初级药师专业知识 药理学笔记整理
药理学
课程特点：强化冲刺班，课时约13个小时；
课程要求：听课——考点、重点、难点；
记忆——表格、结构图、顺口溜；
练习——做题目
课前导入：
第一节绪言
第二节药效学
第三节药动学
第一节绪言
考纲：
一、药理学的任务和内容
（一）药理学的概念：研究药物和机体相互作用的规律和原理的基础学科。
药物机体
药物：用于预防、治疗和诊断疾病的物质；
可来源于植物、动物或矿物；
或人工合成其有效成分；
机体：有机整体；
离体组织器官；
培养的细胞；
病原微生物。
（二）药理学的研究内容：
1.药物效应动力学：简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。
2.药物代谢动力学：简称药动学，主要研究机体对药物处置的过程。包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（或称代谢）、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。
二、新药药理学
新药——我国《药品注册管理办法》规定：
新药指未曾在中国境内上市销售的药品，已生产的药品若改变剂型、改变给药途径、改变制造工艺或增加新的适应症，亦按新药管理。
1.临床前药理研究（以非人体为研究对象）
（1）主要药效学；
（2）一般药理学：对呼吸系统、循环系统、中枢神经系统的影响；
（3）毒理学研究：
急性毒性；长期毒性；一般毒性；
特殊毒理：致癌、致畸、致突变；
（4）药动学（药代研究）。
2.临床药理研究（以人体为研究对象）：
（1）I期临床试验：20～30例健康志愿者进行初步的药理学及人体安全性试验，观察人体对新药的耐受程度和药代动力学。
目的：为制定临床给药方案提供依据。
（2）II期临床试验：随机双盲对照试验，病例不少于100例。
目的：观察新药的有效性和安全性，推荐临床给药剂量。
（3）Ⅲ期临床试验：上市前的多中心临床试验，病例不少于300例。
目的：对新药的有效性和安全性进行社会性考察。
（4）Ⅳ期临床试验（售后调研）：上市后监测，长期广泛考察药物的有效性和安全性，发现不良反应。
第二节药效学
考纲
续表
一、药物的基本作用
1.药物作用的选择性
机体各组织对药物的敏感性不同，药物对某些组织器官有作用或作用强，而对另外一些组织器官无作用或作用弱，称为药物作用的选择性。
选择性是相对的，选择性高的药物，使用时针对性强；选择性低的药物，使用时针对性不强，作用范围广，但不良反应较多。
2.药物作用的两重性
治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。
不良反应——不符合用药目的，对患者不利的作用。
①副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
◇特点：治疗作用与副作用是相对的；取决于药物的选择性。
②毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
◇急性毒性：用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。
◇慢性毒性：长期用药后出现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。
◇特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变
③后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。例：镇静催眠药引起的“宿醉”。
④变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫异常反应。
与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。
特点：过敏体质容易发生；
首次用药很少发生；
过敏性终生不退；
结构相似药物有交叉过敏。
⑤特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。
例：蚕豆病。
⑥继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。
例：广谱抗生素引起的二重感染。
⑦停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。
如:长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药，都可引起反跳现象。
⑧依赖性：心理依赖性、生理依赖性（戒断综合征）。
药物不良反应的分类和特点
续表
二、受体理论
1.受体：是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等），能与特异性配体（药物、递质、激素等）结合并产生效应。
2.配体：能与受体结合的物质的总称。
3.受点（位点）：受体上能与配体结合的活性基团；
4.受体的特性
饱和性受体被饱和时，达到药物的最大效应；
竞争性与同一受体结合的药物之间产生互相影响
特异性特定的受体与特定的配体结合产生特定的效应；
结构专一性受体只与其结构相适应的配体结合
立体选择性同一药物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大可逆性配体与受体可以结合，可以解离；
高亲和性（灵敏性）极低的配体可引起显著的效应；
多样性可有多种亚型，可有动态变化；
区域分布性决定药物作用的选择性；
配体结合强度与药理活性的相关性结合能力越强，药物活性越强
5.受体的类型
◇按受体所在位置不同
细胞膜受体：如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体
胞浆受体：如肾上腺皮质激素、性激素
胞核受体：如甲状腺激素
◇按受体蛋白结构和信号转导的机制不同
含离子通道的受体如：GABA受体
G蛋白偶联受体如：M-受体、肾上腺素受体、多巴胺受体等
酪氨酸激酶受体如：胰岛素、生长因子、神经营养因子等
调节基因表达的受体如：甾体激素、甲状腺激素
6.受体的调节：受体数目和亲和力的变化称为受体的调节
向下调节（受体脱敏）：
长期使用激动剂，使受体数目减少
→耐受性
如：异丙肾上腺素治疗哮喘，疗效下降
向上调节（受体增敏）：
长期使用拮抗剂，使受体数目增加
→反跳现象
如：普萘洛尔，突然停药，表现为敏感性增高
三、药效学概述
（一）作用于受体的药物
1.亲和力：药物与受体结合的能力，不同药物亲和力不同。
2.内在活性：或称效能，药物激动受体产生最大效应的能力。
内在活性以α表示：α=1
α=0
0<α<1
3.激动剂与拮抗剂：
（1）竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂作用特点比较
例题
A.患者服用治疗量的伯氨喹所致的溶血反应
B.强心苷所致的心律失常
C.四环素和氯霉素所致的二重感染
D.阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸
E.巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象
1.毒性反应是
[答疑编号700239101201]
【正确答案】B
2.后遗效应是
[答疑编号700239101202]
【正确答案】E
3.继发反应是
[答疑编号700239101203]
【正确答案】C
4.特异质反应是
[答疑编号700239101204]
【正确答案】A
5.副反应是
[答疑编号700239101205]
【正确答案】D
【A型题】
有关受体的描述错误的是
A.是蛋白质
B.有饱和性
C.有特异性
D.只能与药物结合
E.与药物结合是可逆的
[答疑编号700239101206]
【正确答案】D
（二）药物的作用机制
1.非特异性药物作用：主要与药物的理化性质有关，通过改变细胞周围的理化条件而发挥作用。
如：改变渗透压（甘露醇脱水，硫酸镁导泻）、
改变pH（抗酸药治疗溃疡病）、
络合作用（二巯基丁二酸钠等络合剂解救重金属中毒）。
2.特异性药物作用：结构特异性药物与机体生物大分子（如酶和受体）功能基团结合而发挥作用，大多数药物属于此类。
（三）药物的构效关系与量效关系
1.构效关系：药物结构与药理活性之间的关系；
2.量效关系：药物剂量与药理活性之间的关系；
1.构效关系——药物化学结构与药理活性或毒性之间的关系称构效关系。
药物化学结构的改变（包括基本骨架、侧链长短、立体异构、几何构型）的改变均可影响药物的理化性质，进而影响药物的体内过程、药效及其毒性。
2.量效关系
概念：在一定范围内，药物的剂量（或浓度）增加或减少时，药物的效应随之增或减，药物的这种剂量（或浓度）与效应之间的关系称量效关系。
量-效曲线（浓度-效应曲线）——
横坐标：药物剂量，以血药浓度表示；
纵坐标：以药理效应，有质反应、量反应两种表示形式
（四）量反应和质反应
药物效应按性质可分为量反应和质反应两种。
量反应——在个体上反应的，以连续变化、量的分级表示的药物效应的量效关系，称为量反应。
如：心率的增减、血压的升降、尿量的多少等
质反应——在一群体中反应的，某一效应的出现是以阳性（或阴性）反应出现的频数或百分率表示的量效关系，称质反应的量效关系。
如：死亡与生存、惊厥与不惊厥等。
（1）量反应的量效曲线及相关参数
（2）质反应的量效曲线及相关参数
（1）半数有效量（ED50）：能使群体中半数个体（50%）出现某一效应的剂量。
（2）半数致死量（LD50）：能使群体中半数个体（50%）出现死亡的剂量。
例题：
药物对动物急性毒性的关系是
A.LD50越大，毒性越大
B.LD50越大，毒性越小
C.LD50越小，毒性越小
D.LD50越大，越容易发生毒性反应
E.LD50越小，越容易发生过敏反应
[答疑编号700239101207]
【正确答案】B
A，B，C三药的LD50分别为40、40、60mg/kg，ED50分别为10、20、20mg/kg，比较三药的安全性大小的顺序为
A.A=B>C
B.A>B=C
C.A>B>C
D.A E.A>C>B [答疑编号700239101208] 【正确答案】E A药和B药作用机制相同，达同一效应A药剂量是5mg，B药是500mg，下述那种说法正确 A.B药疗效比A药差 B.A药的亲和力是B药的100倍 C.A药毒性比B药小 D.需要达最大效能时A药优于B药 E.A药作用持续时间比B药短 [答疑编号700239101209] 【正确答案】B 药物的最大效能主要反映药物的（）较大 A.内在活性 B.亲和力 C.个体差异 D.药效变化 E.阈剂量 [答疑编号700239101210] 【正确答案】A 四、影响药效的因素 （一）机体方面的因素 1.年龄：婴儿对影响水盐代谢和酸碱平衡的药物敏感。新生儿的血浆蛋白总量和白蛋白含量比幼儿少，新生儿和早产儿的肝、肾功能未发育完全，药物消除能力低。小儿处于生长发育时期，常用中枢抑制药可影响智力发育。对婴幼儿用药，必须考虑其生理特点。60岁以上老年人的生理功能逐渐减退，对药物的耐受性相应较差，对药物的敏感性增加。老年人的用药剂量，一般为成年人剂量的3/4左右。 2.性别： ①女性月经期和妊娠期，禁用剧泻药和抗凝血药； ②在妊娠头三个月内，禁用抗代谢药、激素等能使胎儿致畸的药物； ③临产前禁用吗啡等可抑制胎儿呼吸的镇痛药； ④哺乳期用药也应注意，有些药物可进入乳汁影响婴儿。 3.病理状态 （1）肝功能不全 ①甲苯磺丁脲、氯霉素等，由于肝的生物转化速率减慢，因而作用加强，持续时间延长； ②可的松、泼尼松等需在肝经生物转化后始有效的药物，则作用减弱； ③不经肝脏转化的药物使用不受影响，如在肝功能不全时可用氢化可的松或泼尼松龙。 （2）肾功能不全 ①肾功能不全致经肾脏消除的药物排泄减慢，导致药物的蓄积中毒； ②氨基糖苷类：卡那霉素、庆大霉素等； ③头孢唑啉（第一代头孢菌素类）。 （3）营养不良 ①药物与血浆蛋白结合率降低，血中游离型药物增多； ②肝微粒体酶活性低、数量少，药物代谢减慢； ③因脂肪组织较少，可影响药物的储存。 4.个体差异和遗传因素 （1）个体差异 ①量的差别：高敏性和耐受性； ②质的差异：如变态反应是由免疫反应异常所引起的一种特殊类型的过敏反应。 （2）遗传因素 ①少年型恶性贫血是由于胃内缺乏内在因子，使维生素B12在肠内不能吸收； ②先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者对治疗量的乙酰水杨酸、奎宁、伯氨喹、磺胺类药等可引起溶血； ③异烟肼乙酰化分为快代谢型和慢代谢型。慢代谢型者肝中乙酰化酶活性低，服药后异烟肼血药浓度较高，t1/2延长，显效较快。 5.种属差异 （1）种属差异：人与动物间的差异。 （2）种族差异：对药物代谢酶的活性和作用靶点的敏感性有显著影响。 异烟肼乙酰化分为快代谢型和慢代谢型。慢代谢型者肝中乙酰化酶活性低，服药后异烟肼血药浓度较高，t1/2延长，显效较快；中国人中慢代谢型约占25.6%，快代谢型者约占49.3%；白种人中慢代谢型占50%～60%。 （二）药物方面的影响 1.剂型 ①口服给药的吸收速率为：水溶液>散剂>片剂； ②缓释制剂可使药物按一级速率缓慢释放，吸收时间较长，药效维持时间也延长； ③控释制剂是指药物按零级速率缓慢释放，使血药浓度稳定在有效浓度水平，产生持久药效。 2.剂量 ①剂量增加，作用增强；②产生不同作用，如镇静、催眠、抗惊厥。 3.给药途径 ①影响药效出现时间； ②静脉注射>吸入>肌内注射>皮下注射>口服>皮肤给药； ③影响作用性质：硫酸镁 1）口服给药：泻下作用； 2）注射给药：抗惊厥（拮抗Ca2+作用）。 4.给药时间 ①一般饭前服药吸收较好，发挥作用较快；饭后服药吸收较差，显效也较慢； ②有刺激性的药物，宜饭后服用； ③催眠药宜在临睡前服用、胰岛素应在餐前注射； ④按生物节律用药：如肾上腺皮质激素一日量早晨一次服用，可减轻对腺垂体抑制的副作用。 5.反复用药 （1）耐受性： ①连续用药后机体对药物反应性下降； ②快速耐受性（药效耐受性），慢性耐受性（代谢耐受性）； （2）耐药性：病原体和肿瘤细胞在长期用药后产生的耐受性称耐药性。 （3）药物依赖性：①躯体依赖：生理依赖性，成瘾性。表现为戒断症状；②精神依赖：心理依赖性，习惯性。 （4）撤药症状（反跳现象）：应逐渐减量。 6.药物的相互作用 （1）配伍禁忌——指将药物混合在一起发生的物理或化学反应。 ①β内酰胺类抗生素可使氨基糖苷类失去抗菌活性； ②青霉素在葡萄糖溶液中不稳定，易致过敏。 （2）药动学相互作用 ①抗酸药影响弱酸性药物在胃内的吸收； ②血浆蛋白结合率高的药物合用作用增强，毒性加大。 （3）药效学相互作用 ①协同作用 相加作用：两药合用作用=单用时作用之和 增强作用：两药合用作用＞单用时作用之和 增敏作用：药1可使组织或受体对药2的敏感性增强 ②拮抗作用： 相减作用：两药合用作用＜单用时作用之和 抵消作用：两药合用作用=0 1〉生理性拮抗：阿托品抢救有机磷中毒 2〉化学性拮抗：鱼精蛋白解救肝素过量 第三节药动学 一、药物的体内过程 药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程： （一）药物的跨膜转运： ※药物在体内的主要转运方式是被动转运中的简单扩散！ Ⅰ、被动转运——简单扩散 1.概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散， 以浓度梯度为动力。 2.特点：①不消耗能量 ②不需要载体 ③转运时无饱和现象 ④不同药物同时转运时无竞争性抑制现象 ⑤当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止 3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）（1）分子量分子量小的药物易扩散； （2）溶解性指药物具有的脂溶性和水溶性 脂溶性大，极性小的物质易扩散 （3）解离性非离子型药物可以自由穿透， 离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。 ※ 药物的解离程度受体液PH值的影响 4.体液PH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响： 即：解离型＝非解离型 ※pKa（解离常数）的含义： 当解离和不解离的药物相等时，即药物解离一半时溶液pH值。每一种药物都有自己的pKa。 即：解离型 = 非解离型 ※总结：体液PH值对药物解离度的影响规律： ◇酸性药物在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。 达到扩散平衡时，主要分布在碱侧。 ◇碱性药物在碱性环境中解离少，容易跨膜转运。 达到扩散平衡时，主要分布在酸侧。 同性相斥、异性相吸 或“酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄” 某弱酸性药物pKa=3.4，若已知胃液，血液和碱性尿液的pH 值分别是1.4，7.4和8.4。问该药物在理论上达到平衡时，哪里的浓度高？ A.碱性尿液＞血液＞胃液 B.胃液＞血液碱性＞尿液 C.血液＞胃液＞碱性尿液 D.碱性＞尿液＞胃液血液 E.血液碱性＞尿液＞胃液 [答疑编号700239101301] 【正确答案】A 【正确解析】酸性药物在酸性环境中解离减少，非离子型药物增多，容易跨膜，因此 分布少。 在碱性尿液中弱碱性药物 A.解离多，重吸收少，排泄快 B.解离少，重吸收多，排泄快 C.解离多，重吸收多，排泄快 D.解离少，重吸收多，排泄慢 E.解离多，重吸收少，排泄慢 [答疑编号700239101302] 【正确答案】D 【正确解析】碱性药物在碱性环境中解离减少，非离子型药物增多，容易跨膜，因此 重吸收增加，排泄减慢。 Ⅱ、主动转运 特点：①需要载体，有特异性和选择性； ②消耗能量； ③有饱和现象； ④不同药物同时转运时有竞争性抑制现象； 如：青霉素与丙磺舒 ⑤与膜两侧的浓度无关 ※ 主动转运可使药物集中于某一器官或组织。 Ⅲ、膜动转运 1.胞饮 2.胞吐 （二）药物的吸收和影响因素 1.概念：药物从用药部位进入血液循环的过程。 方式：多数药物的吸收属于被动转运过程。 iV不存在吸收过程。 吸收快——显效快； 吸收多——作用强； 2.影响吸收的因素： （1）消化道吸收： ① 吸收方式：被动转运（脂溶扩散） ② 口服给药： 1〉主要吸收部位：小肠（面积大、血流量大、肠腔内pH 4.8～8.2）； 2〉吸收途径：肠道内吸收→毛细血管→肝门静脉→肝→肝静脉→体循环； 3〉首过效应：首关效应。口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低。如硝酸甘油（首关效应明显，舌下给药）。 ③ 舌下给药：经口腔粘膜吸收 特点：速度快，无首过效应； ④ 直肠给药：经痔（上/中/下）静脉吸收入血 特点：血流较丰富，首过消除 <口服（痔上静脉经肝脏入血）； 缺点：吸收不规则、不完全；药物可对直肠粘膜有刺激； ⑤ 吸收环境的影响：胃内的pH值（影响药物的解离）；胃排空、肠蠕动速度（影响吸收的时间）；肠内容物多少（影响吸收面积）。 （2）注射给药的吸收 1〉特点：吸收迅速、完全 2〉吸收方式：简单扩散，滤过 3〉影响因素： ＊注射部位血流量越丰富，吸收越快且完全； ＊疾病状态影响注射部位血流，影响药物吸收； ＊药物剂型：水溶液吸收迅速；油剂、混悬剂等可在局部滞留，吸收慢。 （3）呼吸道吸收：经肺泡上皮细胞或呼吸道粘膜吸收 特点：速度快（似静脉给药），无首过效应； 缺点：剂量难控制，药物可能对肺泡上皮有刺激性； 适用的物质：小分子脂溶性、挥发性药物或气体。 如异丙肾上腺素气雾剂，有机磷酸酯类等。 （4）皮肤和黏膜吸收：黏膜＞皮肤 经皮给药：完整皮肤与破损皮肤； 经皮给药的局部作用与吸收作用（透皮吸收），如硝苯地平贴皮剂、硝酸甘油缓释贴皮剂等。 鼻腔给药： 特点：吸收面积大，血管丰富，吸收迅速，无首过效应； （三）药物的分布及影响因素 1.分布 概念：药物吸收后从血液向组织器官转运的过程； 药物自血浆消除的方式之一； 药物分布不均匀，不同步； 大多数以被动转运方式分布，如果以主动转运方式转运，则药物可集中于某一组织器官 2.影响分布的因素 （1）与血浆蛋白的结合 血浆蛋白有：清蛋白（白蛋白）、β-球蛋白、酸性白蛋白等； 一般规律：酸性药物多与白蛋白结合；碱性药物多与α1-糖蛋白结合； 特点：可逆性：饱和性；竞争性（竞争排挤，浓度增加）； 如：华发林、非甾体类抗炎药、磺胺类药物、氯丙嗪主要与白蛋白结合。 （2）体内的特殊屏障： ■ 血脑屏障——是一种选择性阻止各种物质由血液进入脑的屏障，有利于维持中枢NS内环境相对稳定； 特点：致密，通透性差；病理状态下通透性可增加； ◇分子小，脂溶性高，极性小的物质易于通过 ■胎盘屏障——特点：通透性高。 妊娠用药禁忌！！ ■血眼屏障——局部给药。 （3）组织的亲和力： 碘——甲状腺 但不一定是作用的靶器官：硫喷妥钠——脂肪组织；四环素与钙络合沉积于骨骼及牙齿中； （4）局部器官血流量（再分布） 人体脏器的血流量以肝最多，肾、脑、心次之。这些器官血流丰富、血流量大，药物吸收后往往在这些器官迅速达到较高浓度。药物从血流丰富的器官到其他组织器官的过程叫再分布。如：硫喷妥钠。 （5）体液的pH和药物的理化性质 弱酸性药物主要分布在细胞外液（pH约7.4）；弱碱性药物在细胞内（pH约7.0）浓度较高。 举例：口服碳酸氢钠抢救巴比妥类药物中毒。 同性相斥、异性相吸 （四）药物的代谢 1.代谢：是指药物在体内发生的结构变化，或称生物转化； 2.代谢部位：主要是肝脏； 3.药物代谢过程： Ⅰ相反应：氧化、还原、水解； Ⅱ相反应：结合（与葡萄糖醛酸或乙酰基、甘氨酸、硫酸等结合） 4.转归 ①失活：药理活性下降或消失，极性增加，易于排出； ②活化：前体激活（无活性→有活性）； 代谢激活（母体和转化物均有活性） ③仍保持活性，强度改变 5.药物代谢酶： ◆ 专一性酶： AChE COMT MAO ◆ 非专一性酶：肝药酶 肝脏微粒体混合功能酶系统，主要为细胞色素P450（CYP） 6.肝药酶的特性 （1）选择性低：针对各种药物均有作用； （2）变异性较大：个体差异大，先天，年龄，营养状态，机体功能状态，疾病等均可影响其含量及活性； （3）易受外界因素诱导或抑制 ◇肝药酶诱导剂，使药酶的数量增加，或活性提高。 如：苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、地塞米松等。 举例：孕妇在产前两周服用苯巴比妥60mg／d，可诱导新生儿肝微粒体酶，促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合后从胆汁排出，可用于预防新生儿的核黄疸。 ◇肝药酶抑制剂，使药酶的数量减少，或活性降低。 如：氯霉素、对氨水杨酸、异烟肼、保泰松、西咪替丁等。 举例：氯霉素与苯妥英钠合用，可使苯妥英钠在肝内的生物转化减慢，血药浓度升高，甚至可引起毒性反应。 【例题】口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素，测得苯妥英钠血浓度明显升高，这现象是因为 A.氯霉素使苯妥英钠吸收增加 B.氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度 C.氯霉素与苯妥英钠竞争与血红蛋白结合，使苯妥英钠游离增加 D.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少 E.氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加 [答疑编号700239101303] 【正确答案】D 抗帕金森药（PD） 概述 又称震颤麻痹，是锥体外系功能紊乱引起的一种慢性中枢神经系统神经退行性疾病，由英国人James Parkinson在1817年首次描述。 症状为静止震颤、肌肉僵直、运动迟缓和姿势反射受损，严重患者伴有记忆障碍和痴呆症状，如不进行及时有效的治疗，病情呈慢性进行性加重，晚期往往全身僵硬，不能活动，严重影响生活质量。 病因学说 PD患者：黑质病变，使中枢纹状体内DA含量降低，黑质－纹状体通路DA能神经功能下降，胆碱能神经功能相对上升，因而导致PD患者的肌张力增高等症状。 抗帕金森药分类 目前药物治疗并不能完全治愈该病，但若正确使用可显著改善患者的生活质量。根据药理作用机制，将抗PD药分为拟DA药和抗胆碱药两类，两类药物合用可增强疗效。两类药物的治疗作用目标都在于恢复DA能和ACh能神经系统功能的动态平衡状态。 一、中枢拟多巴胺类药物 （一）多巴胺前体药——左旋多巴 体内过程： 1. DA，不易进入中枢 2.分布 3.排泄：一部分通过突触前的摄取机制返回多巴胺能神经末梢，另一部分被单胺氧化酶（MAO）或儿茶酚胺-O-甲基转移酶（COMT）代谢，经肾脏排泄。 药理作用和应用 1.治疗帕金森病： （1）显效慢，2-3周起效，1-6个月获最大疗效 （2）改善肌强直和运动困难效果好，对肌肉震颤疗效差。 （3）轻症及年青患者较好 （4）氯丙嗪等所致帕金森综合症无效 2.治疗肝昏迷 在脑内可转化为NA，使肝昏迷患者脑内神经功能恢复正常，但不能根治。 不良反应： 一、早期反应 1.胃肠道反应：多见，如厌食、恶心和呕吐。是左旋多巴在中枢和外周脱羧呈DA分别刺激胃肠道和兴奋延髓催吐化学区D2受体的原因。 2.心血管反应：治疗初期可出现直立性低血压，其原因可能是外周形成的DA一方面作用于交感N末梢，反馈性抑制交感神经末梢释放NA，另一方面作用于血管壁的DA受体，舒张血管。冠心病禁用 二、长期反应 1.运动过多症：口-舌-颊三联征 2.症状波动及“开关现象”——“开”时活动正常，“关”时突然出现严重的PD症状。 初级药师基础知识-生理学 (总分：100.00，做题时间：90分钟) 一、{{B}}{{/B}}(总题数：54，分数：94.00) 1.下面关于细胞膜的叙述，不正确的是 ? A.膜的基架为脂质双层，其间镶嵌不同结构和功能的蛋白质 ? B.其功能很大程度上取决于膜上的蛋白质 ? C.水溶性高的物质可自由通过 ? D.脂溶性物质可以自由通过 ? E.膜上脂质分子的亲水端朝向膜的内外表面 （分数：2.00） A. B. C. √ D. E. 解析：[解析] 本题要点是细胞膜的结构和物质转运功能。膜结构的液态镶嵌模型认为，膜是以液态的脂质双分子层为基架，其间镶嵌着许多具有不同结构和功能的蛋白质。大部分物质的跨膜转运都与镶嵌在膜上的这些特殊蛋白质有关。膜的两侧面均为水环境，膜上脂质分子的亲水端朝向膜的内外表面。由于膜的基架为脂质双层，所以水溶性物质不能自由通过，而脂溶性物质则可自由通过。 2.体内O2、CO2、N2、尿素、乙醇进出细胞膜是通过 ? A.单纯扩散 ? B.易化扩散 ? C.主动运转 ? D.渗透 ? E.受体介导式入胞 （分数：2.00） A. √ B. C. D. E. 解析：[解析] 本题要点是细胞膜的结构和物质转运功能。脂溶性物质O2、CO2、N2、尿素、乙醇等进出细胞膜是经单纯扩散方式。 3.单纯扩散和经载体易化扩散的共同特点是 ? A.要消耗能量 ? B.顺浓度梯度 ? C.需要膜蛋白介导 ? D.只转运脂溶性物质 ? E.顺电位梯度 （分数：2.00） A. B. √ C. D. E. 解析：[解析] 本题要点是细胞膜的物质转运功能。细胞膜的物质转运功能可归纳为以下三种类型：①单纯扩散。②膜蛋白介导的跨膜转运，又分为通道介导的跨膜转运、载体介导的跨膜转运。后者包括经载体易化扩散、原发性主动转运、继发性主动转运。③出胞和入胞作用。单纯扩散和经载体介导的跨膜转运不需消耗能量，顺浓度梯度或电位梯度跨膜流动，单纯扩散转运的主要是小分子的脂溶性物质，如O2、CO2、尿素、乙醇等；而易化扩散转运的主要是一些营养物质，如葡萄糖、氨基酸等。 4.经载体易化扩散和主动转运的共同特点是 ? A.要消耗能量 ? B.顺浓度梯度 ? C.顺电位梯度 ? D.只转运气体分子 ? E.需要膜蛋白介导 （分数：2.00） A. B. C. D. E. √ 解析：[解析] 本题要点是细胞膜的物质转运功能。经载体易化和主动转运均需要膜蛋白的介导，而二者的区别是经载体易化不消耗能量，主动转运要消耗能量。 5.葡萄糖进入细胞属于 ? A.单纯扩散 ? B.主动运转 ? C.离子通道介导的易化扩散 ? D.载体介导的易化扩散 ? E.胞吞作用 （分数：2.00） A. B. C. D. √ E. 解析：[解析] 本题要点是易化扩散。易化扩散包括两种形式：载体介导的易化扩散和离子通道介导的易化扩散。载体介导的易化扩散具有特异性高饱和现象。葡萄糖、氨基酸和核苷酸的跨膜转运属于此种类型。主动运转指由离子泵和转运体蛋白介导的消耗能量、逆浓度梯度和电位梯度的跨膜转运，分原发性主动运转和继发性主动转运。 6.通过G-蛋白耦联受体信号转导途径的信号物质是 传出神经系统药物总论 （一）、肾上腺素受体与其效应 α样作用（选择性结合NA 、AD 的受体）——α－R ：分为α1－R α2－R β样作用——β－R ：分为β1－R 、β2－R 、β3－R α样作用：收缩血管（皮肤、黏膜、内脏） α1受体： 瞳孔（开大肌）扩大、汗腺分泌 皮肤、粘膜、内脏、骨骼肌（弱）血管收缩 胃肠、膀胱 括约肌收缩 α2受体： 胰岛（B 细胞）素减少，NA 释放减少，血小板聚集，血管收缩 β样作用：兴奋心脏、扩张三管（骨骼肌血管、冠状血管、支气管） β1受体： 心脏 兴奋（力、率、传、输） β2受体： 支气管平滑肌 松弛 骨骼肌血管、冠状血管舒张 血糖升高（肝糖原分解） β3受体： 脂肪分解 （二）、胆碱受体与效应 毒蕈碱型胆碱受体：即M －R （M1~M5）——M 样作用 烟碱型胆碱受体： 即N －R ——N 样作用（兴奋骨骼肌） N N (N1)—R ：位于神经节、肾上腺髓质 N M (N2)—R ：位于骨骼肌 M 样作用：抑制心脏兴奋（胃肠、支气管、膀胱）平滑肌 腺体分泌增加 M1: 胃壁细胞：胃酸分泌增加 M2: 心脏抑制 M3：外分泌腺：汗腺、唾液腺分泌增加 内脏平滑肌：胃肠、支气管、膀胱平滑肌兴奋收缩 血管平滑肌：骨骼肌血管扩张 括约肌：胃肠、膀胱舒张、瞳孔括约肌收缩 （三）、多巴胺（ DA ）受体与效应 中枢DA 受体 外周DA 受体：肾、脑、肠系膜、冠状血管扩张 胆碱受体激动药（拟胆碱药） 胆碱受体激动药（直接作用的拟胆碱药） 拟胆碱药的分类 抗胆碱酯酶药（间接作用的拟胆碱药） M 受体激动药代表药物——毛果芸香碱（匹罗卡品） （一）药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的 M 胆碱受体， 对眼和腺体作用明显。（激动M-R ） 1 、对眼的作用——缩瞳、降低眼内压和调节痉挛 瞳孔括约肌的M 受体，兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小； （2）降低眼内压——通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。 缩瞳（环状肌向中心方向收缩）即睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度变大→视近物清楚，远物模糊 2、对腺体的作用 较大剂量的毛果芸香碱皮下注射可使腺体分泌增加（汗腺、唾液腺） （二）临床应用 PS ：用药后数分钟眼压下降，可持续4~8h ，调节痉挛2h 左右消失 2. 虹膜睫状体炎 ——与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3. M 胆碱受体阻断药（如阿托品）中毒 如：阿托品1-2mg i.h.（皮下注射） 4. 口干症 增加唾液腺分泌，汗腺也会明显增加 （三）不良反应 眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或p.o.时可出现M 受体过度兴奋的症状，如流涎、多汗、腹痛腹泻、支气管痉挛、心脏停跳 用药须知： 滴眼时应压迫眼内眦（泪点→鼻泪管），防止药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。 避光保存 初级药师专业知识-34 (总分：100.00，做题时间：90分钟) 一、(总题数：50，分数：100.00) 1.以下关于不良反应的论述，不正确的是 （分数：2.00） A.副作用是难以避免的 B.变态反应与药物剂量无关 C.有些不良反应可在治疗作用基础上继发 D.毒性作用只有在超极量下才会发生√ E.有些毒性反应停药后仍可残存 解析：[解析] 本题重在考核各种不良反应的特点。毒性作用在一般治疗剂量下也会发生。故不正确的选项是D。 2.部分激动剂的特点为 （分数：2.00） A.与受体亲和力高而无内在活性 B.与受体亲和力高有内在活性 C.具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强 D.具有一定亲和力，内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动剂的作用√ E.无亲和力也无内在活性 解析：[解析] 本题重在考核部分激动剂的特点。部分激动剂与受体具有一定亲和力，内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动剂的作用。故正确答案为D。 3.乙酰胆碱作用的主要消除方式是 （分数：2.00） A.被单胺氧化酶所破坏 B.被磷酸二酯酶破坏 C.被胆碱酯酶破坏√ D.被氧位甲基转移酶破坏 E.被神经末梢再摄取 解析：[解析] 乙酰胆碱主要被突触间隙的乙酰胆碱酯酶水解为胆碱和醋酸而失活。故选C。 4.有降低眼内压作用的药物是 （分数：2.00） A.肾上腺素 B.琥珀胆碱 C.阿托品 D.丙胺太林 E.毛果芸香碱√ 解析：[解析] 毛果芸香碱是M胆碱受体激动剂，激动瞳孔括约肌(环状肌)上的M受体，肌肉收缩使瞳孔缩小；同时虹膜向中心拉紧，根部变薄，前房角间隙变大，房水易进入静脉，眼内压降低。故选E。 5.新斯的明不能应用的情况是 （分数：2.00） A.腹胀气、尿潴留 B.重症肌无力 C.阵发性室上性心动过速 D.琥珀胆碱中毒√ E.筒箭毒碱中毒解救 解析：[解析] 琥珀胆碱为除极化型骨骼肌松弛药，过量可引起呼吸肌麻痹，遗传性胆碱酯酶活性低下者可出现严重窒息。新斯的明可用于非除极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救，但不能用于除极化 药理学（pharmacology）：研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律。 药效动力学/药效学（pharmacodynamics）:研究药物对机体的作用及作用原理，不良反应的作用及机制。 药代动力学/药动学（pharmacokinetics）:研究药物在体内的过程，即机体对药物处置的动态变化。包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。 药物（drug）:用于治疗、预防和诊断疾病或计划生育，能影响机体（包括病原体）的生理机能和生化过程以及细胞生物学过程的化学物质。 药物作用（drug action）:药物与机体细胞相互分子之间的初始作用。[动因] 药理效应（pharmacologic effect）:在药物作用下，引起机体原有生理生化功能或形态的变化。[结果] 按基本类型分：兴奋：原有功能的增强；抑制：原有功能的减弱 选择性：药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较明显的药理效应, 而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应。选择性强——范围窄,针对性强；选择性差——范围广，针对性差，副作用多。 治疗作用：药物产生的符合临床用药目的的作用。 按效果分：对因治疗：治疗病因，治本；对症治疗：改善症状，治标。 补充疗法/替代疗法: 补充体内营养或代谢物质不足。 不良反应（adverse drug reaction/ADR）：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。引起的疾病称药源性疾病。 副作用（side reaction）药物在治疗剂量引起的与治疗目的无关的作用。 毒性反应（toxic reaction）用量过大或用药时间过长，药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。特殊毒性：致癌、致畸胎、致突变。 后遗效应（after reaction）停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。 变态反应（allergic reaction）药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有性质无关。 停药反应（withdrawal reaction）长期用药后突然停药，原有疾病加剧（回跃反应）。 继发反应（secondary reaction）：药物的治疗作用引起的不良后果。如长期应用广谱抗生素造成的二重感染。 K D的概念：表示D与R的亲和力，即引起最大效应一半时（50%受体被占领时）所需药物的剂量（浓度）。 K D 与D和R的亲和力成反比；若将K D取负对数（-log K D）= PD2，则：pD2与药物和受体的亲和力成正比——pD2越大，亲和力越大。 剂量—效应关系/量效关系（dose-effect relationship）药理效应的强弱与其剂量的大小在一定范围内呈一定关系。 最小有效量/最小有效浓度(minimal effective dose/concentration)：引起效应的最小药量或最小药物浓度,即阈剂量或阈浓度。 治疗量（常用量，therapeutic dose）比最小有效量大比最小中毒量小得多的量； 极量（最大治疗量 maximal dose）疗效最大的剂量； 最小中毒量：出现中毒症状的最小剂量。 量反应：效应强弱随剂量增减呈连续性量的变化；形成足直型曲线。 质反应：效应强弱随剂量增减呈连续性质变。用阳性率或阴性率表示效应。形成S型曲线。 半数有效量（ED50）：量反应中能引起50%最大效应强度的药量；质反应中引起50%实验对象出现阳性反应的药量。（尽可能小则好）半数致死量（LD50）：引起50%实验对象死亡的药量。（尽可能大则好） 治疗指数（therapeutic index/TI）:以药物LD50与ED50的比值来表示药物的安全性。一般TI值大于3称药物安全。 最大效应（E max）/效能（efficacy）:药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。 效价强度（potency）：引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小，效价强度越大。 亲和力:药物与受体结合的能力。 内在活性：药物与受体结合时发生效应的能力。 激动药（agonist）:既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡，Adr，ACh 完全激动药：较强的亲和力和较强的内在活性；特点：结合的Ra＞＞ R i，足量使完全转为Ra ，产生Emax；α＝1； 部分激动药：较强的亲和力但内在活性不强（α<1）。特点：只引起较弱的激动效应，增加浓度也达不到Emax； 拮抗药（antagonist）：有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物，与受体结合不激动受体，反因占据受体而拮抗激动药效应。 竞争性拮抗药:可逆性地与激动药竞争相同的受体；增加激动药的浓度可与拮抗药竞争结合部位，可使激动药量效曲线平行右移，但斜率和最大效应不变。 非竞争性拮抗药:与受体结合是相对不可逆的；通过增加激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的最大效应（ Emax ），随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下移，斜率、最大效应降低。 第一章药动学 转运速率（R）主要决定于：药物的溶解性（脂溶性或水溶性）；膜两侧药物浓度，膜面积，膜厚度；药物的解离性（度）简单扩散（simple diffusion）:又称被动扩散、单纯扩散和脂溶性扩散。药物转运中最常见、最重要的形式，速度决定于膜两侧的药物浓度梯度、药物脂溶性和药物解离度。 1.医院药品检验室根据医院药学部的面积、医院编制床位数级医院制剂的范围综 合考虑确定，一般300张以下床位的医院需60吊，300?500张需80吊，600张以上需100m2，以确保对本院购入药品及制剂室原料、辅料、半成品、成品及包装材料进行检验。 2.二级以上医院药事管理与药物治疗学委员会委员由具有高级技术职务任职资格的药 学、临床医学、护理和医院感染管理、医疗行政管理等人员组成。 3.稀释剂的主要作用是用来增加片剂的重量或体积，亦称为填充剂。常用的有：如淀 粉、糊精、可压性淀粉（亦称为预胶化淀粉）、乳糖、微晶纤维素、一些无机钙盐（如硫酸钙、磷酸氢钙及碳酸钙等）糖粉、甘露醇、山梨醇等。 4.黏合剂系指对无黏性或黏性不足的物料给予黏性，从而使物料聚结成粒的辅料。 常用的有：淀粉浆（常用浓度为80%?15%）、聚维酮（PVP）的纯溶液或水溶液、糖粉与糖浆、聚乙二醇、胶浆及纤维素衍生物，如甲基纤维素（MC）、羟丙基纤维素（HPC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）羧甲基纤维素钠（CMC-Na）乙基纤维素（EC）等。 5.助流剂，在粉体中加入0.5%?2%滑石粉、微粉硅胶等助流剂时可大大改善粉体的流 动性，主要是因为微粉粒子在粉体的粒子表面填平粗糙面而形成光滑表面，减少阻力，减少静电力等，但过多的助流剂反而增加阻力。 6.电解质输液：用以补充体内水分、电解质，纠正体内酸碱平衡等。如氯化钠注射 液、复方氯化钠注射液、乳酸钠注射液等。 7.胶体输液：用于调节体内渗透压。胶体输液有多糖类、明胶类、高分子聚合物 类等，如右旋糖酐、淀粉衍生物、明胶、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等。 8.营养输液：用于不能口服吸收营养的患者。营养输液有糖类输液、氨基酸输液、脂 肪乳输液等。糖类输液中最常用的为葡萄糖注射液。氨基酸输液与脂肪乳输液将在后面专门论述。 9.根据乳剂给药途径选择：口服乳剂应选择无毒的天然乳化剂或某些亲水性高分子乳 化剂等；外用乳剂应选择对局部无刺激性、长期使用无毒性的乳化剂；注射用乳剂应选择磷脂、泊洛沙姆等乳化剂。 10.防腐剂：液体制剂在制备、贮存和使用过程中，为了避免微生物的污染，常加入防 腐剂抑制其生长繁殖，以达到有效的防腐目的。常用防腐剂有：①对羟基苯甲酸酯类（对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯），亦称尼泊金类。常用浓度为 0.01%?0.25%，这是一类很有效的防腐剂，化学性质稳定；②苯甲酸及其盐，用量 一般为0.03%?0.1%:③山梨酸及其盐，对细菌最低抑菌浓度为 0.02%?0.04%（pH<6.0），对酵母、真菌最低抑菌浓度为0.8%?1.2%;④苯扎溴 铵又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂，作防腐剂使用浓度为0.02%?0.2%。11.常用的助溶剂可分为两大类：一类是某些有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠、水杨酸 钠、对氨基苯甲酸钠等；另一类为酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。 12.包合物的特点：药物作为客分子经包合后，溶解度增大，稳定性提高，液体药物可 粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释放速率，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。 13.阻滞剂：是一大类疏水性强的脂肪类或蜡类材料。常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西 棕榈蜡、氢化植物油、硬脂酸（十八酸）、硬脂醇（十八醇）、单硬脂酸甘油酯等。常用肠溶包衣阻滞材料有醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP、）羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS及丙烯酸树脂L型、R型（eudragit 一，解表药--味辛归肺膀胱经 1．辛温解表药 麻黄--发汗解表利水消肿宣肺平喘风寒表实无汗 桂枝--发表解肌温通经脉助阳化气风寒表实无汗表虚有汗皆可 紫苏--发表散寒行气宽中安胎解毒气滞胎动不安，妊娠恶阻 生姜--发汗解表温中止呕温肺止咳解毒 荆芥--散风解表透疹止痒疗疮止血既散风寒又散风热 防风--祛风解表胜湿止痛引经药无所不达一身之风寒湿痹痛 羌活--散寒解表祛风除湿止痛上半身风湿痹痛太阳之头项强痛 藁苯--散寒解表祛风除湿止痛巅顶头疼 细辛--散寒祛风温肺化饮通窍止痛阳虚感冒用量<3克 白芷--发散风寒燥湿止带通窍止痛消肿止痛阳明头痛眉棱骨痛 香薷--发汗解表利水消肿和中化湿夏季乘凉冷饮阳气被阴邪所遏之阴暑热 苍耳--散寒通窍除湿止痛有小毒 辛夷--散寒通窍 河柳--发表透疹祛风除湿肺胃心经 2．辛凉解表药 薄荷--宣散风热清利头目利咽透疹疏肝解郁 蔓荆--疏散风热清利头目祛风止痛风湿痹痛肢拘急 牛子--疏散风热宣肺利咽解毒透疹消肿疗疮辛苦寒能升浮沉降兼可通便 蝉蜕--疏散风热明目退翳透疹止痒息风止痉喑哑咽痛 木贼--疏散风热明目退翳止血 桑叶--疏散风热平肝明目清肺润燥凉血止血 菊花--疏散风热平肝明目清热解毒 葛根--解肌退热生津透疹升阳止泻长于缓解颈部肌肉紧张 柴胡--解表退热疏肝解郁升举阳气少阳之寒热往来配黄芩半表半里之热升麻--发表透疹清热解毒升举阳气丹毒痄腮温毒发斑 豆鼓--解表除烦辛甘微苦凉归肺胃经 浮萍--发汗解表透疹止痒利水消肿 二，清热药--多寒凉味多苦主治里热证 1．清热泻火药 石膏--清热泻火除烦止渴收湿敛疮生肌止血煅用收湿敛疮生肌止血 知母--清热泻火滋阴润燥配黄柏阴虚火旺配川贝母阴虚劳嗽肺燥咳嗽 天花粉--清热生津清肺润燥消肿排脓注射液引产不宜与乌头孕妇禁用 栀子--泻火除烦清热利湿凉血解毒消肿止痛配淡豆鼓温病初起胸中烦闷及虚烦不眠 夏枯草--清肝明目散结消肿瘰疬瘿瘤 芦根--清热泻火除烦止渴生津止呕利尿 竹叶--清热除烦利尿通淋生津心火上炎之口糜 淡竹叶--清热除烦利尿通淋生津心火下移小肠之热淋尿痛，尿赤，尿涩 决明子--清热明目润肠通便 谷精草--明目退翳疏散风热风热头痛 青葙子--明目退翳平肝阳降血压 密蒙花--明目退翳养肝血除虚热 药理学一、名词解释： 1不良反应：对机体带来不适，痛苦或损害的反应。 2血浆半衰期：是指体内血药浓度下降一半所需要的时间，是表示药物消除速度的一种参数。 3选择性作用：在一定剂量范围内，多数药物吸收后，只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用，而对其它组织作用很小甚至无作用，药物的这种特性称为选择性。 4激动剂：药物与受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性。它兴奋受体产生明显效应。 5拮抗剂：药物与受体亲和力较强，但无内在活性，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。 6部分激动剂：本类药物与受体的亲和力较强，但只有弱的内在活性，能引起较弱的生理效应，较大剂量时，如与激动药同时存在，能拮抗激动药的部分效应。 7半数致死量（LD50）：如以死亡为指标，则称为半数惊厥量或半数致死量。 8安全范围：有人用1％致死量与99％有效量的比值来衡量药物的安全性，5％致死量与95％有效量之间的距离称为药物的安全范围。 9生物利用度：指药物吸收进入血液循环的速度和程度，生物利用度高，说明药物吸收良好，反之，则药物吸收差。10首关消除：口服某些药物时，在胃肠道吸收后，经肝门静脉进入肝脏，在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存，使进入体循环的药量明显减少。称首关消除。 12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物，在进人体循环前被代谢灭活或结合储存，使进人体循环的药量明显减少。 11肝肠循环：药物自胆汁排泄到十二指肠后，在肠道被再吸收又回到肝脏的过程 12量效关系：在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。 13有效量：出现疗效的剂量。 14肝药酶诱导剂：是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性，这类药物就称为肝药酶诱导剂。15最小有效量：在一定剂量范围内， 随剂量的增加药物效应逐渐增强，出 现疗效的最小剂量称为最小有效量。 16耐药性：是在长期应用化疗药物 后，病原体对药物产生的耐受性。 17身体依赖性：是由反复用药造成 的一种适应状态，中断用药产生一系 列痛苦难以忍受的戒断症状。 18抑菌药：指仅有抑制病原菌生长繁 殖而无杀灭作用的药物 19首剂现象：即部分患者首次给予哌唑 嗪（2mg以上）后出现直立性低血压、 心悸、昏厥等。 20稳态浓度：按一级消除动力学规 律，如恒速静脉滴注药物，血药浓度 平稳上升，没有任何波动，约经5个 半衰期达到稳态浓度，此时给药速率 与消除速率达到平衡，其血药浓度称 为稳态浓度。 21反跳现象长期用药因减量太快或 骤然停药所致原病复发加重的现象。 22半数有效量：是指药物在一群动 物中引起半数动物阳性反应的剂量 23二重感染：正常人体内的菌群处于 一种平衡共生状态，长期应用广谱抗生 素后，使敏感菌受到抑制，不敏感菌乘 机在体内繁殖生长，造成新的感染，称 为二重感染。 24后遗效应：指停药后血浆药物浓度已 降低到浓度以下时残存的生物效应 25抗菌谱：抗菌药物的抗菌作用范围。 26抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原 微生物的能力称为抗菌活性 27钙拮抗剂：主要通过阻断心肌和血 管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑 制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离 子水平降低而引起心血管等组织器 官功能改变的药物。 28治疗指数：药物的半数致死量 （LD50）和半数有效量（ED50）的 比值，用以评价药物的安全性，治疗 指数大的药物相对较安全。 29替代疗法：用于补充身体内生理 剂量不足的治疗方法，用于治疗急慢 性肾上腺皮质功能不全，脑垂体前叶 功能减退症及肾上腺次全切除术后。 30细菌耐药性：细菌耐药性是细菌 产生对抗生素不敏感的现象，产生原 因是细菌在自身生存过程中的一种 特殊表现形式。耐药性可分为固有耐 药和获得性耐药。 31副作用：在治疗剂量时出现的与 治疗目的无关的作用，可能给病人带 来不适或痛苦。 药理学：药理学是研究药物与机体相 互作用规律及其原理的科学。 药效学：药效学是研究药物对机体的作 用或在药物影响下机体细胞功能如何发 生变化。 药动学：药动学是研究药物的吸收、分 布、生物转化和排泄等体内过程的变化 规律。 药物：指用以防治及诊断疾病的物质。 在理论上，凡能影响机体器官生理功能 及细胞代谢的物质都属药物范畴。对药 物的基本要求安全，有效，故对其质量， 适应症、用法和用量均有严格的规定， 符合有关规定标准的才可供临床应用。 制剂：是药物经加工后制成便于病人使 用，能安全运输，贮存，又符合治疗要 求的剂型如片剂、注射剂、软膏等。 效能：药物所能达到的最大效应的能力 就是该药的效能，即最大效应。如再增 加药物剂量，效应不再进一步增强。 效价强度：产生相同效应的各个药物在 其达到一定治疗强度时所需要的剂量。 最小有效量：刚能引起效应的剂量称最 小有效量，亦称阈剂量。 半数有效量：能引起半数实验动物阳性 反应的剂量。 半数致死量：引起50%实验动物死亡的 剂量。 对因治疗：应用药物消除致病原因的治 疗。如抗生素杀灭体内的致病微生物。 对症治疗：应用药物来减轻或消灭疾病 症状的治疗。如发烧时的解热作用。 副作用：在治疗剂量时出现的与治疗目 的无关的作用。如阿托品引起的口干。 毒性反应：由于用药剂量过大而产生的 药物中毒反应，对机体有明显损害甚至 危及生命。可有急性毒性、慢性毒性急 特殊毒性。 后遗效应：停药后血浆药物浓度已降到 阈浓度以下时所残存的生物效应。 变态反应：人体对药物过敏所引起的反 应，与用药剂量无关。 选择性作用：治疗剂量的药物吸收入血 后，只对某个或几个器官组织产生明显 的作用，对其他器官组织作用很小或不 发生作用。 质反应：药物效应以阳性或阴性表示的 反应。 量反应：可以数量分级表示的药理效应 如血压、心率、呼吸等。 治疗指数：指药物安全性的指标，以 LD50/ED50的比值表示，此值越大越安 全。 安全范围：指ED95与LD5之间的距离。 中药学知识基础归纳与总结 第一章中药的起源和中药学的发展 一、中药的起源 二、中药学的发展（各时期的代表著作） 1.《神农本草经》简称《本经》，是我国现存最早的中药学专著，载药365种，首创上中下三品分类法。其对四气、五味、毒性、七情等的论述，初步奠定了中药学的理论基础。 2.《本草经集注》，首创按药物自然属性分类的方法。 3.《新修本草》又名《唐本草》，是我国历史上第一部官修本草，载药844种，开创药物图谱文字说明等图文对照法。 4.《经史证类备急本草》即《证类本草》，载药1558多种 5.《本草纲目》，作者李时珍，载药1892种，集16世纪以前药学成就的大成。 6.《本草纲目拾遗》，作者赵学敏，载药921种，其中新增药物716种。 7.《中华本草》成书于1999年,载药8980种。 第二章中药的产地、采集与贮藏 中药材的产地、采集、贮存对中药质量会产生重要影响，进而影响临床效应（安全性与有效性） 第一节中药的产地 道地药材：是某地出产的、在同一品种中质量优等的药材。 第二节中药的采集 采收方法和时间由药物的有效成分的质、量决定，保护药物资源。 一、植物类药物的采收： 1.植物药采收季节与药效的关系； 2.植物药不同药用部分的采收原则； ①全草类：多数在植物充分生长、枝叶茂盛的花前期或刚开花时采收，连根拔起。 ②叶类：通常在花蕾将放或正在盛开的时候进行。 ③花类：一般在花正开放时进行。 ④果实和种子类：多数果实类药材，当于果实成熟后或将成熟时采收。 ⑤根和根茎类：通常秋末至春初时采收。并指出“春宁宜早，秋宁宜晚”。 ⑥树皮和根皮类：通常在清明至夏至间（即春、夏时节）剥取树皮。根皮应于秋后苗枯，或早春萌芽前采集。 二、动物类药物的采收：品种不同，采收各异。 三、矿物类药物的采收 第三章中药的炮制 炮制的含义：药物在应用前或做成各种剂型以前的必要的加工处理过程。 炮制目的： 1.降低或消除药物的毒副作用，保证用药安全，如半夏、乌头。 2.增强药物的作用，提高临床疗效。 3.改变药物的性能或功效，使之更能适应病情需要，如生地制成熟地，生何首乌与制首乌等。 4.改变药物某些性状，便于贮存和制剂。 5.纯净药材，保证药材品质和用量准确。 6.矫臭、矫味，便于服用。 第二节炮制的方法 １.修治（修制） （1）纯净：保证药物质量。 （2）粉碎：便于煎煮、服用、制剂。 （3）切制：便于煎煮、炮制、制剂、干燥、贮藏、调剂称量。 ２.水制洗，淋，泡，润，漂，水飞。 （1）润：便于切制。 （2）漂：去腥味、盐分、毒性成分。 （3）水飞：便于煎煮、制剂、服用。 初级药师基础知识-31 (总分：100分，做题时间：90分钟) 一、(总题数：31，score:62分) 1.根据化学结构，罗格列酮属于 【score:2分】 【A】噻唑烷二酮类降糖药【此项为本题正确答案】 【B】噻唑烷二酮类降血压药 【C】噻唑烷二酮类利尿药 【D】磺酰脲类降糖药 【E】磺酰脲类利尿药 本题思路：[解析] 考查罗格列酮的结构类型和临床用途。罗格列酮属于噻唑烷二酮类降糖药，故选A答案。 2.雷尼替丁的结构类型属于 【score:2分】 【A】咪唑类 【B】噻唑类 【C】哌啶类 【D】吡啶类 【E】呋喃类【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 考查雷尼替丁的结构类型。咪唑类的代表药是西咪替丁，噻唑类的代表药是法莫替丁，哌啶类的代表药是罗沙替丁，吡啶类的代表药是依可替丁，呋喃类的代表药是雷尼替丁。故选E答案。 3.下列利尿药中，其代谢产物具有利尿作用的是【score:2分】 【A】依他尼酸 【B】呋塞米 【C】螺内酯【此项为本题正确答案】 【D】氢氯噻嗪 【E】氨苯蝶啶 本题思路：[解析] 考查螺内酯的体内代谢。坎利酮为螺内酯在体内的活性代谢物，其余药物的代谢产物均无利尿作用。故选C答案。 4.与尼可刹米的性质不符的是 【score:2分】 【A】为无色或淡黄色油状液体 【B】具有吡啶结构 【C】具水解性 【D】与碱性碘化铋钾试液反应产生沉淀 【E】具有酯键【此项为本题正确答案】 本题思路：[解析] 考查尼可刹米的理化性质与结构特点。尼可刹米结构中含有酰胺而无酯键，故选E答案。 5.卡托普利的化学结构是 A． B． C． D． E． 【score:2分】 【A】 【B】 【C】【此项为本题正确答案】 【D】 【E】 [药理学重点笔记]药理学各章节重点总结 58.胺碘酮：广谱抗心律失常药。适用于反复发作的室上性心动 过速和顽固性室性心律失常。不良反应常见窦性心动过缓。 59.钙拮抗药维拉帕米：口服吸收快，首过效应明显。阻滞心肌 细胞膜慢钙通道，抑制Ca离子内流，主要影响窦房结和房室结等慢 反应细胞。降低心律，适用于室上性心律失常，阵发性室上性心动 过速首选，适于伴有冠心病或高血压患者。主要有胃肠道等不良反应，严重心衰、传导阻滞、心原性休克及低血压等禁用。 60.钙拮抗药硝苯地平：亲脂性强，口服后可迅速吸收，有肝首 过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力 降低，血压下降，心肌耗氧量降低；扩张冠状动脉，缓解冠状动脉 痉挛，增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛，可单独 用于高血压。不良反应：禁用于心原性休克。低血压及心功能不良 者慎用。 61.钙拮抗药地尔硫卓：口服吸收良好，受肝首过作用影响。为 苯噻嗪类钙拮抗药，可扩张冠状动脉及外周血管，使心收缩力降低；可使窦房结及房室结自律性降低。用于冠心病、心绞痛治疗。对轻 及中度高血压也有较好疗效。尤适用于老年病人。2度以上房室传 导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。 62.抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）药代表药强心苷： 长效：洋地黄毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙C、去乙酰毛 花甙丙、毒毛花甙K.作用机制：强心甙的正性肌力作用主要是由于 抑制细胞膜结合的Na，K-ATP酶，使细胞内钙离子增加。 药理作用：增强正性肌力，减慢心律，对心肌电生理特性的影响（减慢房室传导，增加自律性，延长有效不应期）。 临床应用：治疗慢性心功能不全，心律失常（心房颤动、扑动和阵发性室上性心动过速）。治疗心衰及心房扑动或颤动。 [真题] 2013年初级药师相关专业知识真题 一、以下每道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案。请从中选择一个最佳答案。 第1题： 目前市场上常用的药品质量期限标明方式是药品的 A.负责期 B.有效期 C.失效期 D.使用期 E.储存期 参考答案：B 第2题： 含有一种或一种以上药物成分，以水为溶剂的内服液体制剂是 A.洗剂 B.搽剂 C.合剂 D.灌洗剂 E.涂剂 参考答案：C 第3题： 研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学称为 A.药剂学 B.制剂学 C.方剂学 D.制剂工程学 E.调剂学 参考答案：A 第4题： 属于物理化学靶向给药系统的是 A.纳米粒 B.微囊 C.前体药物 D.热敏脂质体 E.脂质体 参考答案：D 第5题： 将药材或药材提取物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于无纺布上制成的外用制剂称为 A.中药橡皮硬膏剂 B.中药巴布剂 C.中药涂膜剂 D.中药膜剂 E.中药软膏剂 参考答案：B 第6题： 借助手动泵的压力，使药液成雾状的制剂 A.气雾剂 B.粉物剂 C.射流剂 D.抛射剂 E.喷雾剂 参考答案：E 第7题： 临床药师制要求临床药师应具有的专业知识不包括 A.基础医学 B.医院药学 C.化学工程学 D.临床医学 E.临床药学 参考答案：C 第8题： 合理用药的首要原则是 A.安全性 B.有效性 C.经济性 D.适用性 E.便利性 参考答案：A 第9题： 不属于口服缓控释制剂的是 A.胃内滞留片 B.值入片 C.渗透泵片 D.微孔膜包衣片 E.肠溶膜控释片 参考答案：B 第10题： 在片剂处方中，粘合剂的作用是： A.减小冲头，冲模的损失 B.促进片剂在胃中的湿润 C.使物料形成颗粒或压缩成片 D.防止颗粒粘附于冲头上 E.增加颗粒流动性 参考答案：C 第11题： 注射用青霉素粉针，临用前应加入： A.超纯水 B.蒸馏水 2011 卫生职称初级药师基础知识考前冲刺模拟题一 一、以下每道考题下面有 A、B、 C、 D、E、五个备选答案。请从中选择一个最佳答案，并在答题卡上将相应题号的相应字母所属的方框涂黑。 1．下列不是易化扩散特点的是 A．顺浓度差转运 B．是脂溶性物质跨膜转运的主要方式 C．细胞本身不消耗能量 D．需要膜蛋白质的“帮助” E．有一定特异性 B 2．关于动作电位特点的叙述，错误的是 A．可沿膜向两端传导 B．动作电位幅度不随刺激强度增大而增大‘ C．动作电位幅度不随传导距离增大而减小 D．连续产生的多个动作电位不会总和 E．动作电位的产生与细胞兴奋性无关 E 3．下列关于正常人血管内血液不发生凝固的原因的叙述，错误的是 A．血管内膜光滑完整 B．凝血酶原无活性 C．有抗凝物质存在 D．纤维蛋白溶解系统起作用 E．血流速度慢 E 4．下列因素中属于心室肌后负荷的是 A．心房内压力 B．心室收缩前腔内容积或压力 C．大动脉血压 D．回心血量 E．中心静脉压 C 5．下列关于肺换气的叙述，，正确的是， A．肺泡中 O。分压低于静脉血 B．静脉血流经肺泡时，血液中的Oz 向肺泡扩散 C．肺泡中C02 分压高于静脉血 D．静脉血流经肺泡时，肺泡中COz向血液扩散 E．气体交换的结果是使静脉血变成动脉血 E 6．关于内因子的叙述，正确的是 A．由主细胞分泌 B．是一种胃肠激素 C．能与食物中维生素B 结合 D．能与食物中维生素 B12 结合 E．能与食物中维生素E 结合 D 7．用冰袋为高热病人降温的散热方式是 A．辐射散热 B．传导散热 C．对流散热 D．蒸发散热 E．辐射十对流散热 B 8．中毒性休克引起尿量减少，主要原因是 A．肾小球滤过率增高 B．肾小管液溶质浓度增加 C．滤过膜上带负电荷的糖蛋白减少或消失 D．肾小球滤过膜面积增大 E．肾血浆流量减少，血浆胶体渗透压升高加快，肾小球滤过率降低E 9．与肾小球滤过无关的因素是 A．滤过膜的面积和通透性 B．肾血浆流量 C．肾小囊内压 D．血浆晶体渗透压 E．血浆胶体渗透压 D 10.治疗呆小症最能奏效的时间是在出生后 A.3 个月左右 B． 6 个月左右 C． 10 个月左右 D.12 个月左右 E． 1～ 3 岁时 A 11.幼年时腺垂体功能亢进可引起 A．侏儒症 B．呆小症 C．肢端肥大症 D．巨人症 E．黏液性水肿 D 12.蛋白质中下列哪个元素的含量较稳定 A．碳 B．氢 C．氧 D．氮 E．磷 E 药理学 课程特点：强化冲刺班，课时约13个小时； 课程要求：听课——考点、重点、难点； 记忆——表格、结构图、顺口溜； 练习——做题目 课前导入： 第一节绪言 第二节药效学 第三节药动学 第一节绪言 单元细目要点要求 绪言1.药理学的任务及内容药理学、药效学、药动学、临床药理学熟练掌握 2.新药的药理学临床前药理研究，临床药理研究掌握 一、药理学的任务和内容 （一）药理学的概念：研究药物和机体相互作用的规律和原理的基础学科。 药物机体 药物：用于预防、治疗和诊断疾病的物质； 可来源于植物、动物或矿物； 或人工合成其有效成分； 机体：有机整体； 离体组织器官； 培养的细胞； 病原微生物。 （二）药理学的研究内容： 1.药物效应动力学：简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。 2.药物代谢动力学：简称药动学，主要研究机体对药物处置的过程。包括药物在机体内的吸收、分布、 生物转化（或称代谢）、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。 二、新药药理学 新药——我国《药品注册管理办法》规定： 新药指未曾在中国境内上市销售的药品，已生产的药品若改变剂型、改变给药途径、改变制造工艺或增 加新的适应症，亦按新药管理。 1.临床前药理研究（以非人体为研究对象） （1）主要药效学； （2）一般药理学：对呼吸系统、循环系统、中枢神经系统的影响； （3）毒理学研究： 急性毒性；长期毒性；一般毒性； 特殊毒理：致癌、致畸、致突变； （4）药动学（药代研究）。 2.临床药理研究（以人体为研究对象）： （1）I期临床试验：20～30例健康志愿者进行初步的药理学及人体安全性试验，观察人体对新药的耐 受程度和药代动力学。 目的：为制定临床给药方案提供依据。 （2）II期临床试验：随机双盲对照试验，病例不少于100例。 目的：观察新药的有效性和安全性，推荐临床给药剂量。 （3）Ⅲ期临床试验：上市前的多中心临床试验，病例不少于300例。 目的：对新药的有效性和安全性进行社会性考察。 （4）Ⅳ期临床试验（售后调研）：上市后监测，长期广泛考察药物的有效性和安全性，发现不良反 应。 第二节药效学 二、药效学 1.药物的基本作 用 药物治疗的选择性，治疗作用，药物不良反应的分类及概念：副 作用，毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、致畸作用 2.受体理论 （1）受体的概念、特性、类型和调节方式 （2）受体学说 3.药效学概述 （1）亲和力、内在活性、激动剂、拮抗剂、竞争性拮抗剂、非 竞争性拮抗剂 （2）药物的构效关系和量效关系及相关概念：最小有效量、作 用强度、效能、最小中毒量、极量、量反应、质反应、半数有效 量、半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限 药效学 4.影响药效的因 素 （1）机体方面的因素：年龄、性别、遗传、个体差异、种属差 异等 （2）药物方面的影响：剂型、剂量、给药途径、反复用药和药 物相互作用 （3）耐受性、抗药性、依赖性、成瘾性等 一、药物的基本作用 1.药物作用的选择性 机体各组织对药物的敏感性不同，药物对某些组织器官有作用或作用强，而对另外一些组织器官无作用 或作用弱，称为药物作用的选择性。 选择性是相对的，选择性高的药物，使用时针对性强；选择性低的药物，使用时针对性不强，作用范围 广，但不良反应较多。 2.药物作用的两重性 治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。 不良反应——不符合用药目的，对患者不利的作用。 ①副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。 ◇特点：治疗作用与副作用是相对的；取决于药物的选择性。 ②毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。 ◇急性毒性：用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。 初级药师专业知识模拟题33 一、 1. 关于第三代头孢菌素的叙述正确的是 A.头孢吡肟属于第三代头孢菌素 B.第三代头孢菌素抗铜绿假单胞菌活性不如第一、二代头孢菌素 C.第三代头孢菌素对革兰阳性细菌抗菌活性优于第一、二代头孢菌素 D.第三代头孢菌素对β-内酰胺酶有较高稳定性，对肾脏基本无毒 E.细菌对第三代头孢菌素与青霉素类之间无交叉耐药现象 答案：D [解答] 头孢吡肟属于第四代头孢菌素。第三代头孢对革兰阳性细菌抗菌活性不及第一、二代头孢菌素；抗铜绿假单胞菌活性优于第一、二代头孢菌素，其中头孢他啶为目前抗铜绿假单胞菌最强者；与第三代头孢菌素青霉素类之间有部分交叉耐药现象；第三代头孢菌素对β-内酰胺酶有较高稳定性，对肾脏基本无毒。故选D。 2. 下列不属于大环内酯类抗生素的药物是 A.红霉素 B.阿奇霉素 C.克拉霉素 D.罗红霉素 E.克林霉素 答案：E [解答] 大环内酯类的基本结构系由一个多元碳的内酯环附着一个或多个脱氧糖所组成的。14元环的有红霉素、克拉霉素、罗红霉素等，15元环的有阿奇霉素，16元环的有麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素等。克林霉素无大环内酯类的基本结构，不属于此类。故选E。 3. 与细菌细胞壁黏肽侧链形成复合物，阻碍细菌细胞壁合成的药物是 A.青霉素 B.红霉素 C.头孢唑林 D.头孢吡肟 E.万古霉素 答案：E [解答] 青霉素、头孢唑林和头孢吡肟都属于β-内酰胺类抗生素，其作用机制相似，与青霉素结合蛋白(PBPs)结合后，抑制PBPs中转肽酶的交叉连接反应，阻碍细胞壁黏肽生成，使细胞壁缺损，从而细菌体破裂死亡；红霉素主要作用于细菌50S核糖体亚单位，阻断转肽作用和mRNA位移，从而抑制细菌蛋白质合成；万古霉素的作用机制为与细菌细胞壁黏肽侧链形成复合物，阻碍细菌细胞壁合成。故选E。 4. 关于氨基苷类药物的特点和应用，说法正确的是 A.新霉素为局部使用药，用于皮肤黏膜感染 B.卡那霉素首选于治疗革兰阴性杆菌感染 C.庆大霉素首选于治疗鼠疫和兔热病 D.链霉素一般单独用于结核病治疗 E.庆大霉素与青霉素两种药液同时混合注射可治疗肠球菌性心内膜炎 答案：A [解答] 庆大霉素首选于治疗革兰阴性杆菌感染；链霉素首选于治疗鼠疫和兔热病；链霉素与其他药物联合用药治疗结核病；庆大霉素与青霉素联合用药可治疗肠球菌性心内膜炎，但两种药物混合时有体外灭活作用，不可同时将两种药液混合注射；新霉素为局部使用药，用于皮肤黏膜感染，不能注射给药。故选A。药理学笔记整理之抗帕金森药和抗阿茨海默症药
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