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胺类药物的安全高效应用与注意事项

作者：洪学

来源：《湖南饲料》 2011年第1期

洪学

（吉林省大安市龙沼镇农科站畜牧组131300）

磺胺类药物抗菌谱较广、疗效确切、性质稳定、使用简便、价格便宜，又便于长期保存，

是目前仅次于抗生素的一大类药物。

高效、长效、广谱的新型磺胺与抗菌增效剂合成以后，磺胺类药物的临床应用有了新的广

阔前途。磺胺类药物属化学合成抗菌药，有多种制剂可供选择，可通过口服、肌肉注射等多种

途径给药。磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，遇光易变质，色渐变深，大多数本类

药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。

一、磺胺类药物的应用

磺胺类药物能抑制革兰氏阳性菌及一些阴性菌，对其高度敏感的细菌有链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌，其对葡萄球菌、肺炎杆菌、巴氏杆菌、炭疽杆菌、志贺

氏杆菌、亚利桑那菌等有抑制作用，对危害家禽的某些原虫也有一定的作用。磺胺类药的主要

作用是抑制细菌的繁殖，因有些细菌生长时，需利用对氨基苯甲酸，由于磺胺类药的化学结构

与氨基苯甲酸相似，可与氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸的形成，最终影响细菌

核蛋白的合成。对磺胺类药敏感的细菌，在体内外均能获得耐药性，而且对1种磺胺产生耐药

性后，对其他磺胺也往往产生交叉耐药性，这时应换用抗生素或呋喃类药物。但耐磺胺类药的

细菌对其他抗菌药物仍然敏感。磺胺类药可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传

染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等。此外，磺胺类药对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等，也

有较好的效果。

二、磺胺类药物应用注意事项

1、防止磺胺类药物中毒

磺胺类药如使用剂量过大，时间过长，会产生毒性，现已知对鸡有毒性的有磺胺二甲嘧啶、磺胺喹恶啉、磺胺脒、周效磺胺等，其中以磺胺二甲嘧啶的毒性为最大。有报道，4~12周龄的

鸡以0.25%的磺胺二甲嘧啶饲喂，即发生中毒。如用磺胺二甲嘧啶混饲连用5~7天，纯种鸡用

0.06%的浓度即发生中毒，而本地鸡用到0.1%的浓度尚未见明显毒性。130 日龄的育成小母鸡

转群时，以磺胺二甲嘧啶按0.5%的浓度混饲，连用11 天，即发生中毒；产蛋鸡用周效磺胺按0.5 克／只剂量内服，第2 天即发生中毒。家禽发生中毒后，冠及肉髯苍白，精神沉郁，食欲

不振或消失，渴欲增加，生长停滞，贫血，黄疸，免疫器官抑制，产蛋鸡的产蛋率明显下降，

还会下软壳蛋及薄壳蛋。剖检可见血液凝固不良，皮下或肌肉(特别是胸肌、腿肌)有明显出血，骨髓黄染，肾肿大，脾出血梗死或坏死，肝肿大。家禽如果发生中毒，应立即停药，并供给充

足的饮水，在饮水中可加0.5~1.0%的碳酸氢钠溶液或5%葡萄糖液，也可在饲料中添加0.05%的

维生素k3，或在日粮中提高1~2 倍维生素的含量。其中，中毒严重的鸡可肌注维生素B121~2

微克或叶酸50~100微克。

2、防止磺胺类药物引起贫血和出血

磺胺类药引起贫血和出血是由于影响肠道微生物对维生素k 与B 族的合成。此外，磺胺类药还与碳酸酐结合，降低其活性，从而使碳酸盐的形成和分泌减少，故产软壳蛋或薄壳蛋。

3、其他注意事项

⑴液体剂型磺胺类药物，遇酸性药物，析出磺胺沉淀；固体剂型，遇普鲁卡因，可减弱疗效甚至失效；遇氯化铵、氯化钙，增加对泌尿系统毒性。⑵注射剂同时用5%碳酸氢钠注射液，即析出磺胺沉淀。首次用量或第1天用量要加倍，称为突击量。以后用维持量。

⑶凡属肝肾功能减退、重症溶血、贫血，全身性酸中毒病症，应慎用磺胺类药物。对急性症状，可用注射方法给药。如用拌料或混饮内服，应注意搅拌均匀。

⑷用药期间应充分供给饮水，以防止析出结晶而损害肾脏。

⑸磺胺类药只有抑菌作用，没有杀菌作用。因此，在治疗过程中要加强饲养管理，提高病禽机体的防御能力。

磺胺类药物的作用机理及应用

磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异異塞唑的生产方法不同。①磺胺嘧啶：在N,N′- 二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。②磺胺甲基异異塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异異塞唑-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得3-氨基-5-甲基异異塞唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。 1.2短效及中效磺胺 1.2.1 磺胺噻唑（ST）国内作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。本品疗效虽然较好，但毒性强、副作用多，有被其他磺胺药取代的趋势 1.2.2磺胺嘧啶（SD）仍然是国内外公认的优良药物，其抗菌作用和疗效均较好，口服后有较多药物（40%-80%）进入脑脊液中。由于脑膜炎双球菌菌株对本品耐药者日益增多，故本品在某些地区已不是治疗流脑的首选药物。缺点为乙酰化率较高，应用后有出现结晶尿和血尿的可能。鉴于其半衰期为17h，宜称之为中效磺胺，而常用的剂量和服药间期（每4-6h 1 次，每次1g）显然是过大和过短。 1.2.3 磺胺甲基嘧啶（SM1）抗菌作用和疗效与SD 大致相同，其最大缺点为出现血尿和结晶尿的机会较多。其半衰期为24h.，已和一些长效磺胺如SMP、SMD 等的半衰期相接近，因此以往的服药方法，每日2-3h 次，每次1-2g 可能不妥当，也可能是结晶尿之所以较多的重要原因之一。 1.2.4 磺胺二甲基嘧啶（SM2）抗菌作用较弱，临床疗效也较SD和SM1为差，其优点为不易出现血尿或结晶尿。本品及其乙酰化衍生物均比较易于溶解，毒性较低，也是三磺合剂中主要成分之—。 1.2.5 磺胺二甲异嘧啶抗菌作用较SD差，但较SM1为强。本品的主要优点为乙酰化率低，

沙丁胺醇等几种药品作用

1.沙丁胺醇作用用途用于治疗喘息型支气管炎、支气管哮喘、肺气肿所致的支气管痉挛由对羟基苯乙酮经氯甲基化、酯化、溴化、胺化后再经水解、中和、氢化制得。其他用途在现代猪肉养殖中被用作瘦肉精，来提高生猪的瘦肉产量。2002年始，被列为养殖行业违禁药物，不得在畜禽养殖中添加。在临床上妇产科传统用于治疗早产，却一直没有被记入药品说明书。功能药理主治 1、用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、支气管痉挛、肺气肿等。 2、慢性充血性心力衰竭。药理本品化学结构与异丙肾上腺素近似，作用较异丙肾上腺素相当或略强。其在气管内吸收较慢，而且不易被体内的硫酸酶破坏，所以作用较强而持久。本品能有效地抑制组胺和致过敏性迟缓反应物质的释放，防止支气管痉挛。沙丁胺醇为选择性β2受体激动剂，能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，有较强的支气管扩张作用。于哮喘患者，其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相等。抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。本品对心脏的β1受体的激动作用较弱，故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。因不易被消化道的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故本品口服有效，作用持续时间较长。口服生物利用度为30%，服后15～30分钟生效，2～4小时作用达高峰，持续6小时以上。气雾吸入的生物利用度为10%，吸入后1～5分钟生效，1小时作用达高峰，可持续4～6小时。Vd为1L/kg。大部在肠壁和肝脏代谢，进入循环的原形药物少于20%。主要经肾排泄。用于防治支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。制止发作多用气雾吸入，预防发作则可口服。用法用量口服，成人，每次2～4mg，1日3次；儿童，每次0.1～0.15mg/kg，1日2或3次。气雾吸入，每次0.1～0.2mg（即喷吸1～2次），必

抗组胺药简介

抗组胺药物抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物，目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等），非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。 1、概述目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。由于氯雷他定和西替利嗪的副作用，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。此外近年来上市的氯雷他定的换代产品d e s l o r a t a d i n e （C l a r i n e x）已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得F D A的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（E f l e t i r i z i n e）也已完成三期临床试验而开始进入临床。本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。 2、非索非那丁非索非那丁（F e x o f e n a d i n e）【商品名】太非；T e l f a s t120；T e l f a s t180，A l l e g r a，【异名】M D L16455 【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。

胺类药物的安全高效应用与注意事项

胺类药物的安全高效应用与注意事项作者：洪学来源：《湖南饲料》 2011年第1期洪学（吉林省大安市龙沼镇农科站畜牧组131300）磺胺类药物抗菌谱较广、疗效确切、性质稳定、使用简便、价格便宜，又便于长期保存，是目前仅次于抗生素的一大类药物。高效、长效、广谱的新型磺胺与抗菌增效剂合成以后，磺胺类药物的临床应用有了新的广阔前途。磺胺类药物属化学合成抗菌药，有多种制剂可供选择，可通过口服、肌肉注射等多种途径给药。磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，遇光易变质，色渐变深，大多数本类药物在水中溶解度极低，较易溶于稀碱，但形成钠盐后则易溶于水，其水溶液呈强碱性。一、磺胺类药物的应用磺胺类药物能抑制革兰氏阳性菌及一些阴性菌，对其高度敏感的细菌有链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌，其对葡萄球菌、肺炎杆菌、巴氏杆菌、炭疽杆菌、志贺氏杆菌、亚利桑那菌等有抑制作用，对危害家禽的某些原虫也有一定的作用。磺胺类药的主要作用是抑制细菌的繁殖，因有些细菌生长时，需利用对氨基苯甲酸，由于磺胺类药的化学结构与氨基苯甲酸相似，可与氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸的形成，最终影响细菌核蛋白的合成。对磺胺类药敏感的细菌，在体内外均能获得耐药性，而且对1种磺胺产生耐药性后，对其他磺胺也往往产生交叉耐药性，这时应换用抗生素或呋喃类药物。但耐磺胺类药的细菌对其他抗菌药物仍然敏感。磺胺类药可以治疗禽霍乱、禽伤寒、禽副伤寒、禽白痢、鸡传染性鼻炎、火鸡亚利桑那病等。此外，磺胺类药对家禽各种球虫病、卡氏白细胞原虫病等，也有较好的效果。二、磺胺类药物应用注意事项 1、防止磺胺类药物中毒磺胺类药如使用剂量过大，时间过长，会产生毒性，现已知对鸡有毒性的有磺胺二甲嘧啶、磺胺喹恶啉、磺胺脒、周效磺胺等，其中以磺胺二甲嘧啶的毒性为最大。有报道，4~12周龄的鸡以0.25%的磺胺二甲嘧啶饲喂，即发生中毒。如用磺胺二甲嘧啶混饲连用5~7天，纯种鸡用 0.06%的浓度即发生中毒，而本地鸡用到0.1%的浓度尚未见明显毒性。130 日龄的育成小母鸡转群时，以磺胺二甲嘧啶按0.5%的浓度混饲，连用11 天，即发生中毒；产蛋鸡用周效磺胺按0.5 克／只剂量内服，第2 天即发生中毒。家禽发生中毒后，冠及肉髯苍白，精神沉郁，食欲不振或消失，渴欲增加，生长停滞，贫血，黄疸，免疫器官抑制，产蛋鸡的产蛋率明显下降，还会下软壳蛋及薄壳蛋。剖检可见血液凝固不良，皮下或肌肉(特别是胸肌、腿肌)有明显出血，骨髓黄染，肾肿大，脾出血梗死或坏死，肝肿大。家禽如果发生中毒，应立即停药，并供给充足的饮水，在饮水中可加0.5~1.0%的碳酸氢钠溶液或5%葡萄糖液，也可在饲料中添加0.05%的维生素k3，或在日粮中提高1~2 倍维生素的含量。其中，中毒严重的鸡可肌注维生素B121~2 微克或叶酸50~100微克。 2、防止磺胺类药物引起贫血和出血

抗组胺药的合理应用及注意事项

抗组胺药的合理应用及注意事项一、抗组胺药的分类：（一）按作用机制分类可分为H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。 1、H1受体阻滞剂有：苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪（非那根）、西替利嗪、阿伐斯汀、氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。 2、H2受体阻滞剂有：西咪替叮、雷尼替叮等 3、组胺阻滞剂：如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等（二）H1受体阻滞剂按药物化学结构分类 1、乙醇胺类：如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀； 2、烃胺类：氯苯那敏（扑尔敏）、曲普利定（克敏、刻免）、第二代抗组胺药阿伐斯汀（欣民立或新敏乐）是曲普利定的衍生物。 3、哌啶类：赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定（敏迪）、非索非那定、阿司咪唑，咪唑斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。 4、哌嗪类：羟嗪（安泰乐）、去氯羟嗪（克敏嗪）、氯环利嗪（康夫丽尔）、第二代西替利嗪系羟嗪的衍生物。 5、吩噻嗪类：异丙嗪（非那根）、美喹他嗪（波丽玛朗）。 6、其它：多虑平、氯卓斯汀。二、抗组胺类药物的适应症：抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。（一）变态反应主要是I型变态反应性疾病，如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。在其他II，III，IV型变态反应中，临床上虽也常用此类药物，但疗效及确切机制不明。（二）非变态反应 1、假性变态反应，如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等。 2、非证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。 3、非变态反应性虫咬反应。 4、用于各种瘙痒性疾病，确切机制及疗效不明，可能是由于其镇静或嗜睡作用，也可能是由于抗5—羟色胺等炎症介质的作用。抗组胺药（抗组胺抗剂）不能破坏组胺，与组胺没有化学对抗、中和作用，不能阻止或减少组胺的释放，故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用，而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。此外，与组胺无关的瘙痒，如湿疹皮炎时的瘙痒，只能应用有中枢抑制作用的药物才有一定得止痒作用。三、抗组胺药应用的注意事项：（一）用药物化学的知识指导用药不宜合并使用的几种情况： 1、一种药和它的衍生物（或光学异构体）

抗骨质疏松药物使用注意和禁忌证

抗骨质疏松药物使用注意和禁忌证骨质疏松症是一种以骨量低，骨组织为结构损坏，导致骨脆性增加，以易发生骨折为特征的全身性骨病，也是骨骼疾病中最常见的一种。抗骨质疏松症药物主要分为骨吸收抑制剂、骨形成促进剂及其他机制类三大类，每类项下又分为若干具体药品，那么这些药物的使用注意和禁忌证都有哪些呢？ 1.双膦酸盐此类药物在临床上应用最为广泛，主要包括阿仑膦酸钠、唑来膦酸、利塞膦酸钠、伊班膦酸钠、依替膦酸二钠和氯膦酸二钠。此外，按照分子组成中是否含有氮原子，可以分为含氮双膦酸盐（阿仑膦酸钠、唑来膦酸、利塞膦酸钠、伊班膦酸钠）和不含氮双膦酸盐（依替膦酸钠、氯膦酸二钠）。双膦酸盐类药物总体安全性较好，但以下几点值得关注：胃肠道不良反应：口服双膦酸盐后，少数患者可能发生轻度胃肠道反应，包括上腹疼痛、反酸等症状。有活动性胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎、功能性食管活动障碍者应慎用此类药物。一过性“流感样”症状：首次口服或静脉输注含氮双膦酸盐可出现一过性发热、骨痛和肌痛等类流感样不良反应，多在用药3天内明显缓解，症状明显者可使用非甾体抗炎药或其他解热镇痛药予以对症治疗。肾脏毒性：此类药物进入血液后，约有60%以原形从肾脏排泄，因此肾功能异常患者，应慎用此类药物或酌情减少药物剂量。静脉输注更应引起重视，每次给药前应对患者进行肾

功能检测，肌酐清除率＜35毫升/分钟患者禁用。静脉输注，应尽可能使患者水化，静脉输注唑来膦酸的时间应不少于15分钟，伊班膦酸钠静脉输注时间不少于2小时。下颌骨坏死（ONJ）:双膦酸盐相关的ONJ罕见。绝大多数（超过90%）发生于恶性肿瘤患者应用大剂量注射双膦酸盐以后，以及存在严重口腔疾病的患者，如严重牙周病或多次牙科手术等。非典型股骨骨折（AFF）:AFF指的是在低暴力情况下发生的在股骨小转子以下到股骨髁上之间的骨折，可能与长期应用双膦酸盐类药物有关。表1双膦酸盐类药物一览

氨基糖苷类抗生素的适应证和注意事项

氨基糖苷类抗生素的适应证和注意事项临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有：（1）对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无作用者，如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差，但对结核分枝杆菌有强大作用。（2）对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用者，如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。（3）抗菌谱与卡那霉素相似，由于毒性较大，现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素，后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用。此外尚有大观霉素，用于单纯性淋病的治疗。所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌的抗菌作用均差。一、适应证中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。1. 2. 中、重度铜绿假单胞菌感染。治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β内酰胺类或其他抗生素联合应用。 3. 严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药之一(非首选)。 4. 链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病，后者的治疗需与其他药物联合应用。 5. 链霉素可用于结核病联合疗法。

6. 新霉素口服可用于结肠手术前准备，或局部用药。 7. 巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。 8. 大观霉素仅适用于单纯性淋病。二、注意事项 1. 对氨基糖苷类过敏的患者禁用。 2. 任何一种氨基糖苷类的任一品种均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严密观察患者听力及前庭功能，注意观察神经肌肉阻滞症状。一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。 3. 氨基糖苷类抗生素对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差，又有明显的耳、肾毒性，因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。由于其毒性反应，本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。 4. 肾功能减退患者应用本类药物时，需根据其肾功能减退程度减量给药，并应进行血药浓度监测调整给药方案，实现个体化给药。 5. 新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药物。临床有明确指征需应用时，则应进行血药浓度监测，根据监测结果调整给药方案。

胺类化合物与胺类的性质与应用

胺类化合物与胺类的性质与应用胺类化合物是一类具有官能团-R-NH2的有机化合物，其中R代表一个或多个有机基团。胺类化合物具有独特的性质和广泛的应用。本文将探讨胺类化合物的性质以及它们在各个领域的应用。一、胺类化合物的性质 1.1 首先考虑胺类化合物的物理性质。胺类化合物具有类似氨的刺激气味，在常温下大多为无色或浅黄色的液体，但若碳链较长，胺类化合物可能为固体。它们的沸点通常较低，是由于其分子间的氢键作用力较弱。 1.2 其次考虑胺类化合物的化学性质。胺类化合物是含有氮原子的亲电体，通常表现出与镰刀状物质的关联反应性。例如，它们容易与酸反应形成盐，与醛和酮发生Mannich反应，与酯产生亲核取代反应等。另外，胺类化合物也可以进行亲电取代反应，其中亲电试剂可以是磺酰氯、硝酸等。 1.3 此外，胺类化合物还具有碱性。胺类化合物可以从酸碱中接受质子，形成胺盐。这种性质使得胺类化合物在药物合成、催化剂和溶剂中有重要应用。二、胺类化合物的应用 2.1 胺类化合物在药物合成中的应用。胺类化合物是药物分子中常见的基团，这是因为它们对生物体的生物活性具有重要影响。许多药物合成都包含对用药性能至关重要的胺基团。例如，青霉素类抗生素

中，β-内酰胺与胺基团相结合，使得药物能够与细菌的靶标结合，发挥抗生素的作用。 2.2 胺类化合物在催化剂中的应用。胺类化合物可以作为催化剂的配体，发挥重要的功能。它们可以与金属离子形成络合物，改变催化剂的酸碱性质，从而影响催化过程。例如，著名的华氏碱催化剂就是由胺类化合物和银离子配合而成，用于醇的氧化反应。 2.3 胺类化合物在溶剂中的应用。由于胺类化合物具有良好的溶解性和表面活性，它们被广泛应用于液体萃取、溶剂萃取和溶剂萃取平衡体系的研究中。胺类溶剂还可用于提取和背萃金属离子，这对于矿产资源的提取非常重要。 2.4 胺类化合物在染料和涂料中的应用。胺类化合物可以通过氨解染料前体，生成具有良好亲水性和亲附着性的染料。胺类化合物在涂料中作为固化剂和交联剂，可以增强涂层的耐久性和附着性。 2.5 胺类化合物在农业保护中的应用。胺类化合物可用作农药的成分，用于防治作物病害和有害昆虫。例如，乙醇胺是一种广泛用于配制农药的化合物，可用于控制多种病害。总结起来，胺类化合物具有独特的性质和多样的应用。它们不仅在药物合成、催化剂和溶剂中发挥着重要作用，还在染料、涂料和农业保护等领域具备广泛的应用前景。未来，我们可以进一步深入研究胺类化合物的性质和应用，以拓展其在更多领域的潜在价值。

苯磺酸左氨氯地平片的功能和注意事项

苯磺酸左氨氯地平片的功能和注意事项苯磺酸左氨氯地平片的功能苯磺酸左旋氨氯地平是临床比较常用的钙离子拮抗剂，是长效的钙离子拮抗剂，可以达到每天口服一次即可平稳，有效持久的降低血压。苯磺酸左旋氨氯地平是在苯磺酸氨氯地平的基础之上进行拆分，将容易引起水肿等副反应而没有降压作用的右旋体拆除，保留有降压作用的左旋体，从而达到了有效的降压作用。它的降压作用和苯磺酸氨氯地平基本没有差别，不仅如此，苯磺酸左旋氨氯地平还可以减轻心肌缺血，扩张外周小动脉，减轻外周阻力，从而能够降低心肌耗氧。研究显示苯磺酸左旋氨氯地平还可以扩张冠状动脉，使得心脏血流增加。苯磺酸左氨氯地平片的注意事项核心提示: 苯磺酸左氨氯地平片是一种可以帮助我们治疗高血压以及心绞痛的药物，虽然苯磺酸左氨氯地平片在应对这些病症的时候可以起到比较良好的治疗效果，但是我们一定要注意谨慎使用苯磺酸左氨氯

地平片，了解相关的一些药物应用注意事项知识。苯磺酸左氨氯地平片是一种白色片剂型的钙拮抗药物，该药物目前被应用于高血压病、慢性稳定性心绞痛以及变异心绞痛等疾病的治疗过程中。在治疗相关疾病的时候我们可以通过单独给药的方式来进行，同时还可以联合其他药物来达到治疗疾病的效果。但是我们在应用苯磺酸左氨氯地平片的时候要注意了解一些相关的药物应用注意事项。苯磺酸左氨氯地平片的用药注意事项主要包括以下几点： 1、苯磺酸左氨氯地平片所引发的一些不良反应和药物的应用剂量有着比较紧密的联系，苯磺酸左氨氯地平片所会引发的最为常见的不良反应是头部头痛以及身体水肿，一般情况下苯磺酸左氨氯地平片所引发的不良反应的程度都是轻度或者中度，而且都在患者的耐受范围之内，但是我们也要注意警惕到一些比较严重的不良反应的发生。 2、有少数患者在刚开始使用苯磺酸左氨氯地平片进行治疗或者是增加了药物适量剂量的时候，会出现心绞痛严重程度加重，心绞痛发作时间增长以及心

胺的应用领域与前景

胺的应用领域与前景胺是一类含有氨基（NH2）官能团的有机化合物，具有广泛的应用领域和潜在的前景。在生活和工业中，胺被广泛用于医药、化妆品、塑料、橡胶、染料、溶剂等领域。本文将探讨胺的应用领域，并展望其未来的前景。一、医药领域胺在医药领域中应用广泛。首先，胺是许多生物活性分子的核心结构，包括许多药物。例如，抗生素青霉素就是一种胺类化合物，其内含的胺基使其具有杀灭细菌的能力。此外，胺也用于合成其他类别的药物，如抗癌药物、舒张血管药物等。胺还用于制备药物载体，提高药物的稳定性和生物利用度。二、化妆品领域胺在化妆品领域有广泛的应用。由于胺具有碱性，可以与酸中和生成盐，并且能够调节溶液的pH值。在化妆品中，胺用作调节剂，可以使产品具有更好的稳定性和质感。此外，胺还可以用作染发剂、香水、护肤品等的成分，赋予其特定的功能和特性。三、塑料和橡胶领域胺在塑料和橡胶工业中扮演重要角色。胺可以作为反应物参与聚合反应，合成各种类型的塑料和橡胶。例如，聚氨酯、聚酰胺等聚合物的合成需要胺作为催化剂或起始剂。胺还可以通过与聚合物发生交联反应，提高塑料和橡胶的机械性能和耐热性。

四、染料领域胺在染料工业中应用广泛。胺可以作为重要的染料前体，通过发生取代反应或偶联反应，合成各种有机染料。胺基团的引入能够赋予染料良好的亲和力和着色性能。染料工业的发展和应用也促进了胺的生产和技术进步。五、溶剂领域胺可以作为溶剂，在化学反应和工业生产中起到溶解和分散物质的作用。由于其极性和碱性特性，胺可以与许多有机和无机物质发生相互作用，并提供溶解和催化的效果。在某些合成反应和催化过程中，胺还可以作为催化剂的载体，提高反应速率和选择性。胺作为一种多功能化合物，具有广泛的应用领域和潜在的前景。随着科学技术的不断进步，对胺的研究和开发也将不断深化。然而，需要注意的是，胺作为有机化合物，也存在一些潜在的环境和健康风险。因此，在胺的应用过程中，需要加强安全管理和环境保护，合理、可持续地利用胺的特性和优势。综上所述，胺在医药、化妆品、塑料、橡胶、染料、溶剂等领域有广泛的应用。胺的应用前景取决于技术的发展和市场需求的变化。随着人们对可持续发展和绿色化工的追求，胺的应用将朝着更环保、高效且可持续的方向发展。同时，对胺的研究和创新也将为相关领域的发展带来更多机遇和挑战。

简述磺胺类药物的应用注意事项

简述磺胺类药物的应用注意事项磺胺类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物。以下是关于磺胺类药物应用的十条注意事项： 1. 个体差异：不同人对磺胺类药物的敏感性有所不同，可能由于遗传、代谢能力等因素。医生应根据患者个体情况调整剂量。 2. 耐药性：由于长期使用磺胺类药物，细菌可能会发展出对药物的耐药性。应谨慎使用磺胺类药物，并遵循医生建议的剂量和疗程。 3. 过敏反应：磺胺类药物会引起过敏反应，包括荨麻疹、皮疹、药疹等。在使用磺胺类药物时，如果出现过敏症状，应立即停药并寻求医疗帮助。 4. 孕妇和哺乳期妇女：磺胺类药物通过胎盘屏障进入胎儿体内，并通过乳汁分泌到母乳中。孕妇和哺乳期妇女在使用磺胺类药物时应咨询医生，并根据医生的建议使用。 5. 肝肾功能：磺胺类药物主要经肾脏排泄，因此肾功能不全的患者需要调整剂量。磺胺类药物还可能对肝脏造成损害，因此患有肝病的患者也需要谨慎使用。 6. 身体液体充足：磺胺类药物在体内的作用机制与细菌体内的代谢环节有关，而细菌在繁殖时需要足够的液体。在使用磺胺类药物时，应饮足够的水，以维持良好的药物作用。 7. 日光照射：磺胺类药物可能增加对阳光的敏感性，引起光毒性反应。在使用磺胺类药物期间应避免强烈的阳光照射，并使用防晒霜等防护措施。 8. 创面护理：磺胺类药物常用于治疗创伤感染。在使用药物期间，应注意保持创面清洁、干燥，并避免创面受到进一步感染。 9. 药物相互作用：磺胺类药物可能与其他药物发生相互作用，如利尿剂、抗凝药物等。在使用磺胺类药物之前，应告知医生正在使用的其他药物，以避免不良反应。 10. 药物存储：磺胺类药物应存放在干燥、阴凉的地方，远离儿童。药物过期后应立即丢弃，不得使用。应按照医生的建议使用合适的剂量和疗程，避免滥用和过量使用。

兽医临床常用抗菌药物的合理应用与注意事项

兽医临床常用抗菌药物的合理应用与注意事项引言：随着兽医临床的发展，抗菌药物已成为常见的治疗手段之一、然而，合理应用抗菌药物是十分重要的，以避免药物滥用和细菌耐药的产生。本文将介绍兽医临床常用的抗菌药物的合理应用与注意事项。一、β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺类药物是兽医临床中广泛使用且经济实惠的抗菌药物。其适应症主要包括泌尿生殖道感染、呼吸道感染等。 1.合理选择：对于已分离到的细菌，应进行药敏试验，确定敏感药物，并根据抗菌谱选择适当的药物。同时，注意预防细菌耐药的产生，避免滥用。 2.合理用药：应根据兽医临床实际情况，结合病原学、病理学和临床症状等因素综合考虑，确定使用途径、剂量和疗程等。二、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类药物具有广谱抗菌活性，对一些细菌耐药产生较慢。适应症主要包括泌尿生殖道感染、消化系统感染等。 1.合理选择：对于敏感菌株，应通过药敏试验确定使用合适的氨基糖苷类药物。注意避免滥用，以避免细菌耐药性的发展。 2.合理用药：氨基糖苷类药物具有肾毒性和耳毒性的风险，因此在使用时要严格控制剂量和疗程，根据动物的体重和肾功能等因素进行调整。三、大环内酯类抗生素

大环内酯类药物具有广谱抗菌活性，适应症主要包括呼吸道感染、皮肤软组织感染等。 1.合理选择：应根据不同的感染病原菌选择合适的大环内酯类药物进行治疗。同时，要注意抗菌谱的选择，避免滥用。 2.合理用药：大环内酯类药物在动物体内的代谢较慢，因此需要考虑个体差异和体重等因素，进行合理的剂量和疗程调整。四、喹诺酮类抗生素喹诺酮类药物具有广谱抗菌活性，适应症主要包括泌尿生殖道感染、消化系统感染等。 1.合理选择：应根据药敏试验结果选择敏感菌株采用喹诺酮类药物治疗，并注意谨慎使用该类药物以减少细菌耐药性的发展。 2.合理用药：喹诺酮类药物具有关节软骨毁损的潜在风险，因此在使用时要特别小心，避免对幼年动物和大型动物的使用。结论：合理应用抗菌药物是兽医临床的基本要求，只有充分了解药物的特点和充分考虑其合理应用与注意事项，才能最大限度地发挥抗菌药物的治疗效果，同时避免细菌耐药的发展。因此，兽医临床在选择和使用抗菌药物时，应以患者的病情为中心，结合药敏试验结果和临床经验，进行个体化的治疗方案，从而保证抗菌药物的合理应用。

兽医临床常用抗菌药物的合理应用与注意事项

一、简述如何正确选择抗寄生虫药以及应用注意事项。正确选择抗寄生虫药抗寄生虫药物可分为抗蠕虫药(又称驱虫药，包括驱线虫药、驱绦虫药、驱吸虫药）、抗原虫药(抗球虫药、抗滴虫药）、体外杀虫药（又称杀昆虫药和杀蜱螨药）。由于动物的寄生虫多为混合感染，因此应选用高效、光谱、低毒、投药方便、价格低廉、无残留和不易产生耐药性等的抗寄生虫药。外观辨别药品包装内外标签说明文字是否一致.标签或说明书应当注明该药的通用名称、成分及含量、适应症或功能与主治、用法、用量、休药期、禁忌不良反应、注意事项、运输储存保管条件及其他应当说明的内容，仔细观察药物的外观形状，片剂应有良好的硬度，表面无斑点，在水中15分钟和水接触后成为糊状，粉剂应无杂物、无结块，液体看水溶性、乳化性和是否迅速溶于水中。高效

高效的抗寄生虫药其虫卵减少率应达96%以上，小于70％则属疗效较差。广谱指驱虫范围广。在实际应用中,要根据实际情况，联合用药以达到扩大驱虫的目的. 低毒治疗寄生虫感染的大多数化学药物尽管有驱虫作用,但也有一定得毒性,对动物体有害。好的抗寄生虫药物应对寄生虫虫体有强大的杀灭作用，而对动物体无毒或毒性很小.此条件对杀灭体外寄生虫药物尤其重要。投药方便通过饮水、混饲、皮肤浇泼（透皮剂）等方式给药比较方便. 防止耐药性的产生有些蠕虫或球虫容易对某种长期使用的药物产生耐药性。为避免耐药性产生而使药物疗效降低，甚至无效，导致经济损失，可采用轮换用药、穿梭用药和联合用药的方法.轮换用药是指一种抗寄生虫药连用数月后,换

用另一种作用机理不同的抗寄生虫药。穿梭用药是指在不同的生长阶段，分别使用不同的抗寄生虫药物，即开始时使用一种药物，刀生长期时使用另一种药物。联合用药是指在同一饲养期内使用2种或2种以上的抗寄生虫药物. 用药原则要根据所用动物及其感染寄生虫的种类选择适合的剂型和投药途径。要注意动物的年龄、性别、体制、病情及饲养管理条件等，了解用药历史，注意配伍禁忌,重视科学养殖,定期阶段性驱虫，减少经济损失.在制定驱虫计划时,考虑到长期使用一种药品及低剂量长期添加,造成畜禽对药品的敏感性下降，用药后达不到一定效果,导致寄生虫病严重，要做到定期更换或交替使用不同类型的抗寄生虫药,以减少耐药虫株的出现。在实施全群驱虫时,先进行小群实验,避免发生大批中毒，以确保疗效，用药剂量应严格按照产品说明书要求操作，严禁超剂量用药，严格遵守休药期规定，避免动物性食品中的兽药残留，驱虫后要集中处理好动物的排泄物,防止病原扩散。驱虫药要妥善保管,避免儿童接触，以免误食，操作人员也要注意做好自我防护。

长期应用多巴胺注意事项

长期应用多巴胺注意事项多巴胺是一种神经递质，通过在中枢神经系统中的特定受体上发挥作用来调节多种生理和心理功能。它在许多方面对人体的正常运作至关重要，包括运动控制、说话、情绪调节和奖赏系统等。但长期应用多巴胺也存在一些注意事项，下面将详细介绍。首先，长期使用多巴胺药物可能导致多巴胺受体的耐受性和依赖性产生。这意味着人体逐渐对多巴胺药物产生耐受，药物剂量需要逐渐增加才能维持治疗效果。此外，长期使用多巴胺药物后可能会出现药效间歇现象，即药物在服用后一段时间内效果很好，但随后又出现药效下降的情况。这可能会导致症状反弹或加重，需要适当调整药物剂量或治疗方案。另外，长期应用多巴胺药物还可能引发一些副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、头晕、失眠、焦虑、抑制食欲、心动过速等。一些罕见但严重的副作用包括心律失常、低血压等。因此，在使用多巴胺药物时应密切关注自身反应，如有不适应及时就医。除了一般药物副作用外，长期使用多巴胺药物还可能导致一些其他的不良反应。例如，有研究表明，长期使用多巴胺药物会增加帕金森病患者患上强迫症的风险。强迫症是一种心理障碍，患者表现出强烈的不合理担忧和重复行为。因此，在治疗帕金森病期间，医生需要对患者的心理状况进行监测和评估，以便及时对症治疗。

长期使用多巴胺药物对心血管系统也会产生影响。多巴胺药物的血管扩张作用可能会导致血压下降和心率增加。对于已经存在心血管疾病的患者，这可能会增加心脏负担，导致心脏功能不全或心脏病发作。因此，在治疗过程中需要密切监测心血管参数，必要时进行相应的调整。此外，长期使用多巴胺药物还可能引发运动障碍，如不自主运动和震颤等。这可能是由于多巴胺过度激活导致选择性多巴胺受体损伤的结果。针对这种情况，医生可能需要适当降低药物剂量或采用其他抗帕金森病药物治疗。最后值得注意的是，长期使用多巴胺药物后突然停药可能会引发药物戒断症状。药物戒断症状包括焦虑、抑郁、疲劳、运动障碍等。因此，在停药前应逐渐减少药物剂量，或根据医生建议逐步停药。综上所述，长期应用多巴胺药物需要注意一系列注意事项，包括多巴胺受体的耐受性和药效间歇现象、副作用和不良反应、心血管系统的影响、运动障碍和药物戒断症状等。在使用过程中，患者应密切关注自身反应，并定期与医生进行沟通和随访，以便及时调整治疗方案，以获得最佳疗效。

抗菌药物应用的注意事项

抗菌药物应用的注意事项 1．肾功能不全患者应用抗菌药物注意：（1）选择药物和设计给药方案时，必须考虑：药物的肾毒性、患者肾功能损害程度及对药物动力学的影响。如正在进行血液或腹膜透析治疗时，应估测对药物清除率的影响；（2）根据肾功能不全程度应调整药物给药剂量及给药时间。 2．肝功能不全应用抗菌药物注意：在选用抗菌药物时应考虑药物对肝脏毒性反应及肝功能减退对药代动力学的影响，避免使用肝毒性明显的药物。 3．新生儿患者应用抗菌药物注意：一般应选用青霉素类、头孢菌素类等β—内酰胺类抗生素。避免使用或慎用氯霉素、磺胺药等抗菌药物，避免应用氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素等，确有应用指征时，必须进行血药浓度监测，个体化给药，不能进行血药浓度监测者，不可选用上述药物。禁止使用四环素类、喹诺酮类药物。新生儿不宜肌肉注射。 4．小儿患者抗菌药物应用注意：避免应用氨基糖苷类药物，确有应用指征时，必须进行血药浓度监测，个体化给药。8岁以下儿童不用四环素类药物，18岁以下未成年人避免使用喹诺酮类药物。 5．妊娠妇女应用抗菌药物注意：必须考虑药物对胎儿的影响及妊娠期妇女药代动力学的改变，避免不必要的用药。在必须用药时，应选择风险/效果之比最小的药物，并告知患者药物对继续妊娠可能引起的风险。 6．哺乳妇女应用抗菌药物注意：必须使用抗菌药物时，应尽可能选择在乳汁中浓度低、安全性高的药物，如青霉素类、头孢菌素类。并按药代动力学原理调整给药与哺乳时间，如哺乳结束后立即用药，或在婴儿较长睡眠前用药，使婴儿从乳汁中摄取的药物降至最低。 7．老年患者应用抗菌药物注意：老年人因组织器官生理功能减退，药代动力学过程有明显变化，特别是由于肾功能减退而致药物血浓度

磺胺类药物的作用机理及应用

磺胺类药物的作用机理及应用 This manuscript was revised by the office on December 22, 2012

常见磺胺类药物简介及合理应用指导胡树罗浩万硕摘要：磺胺药（Sulfonamides）为比较常用的一类药物，具有抗菌谱广、可以口服、吸收较迅速等优点。有的磺胺药（如磺胺嘧啶，SD）能通过血脑屏障渗入脑脊液、作用稳定、且药效不易消失。但如果使用磺胺药缺乏科学的指导往往会带来一系列严重的不良反应，如何合理的使用磺胺类药物是本文介绍的重点。关键字：磺胺药应用指导引言磺胺类药是人工合成的应用最早的化学药品。由于抗菌谱广、价格低、化学性质稳定、使用方便.既可注射用又可内服。特别是高效、长效、广谱的磺胺药和增效剂使磺胺类药品在临床上的应用仅次于抗生素。但磺胺类药品同时也存在用量大、不良反应较多、细菌易产生耐药性等缺点。如使用不当会出现很多问题。正文 1.常见的磺胺药 1.1磺胺药的合成及结构一类具有抑菌活性的化学合成药，为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺）的衍生物：磺胺药的生产一般都以乙酰苯胺（退热冰）为起始原料，经磺酸氯磺化得对乙酰氨基苯磺酰氯。对乙酰氨基苯磺酰氯经氨水胺化、碱液水解和盐酸中和便得磺胺(SN)。磺胺与硝酸胍、纯碱熔融，处理后得磺胺脒。磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种，现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲基异异塞唑的生产方法不同。①磺胺嘧啶：在N,N′-二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙烯基乙醚进行加成反应，所得加成物与磺胺脒在甲醇钠中进行环合反应，即得磺胺嘧啶钠盐，再经酸析和精制便得成品。②磺胺甲基异异塞唑：草酸二乙酯与丙酮在甲醇钠作用下缩合成为乙酰丙酮酸乙酯，与盐酸羟胺进行环合,便得5-甲基异异塞唑-3-甲酸乙酯。经氨水胺解和次氯酸钠霍夫曼降解，便得3-氨基-5-甲基异异塞唑。后者与对乙酰氨基苯磺酰氯在缚酸剂作用下缩合，便得乙酰化物，最后经碱液水解、酸析和精制便得成品。 1.2短效及中效磺胺 1.2.1磺胺噻唑（ST）国内作为消炎片单独使用，也和SD、SM2!联合作为三磺合剂。本品疗效虽然较好，但毒性强、副作用多，有被其他磺胺药取代的趋势1.2.2磺胺嘧啶（SD）仍然是国内外公认的优良药物，其抗菌作用和疗效均较好，口服后有较多药物（40%-80%）进入脑脊液中。由于脑膜炎双球菌菌株对本

3.β-内酰胺类抗菌药物的作用特点和注意事项

β-酰胺类抗菌药物的作用特点和注意事项酰胺类抗菌药物的作用特点和它的注意事项。这节课主要学习的内容主要包括以下几个方面：第一，要学习β- 内酰胺类的定义和它的分类；头孢菌素类抗菌药物的作用特点；以及β- 内酰胺类抗菌药物在临床使用过程中的注意事项；以及这类药物的PK/PD的特点。一、β-内酰胺类抗菌药物的定义和分类（ppt3）什么叫做β- 内酰胺环？有α- 内酰胺环、β- 内酰胺环和γ- 内酰胺环。这个酰胺类的基团，就是由R-CO-NH2这样一个基团，就是如果在这个羰基是在β类的，叫做β- 内酰胺环。所以如果有这样的一个基团的，在抗菌药物的化学结构里边有这样一个β- 内酰胺类的药物，都称为β- 内酰胺环的抗菌药物。也就是说，不管青霉素类的，头孢菌素类的，一些其他的像单环类的等等，都要有这样的一个β- 内酰胺环，所以才称为β- 内酰胺环类抗菌药物。（ppt4）青霉素和头孢菌素类它的化学结构上有一个什么的渠道？青霉素类的抗菌药物，它是一个5元的活性环，而头孢类的抗菌药物，除了β- 内酰胺环以后，它有一个6元的活性环。所以这是青霉素和头孢类抗菌药物最大的一个区别。都看到，它有了β- 内酰胺环，但是它的药效学发挥作用的另外一个核心基团一个是五元环一个是六元环，是有明显差别的。 β- 内酰胺类抗菌药物是分为：青霉素类的和头孢菌素类，还有非典型的β内酰胺类抗菌药物。青霉素类的药物都有一个基本的环，一个元环，还有一个β- 内酰胺环，这是它的基

本的环。在它不同的结构上面做一定修饰以后，它又分为了广谱的青霉素和耐酶的青霉素。头孢菌素类的抗菌药物，在它的这个次环或者母环上做以修饰以后，又分为了一代、二代、三代、四代的头孢类的抗菌药物。非典型β- 内酰胺环类抗菌药物刚才说到了，就是β- 内酰胺酶的抑制剂，比如舒巴坦，还有单环类的，还有头霉素类的药物，还有特殊级使用的抗菌药物，就是碳氢霉烯类抗菌药物，都属于非典型的β- 内酰胺环抗菌药物。二、头孢菌素类抗菌药物的作用特点（ppt8）看一下头孢菌素它不同的代数之间它有一个什么样的特点？比如说在第一代，以代表性的药物头孢唑啉为例，第二代有头孢呋辛，第三代有头孢他啶，第四代以头孢吡肟为例。可以从抗菌活性上来说，它对革兰氏阳性球菌的作用和革兰氏阴性球菌的作用，可以明显的看到第一代和第四代相比，对革兰氏阳性杆菌的作用是明显增加了，而对阳性球菌的作用头孢吡肟它可能会弱于头孢唑啉，而对β- 内酰胺酶的稳定性，比如说金黄色葡萄球菌产生了β- 内酰胺环的稳定性，可以看见在第一代要明显高于第四代。而对于革兰氏阴性菌产生了β- 内酰胺酶，头孢吡肟四代是明显高于一代的。（ppt9）对于同一代的抗菌药物它的抗菌谱是完全一致的，以第三代头孢菌素为例。头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松和头孢唑肟以及头孢他啶，都是临床上常用的第三代头孢菌素。从这张表中可以明显的看到，对金黄色葡萄球菌，头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松和头孢唑肟都明显抗金黄色葡萄球菌的作用，而头孢他啶它的抗金黄色葡萄球菌作用是弱于头孢曲松和头孢哌酮的。而对于表皮葡萄球菌，三代头孢菌素的抗菌作用都比较微弱。而对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性的葡萄球菌，这种头孢类的抗菌药物都没有抗菌活性。而对于肺炎链球菌和链球菌的A、B、C、G组抗菌作用是相同的。而对于粪肠球菌，头孢类的抗菌药物是通常耐药的。而对于革兰氏阴性杆菌常见到的比如克雷伯菌，大肠埃希，以及流感嗜血杆菌，三者的抗菌作用是相同的。

抗菌药物的合理应用和注意事项

一.基本概念 1。抗菌药物：包括抗生素与化学合成抗菌药物。抗生素:由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗其他微生物作用的活性物质。 2。最低杀菌浓度（minimal bacterial concentration, MBC)：指在体外试验中，抗菌药物能使活菌生长减少99%以上的最小浓度。 3。最低抑菌浓度（minimal inhibitory concentration， MIC）:指在体外试验中，抗菌药物能抑制培养基中细菌生长的最低浓度. 4。抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力. 5.抗菌谱：抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围. 6.抗生素后效应（post—antibiotic effect， PAE)：抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，细菌仍受到持久抑制的效应,通常以时间（h)表示。 7。耐药性:又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物产生的耐受和抵抗能力。抗药性的产生使正常剂量的药物不再发挥应有的杀菌效果,甚至使药物完全无效，从而给疾病的治疗造成困难，并容易使疾病蔓延。 8。化学治疗药物：应用于临床的一切具有化学结构的药物的统称,目前已成为“抗微生物药物治疗"和“抗肿瘤药物治疗"的专用名词. 化疗指数(chemotherapeutic index, CI)：动物半数致死量(LD 50 ）和治疗感染动物的半数有效量（ED 50）的比值,或用5％致死量（LD 5 ）与95％有效量（ED 95 ) 的比来衡量。CI= LD 50/ED 50 二.抗菌药物的分类三.抗菌药物的作用机制 1.干扰细胞壁的合成 2。损伤细胞膜 3.影响细菌蛋白质的合成4。抑制细菌核酸的合成 5。对抗代谢物

利奈唑胺临床应用与注意事项考核试题与答案

利奈唑胺基础知识与应用一、单选题 1、利奈唑胺的分子量为：（） A 373.35 B 337.35 C 337.53 D 373.53 2、利奈唑胺为无色至（）澄清液体。 A 淡褐色 B 黄色 C 淡黄色 D 褐色 3、复杂性皮肤和皮肤软组织感染，出生至（），利奈唑胺的推荐剂量为10mg/kg Q8h，静注或口服 A 9岁 B 10岁 C 11岁 D 14岁 4、万古霉素耐药的屎肠球菌感染，包括伴发的菌血症，建议疗程为：（） A 14-28天 B 10-14天

C 7-14天 D 10-28天 5、利奈唑胺注射剂应在（）分钟内静脉输注完毕。 A 60-120 B 30-150 C 30-120 D 60-150 6、ZEPHyR研究中万古霉素的给药剂量是:（） A万古霉素IV 15 mg/kg q12h B万古霉素600mg/ q12h C 万古霉素500mg/ q8h D 万古霉素500mg/ q12h 7、当剂量最高达到600mg每12小时一次，最长达（）天时，利奈唑胺与血小板减少相关 A 14 B 21 C 28 D 35 8、在Ⅲ期阳性药物对照的临床研究中，成人出现明显血小板减少（定位为低于正常值或基础值的75%）的患者百分比，利奈唑胺组为（），万古霉素组为。 A 13.4% 12.9% B 12.4% 10.3% C 12.9% 13.4%

D 10.3% 12.4% 9、利奈唑胺片剂（）服用 A 只可在餐前 B 只可在餐后 C 餐后或餐前均可 D 在用餐时 10、当应用利奈唑胺时，应避免食用（）的食物及饮料。 A 高酪胺含量 B 高脂肪含量 C 高热量 D 高胆固醇 11、在儿童患者中，利奈唑胺的（）与年龄相关。 A 最大血药浓度 B 分布容积 C 安全性 D 清除率 12、给予利奈唑胺3小时后，通过3小时的血液透析，（）剂量的药物被清除。 A 25% B 30% C 75% D 80% 13、口服给药后，利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约（）达到血浆峰浓度。