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克林霉素致过敏性休克死亡1例及其不良反应分析

克林霉素致过敏性休克死亡1例及其不良反应分析

静滴林可霉素致过敏性休克二例抢救成功的体会

静滴林可霉素致过敏性休克二例抢救成功的体会 摘要目的:研究林可霉素临床应用的过敏性休克。方法:通过回顾,分析2例静脉滴注林可霉素引起过敏性休克并抢救成功的体会。结果:林可霉素可用于多种临床感染治疗,以前很少发生严重过敏和不良反应,故一般临床中往往不注意而广泛应用。结论:林可霉素也可引起严重过敏性休克和死亡,注意避免滥用,用药中应严密观察,注意预防。 关键词林可霉素;药物不良反应;过敏性休克;预防 林可霉素又称洁霉素,是由链霉菌产生的一种林可胺类碱性抗生素,能抑制细菌的蛋白质合成,对大多数革兰氏阳性菌和某些厌氧的革兰氏阴性菌有抗菌作用,主要作用于葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌引起的呼吸道感染、骨髓炎、关节和软组织感染、胆道感染及败血症,对一些厌氧菌感染也可应用[1]。由于其价格低廉,又不需要做皮试,故在临床应用广泛,中小基层医院把它作为常用的抗生素之一。随着临床应用范围的扩大以及人们对药物不良反应重视程度的提高,近几年来有关林可霉素注射液不良反应的报道日渐增多。卫生所近年来曾遇过两例在应用林可霉素注射液的过程中,发生了过敏性休克并得到及时抢救成功。现将两例患者的反应过程,处理措施及讨论结果报告如下。 1临床资料 患者,大三学生,男,21岁,因发热、头痛于2006年9月12日来就诊。查体:体温(T)38.7℃,脉搏(P)88次/分钟,呼吸(R)23次/分钟,血压(BP)130/88mmHg,血象白细胞(WBC)9×109/L,拟诊为上呼吸道感染。因患者自诉对青链霉素有过敏史,曾多次用过林可霉素,效果佳,因此,给予5%葡萄糖500毫升加入林可霉素注射液(天津药业涟水有限公司)1.8克、地塞米松5毫克,静脉缓滴,40滴/分钟,每日一次。因患者有青链霉素有过敏史,调至滴速为20滴/分钟,当滴入20分钟左右时,患者出现憋闷,立即给予吸氧2升/分钟,无缓解;患者出现面色苍白,口唇发绀,呼吸困难,寒颤、头晕、恶心等症状,立即停止输液,平卧位,急测BP80/50mmHg,P102次/分钟,R32次/分钟,立即给予皮下注射肾下腺素1毫克,静脉推注地塞米松10毫克,肌肉注射非那更25毫克、地塞米松5毫克,静脉滴注10%葡萄糖250毫升加维生素C2克、维生素B60.2克,注意保暖;20分钟后症状减轻。查BP100/70mmHg,P92次/分钟,R22次/分钟,30分钟后症状基本缓解,自行离开,一周后复查无不适症状。 患者,教职工,男,38岁,因手部划伤后红肿、疼痛于1997年6月13日

克林霉素致儿童不良反应

克林霉素注射剂致儿童不良反应文献分析 摘要目的了解克林霉素注射剂致儿童不良反应发生的情况。方法通过对《中国知网》、《万方医学网》检索1998~2012年国内医药期刊有关克林霉素不良反应(ADR)的文献资料,收集18岁以下儿童ADR的案例报告,按年龄、性别、临床表现等进行统计分析。结果克林霉素注射剂在儿童中引起的ADR问题较为严重,主要以泌尿系统损害、变态反应为主,其中引起血尿的问题相对突出。结论应加强克林霉素注射剂的临床使用管理,重视其在儿童中引起的ADR。 关键词克林霉素不良反应儿童文献分析 克林霉素为林可酰胺类抗菌素,抗菌活性较林可霉素强4~8倍,适用于革兰氏阳性菌和厌氧菌引起的感染,其注射剂包括盐酸克林霉素和克林霉素磷酸酯。克林霉素抗菌谱广,抗菌效力强,注射前不需做过敏试验,使用方便,在临床应用较广泛。随着克林霉素在临床应用日益广泛,其不良反应病例的报告也越来越多,严重不良反应的发生也随之增加,其临床用药安全性也越来越引起关注【1】,尤其是儿童ADR的情况应引起重视。本文对1998~2012年克林霉素注射剂致18岁以下儿童ADR的文献进行检索和分析,以期为临床用药提供参考。 1资料与方法 以“克林霉素”为题名检索词,以“不良反应”为关键词检索词,检索《中国知网》、《万方医学网》1998~2012年国内医药期刊中有关克林霉素注射剂致18岁以下儿童ADR的文献资料。排除重复报道,将年龄、性别、原患疾病、ADR临床表现进行汇总分析。 2结果 2.1 患者基本情况 本文所称的儿童是依据国际《儿童权利公约》界定的,18岁以下的任何人。经检索,儿童ADR的文献资料有23篇,共54例。患者基本情况见表1。 表1 性别与年龄组成 年龄/岁男/n 女/n 合计/n 构成比/%

克林霉素针剂说明书

克林霉素磷酸酯注射液说明书 【药品名称】 通用名:克林霉素磷酸酯注射液 英文名:clindamycin phosphate injection 汉语拼音:kelinmeisu linsuanzhi zhusheyie 【成份】本品主要成份为克林霉素磷酸酯, 化学名称:(2s-反式)-6-(1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酰胺基)-1- 硫代-甲基-7- 氯-6,7,8-三脱氧-l-苏式-α-d-半乳糖吡喃糖苷-2-二氢磷酸酯。 分子式:c18h34cln2o8ps 分子量:504.97 辅料为:磷酸氢二钠、注射用水。 【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。 【药理毒理】本品为化学半合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入机体后迅速水解为克林霉素而显示其药理活性。故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同,但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好,可肌内注射和静脉滴注给药。与林可霉素相比本品抗菌作用强4~8倍,吸收好、骨浓度高、且对厌氧菌感染具有良好的疗效。本品主要对革兰阳性球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性,包括革兰阳性球菌:金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌(磷链球菌除外)、肺炎链球菌、微球菌属等;厌氧菌:梭状芽孢杆菌属、拟杆菌属、梭状杆菌属、丙酸杆菌属、真杆菌、厌氧球菌等。 【药代动力学】注射给药可立即获得高血浓度,然后广泛分布到组织和体液中,在肺、扁桃体、肝胆、腹腔液、阑尾、前列腺及子宫输卵管等,均可达高浓度,尤其骨关节组织中浓度较高为其特点。但透过血-脑脊液屏障的能力差,脑组织浓度低。本品进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g 本品,血液中克林霉素立即达峰值,浓度为11.09±2.02mg/l,8小时血药浓度为 1.69±0.35mg/l。单次肌内注射0.6g,血液中克林霉素1~2小时达峰值,浓度为5.92±1.45mg/l,8小时血药浓度为2.51±0.91mg/l,有效血浓度可维持8小时以上。本品给药后,主要在肝内代谢,并经胆汁和粪便排泄,粪便中的抗菌活性可在停药后延续5天。部分经尿排泄。静脉滴注和肌内注射本品0.6g,8小时排泄率分别为11.72±1.33%和10.51±2.68%。 【适应症】 1.用于革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病: (1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。 (2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。 (3)皮肤和软组织感染:疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。 (4)泌尿系统感染:急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。 (5)其它:骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。 2.用于厌氧菌引起的各种感染性疾病: (1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。 (2)皮肤和软组织感染、败血症。 (3)腹内感染:腹膜炎、腹腔内脓肿。 (4)女性盆腔及生殖器感染:子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。 【用法用量】本品可经深部肌内注射或静脉滴注给药。静脉滴注时,每0.3g需用50~100ml生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释成小于6mg/ml浓度的药液,缓慢滴注,通常每分钟不超过20mg。1.轻中度感染:成人一日0.6~1.2g,分2~4次给药(ql2h~q6h);儿童一日按体

克林霉素的常见不良反应及防治

克林霉素的常见不良反应及防治 克林霉素是由林可霉素7位去羟基被氯取代演变而成,但其抗菌活性是林可霉素的4~8倍,胃肠道吸收更加完全。克林霉素作用机制主要是作用于细菌核糖体而抑制细菌蛋 白质合成。对机体免疫系统有调理作用,有增强多型核白细胞的吞噬作用和杀菌功能,改变细菌表面活性和抑制细菌毒素的产生。最常见的不良反应有胃肠道反应,变态反应,注射局部刺激和肝功能异常等,最严重的不良反应为伪膜性肠炎。本文重点介绍克林霉素的常见不良反应及防治。一、克林霉素的常见不良反应 1. 克林霉素致过敏性休克 过敏性休克时变态反应中对机体损害最大的一个,一般在静脉用药后3~5 min内出现,主要表现为大汗、胸闷心慌、心悸、呼吸困难、紫绀。若抢救不及时会危及生命,故患者特别是有过敏史的患者用药时应注意观察。有报道1例喘息性支气管炎并发右下肺炎的患儿,因静脉滴注0. 9%氯化钠溶液200 mL加克林霉素磷酸酯注射液,患儿出现腹痛哭闹,面红,立即停止药品输入,更换0. 9%氯化钠注射液250 mL静脉推注地塞米松5 mg,0. 1%肾上腺素0. 5 mg,并给予吸氧。继而患儿口唇发绀,呼吸心跳停止,继续心肺复苏,抢救无效死亡。 2.克林霉素致胃肠道反应

胃肠道反应是克林霉素最常见、发生率最高的反应,口服和肌注均可发生。表现为恶心、呕吐、厌食、腹胀、腹泻、腹痛等症状,伪膜性肠炎致最严重的并发症。腹泻的发生率因诊断不同差异较大,约2%~20%,常见于用药后的4~9h,可能与药物直接刺激和肠道正常菌群紊乱有关。单纯性腹泻与PMC出现与否并不相关,前者通常短暂,及时停药一般可自愈。现已证实伪膜性肠炎为难辨梭状芽孢杆菌产生的毒素所致,其发生率各地报道不一,为0.01%~10%,据流行病学调查,298例患者应用克林霉素后,3.4%的患者发生腹泻,无一例诊断为伪膜性肠炎,而另一报道表明,应用克林霉素的患者10%发生PMC,口服引起伪膜性肠炎的发生率比注射给药高3~4倍,而且老年及危重患者中常见。典型的病理往往在给药后4~6h出现发热、腹痛、腹泻,大便成黏液脓血样。大便涂片可见红细胞和多形核白细胞,直肠镜检可见结肠黏膜有白到黄色浊斑,又是伴有明显的溃疡,与特发性溃疡性结肠炎的表现相似,伪膜多由多形核白细胞、纤维素及脱落的上皮细胞组成;而单纯性腹泻其镜检仅见轻度水肿而无感染征象,活检也未见异常。另外,伪膜性肠炎并发症与剂量无关,通常不超过1周,如诊断拖延,往往造成病情严重。 3.克林霉素致急性喉水肿

克林霉素磷酸酯说明书

N H H CH3 H3C O N H C H C Cl H CH3 O OH S O CH3 P OH O HO 注射用克林霉素磷酸酯说明书 【药品名称】 通用名:注射用克林霉素磷酸酯 商品名:福德 英文名:Clindamycin Phosphate for Injection 汉语拼音:Zhusheyong Kelinmeisu Linsuanzhi 本品主要成分为克林霉素磷酸酯,其化学名称为:(2S-反式) -6- (1-甲基- 4-丙基-2-吡咯烷碳酰胺基)-1-硫代-甲基-7氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-T-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氢磷酸酯。 其结构式为: 分子式:C18H34 ClN2O8PS 分子量:504.97 【性状】本品为白色结晶性粉末。 【药理毒理】药理作用:1克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入机体迅速水解为克林霉素发挥抗菌活性。 体外试验表明,克林霉素对以下微生物有活性: 需氧革兰阳性球菌: 金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球状菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)、链球菌(粪肠道球菌除外)、肺炎球菌。 厌氧革兰阴性杆菌属: 拟杆菌属(含脆弱拟杆菌群和产黑拟杆菌群)和梭杆菌。 厌氧革兰阳性不产芽孢杆菌属: 丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。 厌氧和微需氧的革兰阳性杆菌属: 消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。 毒理研究: 遗传毒性:Ames沙门氏菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性:大鼠经口给予本品剂量为0.3g/kg,,未对动物的交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达0.6g/kg或皮下注射剂量为0.25mg/kg,结果未见有致畸胎作用。 致癌性:在动物上尚未进行长期致癌潜在性研究。 【药代动力学】吸收、分布和消除 1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6克克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达到高峰,浓度为11.09

2019抗菌药物临床应用原则

2019抗菌药物临床应用指导原则 1.磷霉素的适应证,错误的是C、磷霉素钙可用于预防尿路感染 2.下列哪些品种不属于β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂ADE 3.关于脓胸的治疗原则,叙述有误的是ACDE 4.实施淋巴管造影术的患者,建议预防性使用()类抗菌药物1次B、第一代头孢菌素 5.人工瓣膜感染性心内膜炎、真菌性心内膜炎疗程需()或更长,以降低复发率D、6~8周 6.以下属于Ⅰ类切口(清洁手术)的是E、手术不涉及炎症区,不涉及呼吸道、消化道、泌尿生殖道等人体与外界相通的器官 7.使用四环素治疗无效的是A、变形杆菌 8.使用()时,应注意抗生素相关腹泻和假膜性肠炎的发生,如有可疑应及时停药B、克林霉素 9.治疗A组溶血性链球菌所致的肺脓肿,宜选药物为A、青霉素 G 或青霉素 V 10.下列关于吸入炭疽的治疗说法错误的是C、宜选磺胺类治疗 11.浓度依赖性抗菌药氟喹诺酮类和氨基糖苷类等,可采取()给药D、一日一次 12.可作为美洲利什曼原虫病的替代治疗药物B、两性霉素B 13.下列关于性传播疾病说法正确的是D、同时检查和治疗性伴侣

14.红霉素不能作为下列哪种疾病的首选药物BDE 15.急性化脓性骨髓炎疗程为C、4~6周 16.经验治疗气性坏疽的宜选药物为B、克林霉素大剂量青霉素 17.严重中性粒细胞缺乏持续时间超过()天的高危患者和实体器官移植及造血干细胞移植的患者,在某些情况下也有预防用抗菌药物的指征C、7 18.急性细菌性中耳炎的病原菌以()最为常见,三者约占病原菌的近 80%E、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌 19.万古霉素对以下哪些微生物敏感A、葡萄球菌、链球菌 20.下列关于立克次体病说法正确的是A、立克次体病是由立克次体科,柯克斯体科,巴通体科中的多个属、种的病原微生物引起的感染病 21.关于利奈唑胺说法错误的是D、不会导致乳酸性酸中毒 22.治疗念珠菌属所致的肾盂肾炎,宜选药物为A、氟康唑 23.碳青霉烯类抗菌药物临床应用评价细则中不包括下列哪种药物D、多立培南 24.关于宫颈炎治疗原则说法错误的是C、治疗期间避免性生活,性伴侣无需治疗 25.因溶血性链球菌感染发生的非化脓性并发症,抗菌治疗疗程需()天C、10 26.抗生素相关性腹泻或假膜性肠炎初次复发可选用药物()予以治疗E、甲硝唑

克林霉素磷酸酯注射液药物详细说明

药品名称: 通用名称:克林霉素磷酸酯注射液 英文名称:Clindamycin Phosphate Injection 商品名称:克林美 成份: 克林霉素磷酸酯 适应症: 革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病: 1.扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。 2.急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。 3.皮肤和软组织感染:疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。 4.泌尿系统感染:急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。 5.其他:骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。 厌氧菌引起的各种感染性疾病: 1.脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。 2.皮肤和软组织感染、败血症。 3.腹内感染:腹膜炎、腹腔内脓肿。 4.女性盆腔及生殖器感染:子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。 规格: 2ml:0.3g(按克林霉素计)。 用法用量: 同心堂心脑血管专科医院(https://www.wendangku.net/doc/b62310661.html,)提醒广大患者此药物的用法用量:成人:深部肌肉注射或静脉滴注给药: 中度感染:0.6-1.2g/日,分2、3、4等剂量,每12、8、6小时一次。 严重感染:1.2-2.7g/日,分2、3、4等剂量,每12、8、6小时一次。或遵医嘱。 儿童:肌肉注射或静脉滴注给药: 中度感染:15-25mg/kg/日,分3或4等剂量,8或6小时一次。 重度感染:25-40mg/kg/日,分3或4等剂量,8或6小时一次。或遵医嘱。 静脉滴注须将本品0.6g用100-200ml生理盐水或5%葡萄糖稀释成£6 mg/ml浓度的药液,静脉滴注30分钟。 不良反应:

同心堂乳腺专科医院(https://www.wendangku.net/doc/b62310661.html,)提醒广大患者此药物的不良反应有:国外文献显示,克林霉素磷酸酯注射剂不良反应情况如下: 1.胃肠道反应:常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样),伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期,也可发生在停药后数周。 2.血液系统:偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等;罕见再生障碍性贫血。 3.过敏反应:可见皮疹、瘙痒等,偶见荨麻疹、血管性水肿和血清病反应等,罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。 4.肝、肾功能异常,如血清氨基转移酶升高、黄疸等。 5.静脉滴注可能引起静脉炎;肌内注射局部可能出现疼痛、硬结和无菌性脓肿。 6.其他:耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。 国内克林霉素磷酸酯和盐酸克林霉素注射剂的不良反应报道有使用本品可能引起肾功能损害和血尿,另有极少数严重病例出现的不良反应包括呼吸困难、过敏性休克、急性肾功能衰竭、过敏性紫癜、抽搐、肝功能异常、胸闷、心悸、寒战、高热、头晕、低血压、耳鸣、听力下降等。 禁忌: 本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性,对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。 注意事项: 和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应,可用于对青霉素过敏者。 与氨苄青霉素、苯妥英、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可生产配伍禁忌;与红霉素呈拮抗作用,不宜合用。 肝、肾功能损害者及小于4岁儿童慎用。孕妇及哺乳期妇女使用本品应注意其利敝。 如出现伪膜性肠炎,选用万古霉素口服0.125-0.5g,每日4次进行治疗。 FDA妊娠药物分级: 尚未进行孕妇研究,但在动物繁殖性研究中,未见到对胎儿的影响,并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者,该药品尚未进行动物试验,也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。 药理作用: 本品为化学半合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入机体迅速水解为克林霉素而显示药理活性,故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同,但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好,可口服也可肌肉注射和静脉滴... 药代动力学: 克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注600mg克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达高峰,浓度为11.09±2.02mg/1,8小时...

克林霉素的不良反应

克林霉素的不良反应 张洁 (天津医科大学附属肿瘤医院,天津300060) 摘要本文对近年来有关克林霉素不良反应的文献资料进行归纳,其主要不良反应包括胃肠道反应、过敏反应和肝肾损害等。提示临床在用该药时严格掌握其适应证,采取正确的使用方法,并谨慎联合用药,以避免或减少不良反应的发生。 关键词克林霉素;不良反应 克林霉素(clindamycin)为林可霉素7位去羟基并为氯取代的抗生素,抗菌机理与大环内酯类抗生素相似,通过与细菌核糖核蛋白体50s亚单位的结合,抑制了肽链的延长和细菌蛋白质的合成;同时清除细菌表面A蛋白和绒毛状外衣,使其易被吞噬和杀灭,从而达到抑制细菌的作用[1]。常用于金葡菌、链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性菌的感染,对厌氧菌中的拟杆菌属、梭状杆菌属也有强大的抗菌作用。临床上因其使用方便,无需皮试等优点而广泛应用。最常见的不良反应有胃肠道反应,过敏反应,注射局部刺激和肝功能异常,最严重的不良反应为伪膜性肠炎(PMC)。预防和减少克林霉素不良反应的发生已成为临床治疗中的一个重要问题。本文对近5年来国内关于克林霉素出现的不良反应文献资料进行归纳。 1 胃肠道反应 胃肠道反应是克林霉素最常见的不良反应,口服、肌注均可发生。主要表现为恶心、呕吐、厌食、腹胀、腹泻、腹痛等症状,伪膜性肠炎(PMC)是最严重的并发症。腹泻的发生率因诊断不同差异较大,约2%-20%。张续进[2]等分析18例口服克林霉素胶囊造成食管粘膜损伤的患者,均出现胸骨后疼痛,1~2天出现症状16例(88.9%)。其中15例做胃镜检查,内镜下表现为食管粘膜损伤充血、水肿、糜烂、溃疡甚至剥脱。均有食管损伤,损伤多发生在中至下段(占83.4%),以片状、围管状为主(占88.9%)。无1例胃粘膜损伤,可能是因为胃腔较大、胃液较多,药物进入胃后很快被稀释,局部药物浓度不高,未造成胃粘膜损伤。药物在食管内滞留还与服药方式有关。临床上使用克林霉素宜多用水冲服,至少达15mL,以减少药物滞留。如患者出现胸骨后疼痛,甚至消化道出血,要考虑此症,宜尽快做胃镜检查,并及时停药。给予质子泵抑制剂治疗,预后较好。 2 过敏反应 2.1 皮疹 张瑞琴[3]等报道1患者因支气管感染静脉滴注克林霉素磷酸酯1.2g,地塞米松5mg,服盐酸氨溴索(贝莱)口服液,每次10m1,3次/d,2d后患者颈、头、腹部及四肢出现散在性淡红色斑状皮疹,瘙痒,抓后皮疹颜色加深或变成暗红色。还有2例静脉注射克林霉素磷酸酯后,出现皮疹的报道[4、5]。 另外重复使用克林霉素可造成药物性皮疹并发口唇破溃[6]。作者认为其主要原因是由于克林霉素在体内分布较广泛,除呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、软组织、骨关节等组织浓度较高外,还可进入唾液、痰液等,所以引起多器官或组织的不良反应。

克林霉素磷酸酯(专业知识值得参考借鉴)

本文极具参考价值,如若有用请打赏支持我们!不胜感激! 克林霉素磷酸酯(专业知识值得参考借鉴) 一概述克林霉素磷酸酯(Clindamycinphosphate)为化学半合成的克林霉素衍生物。体外无抗菌活性,进人机体迅速水解为克林霉素而显示其药理活性,故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同,但脂溶性及渗透性优于克林霉素,可口服,也可肌注和静滴给药。主要对G+球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性。与林可霉素相比其抗菌作用强4~8倍,吸收好、骨浓度高且对厌氧菌感染具有良好的疗效。本品进入机体后,在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。主要在肝内代谢并经胆汁和粪便排泄,部分经尿排泄。 二适应证用于革兰阳性菌和厌氧菌引起的下列感染: 1.呼吸系统感染 如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿、脓胸、厌氧菌性肺病、支气管扩张合并感染、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。 2.泌尿系统感染 如急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎。 3.女性盆腔及生殖器感染 如子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等,常需与氨基糖苷类药联用。 4.皮肤软组织感染 如寻常性痤疮、疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等。 三临床应用1.成人 中度感染,0.6~1.2g/日,分2~4次深部肌注或静脉滴注。重度感染,1.2~2.4g/日,分2~4 次给予。 2.儿童 中度感染,15~25mg/(kg·d),分3~4次等剂量,每8或6小时给药1次。 3.重度感染 25~40mg/(kg·d),分3~4次等剂量,每8或6小时给药1次。 四不良反应长期静滴可引起静脉炎。偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。少数患者可出现药物性皮疹。

警惕克林霉素注射剂的严重不良反应

警惕克林霉素注射剂的严重不良反应 国家药品不良反应监测中心信息通报 3月24日,国家药品不良反应监测中心(以下简称“国家中心”)针对克林霉素和藻酸双酯钠的不良反应发布通报。通报指出,在国家中心病例报告数据库中,克林霉素注射剂不良反应/事件主要以全身性损害、呼吸系统损害、泌尿系统损害为主,其中导致急性肾功能损害、血尿的问题相对突出;藻酸双酯钠注射剂不良反应/事件以全身性损害、呼吸系统损害、心血管系统损害为主,还有阴茎异常勃起的病例报告。 克林霉素又称氯洁霉素,为林可霉素的衍生物,对各类厌氧菌均有良好的抗菌作用,适用于对革兰阳性菌和厌氧菌引起的呼吸系统、泌尿系统、女性盆腔及生殖器、皮肤和软组织、骨和关节、腹腔内等感染的治疗。克林霉素注射剂包括盐酸克林霉素注射剂和克林霉素磷酸酯注射剂。 严重病例的临床表现 全身性损害主要表现为过敏性休克(15%)、过敏样反应、高热、寒战等。呼吸系统损害主要表现为喉水肿、呼吸困难等。泌尿系统损害(15.9%)主要表现为血尿、急性肾功能损害等。皮肤及其附件损害主要表现为皮疹、剥脱性皮炎等。其他损害包括抽搐、肝功能异常、恶心、呕吐、晕厥、白细胞减少、溶血、腹痛、低血压、过敏性紫癜、耳鸣、听力下降等。 典型病例患者,男性,18岁,因急性上呼吸道感染接受盐酸克林霉素注射液0.9 g静脉滴注。5分钟后患者主诉头晕,大汗淋漓,面色苍白,测血压60/40 mmHg,继而神志不清。立即停止输液,吸氧,给予肾上腺素1 mg,地塞米松10 mg治疗。5分钟后,患者神志清醒,上述症状好转。 急性肾功能损害、血尿

在严重病例中,明确为盐酸克林霉素所致者344例,其中急性肾功能损害者48例、血尿者48例、急性肾功能损害同时伴血尿者19例;明确为克林霉素磷酸酯所致者339例,其中急性肾功能损害者15例、血尿者9例、急性肾功能损害伴血尿者3例。 典型病例1 患者,女性,44岁,因咽痛、发热,接受克林霉素磷酸酯注射液1.8 g加入生理盐水150 ml中静脉滴注。输注后约1小时,患者出现全程血尿,尿内无血丝、血块,伴腰酸、尿少,次日查肌酐459.5 μmol/L,诊为急性肾功能衰竭。 典型病例2 患者,男性,20岁,拟接受鼻中隔偏曲矫正术。术前接受盐酸克林霉素注射液1.2 g预防性治疗,术后继续接受该药1.8 g治疗,2天后出现肉眼血尿、腰痛、腹痛,随后肾功能逐渐恶化,肌酐达1049 μmol/L。接受血液透析后,血尿消失,尿量逐渐增多,复查肌酐163 μmol/L。 不合理用药情况 超适应证使用 克林霉素注射液说明书中明确指出,该药适用于革兰阳性菌和厌氧菌引起的感染性疾病,但仍存在治疗病毒感染的超适应证应用现象。 典型病例患者,女性,34岁,因口唇疱疹接受克林霉素磷酸酯氯化钠250 ml静脉滴注。输液近一半时,患者出现心悸、畏寒、寒战,血压60/30 mmHg。 剂量过高、用法不当 克林霉素注射液说明书中明确提示,该药可静脉滴注或肌肉注射给药。成人剂量如下:中度感染为0.6~1.2 g/d,可分2~4次给药;严重感染为1.2~2.4 g/d,可分2~4次给药,或遵医嘱。但超剂量使用情况严重,仅单次给药剂量为1.2~6.0 g者有157例(15.0%)。同时,给药次数不合理情况严重,每日1次给药者868例(83.7%)。不合理减少给药次数并增加每次剂量,更易导致不良反应,且不能维持有效的血药

克林霉素的临床应用与不良反应首都医科大学附属北京安贞医院药剂

克林霉素的临床应用与不良反应 首都医科大学附属北京安贞医院药剂科(100029、王静张爱琴白玉国 克林霉素(clindamycin)在我国市场上使用已有20多年,但长期以来并未普遍使用。近几年,因其使用方便、疗效较好、不良反应相对较小等优点,开始受到重视,目前此药很受广大临床医生的青睐。各厂家的产品在国内也相继上市,就其商品名计算,不下几十种。其疗效究竟如何?其不良反应有多少?本文就其药理作用、临床应用及不良反应方面作一综合性探讨。 1 克林霉素的药理作用及临床应用 1.1 作用机制及抗菌谱 据研究,克林霉素是通过作用于敏感菌核糖体的50S亚基.通过抑制肽链延长而影响细菌细胞的蛋白质合成,克林霉素一般情况下属抑菌性抗生素,但在高浓度下对高敏感细菌也有杀菌作用,口服吸收快而完全(约90%)。克林霉素在体内分布广泛,可进入一些主要脏器和体液及骨组织中,是治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物。胎血中的浓度比林可霉素大,在乳汁中的浓度可达3.8μg/ml。很少透过正常人的血脑屏障进入中枢。其抗菌谱主要是革兰阳性球菌如肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、金黄色葡萄球菌等。革兰阳性杆菌,如破伤风杆菌、白喉杆菌等。厌氧菌对本品敏感者包括拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌以及某些放线菌等。对粪链球菌、某些梭状芽孢杆菌、奴卡菌、酵母菌、真菌和病毒均不敏感。葡萄球菌属对本品常显示交叉耐药性。 1.2 克林霉素临床应用 1.2.1 克林霉素对呼吸道感染性疾病的治疗:近来,克林霉素用于呼吸道感染的报道很多,大多认为克林霉素在治疗金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌等需氧革兰阳性菌 引起的呼吸道感染方面疗效较好.使用安全,现将几个实例介绍如下。顾宗元等【1】使用克林霉素治疗急性下呼吸道感染实验显示:克林霉素1.2 s/d,。分2次静脉滴注,疗程5~l0 d。结果:总有效率为84.3%,细菌清除率为92.9%,不良反应发生率为4.82%。褚海青等[2]实验显示:60例确诊为肺部感染的住院患者给予克林霉素磷酸酯静脉滴注,结果:克林霉素治疗肺部感染的总有效率为76.7%,细菌清除率为73.2%。不良反应发生率为5%。在治疗肺部接受过放射疗法的恶性肿瘤患者肺部继发厌氧菌感染时,克林霉素有效率和治愈率均高于甲硝唑,但由于患者体质的特殊性,在治疗过程中,不良反应发生率高于正常人群,但仍低于甲硝唑。石永刚等【3】实验显示:经对78例肺部接受过放射治疗的恶性肿瘤患者肺部继发厌氧菌感染,随机分为克林霉素磷酸酯治疗组和甲硝唑治疗组。结果证实克林霉素磷酸酯治疗组痊愈率为68.3%。甲硝唑治疗组为45.9%;有效率分别为8O.5%和59.5%;致病菌清除率克林霉素磷酸酯治疗组为76%,甲硝唑治疗组为54.1%;不良反应发生率克林霉素磷酸酯治疗组为22%,甲硝唑治疗组为45.9%。 1.2.2 克林霉素用于口腔科抗感染:口腔科多为厌氧菌感染,过去多用甲硝唑、替硝唑治疗,由于克林霉素对革兰阳性厌氧菌有良好的抑制作用.近来使用克林霉素治疗口腔科感染被认为效果较好刘念邦等[4 ]报道:1509例稳固下颌第三磨牙拔除术后,给予口服克林霉素3 d,以口服乙酰螺旋霉素加甲硝唑组、甲硝唑组作对照。结果显示:克林霉素组急性化脓性牙龈炎发生 率为0.55%:其余两对照组分别为7.92%、7.36%;拔牙方法及拔牙手术时间与急性化脓性牙龈发生无必然联系。认为口服克林霉素给药方便、短期使用安全性大、无过敏反应、不良反应、副作用小,对厌氧菌作用强、疗效明显,可作为预防急性化脓性牙龈炎的首选口服药物。另有朱仲珍等[5]实验显示:80例冠周炎和80例成年人牙周炎初诊标本中厌氧菌检出率分别为91.3%和86.3%。最低抑菌浓度测定结果证实替硝唑抗G—厌氧菌作用最强,抗G+厌氧菌作用为:克林霉素>替硝唑>甲硝唑。 1.2.3 克林霉素用于妇科感染:克林霉素在对妇科盆腔炎和细菌性阴道炎的治疗上也有较好疗效。文献[6]报道:治疗组(克林霉素磷酸酯注射液600 mg加入5%葡萄糖液100ml静脉滴注,每12 h 1次,同时应用丁胺卡那霉素注射液400mg加5%葡萄糖盐水500ml静脉滴注,每天1次);对照组(青霉素钠注射液320万U加入5%葡萄糖液100 ml静脉滴注,每12 h 1次,同时用丁胺卡那霉素注射液400mg加入5%葡萄糖盐水500ml静脉滴注,每天1次和0.5%甲硝唑注射液100 ml静

克林霉素致儿童过敏性休克25例

克林霉素致儿童过敏性休克25例 目的对克林霉素导致儿童出现过敏性休克的影响因素及救治合理性进行探讨,以降低用药风险。方法对我院2000年1月~2014年1月收治的2812例因采用克林霉素治疗出现过敏性休克的儿童资料进行回顾性分析,并对其原因进行分析研究。结果克林霉素的用药剂量、用药方法与儿童过敏性休克的发生具有着密切的联系。结论对克林霉素进行安全性监测,同时对救治药品进行合理选择及使用可作为降低用药风险的有效途径。 标签:克林霉素;过敏性休克;不良反应 克林霉素为林可霉素去羟基氯代化合物,临床上主要用于治疗厌氧菌和敏感的革兰阳性菌引起的感染。该药具有抗菌活性强、不必做皮试、价格相对便宜等优点,但随着临床应用的日益广泛,其药品不良反应(ADR)亦趋增多。本文收集了我科克林霉素致过敏性休克的25例进行分析,旨在为临床合理用药提供参考。 1 资料与方法 1.1一般资料收集2000年1月~2014年1月我院儿科应用克林霉素2812例,治疗呼吸道感染出现克林霉素过敏性休克25例,采用回顾性方法进行统计分析如下:患者年龄8个月~12岁,男14例,女11例,比例为1.27:1。 1.2临床表现面色苍白(25例)、口唇紫绀(21例)、四肢湿冷(12例)、呼吸困难(11例)、胸闷气短(10例),寒战(9例),神志不清(8例)、大汗淋漓(8例)、血压下降(8例)、心悸(6例)、高热(6例)、大便失禁(3例)、恶心呕吐(3例)、腹痛(3例)、心律不齐(3例)、恶心呕吐(3例)、抽搐(1例)、昏迷(1例)、脑瘫(1例)。 1.3辅助资料白细胞常规升高至1.8~ 2.0×109(2例),肝肾功能异常(4例),肾功能异常(2例)。心肌酶异常(5例),脑脊液常规异常(1例)。 1.4用药原因原患疾病及过敏史:用于轻-中度呼吸道感染原患疾病,包括:支气管炎8例,肺炎6例,上呼吸道感染10例。共有2例有药物过敏史,包括:青霉素1例、头孢菌素1例,青霉素23例未提及过敏史。 1.5过敏性休克与发生时间25例均为静脉滴注给药,过敏性休克在各个时间段均有发生,时间最快为5min内2例(8%),最慢1例(4%)为连续用药第2d、有24例(96%)在初次用药过程中即出现过敏性休克,其中1例(4%),间隔1月后再次用药即出现过敏性休克;过敏性休克大多发生在用药30min以内23例(92%),以在10min内发生的例数较多15例(60%)。 1.6过敏性休克与给药方法克林霉素为时间依赖性药物,应分次给予小剂量

克林霉素磷酸酯注射液说明书

以下内容仅供参考,请以药品包装盒中的说明书为准。妊娠:B 哺乳:L2 克林霉素磷酸酯注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称:克林霉素磷酸酯注射液 英文名称:ClindamycinPhosphate Injection 汉语拼音:KelinmeisuLinsuanzhi Zhusheye 【成分】 本品主要成分为为克林霉素磷酸酯,辅料含注射用水;氢氧 化钠、磷酸(PH调节剂)。 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【适应症】 1、用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病; 1)扁桃体炎,化脓性中耳炎,鼻窦炎等。 2) 急性支气管炎,慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。

3) 皮肤和软组织感染:疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。 2、用于厌氧菌引起的各种感染性疾病。 1) 脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。 2) 皮肤和软组织感染,败血症。 3) 腹腔内感染:腹膜炎、腹腔内脓肿。 4) 女性盆腔及生殖器感染:子宫内膜炎,非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。 【规格】2ml:0.3g (按克林霉素计) 【用法用量】 静脉滴注时,每0.3g 需要50-100ml 生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释成小于6mg/ml 浓度的药液,缓慢滴注,通常每分钟不超过 20mg。 成人:可经深部肌内注射或静脉滴注给药 1、轻中度感染:成人一日0.6-1.2g ,分2-4 次给药 (q12h- q6h )。 2、重度感染:成人一日1.2-2.4g ,分2-4 次给药 (q12h-q6h )。或遵医嘱。 【不良反应】

盐酸克林霉素注射液

盐酸克林霉素注射液说明书 【药品名称】 通用名:盐酸克林霉素注射液 商品名: 英文名:Clindamycin Hydrochloride Injection 汉语拼音:Yansuan Kelinmeisu Zhusheye 本品主要成分为盐酸克林霉素,其化学名为6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S )-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐。 其化学结构式为: 分子式: C 18H 33ClN 2O 5S ·HCl 分子量: 461.44 【性状】 本品为 【药理毒理】 本品属林可霉素类抗生素。为林可霉素的衍生物,抗菌谱与林可霉素相同,抗菌活性较林可霉素强4~8倍。对革兰阳性菌如葡萄球菌属(包括耐青霉素株)、链球菌属、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较高抗菌活性。对革兰阴性厌氧菌也有良好抗菌活性,拟杆菌属包括脆弱拟杆菌、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌等大多对本品高度敏感。革兰阴性需氧菌包括流感嗜血杆菌、奈瑟菌属及支原体属均对本品耐药。本品与青霉素、氯霉素、头孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药,与大环内酯类有部分交叉耐药,与林可霉素有完全交叉耐药性。 本品的作用机制是与细菌核糖体50S 亚基结合,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细 H 3CH 33,HCl

胞的蛋白质合成。本品系抑菌药,但在高浓度时,对某些细菌也具有杀菌作用。 【药代动力学】 本品肌内注射后血药浓度达峰时间(t max ),成人约为3小时,儿童约为1小时。静脉 注射本品300mg,10分钟血药浓度为7 mg/L。表观分布容积(V d )约为94L。本品的蛋白结合率高,为92%-94%。本品体内分布广泛,可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节等,也可透过胎盘,但不易进入脑脊液中。在骨组织、胆汁及尿液中可达高浓度。本品在肝脏代谢,部分代谢物可保留抗菌活性。代谢物由胆汁和尿液排泄。约10%给药量以活性成分由尿排出,其余以不 具活性的代谢产物排出。血消除半衰期(t 1/2β)约为3小时,肝、肾功能不全者t 1/2β 可略 有延长。血液透析及腹膜透析不能清除本品。 【适应症】 本品适用于链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌(包括脆弱拟杆菌、产气荚膜杆菌、放线菌等)所致的中、重感染,如吸入性肺炎、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染及败血症等。 【用法用量】 肌内注射或静脉滴注。 成人一日0.6~1.2g,分2~4次应用;严重感染:一日1.2~2.4g,分2~4次静脉滴注。 4周及4周以上小儿一日15~25mg/kg,分3~4次应用;严重感染:一日25~40mg/ kg,分3~4次应用。 本品肌内注射的容量1次不能超过600mg,超过此容量应改为静脉给药。静脉给药速度不宜过快,600mg的本品应加入不少于100ml的输液中,至少滴注20分钟。1小时内输入的药量不能超过1200mg。 【不良反应】 1.胃肠道反应:常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样),伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎)。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期,也可发生在停药后数周。 2.血液系统:偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等;罕见再生障碍性贫血。

克林霉素的临床应用现状

克林霉素的临床应用现状 克林霉素属林克霉素类抗生素,目前市面上的克林霉素制剂品种繁多,本文拟就克林霉素的临床应用现状做一综述。 1 肺部感染 克林霉素治疗金黄色葡萄球菌及肺炎球菌引起的肺部感染的效果与青霉素相似,且治疗厌氧菌引起的肺部感染及肺脓肺、吸入性肺炎、坏死性肺炎等的疗效较高。石永刚等[1]将78例接受肺部放射治疗后肺部继发厌氧菌感染的恶性肿瘤患者随机分为克林霉素磷酸酯治疗组(试验组)和甲硝唑治疗组(对照组)。结果,痊愈率试验组为68.3%,对照组为45.9%;有效率2组分别为80.5%、59.5%;致病菌清除率2组分别为75.6%、54.1%;不良反应发生率2组分别为22%、45.9%。可见,克林霉素磷酸酯对治疗肺部放疗后继发肺部厌氧菌感染的疗效好,副作用小。 2 骨关节感染 克林霉素在骨关节组织中浓度较高,故常用于治疗敏感菌引起的急、慢性骨髓炎及关节炎。丁浩等[2]随机选择31例骨感染的患者,用克林霉素磷酸酯治疗的总有效率为91.3%,细菌清除率为83.33%。由此可见,克林霉素对骨科感染性疾病有较高疗效。 3 口腔感染 近年来,克林霉素在口腔科的应用日益广泛,除治疗口腔感染外,预防第三磨牙拔出后干燥性疼痛性牙槽炎(ASD)的发生亦有良效。刘念邦等[3]给予1509例稳固下颌第三磨牙拔除术后患者口服克林霉素3d,并与口服乙酰螺旋霉素+甲硝唑组、甲硝唑组进行对照。结果,克林霉素组ASD发生率为0.55%,其余2对照组分别为7.92%、7.36%,拔牙方法及手术时间与ASD的发生无必然联系。由此可见,口服克林霉素给药方便,短期使用安全性大,对厌氧菌作用明显,可作为预防ASD的首选口服药物。 4 妇科感染 克林霉素用于预防妇科术后感染以及治疗细菌性阴道炎方面的报道日益增多。美国学者Edwards PK等[4]做了一项292名妇女参加的随机对照试验,结果发现,对于有免疫力妇女产后给予单剂量克林霉素(900mg)预防绒毛膜羊膜炎。黄学惠等[5]将160例细菌性阴道炎患者随机分为试验组及对照组(各80例),试验组口服克林霉素片,同时给予阴道用2%克林霉素软膏涂布;对照组口服甲硝唑片,同时给予阴道用甲硝唑片。治疗后1wk及4wk,试验组有效率为95%、92%,显著高于对照组的83%、75%、65%(P<0.05)。提示克林霉素治疗细菌性阴道炎效果显著,且不良反应小,安全性高,值得在临床推广应用。

注射用克林霉素磷酸酯

注射用克林霉素磷酸酯 通用名注射用克林霉素磷酸酯 英文名 Clindamycin Phosphate for Injection 成份 本品主要成分为克林霉素磷酸酯 性状 本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末,有引湿性。 药理毒理 药理作用: 克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物,它在体外无抗菌活性,进入体内后迅速被水解为克林霉素发挥抗菌活性。 体外试验表明,克林霉素对以下微生物有活性: 需氧革兰氏阳性球菌:金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)、链球菌(粪肠道球菌除外)、肺炎球菌。 厌氧革兰氏阴性杆菌属:拟杆菌属(含脆弱拟杆菌群和产黑素拟杆菌群)和梭杆菌。 厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属:丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。 厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属:消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。 毒理研究: 遗传毒性: Ames沙门菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性:大鼠经口给予本品剂量为300mg/kg, 未见对动物的交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达600mg/kg或皮下注射剂量为250mg/kg, 结果未见有致畸胎作用。然而,尚无在妊娠妇女上进行充分和严格的临床研究,动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应。 致癌性:在动物上尚未进行长期致癌潜在性的研究。[1]

药代动力学 1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注600mg克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达高峰,浓度为11.09± 2.02mg/L,8小时血浓度为1.69±0.35mg/L,单次肌注600mg, 血液中克林霉素1~2小时达到高峰,浓度为5.92±1.45mg/L,8小时血药浓度为2.51±0.91mg/L;有效血浓度可维持8小时以上。克林霉素磷酸酯给药后,主要在肝内代谢,并经胆汁和粪便排泄。每6小时静脉滴注和肌肉注射600mg, 胆汁中浓度可达48~55mg/L, 部分经尿排泄。静脉滴注600mg, 8小时排泄率分别为 11.72±1.33%和10.51±2.68%。 2.据Physicians Desk Reference(54版)介绍: 1)本品在短期静脉点滴结束时血清活性的克林霉素便达到峰值水平。生物学灭活的磷酸克林霉素迅速从血清中消失,平均清除的半衰期为6分钟:然而,活性的克林霉素的血清消除的半衰期成人为3小时,小儿患者为2.5小时。成人肌肉注射磷酸克林霉素后3小时内活性克林霉素达血清峰值,小儿患者为一小时内。血清药物浓度水平曲线可以从静脉滴注给药或肌肉注射给药的血清峰浓度值获得,对于上述的清除半衰期,血清药物浓度水平见表1。 *本组资料来自正在治疗的感染患者。 2)对大多数成人每8~12小时一次,小儿患者每6~8小时一次使用克林霉素,或者持续性静脉点滴克林霉素时,其血清药物浓度可维持在体外试验时的最低抑菌浓度之上。连续使用三次,血药浓度可达稳态。 3)肝肾功能明显减退患者,克林霉素的清除半衰期略有增大。血液透析和腹膜透析对清除血清的克林霉素无效。对有轻、中度肝肾疾病患者无须改变剂量。 4)甚至是在脑膜有炎症的患者中,克林霉素在脑脊髓液均未达到明显水平。在老年人(61~79岁)和青年成人(18~39岁)自愿者中,静脉滴注磷酸克林霉素后,药物动力学研究表明年龄因素单独不会改变克林霉素的药物动力学(廓清率,清除半衰期,容量分布及血药浓度时间曲线下的面积)。老年人口服盐酸克林霉素后,消除半衰期延长至约4小时(3.4~5.1小时),年轻人则为3.2小时(2.1~4.2小时)。然而,吸收程度在年龄间并无差异,对肝肾功能正常的老年人剂量无须作调整。[1] 适应症 革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病: 1.扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。 2.急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。 3.皮肤和软组织感染;疖、痈、脓肿、蜂窝组

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