药物合成习题答案
药物合成反应习题
参考答案
第一章 卤化反应
1. 写出下列反应的主要产物写出下列反应的主要产物（（或试剂或试剂）） ①
②
③
3. 写出下列反应的主要试剂及条件
①
②
③
第二章 烃化反应
1. 完成下列反应
①
⑤
O
H 3C
LDA / CH 3OCH 2CH 2OCH 3
-40~0 C, 酮过量
O ?Li
⊕H 3C
2. 完成下列反应过程
①
②
第三章 酰化反应
1.完成下列反应
①
3
OCH 3
H 3CO
+CH 3COCl
AlCl 3
3
OCH 3
H 3CO
COCH 3
②
C O 2N
H OH C NHCOCHCl 2
CH 2OH +CH 3(CH 2)16COCl
C 6H 6C O 2N H C NHCOCHCl 2
CH 2OCO(CH 2)16CH 3
③
ClCH 2CONH
+
N S
O
CH 2S H 2N N N
N
N
CH 3
DCC THF
N S
O
CH 2S N N N
N
3
S
CO 2H N
OCH 3
ClCH 2CONH
S CONH N
OCH 3
④
CH 3
3
(CH 2)53
⑤
OCH 3
H 3CO H 3CO
H 3CO OCH 3
H 3CO H 3CO
H 3CO
CHO
⑥
+C 6H 5CHO
POCl 3o CHO
CH 3
CH 3C
O C H 2
C O OC 2H 5+HO
140 o
C 4~5hr
CH 3C
O C H 2
C O O
2.
完成下列合成路线
①
OH OC 2H 5DMF
3
OC 2H 5COCl
OC 2H 5
CHO
2H 5
CONH S
O
H 2N
CH 3CH 3CO 2Na
S
O
CH 3CH 3CO 2Na
② 以苯和丁二酸酐为起始原料合成四氢萘
O
O
O
OH O 3
Zn-Hg HCl (gas)
OH
O PPA
第四章 缩合反应
1. 改错改错（（只能改动一处只能改动一处））
①
Ph 3P
CHCH 3+
3
CH 3CH 2CH 23O
+CH 3COOC 2H 5CH 3CH 2CH 2COCH 2COCH 3
③
CHO +ClCH 2CO 2C 2H 5
Zn +C 6H 6
(C 2H 5)2O
H C
CHCOOC 2H 5
BrCH 2CO 2C 2H 5
x
2. 完成下列反应式
①
O
+
NO 2
OH 2CH 3
O
CH 3
O 2N
②
O
CHCH 3
H 3CHC
③
O
+CH 2O (excess)
Ca(OH)2H 2O
O
CH 2OH 2OH
HOH 2C HOH 2C
④
C 6H 5CHO
C H C
COOH C 2H 5
⑤
O
2CH O
CHO
+C 6H 5CH 2CN
C 6H 5
H C OC 2H 5O
(CO 2C 2H 5)225or C 2H 5OCO 2C 2H 5
⑦
(C 6H 5)3
P C H 2C H
CH O
CH 2CH 2CHO CH 3C 6H 6
Br
2
Ph 3P=CH-CH=CH 2
O CH 2CH 2CH=CH-CH=CH 2CH 3
⑧
H 3CO
O
CH 3
CO 2CH 3
BrCH 2CO 2CH 3
Zn
6625232H 2O
+H 3CO
CHCO 2CH 3
CH 3
CO 2CH 3
3. 完成下列合成过程 ①
C
COOC 2H 5C 2H 5
COOC 2H 5CH 3
CH 3
CH 2Br
CH 2CN
CH 2CO 2C 2H 5
CH(CO 2C 2H 5)2
2525C(CO 2C 2H 5)2C 2H 5
C 2H 5ONa
O
C H O
25
+22. C 2H 5OH H 2SO 4
CH 3
3
H 2C 3
C H
CHO
CH 3
CH 3
3CHO
3
CH 2CH(CH 3)CHO
3
3
CH 3
CHO H 2, Pd/C
32NaOH
22
4. 填写下列各部分产物
(1)
H 3C
CHO
CH 3
H 3C
CHO
H 3C CH 2OH H 3C
CH H 3C CH 2OH CO 2H A
B O H 3
C H 3C O
HO
C 22222CH 3H 3C 2OH
CHCONHCH 2CH 2CO 2CH 2Ph
OH D
3CH 3H 3C 2OH
CHCONHCH 2CH 2CO 2H OH E
+ PhCH 2OH
HCHO OH
(2)
O
COCH KOH CH 3OH/H 2O, ref.
H O +
COCH 3
O
3
SOCl2
AlCl3
EtO2CCH=CH
O
HO2C
(4)
N
H
Me
CO2Et
Me N
H
Me
CO2Et
Me
OHC
N
H
Me
CO2Et
Me
HO2C-HC=HC
第五章重排反应
1．完成下列反应式
完成下列反应式
(1)
OHOH
(2)
CONH2
H OH
HO H
H OH
H OH
2
OH
2
CHO
HO H
H OH
H OH
2
OH
(3)
N
C2H5
CH3
2
OCH3C
6
H5Li
Et2O
N
C2H5CH2
CH3
OCH3
N Cl
C H Li
benzene, heat
N
(5)
N CH 2N(CH 3)3
3
NaNH 2 / NH 3
N 3
3CH 2N （CH 3)2
(6)
CH 33
OH OH H +- H 2O
CH 3
CH 3
(7)
OCH 3
2
OCH 3
OCH 3
2OCH 3
(8)
NC EtOOC
o NC EtOOC
(9)
O
3
CH 3CH 3
2OH
3
(10) CH 3
2+
HO
CH 2NH 2
CH 3O
CH3C(OEt)3
142-147C, 8days
(12)
1. HCl-HOAc-Ac O
2. H3O+
2
HO
2
2
2．完成下列合成过程
完成下列合成过程
(1)
O
CHO
O COOH
OH
O
CN
O
O O
O3
NaOAc
(2)
O
CH2OH+
CH3
OC2H5
O
CH3
CHO
O
O
CH3
O
CH3
CHO
O
CH3
CHO
2
(3)
CH3
C2H5
3
OCH3
+H
3
CO2C
OH
CH3
265
C2H5
2
CH3
CH3
CO2CH3
C2H5CH3
CO 2CH 3
C 2H 5
CH 3
CH 3C 2H 5
3
OCH 3CO 2CH 3
C 2H 5
CH 3
C 2H 5
4NaBH 4MeOH
CO 2CH 3CH 3
C 2H 5
O
C 2H 5
2CH 3
第六章 氧化反应
1. 完成下列反应式
①
CH 3
2
CrO 3/Ac 2O 24
CHO
2
②
CH 3
COOH
2272
③
CH 3
3
33
CH
3
COOH
3
CH 3
CH 3
COCH 3
④
HO OH
2
CHCl3,25°C
R
HO O
R
⑤
OAc
O KMnO4KIO4/H2O
2335°C
O
OAc
O
⑥
CH3
NO2 3CrO2Cl2
CS2
25°C
CHO
NO2
3
⑦
HO CH2OH(C5H5N)2CrO3
CH2Cl2
25°C
HO CHO ⑧
2
C2H5OH, ref.
OH
⑨
H3CO HO
OH
H3PO4RT
H3CO
O
O
⑩
C O
CH 3C O
CH 3O
RO
RO
⑾
H 3C H 3C
H H
H
H
Cl
COOOH
(C 2H 5)2O 25°
C H 3C
H 3C
H
H
H
H
⑿
H
COCH 3
C H COOOH
CHCl 3 25°
C
H
OCOCH 3
2. 试以化学式表示实现下列变化的各步反应
①
CHO
1.SOCl 2
2.NH 3
RCO 3H
aq NaOH
2H 5
CHO 2H 5
COOH 2H 5
CONH 22H
5
CONH 2O
②
HO(CH 2)6CH 3
H 3C
SO 2Cl
OHC(CH 2)5CH 3
H 3C
SO 2O(CH 2)6CH ③
OH
CHO
CHO CHO
Pb(OAc)4
aqNaOH
④
OH Bu-t
O Bu-t
O
O
Bu-t
1. CrO 3-H 2SO 4-H 2O
2.SeO 2
1. KOH
第七章还原反应
1、完成下列反应
①
H3C CHO4H
3
C
CH2OH
②
NO2NH2NH2H2O
Pd-C/C2H5OH
NH2
③
O OH
0.25M NaBH4
④
CO(CH2)2CH2OCH3
3Zn-Hg.HCl
CH2(CH2)2CH2
OCH3
OCH3
⑤
H3C CH3
3
H B
2
H6NaOH
2
H3C CH3
CH3
H
2
BH
H3C CH3
H
OH
CH3
H
⑥OCH3
CH3
OCH3
CH3
⑦
2PhCH2C
H CH2+
Pd/C
2
CH2CH3
⑧
O
O
⑨ O
O Ph
H 2 / Pd-C AcOH , HClO 4
HO
O
Ph
⑩
N H 3CO
C
N
C H
CH 2Al(OCH(CH 3)2)3(CH 3)2CHOH
O
N H 3CO
CH
N
H
CH 2HO
2. 改错
①
COOH
LAH
CH 2OH
CH 2OH
2OH
②
CH 3O COOEt
Zn-Hg HCl
CH 3CH 2COOEt
CH 3CCHOOEt
③
C CH 3O C H 3C H C H 3C CH 3
3
C CH 3OH
C H 3C C H 3C CH 3
3
H C CH 3
C H 3C C H 3C CH 3
3
OH LAH
3. 完成下列合成题
①试由环己醇，氯乙酸，乙醇合成
C 10
O
OH
-H 2O
1. O 3
2. Pd/C, H 2ZnCl 2/ HCl Cl(CH 2)6Cl
ClCH 2COOH
OH -25CH 2(COOC 2H 5)2
CH 2(COOC 2H 5)2+Cl(CH 2)6Cl C 2H 5ONa
(COOC 2H 5)2CH(CH 2)6CH(COOC 2H 5)21. NaOH, H 2O +
C 2H 5OOC(CH 2)8COOC 2H 5
33
(CH 2)2
O
HO
(CH 2)2
O
②试由
O OCH 3合成
O
。
O
OCH 3
4OH
OCH 3
H 2O OH
O
H+O
③试由
COOEt H CH 2CH 2COOH
制备H
H
O
O
。
COOEt
H
H CH 2CH 2COOH
Na/NH 3
CH 2OH H
H
CH 2CH 2COOH
H+
H
H
O
O
第八章 合成设计原理
一. 请用切断法对下列化合物进行逆合成分析（标明反应条件及试剂），要求最
后所得原料和试剂为最简单易得之商品。
1.
O H
BrMg
Ph
+
2.
O
O
BrMg CuX 1,4-addition
H 2
FGI
3.
Ph
H 5
Ph
Cl
CH 3COCH 2CO 2C 2H 5
+FGA
4.
OH
OH O 2
5.
Ph
Ph
OH
H Ph
O H
+S S
药物合成反应习题及答案
药物合成反应习题及答案 一、举例解释下列概念： 1， 官能团保护；为什么保护？当分子中有多个官能团，想在某一官能团进行 转换反应，为了不使其他官能团影响反应，需对这些官能团进行衍生化，这就是官能团的保护。达到反应目的后再还原这些官能团。 理想保护基：试剂易得、无毒，保护基稳定，引入和脱去反应选择性好，收率高。 2， 相转移催化剂; 一种与水相中负离子结合的两性物质，可以把亲核试剂转移到有机 相进行亲核反应。 相转移催化剂优点：克服溶剂化作用；不需无水操作；可用无机碱代替有机金属碱；降低反应温度。 3，重排反应；重排反应是指在同一分子内，某一原子或基团从一个原子迁移至另一原 子而形成新分子的反应。按反应机理可分为亲电重排、亲核重排、自由基重排和协同重排。 4，合成子；合成子:组成靶分子或中间体骨架的各个单元结构的活性形式. 包括：离子合成子、自由基或周环反应所需的中性分子。 离子合成子：包括 d 合成子和 a 合成子 d 合成子: 亲核性的离子合成子 d---donor of electron d 合成子 CN KCN CH 2-CHO CH3CHO MeSH MeS RCH C RCH CH Bu BuLi 等价试剂 a 合成子：氧化性或亲电性的离子合成子 a 合成子： Me 2C-OH Me 2C=O CH 2COCH 3BrCH 2COCH 3 CH 2-CH-COOR CH 2=CH-COOR 等价试剂 5，协同反应 协同反应：在反应过程中，若有两个或两个以上的化学键破裂 和形成时，都必须相互协调地在同一步骤中完成。 6, 非均相催化氢化: 催化剂、反应物、试剂和氢供体在两项或多项中反应， 催化剂自成一相，称为非均相催化氢化。 催化剂自成一相称为非均相催化剂 如Pd/C 为催化剂， 氢气为氢供体，在反应液中还原双键的反应。 1) DMAP 2) DMF 3) DCC 4) TBAF 1) Aromatic Electrophilic Substitution; 芳香亲电取代
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07/08第二学期药物合成反应试题 班级姓名学号 一、填空题（0.5分×40＝20分） 1、轨道的节越多，它的能量越高。 2、1S轨道呈球对称，对应于氢原子的电子的最低可能的轨道。 3、写出以下原子的基态电子结构： Be: 1S22S2 C: 1S22S22Px12Py1 F: 1S22S2SPx22Py22Pz1 Mg: 1S22S22Px22Py22Pz23S2 4、据分子轨道理论，两个原子轨道重叠形成两个分子轨道，其中一个叫成键轨道，具有比原来的原子轨道更低的能量；一个叫反键轨道，具有较高的能量。 5、场效应和分子的几何构型有关，而诱导效应只依赖于键。 6、碳－碳键长随S成分的增大而变短，键的强度随S成分的增大而增大。 7、判断诱导效应（－Is）强弱：－F,－I,－Br,－Cl。－F>－Cl>－Br>－I 8、判断诱导效应（＋Is）强弱： －C(CH3)3>－CH(CH3)2>－CH2CH3>－CH3。 9、一般情况下重键的不饱和程度愈大，吸电性愈强，即－Is诱导效应愈大。 10、在共轭体系中，形成共轭体系的原子以及和这些原子直接结合的原子都在同一平面里 ；各个键上的电子云密度在一定程度上都趋于平均化。 11、布朗斯特酸的定义是给出质子的物质，路易斯酸的定义是有空轨道的任何一种物质。 12、卤素对双键亲电加成的活性顺序是：Cl2>Br2>I2。 13、卤素对双键亲电加成是按分步机理进行的，X + 先对双键做亲电进攻，而后 X _ 再加上去。 14、判断共轭类型，并用箭头标明电子云偏移方向： π－π共轭 p－π共轭 p－π共轭 15、溴素或氯对烯烃的加成一般属于亲电加成机理。 16、在卤素对烯烃的加成反应中，当双键上有苯基取代时，同向加成的机会增加。
药物合成习题答案
第一章 卤化反应 1 卤化反应在有机合成中的应用？为什么常用一些卤代物作为反应中间体？ 答：卤化反应在有机合成中主要有如下应用：①制备具不同生理活性的含卤素有机药物 ② 在官能团转化中，卤化物常常是一类重要的中间体。③为了提高反应选择性，卤素原子可作为保护基、阻断基等。卤代物常作为反应中间体是因为卤素原子的引入可以是使有机分子的理化性质、生理活性发生一定变化，同时它也容易转化成其他官能团，或者被还原除去。 12 完成下列反应，写出主要的试剂及反应条件： OH COOH OH COCl (1) (2) (3) (4) CH 3 CF 3 CH 3COOH FCH 2COOH O COOH O I PCl 或SOCl23F 2 F 2/P I 2/AgO 13 完成下列反应，写出其主要生成物 H 3C C CH CH 3H 3Ca(OCl)2/HOAc/H 2O (1) H 3C C H CH 3 H 3OH Cl 2. HC CH 2 NBS/H 2O C H CH 2 HO Br (3) CH 3C CH 22 CH 3H 2 Br Br (4) OH 48%HBr Br (5) (CH 3)2C=CHCH 2CH=CH 2 24 CH 2CH=CHCH 2CH=CHBr CH 2=CH-COO-CH-CH 2CH 2CH=CHCH 2CHBrCHBr 2CH 2=CBr-COO-CH 2-CH 3(CH 3)2C=CHCH 2CHBrCH 2Br
第二章 烃化反应 一√ 烃化剂的种类有哪些？进行甲基化和乙基化反应时，应选用那些烃化剂？引入较大烃基时选用那些烃化剂为好？ 答：烃化剂种类主要有：卤代烷类；硫酸酯、磺酸酯类；醇、醚类；烯烃类；环氧烷类；重氮甲烷；甲基化和乙基化时选用的烃化剂为：卤代烃RX （R 为甲基或乙基，）；硫酸二甲酯或硫酸二乙酯，重氮甲烷。引入较大的烃基时选用芳基磺酸酯。 七、√完成下列反应 a b c d HN C O C HN N C NH O Me 2SO 4/Ph=4-7 COOH OH OH CH 3I COOH OH OH OH Me 2SO 4/NaOH HO 3 Me 2SO 4/K 2CO COOH OH OH H 3C COCH 3 OH OH OCH 3 H 3CO COCH 3 九、√完成下列反应 1 OH CH 2CH=CH 2OCH 3 + ClCH 2CH 2NEt 2 2CH 2NEt 22CH=CH 2 3 2 N Cl + CH 3 PhOH NH 2CH(CH 2)3NEt 2 N CH 3 NCH(CH 2)3NEt 2
药物合成反应习题
第一章卤化反应1，写出下列反应的主要产物（或试剂）① CH3OC6H4 C H C H Br2 CCl42~5℃ C6H4OH3 ② O H3C CH3 O CH3 CH3 Br Br O O CCl4ref 5f O H3C CH3 Br ③ ④ O Br Me ⑤
HO H H I (C H)PI C6H6 ref ⑥ O O ⑦ ICH2COOMe AgF FCH2COOMe ⑧ COCH3 ⑨
BH I 23CH 3OH CH 3CH 2CHICH 3 2,写出下列反应可能产物 ① (CH 3)3C CH 2OH 3)2CCHCH 3+(CH 3)2CHCH 3CH 3+(CH 3)3CCH2Br ② C H 3C C COOCH 3 CH 3NBS,(C 6 H 5CO)2O 24H C BrH 2C C 3 CH 3 H C H 3C C COOCH 3 CH 2Br H ③ CH 3CCH 2CH 2CH 3 O 23240~45℃ CH 3COCH 2 CH 2CH 3 CH 2COCH 2CH 2CH 3Br Br ④ C H C C 2H 5 C C H 3C CH 3 Cl 2,CH 3COOH 25℃ Cl C 2H 5C C H 3C OCOCH 3C 2H 5C C H 3C Cl OCOCH 3 C 2H 5 + +3，写出下列反应的主要试剂及条件 ① C(CH 2OH)PBr 3/170~180℃ C(CH 2Br)4 ② HOOC(CH 2)4COOH SOCl /Ref ClCO(CH 2)4COCl ③ PhCH 2COCH 3SOCl 2/Ref or,Cl 2/加热 PhCHCOCH 3 Cl ④
药物合成反应习题集
《药物合成技术》 习题集 适用于制药技术类专业 第一章概论 一、本课程的学习内容和任务是什么？学好本课程对从事药物及其中间体合成工作有何意义？ 二、药物合成反应有哪些特点？应如何学习和掌握？ 三、什么是化学、区域选择性？举例说明。 四、什么是导向基？具体包括哪些类型？举例说明。 五、药物合成反应有哪些分类方法？所用试剂有哪些分类方法？举例说明。 六、查资料写一篇500字左右的短文，报道药物合成领域的新技术及发展动态？ 第二章卤化技术（Halogenation Reaction） 一、简答下列问题 1．何为卤化反应？按反应类型分类，卤化反应可分为哪几种？并举例说明。 2．在药物合成中，为什么常用卤化物作为药物合成的中间体？ 3.在较高温度或自由基引发剂存在下，于非极性溶剂中，Br 2 和NBS都可用于烯丙位和苄位的溴取代，试比较它们各自的优缺点。 4.比较X 2 、HX、HOX对双键离子型加成的机理、产物有何异同，为什么？ 5.解释卤化氢与烯烃加成反应中，产生马氏规则的原因（用反应机理）。为什么Lewis酸能够催化该反应？ 6．解释溴化氢与烯烃加成反应中，产生过氧化效应的原因？ 7．在羟基卤置换反应中，卤化剂（HX、SOCl 2、PCl 3 、PCl 5 ）各有何特点，它们的 使用范围如何？ 二、完成下列反应 三、为下列反应选择合适的试剂和条件，并说明原因。 四、分析讨论 1．试预测下列各烯烃溴化（Br 2/CCl 4 ）的活性顺序。
2．在乙胺嘧啶中间体对氯氯苄的制备中，有如下两条路线，各有何特点？试讨论其优缺点。 3．以下是三种制备溴乙烷的方法，其中哪种适合工业生产，哪种适合实验室制备？ 4．在氯霉素生产过程中，对-硝基-α-溴代苯乙酮的制备时， （1）反应有无催化剂？若有，属于哪种催化剂？ （2）将对硝基苯乙酮与溶于氯苯中,加热至24-25℃，滴加少量溴，当有HBr生成并使反应液变色则可继续加溴，否则需升温至50℃直至反应开始方可继续滴加溴，为什么？ （3）反应毕开大真空排净溴化氢，反应过程中溴化氢也不断移走，是不是移得越净越有利于反应？为什么？ （4）生产过程中，影响因素有哪些？ 第三章烷基化技术 (Hydrocarbylation Reaction ,Alkylation) 一、解释概念及简答 1．常用的烃化剂有哪些？进行甲基化及乙基化时，应选择哪些烃化剂？引入较大烃基时应选用哪些烃化剂？ 2．什么叫相转移催化反应？其原理是什么？采用相转移催化技术有什么优点？ 3．利用Gabriel反应与Delepine反应制备伯胺时，有什么相同与不同点？ 4．什么是羟乙基化反应？在药物合成中有什么特别的意义？ 5．进行F-C烃化反应时，芳香族化合物结构、卤代烃对反应有何影响？常用哪些催化剂？如何选择合适的催化剂。 6．若在活性亚甲基上引入两个烃基，应如何选择原料和操作方法？并解释原因。 二、利用Williamson法制混合醚时，应合理选择起始原料及烃化试剂，试设计下列产品的合成方法，并说明原因，掌握其中的规律。 三、完成下列反应 四、为下列反应选择适当的原料、试剂和条件，并说明依据。 五、利用所给的原料，综合所学知识合成下列产品 1．以甲苯、环氧乙烷、二乙胺为主要原料，选择适当的试剂和条件合成局麻药盐酸普鲁卡因。 2．以乙苯为主要原料，选择适当的试剂和条件合成氯霉素中间体对硝基-α-胺基
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07/08第二学期药物合成反应试题 1、轨道的节越多，它的能量越高。 2、1S轨道呈球对称，对应于氢原子的电子的最低可能的轨道。 3、写出以下原子的基态电子结构： Be: 1S22S2 C: 1S22S22Px12Py1 F: 1S22S2SPx22Py22Pz1 Mg: 1S22S22Px22Py22Pz23S2 4、据分子轨道理论，两个原子轨道重叠形成两个分子轨道，其中一个叫成键轨道，具有比原来的原子轨道更低的能量；一个叫反键轨道，具有较高的能量。 5、场效应和分子的几何构型有关，而诱导效应只依赖于键。 6、碳－碳键长随S成分的增大而变短，键的强度随S成分的增大而增大。 7、判断诱导效应（－Is）强弱：－F,－I,－Br,－Cl。－F>－Cl>－Br>－I 8、判断诱导效应（＋Is）强弱： －C(CH 3 )3>－CH(CH3)2>－CH2CH3>－CH3。 9、一般情况下重键的不饱和程度愈大，吸电性愈强，即－Is诱导效应愈大。 10、在共轭体系中，形成共轭体系的原子以及和这些原子直接结合的原子都在同一平面里 ；各个键上的电子云密度在一定程度上都趋于平均化。 11、布朗斯特酸的定义是给出质子的物质，路易斯酸的定义是有空轨道的任何一种物质。 12、卤素对双键亲电加成的活性顺序是：Cl2>Br2>I2。 13、卤素对双键亲电加成是按分步机理进行的，X + 先对双键做亲电进攻，而后 X _ 再加上去。 14、判断共轭类型，并用箭头标明电子云偏移方向： π－π共轭 p－π共轭 p－π共轭 15、溴素或氯对烯烃的加成一般属于亲电加成机理。 16、在卤素对烯烃的加成反应中，当双键上有苯基取代时，同向加成的机会增加。
(完整版)制药工艺学元英进课后答案
第一章论绪 第二章1-1：分析制药工艺在整个制药链中的地位与作用。 答：制药工艺学的工程性和实用性较强，加之药品种类繁多，生产工艺流程多样，过程复杂。即使进行通用药物的生产，也必须避开已有专利保护，要有自主知识产权的工艺。制药工艺作为把药物产品化的一种技术过程是现代医药行业的关键技术领域，在新药的产业化方面具有不可代替的作用；制药工艺学是研究药的生产过程的共性规律及其应用的一门学科，包括制配原理，工艺路线和质量控制，制药工艺是药物产业化的桥梁与瓶颈，对工艺的研究是加速产业化的一个重要方面。 1-2．提取制药、化学制药、生物技术制药的工艺特点是什么，应用的厂品范围是什么？ 答：提取制药工艺的特点：以化工分离提取单元操作组合为主，直接从天然原料中用分离纯化等技术制配药物；应用的产品范围包括：氨基酸、维生素、酶、血液制品、激素糖类、脂类、生物碱。 化学制药工艺的特点:生产分子量较小的化学合成药物为主，连续多步化学合成反应，随即分离纯化过程；应用产品范围包括；全合成药物氯霉素，半合成药物多烯紫杉醇，头孢菌素C等。 生物技术制药工艺特点：生产生物技术制药、包括分子量较大的蛋白质、核酸等药物。化学难以合成的或高成本的小分子量药物。生物合成反应（反应器，一步）生成产物，随后生物分离纯化过程；应用的产品范围包括：重组蛋白质、单元隆抗体、多肽蛋白质、基因药物、核苷酸、多肽、抗生素等。 1-3化学制药产品一定申报化学制药吗？生物技术制药产品一定申报生物制药吗？为什么？举例说明。 答：化学制药产品和生物制药产品均不一定申报化学药物和生物制药制品：
有些药物的生产工艺是由化学只要和生物技术制药相互链接有机组成的。如两步法生产维生素C，首先是化学合成工艺，之后是发酵工艺，最后是化学合成工艺；有些药物经过化学合成工艺，最后是生物发酵工艺，如氢化可的松。 1-4从重磅炸弹药物出发，分析未来制药工艺的趋势。 答：重磅炸弹药物是指年销售收入达到一定标注，对医药产业具有特殊贡献的一类药物。未来制药工艺的趋势：（1）主要药物的类型将会增加（2）研发投入加大（3）企业并购与重组讲促进未来只要工艺的统一化（4）重磅炸弹药药物数量增加，促进全球经济的发展。 1-5世界销售收入排前十位的制药是什么？它们属于哪类药物？采取的制药工艺是什么？ 答：（1）抗溃疡药物（219亿美元），属于内分泌系统药物，采取化学制药工艺，（2）降低胆固醇和甘油三酯药物（217亿美元），属于生物合成药物，采取生物技术制药工艺.（3）抗抑郁药物（170亿美元）属于中枢神经系统药物，采用化学制药工艺（4）非甾体固醇抗风湿药物（113亿美元）属于生物制品，采用生物制药工艺（5）钙拮抗药物（99亿美元）属于化学合成药物，采用化学合成工艺（6）抗精神病药物（95亿美元）中枢神经系统药物，化学制药工艺（7）细胞生成素（80亿美元）血液和造血系统药物，化学制药工艺（8）口服抗糖尿病药物（80亿美元）生物制药，生物制药工艺（9）ACE抑制药（78亿美元）化学合成药物，化学制药工艺（10）头孢菌素及其组合（76亿美元）生物制品，提取制药工艺 1-6列举出现频率较高的制药工艺技术 答：生物制药技术发展迅速，出现频率较高，该工艺包括微生物发酵制药，酶工程技术制药，细胞培养技术制药 1-7化学药物，生物药物，中药今年来增长情况怎样？ 答：随着现代科技技术改造和发展，世界正处于开发新药过程中，而化学药物，生物药物，中药今年来增长依然迅速，起着主导作用，尤其是生物药物为人
(完整word版)药物合成反应的期末试卷
药物合成反应（第三版）的期末试卷 一．选择题(本大题共10题，每空2分，共20分) 1.下列论述正确的是（ A ） A吸电子基的有-CHO，-COR，-NH2，-COOH，-NO2，-COOR，-COCl,-CN B酸催化的α-卤化取代反应中，过量卤素存在下反应停留在α-单取代阶段 C一般情况下，不同结构下羧酸的置换活性是脂肪羧酸<芳香羧酸 D活性较大的叔醇、苄醇的卤置换反应倾向于S N2机理，而其他的醇反应以S N1机理为主 2.下列催化剂在F-C反应中活性最强的是 ( B ) A.AlCl3 B.SnCl4 C.ZnCl2 D.FeCl3 3.对卤化剂的影响下面正确的是（ A ） A．PCl5>PCl3 >POCl3>SOCl3 B. PCl5>PCl3 >SOCl3>POCl3 C. PCl5>SOCl3>POCl3>PCl3 D. PCl3 >POCl3>SOCl3>PCl5 4.离去基团活性正确的是( D ) A. I->Br->F->Cl- B. I->Br->Cl->F- C. Br->F->I->Cl- D. Br->Cl->F->I- 7.下列哪项不是DDC的特性？（ C ） A．脱水剂，吸水剂,应用范围广，用于多肽合成等 B．反应条件温和，在室温下进行 C．反应过程激烈，时间短 D．反应过程缓慢，时间长 8．为了使碘取代反应效果变好，下列哪项不行（ C ） A.氧化剂 B．碱性缓冲物质 C.还原剂 D.与HI形成难溶于水的碘化物的金属氧化物 9.下列重排中不是碳原子到碳原子的重排的是（ D ） A. Wangner-Meerwein重排 B. 频纳醇重排（Pinacol） C. 二苯乙醇酸型重排 D. Beckmann重排 10.下列什么反应可以用于延长碳链（ A ） A．Blanc氯甲基化反应 B.芳醛的α-羟烷基化 C.芳烃的β-羟烷基化 D.β-羰烷基化反应 二．填空题 (本大题共20空，每空1分，共20分) 1.重排反应是指在同一分子内，某一原子或基团从一个原子迁移至另一原子而形成新分子的反应。其按机理可分为？亲电重排、亲核重排、自由基重排、协同重排。 2.DDC缩合法的三个特征是？吸水剂、脱水剂、应用范围广，尤其用于多肽合成；反应条件温和，温室下进行；反应过程缓慢，时间长。 3.常见的酰化试剂有？羧酸、羧酸酯、酸酐、酰氯。 4.几乎可被称为万能催化剂的是？AlCl3 5.Blanc 反应条件ArH+HCHO_ HCl/ZnCl2______ArCH2Cl 6.有机化学反应的实质是旧键的断裂和新键的形成 7.由于分子经过均裂产生自由基而引发的反应称为_自由基型反应________ 8.常用的卤代试剂：卤素、NBS、次卤酸酯、硫酰卤 三．判断题(本大题共10题，每题1分，共10分) 1.分子中存在多个羟基事，M n O2可选择性地氧化烯丙位（或苄位）羟基（对） 2.羧酸酯为酰化剂时，酸催化增强羧酸酯（酰化剂）的活性，碱催化增强醇（酰化剂）的活性（对） 3.相转移催化剂是一种与水相中负离子结合的两性物质，可以把亲核试剂转移到有机相进行亲核反应。（对）
药物合成反应习题及答案
药物合成反应习题及答案 一、 举例解释下列概念： 1， 官能团保护；为什么保护？当分子中有多个官能团，想在某一官能团进行转换反应，为了不使其 他官能团影响反应，需对这些官能团进行衍生化，这就是官能团的保护。达到反应目的后再还原这些官能团。 理想保护基：试剂易得、无毒，保护基稳定，引入和脱去反应选择性好，收率高。 2， 相转移催化剂; 一种与水相中负离子结合的两性物质，可把亲核试剂转移到有机相进行亲核反应。 其优点：克服溶剂化作用；不需无水操作；可用无机碱代替有机金属碱；降低反应温度。 3，重排反应；重排反应是指在同一分子内，某一原子或基团从一个原子迁移至另一原子而形成新分子 的反应。按反应机理可分为亲电重排、亲核重排、自由基重排和协同重排。 4，合成子:组成靶分子或中间体骨架的各个单元结构的活性形式. 包括：离子合成子、自由基或周环反应所需的中性分子。 离子合成子：包括 d 合成子和 a 合成子 d 合成子: 亲核性的离子合成子 d---donor of electron d 合成子 CN KCN CH 2-CHO CH3CHO MeSH MeS RCH C RCH CH Bu BuLi 等价试剂 a 合成子：氧化性或亲电性的离子合成子 a 合成子： Me 2C-OH Me 2C=O CH 2COCH 3BrCH 2COCH 3 2-CH-COOR CH 2=CH-COOR 等价试剂 5， 协同反应：在反应过程中，若有两个或两个以上的化学键破裂和形成时，都必须相互协调地在同 一步骤中完成。 6, 非均相催化氢化: 催化剂、反应物、试剂和氢供体在两项或多项中反应，催化剂自成一相，称为非均相催化氢化。如Pd/C 为催化剂， 氢气为氢供体，在反应液中还原双键的反应。 二、 写出下列反应产物 1， HgCl 2 + 2， C CH 2OAc O OH O NBS/dioxane OAc 2 C 4H 9CH 2COOH 23 C 4H 9CCHOOH 5, OH Ph 3P/Br 2 6, N CH 3 OH 3 N CH 3 Cl 7,
药物合成反应(闻韧 第三版)课后答案第六章
第六章 氧化反应习题及答案 1. 根据以下指定原料、试剂和反应条件，写出其合成反应的主要产物 (1) 32o 3 (2) CCH 3 O SeO 2 (3) H 2CrO 4OH CH 3 CH(CH 3)2 丙酮 (4)HOCH 2CH 2CCH 2CH=CHCO 2CH 3 CH 3 CH 3 PCC (5) CO 2CH 3 32 (6)CH 3CH 2CHCCH 2CH 3 OH O MnO 2 (7)CH 3CH=CHCO 2C 2H 5 33 (8)(CH 3)2CHCH=CHCH=CHCH 2OH DMSO (9) O H HOH 2C 6 (10) O 222) KOH/MeOH
(11) 2) NaOH COOH 222 (12) O H 3C CH 3H H 3 C H 2SO 4 (13) 2233 3 (14) KMnO 4 (15) N O 3 2
2. 在下列指定原料和产物的反应式中分别填入必需的化学试剂（或反应物）和反应条件。
(1) Cl CH 3 Cl COOH (2)PhCH=CHCH 2OH PhCH=CHCH=O (3) O (4) C H CH 2CO 2CH 3 H C(CH 3)2 H C H CH 2CO 2CH 3 H C H CHO (5) CH H 3CO 2C H 3CO 2C (6) OH OCH 3 O OCH 3 (7) 2H (8) CONH 2CH(CH 3)2 CONH 2CH(CH 3) 2O (9) OH OH (10)H 2C=CHCH(OC 2H 5)2 H 2C CHCH(OC 2H 5)2OH OH
复习重点、试题-药物合成反应复习题
《药物合成反应》复习题 一、写出下列缩写所代表的结构式和名称 1、NBS： 2、DMSO； 3、DCC； 4、THF； 5、DMAP。 6、NCS： 7、DMF； 8、HMT； 9、PPY；10、HMPA/HMPTA。 11、TCC 12、LTA 13、DEAD 14、TsCl 15、DDQ 二、解释下列反应并各举一例说明 1、Friedel-Crafts(傅-克)反应: 2、Oppenauer氧化反应: 3、Clemmensen反应: 4、Wittig反应: 5、Baeyer-Villiger（拜义尔-威力奇）反应: 6、Williamson反应： 7、Ullmann反应： 8、Gabrieal反应： 9、Mannich反应： 10、Dalton反应： 11、Perkin（柏琴）反应： 12、Hofmann（霍夫曼）重排： 13、Reformatsky（雷福尔马茨基）反应 14、Darzens（达参）缩合 15、Cannizzaro（康尼查罗）反应 16、Beckmann（贝克曼）重排 三、完成下列反应 1、 2、 3、（）（）（） 4、（）
5、 6、 7、 （ ） （ ）； 8、 9、 （ ）； 10、 11、 12、 13 14、 15 COOH 16、(H 2C)5 NH Me 2SO 4 ( ) 17、 18、
19、HO Me HO Me OH 2 20、N NH O O H 3COCO HO Me DMSO/DCC 34 21、 22、 23、( ) C(CH 2OH)4 C(CH 2Br)4 24、 25、 26、 27、 28、 29、 30、 四、判断题 1、卤代烃的活性顺序： 苄卤，卤乙烯，叔卤代烷，仲卤代烷，伯卤代烷 2、常用酰化剂（RCO-）的反应活性顺序：RCOX, (RCO)2O, RCOOR ’, RCONR ’2 3、氧化顺序由易到难排列：李良助， H O H 2 C OH R R O R OH O ,
药物合成反应习题集
《药物合成技术》习题集适用于制药技术类专业
第一章概论 一、本课程的学习内容和任务是什么？学好本课程对从事药物及其中间体合成工作有何意义？ 二、药物合成反应有哪些特点？应如何学习和掌握？ 三、什么是化学、区域选择性？举例说明。 四、什么是导向基？具体包括哪些类型？举例说明。 五、药物合成反应有哪些分类方法？所用试剂有哪些分类方法？举例说明。 六、查资料写一篇500字左右的短文，报道药物合成领域的新技术及发展动 态？ 第二章卤化技术（Halogenation Reaction） 一、简答下列问题 1．何为卤化反应？按反应类型分类，卤化反应可分为哪几种？并举例说明。 2．在药物合成中，为什么常用卤化物作为药物合成的中间体？ 3.在较高温度或自由基引发剂存在下，于非极性溶剂中，B r2和NBS都可用于烯丙位和苄位的溴取代，试比较它们各自的优缺点。 4.比较X2、HX、HOX对双键离子型加成的机理、产物有何异同，为什么？
5.解释卤化氢与烯烃加成反应中，产生马氏规则的原因（用反应机理）。为什么Lewis 酸能够催化该反应？ 6．解释溴化氢与烯烃加成反应中，产生过氧化效应的原因？ 7．在羟基卤置换反应中，卤化剂（HX 、SOCl 2、PCl 3、PCl 5）各有何特点，它们的使用范围如何？ 二、完成下列反应 C CH 3CH 3 CHCH 3 Ca(OCl)2/AcOH/H 2O 1. Ph 2CHCH 2CH 2OH 2.CH 3 SO 2Cl Cl /AIBN 3. OH 48%HBr 4 CH 3 CH 3 5. 2 O C O CH 3OH I 2/CaO THF/MeOH AcOK Me 2CO ? 6. 三、为下列反应选择合适的试剂和条件，并说明原因。 (CH 3)2C CHCH 3 CHCH 2Br (CH 3)2C 1. CH 3 CH CH COOH CH 3 CH CH COCl 2. HOCH 2(CH 2)4CH 2OH (CH 2)4CH 2I CH 2I 3.
药物合成考试题及答案
第一章卤化反应试题 一．填空题。(每空2分共20分) 1. 2 Cl和2Br与烯烃加成属于（亲电）（亲电亲核）加成反应，其过渡态可能有两种形式：①( 桥型卤正离子 )②（开放式碳正离子） 2. 在醇的氯置换反应中，活性较大的叔醇，苄醇可直接用（浓）或（）气体。而伯醇常用（ ）进行氯置换反应。 3.双键上有苯基取代时，同向加成产物（增多）{增多，减少，不变}，烯烃与卤素反应以（对向加成 ）机理为主。 4在卤化氢对烯烃的加成反应中，、、活性顺序为（>> ）烯烃2、22、2的活性顺序为( 2>22>2 ） 5写出此反应的反应条件( NBS/CCl hv,4h)
Ph3CCH2CH CH2Ph 3 CCH CHCH2Br5 二．选择题。（10分） 1.下列反应正确的是（B） A. C CH C Br C CH3 Br2 += B. C. (CH3)3 HC H2C HCl (CH3)3C H CH3 Cl D.Ph3C CH CH22 CCl/r,t.48h3 C H C CH2Br 2.下列哪些反应属于1亲核取代历程（A）A．(CH3)2CHBr+H2O(CH3)2CHOH+HBr B．CH2I+CH 2 CN NaCN+NaI C. NH3+CH3CH2I CH3CH3NH4+I
D. CH 3CH(OH)CHCICH 3+CH 3 C H O C H CH 3CH 3ONa 3.下列说法正确的是（A ） A 、次卤酸新鲜制备后立即使用. B 、次卤酸酯作为卤化剂和双键反应, 在醇中生成卤醇, 在水溶液中生成卤醚. C 、次卤酸(酯)为卤化剂的反应符合反马氏规则, 卤素加在双键取代基较多的一端; D 、最常用的次卤酸酯: 次氯酸叔丁酯 (3)3是具有刺激性的浅黄色固体. 4.下列方程式书写不正确的是（D ） A. RCOOH RCOCl + H 3PO 3PCl 3 B. RCOOH RCOCl + SO 2 + HCl SOCl 2 C. N H COOH N H COOC 2H 5 C 2H 5OH, H 2SO 4
药物合成课后习题答案
P15制备稀丙位的卤化物 4 hv,reflux P17芳杂环化合物的卤取代 N H MeO Br /DMF N H MeO Br P34醚和卤化磷及DMF 的反应 N OMe 3N Br P41习题 反应产物 H 3C CHCOOH H 3C P,Br (CH 3)2CHCOBr CH 3 NHCOCH 3 Br,CH COOH 50-55℃ 3 NHCOCH 3 Br 653 反应条件 COOH AgNO /KOH CO 2Ag Br /CCl Br （P37） Br NH 2 1)NaNO ,HCl,H O Br F 2)HPF 6 Br N 26 △(168℃) (P40)
P52有位阻或螯合酚的烃化 O HO O O OMe O MeO O O H OMe P54 DCC缩合法 HOR H HOAr NHCONH+ArOR P56伯胺的制备——Gabriel反应（肼解法） NH O O KOH/EtOH N O K N O R NH NH O NH NH +RNH2 P62还原烃化法的应用 NH2 3N CHMe H/Raney Ni NHCH2CH3 P63 Ullmann反应：芳胺的N-芳烃化CF3 NH2+ Cl COOH 23 105-110℃ F3C NH HO2C P65 芳烃的烃化：Friedel-Crafts反应 R1+R C AlCl 3 X R' R'' R' C R'' R R AlCl3X R1 C R' R R'' +AlCl3+HX P79稀胺的C-烃化 N H + O CH3N CH3 P84习题
药化练习题及答案10.9
药物化学练习题 第1 章 单项选择题： 1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E） A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变 C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素 E. 药物在体内的稳定性 1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C） A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%） B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%） C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%） D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%） E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%） 1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D） A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类 B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类 C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类 D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D） A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时) 1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短
E. 产生催眠作用比较迟缓 1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-11、丁酰苯类抗精神病药（C）
药物合成反应课后翻译
1、 About 216–224 g. (1.62–1.68 moles) of powdered anhydrous aluminum chloride is added to a 1Lthree-necked flask.在1L的三口烧瓶中加入大约 216-224g(1.62–1.68 moles)的无水三氯化铝。While the free-flowing catalyst is stirred (Note 3), 81 g. (0.67 mole) of acetophenone is added from the dropping funnel in a slow stream over a period of 20–30 minutes. 自由流动的催化剂边搅拌边用滴液漏斗缓慢滴加81g苯乙酰。Considerable heat is evolved, and, if the drops of ketone are not dispersed, darkening or charring occurs. 放热反应，假如滴加的酮不能被分散，就会变黑或是碳化。When about one-third of the acetophenone has been added, the mixture becomes a viscous ball-like mass that is difficult to stir.当三分之一的乙酰苯被滴加，反应混合物变成一个很难搅拌的粘性的球状团块。Turning of the stirrer by hand or more rapid addition of ketone is necessary at this point. 在这时，改用手动搅拌或快速滴加酮是非常必要的。The addition of ketone, however, should not be so rapid as to produce a temperature above 180°. 然而，速度不能太快，当反应温度超过180℃时。Near the end of the addition, the mass becomes molten and can be stirred easily without being either heated or cooled. The molten mass, in which the acetophenone is complexed with aluminum chloride, ranges in color from tan to brown.当快滴加完时，团块开始融化，表明苯乙酰已经和三氯化铝混合完全，颜色也逐渐从黄褐色变为棕色。 Bromine (128 g., 0.80 mole) is added dropwise to the well-stirred mixture over a period of 40 minutes (Note 4). 在40分钟内在搅拌下把溴缓慢滴加到混合物中。After all the bromine has been added, the molten mixture is stirred at 80–85° on a steam bath for 1 hour.溴滴加完后，熔融混合物在80-85℃蒸气浴下搅拌1小时。The complex is added in portions to a well-stirred mixture of 1.3 l. of cracked ice and 100 ml. of concentrated hydrochloric acid in a 2-l. beaker (Note 6).反应物加入到1.3L碎冰和100ml浓盐酸的混合物中在2L的烧杯中混合均匀。Part of the cold aqueous layer is added to the reaction flask to decompose whatever part of the reaction mixture remains there, and the resulting mixture is added to the beaker.把部分的冰水层加入到烧瓶中洗涤残留物，然后合并到烧杯中。The dark oil that settles out is extracted from the mixture with four 150-ml. portions of ether 分四次把深色的油从混合物中用150ml萃取出来。The extracts are combined, washed consecutively with 100 ml. of water and 100 ml. of 5% aqueous sodium bicarbonate solution, dried with anhydrous sodium sulfate, and transferred to a short-necked distillation flask. 合并萃取液，用100ml 水和100ml 5%的小苏打洗涤，用无水硫酸钠干燥。The ether is removed by distillation at atmospheric pressure, and crude 3-bromoacetophenone is stripped from a few
药物化学综合试题(有答案)
第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B
6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪