ⑷有心肌缺血的危险。正性肌力作用和心动过速会增加心肌氧需减少氧供。 ⑸漏出皮肤可引起坏死，如同其它强的α激动剂一样，最好用中心静脉输注。 ⑹如其它肾上腺素能激动剂一样，使血浆葡萄糖和乳酸浓度升高，可使有自主神经病的糖尿病人加重。 ⑺开始由于肝脏的释放可使血K+升高，继而由于骨骼肌的摄取又使血K+下降。 6、适应症 ⑴心脏骤停（尤其是心脏完全停跳和心室纤颤）和电机械分离，在心肺复苏时其主要机制是增加冠脉灌注压，最近对使用大剂量（2.2mg/Kg）肾上腺素仍有争议，也无定论。 ⑵肾上腺素是过敏反应和其它全身变态反应的选择药物。 ⑶心源性休克（尤其是加用血管扩张药）。 ⑷支气管扩张。 7、给药途径：经中心静脉输注；经气管插管注入由气管粘膜迅速吸收；皮下。

【品类】抗心衰药国内市场分析：极具潜力,需深耕细作

【品类】抗心衰药国内市场分析： 极具潜力，需深耕细作 7月，美国FDA批准了诺华的慢性心衰药物Entresto(sacubitril/valsartan)上市。该药是过去25年心衰治疗领域的重大突破，有望成功动摇过去10年未被修改的心衰治疗整体框架。 心衰是各种心脏疾病的严重和终末阶段。抗心衰药物具有跨学科的特点，这类药物同时具有抗高血压、抗心肌梗塞和抗急性心绞痛及利尿的作用，抗心衰药是一个极具潜力及需要深耕细作的市场。 总体市场 治疗模式变迁 20世纪70年代以前，对于慢性心衰的治疗主要是强心、利尿、限盐和休息，改善血流动力学异常，总体上不能降低心衰再住院率、病死率及改善预后。随着学术的进步，20世纪70年代开始应用血管扩张药，但仍不能降低病死率及改善预后。20世纪80年代开始应用血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)，确立了心衰治疗的新里程碑，肯定了以ACEI+利尿药+(或不加)洋地黄制剂作为心衰的基本治疗方案。循征医学证实此法可降低总病死率并改善临床症状。20世纪90年代，多中心研究肯定了比索洛尔、美托洛尔及卡维地洛对心衰治疗的有益作用，确立了β受体阻断药在治疗慢性收缩性心衰中的地位，可使总病死率降低，并改善症状及提高生活质量。近20年来，心衰治疗已经发生了根本性转变，从改善血流动力学观点进展到生物学调整，从短期的药理学措施改善症状转变为长期、修复性的策略。 研究证实，血管紧张素转化酶抑制剂和β受体阻滞剂可以改善心功能，减少病死率、病残率、住院率，改善远期预后。但上述两种药物常有咳嗽、乏力、性功能减退等副作用。 近年发现血管紧张素受体拮抗剂(ARB)也具有改善心衰病人预后的作用，缬沙坦在充血性心力衰竭的治疗中取得了良好效果。2014年2月，《中国心衰诊