江苏省药剂学01761自考笔记整理
药剂学01761
一、名词解释
1、药物剂型：适合疾病诊断、治疗或预防需要而制备的不同给药形式。
2、助溶剂：与难溶性药物在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐以增加药物在溶剂中溶解度的第三种物质。
3、等渗溶液：指的是渗透压相当于血浆渗透压的溶液
4、包合物：一种分子包嵌在另一种分子空穴结构中而形成的包合体。
5、临界胶束浓度：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
6、微囊：指固态或液态药物被高分子材料包封形成的微小囊状粒子。
7、热原：指微生物产生的引起人体特殊致热反应的内毒素。
8、昙点：指聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，此时的温度称为昙点。
9、乳剂：两种互不相溶的液体，其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中形成的非均相分散体系。
10、相变温度：指物质在不同相之间转变时的临界温度。
11、置换价：指药物的重量与同体积栓剂基质的重量之比。
12、纳米乳：是粒径位10-100nm的乳滴分散在另一种液体中形成的的胶体分散系统。
13、多晶型：指药物常有一种以上的晶型。
14、控释制剂：指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血液浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
15、溶出度：是指药物从片剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。
16、脂质体：将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型囊泡。
17、油水分配系数：某物质在正辛醇（油）和水中的分配系数比值的对数值。
18、药剂学：是研究药物基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理利用的综合性应用技术学科。
19、Ktafft点：当温度升高到一定值，表面活性剂十二烷基硫酸钠的溶解度急剧升高时的温度点。
20、增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。
21、微球：是指药物分散或被吸附在高分子、聚合物基质中而形成的微粒分散体系。
22、临界相对湿度：水溶性药物在相对湿度较低的环境下,几乎不吸湿,而当相对湿度增大到一定值时,吸湿量急剧增加的相对湿度。
23、溶解度：指一定温度下,100克溶剂中达到饱和时所能溶解的溶质的克数。
24、HLB值：表面活性剂分子中亲水基和亲油基之间的大小和力量平衡程度的量。
25、表面活性剂：指加入少量能使其溶液体系的界面状态发生明显变化的物质。
26、休止角：在重力场中，粉料堆积体的自由表面处于平衡的极限状态时自由表面与水平面之间的角度。
27、亚微乳：粒径大小在0.1到1.0微米之间,通常作为胃肠外给药的载体。
28、固体分散体：是指将药物高度分散于固体载体中形成的一种以固体形式存在的分散系统。
29、靶向制剂：系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
30、胶囊剂：将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。
31、气雾剂：指药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。
32、潜溶剂：能提高难溶性药物溶解度的混合溶剂。
33、透皮给药制剂：指经皮肤贴敷方式用药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。
34、等张溶液：渗透压与红细胞膜张力相等的溶液。
35、液体制剂：药物分散在适宜的液体分散介质中制成的液态制剂。
36、混悬剂：指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。
37、D值：就是在一定的处理环境中和在一定的热力致死温度条件下某细菌数群中每杀死90%原有残存活菌数时所需要的时间。
38、Z值：指灭菌时间减少到原来的1/10所需升高的温度或在相同灭菌时间内，杀灭99%的微生物所需提高的温度。
39、F0值：一定灭菌温度下，Z为10℃时所产生的灭菌效果与121℃，Z值为10℃所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。
40、片剂：药物与辅料均匀混合后经制粒或直接压制而成的片状或异形片状制剂。
41、栓剂：指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体外用制剂。
二、简答题
1、用Stokes定律讨论如何增加混悬剂的稳定性。
由公式可见，沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。①尽量减小微粒半径，以减小沉降速度；②增加分散介质的黏度，这就要向混悬剂中假如高分子助悬剂，在增加介质黏度；③减小固体微粒与分散介质间的密度差。混悬剂中的微粒大小是不均匀的，大的微粒总是迅速沉降，细小微粒沉降速度很慢，细小微粒由于布朗运动，可长时间悬浮在介质中，使混悬剂长时间地保持混悬状态。
2、简述蒸馏水、注射用水及灭菌注射用水的区别。
①蒸馏水为饮用水经蒸馏法制备的制药用水，其质量应符合二部纯化水项下的规定。纯化水可作为配制普通药物制剂用的溶剂或试验用水；可作为中药注射剂、滴眼剂等灭菌制剂所用药材的提取溶剂；口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂；非灭菌制剂用器具的精洗用水。也用作非灭菌制剂所用药材的提取溶剂。
②注射用水为蒸馏水经蒸馏所得的水，应符合细菌内毒素试验要求和二部注射用水项下的规定。注射用水可作为配制注射剂的溶剂或稀释剂及注射用容器的精洗。必要时亦可作为滴眼剂配制的溶剂。
③灭菌注射用水为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。其质量符合灭菌注射用水项下的规定。
3、简述片剂的优点和不足。
(1)优点：运输、贮存、携带及应用方便；性状稳定、计量准确，成本低；可以制成不同类型的片剂。
(2)缺点：常出现溶出度和生物利用度方面问题；含挥发性成分，久贮含量下降；婴幼儿和昏迷病人不宜吞服。
4、简述固体分散体的速释原理。
①药物的高分散状态加快了药物的释放固体分散物内的药物呈极细的胶体、微晶或超细微粒，甚至以分子状态存在，不仅大大提高了药物的表面积，也可以提高药物的溶解度，因此必然提高药物的溶出速率，达到速释效果。②载体材料对药物的溶出有促进作用水溶性载体提高了药物的可润湿性；载体保证了药物的高度分散性；载体对药物有抑晶性。
6、简述混悬剂的质量要求。
①药物化学性质稳定；②混悬剂中微粒大小符合制剂要求；③粒子的沉降速度应很慢，具有良好的再分散性；④有一定的黏度；⑤外用混悬剂应容易涂布。
7、简述片剂包衣的目的。
(1)控制药物在胃肠道的释放部位(2)控制药物在胃肠道的释放速度(3)掩盖药物的苦味和不良气味(4)防潮、避光，隔离空气以增加药物的稳定性(5)防止药物的配伍变化(6)改善片剂的外观。
8、与口服制剂比较说明全身作用栓剂的意义。
①药物不受胃肠PH或酶的破坏而失去活性。
②对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药，可免受刺激。
③药物直肠吸收，不象口服药物受肝脏首过作用破坏。
④直肠吸收比口服干扰因素少，故吸收快而有规律,甚至更能至达峰浓度。
⑤对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人，尤其是婴儿和儿童可用此法给药；对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途经。
⑥栓剂的作用时间比一般口服片剂长。
10、简述口服渗透泵片的基本构造和原理。
片芯由水溶性药物、具高渗透压的渗透促进剂或其他辅料制成，外面用水不溶性的聚合物如醋酸纤维素。乙基纤维素包衣，形成半渗透膜。即水可以渗透进入膜内，而药物不能透过。然后用激光在膜上打一小孔，口服该药之后胃肠道水分透过半透膜进入片芯使药物溶解，药物溶解后产生渗透压可透过半透膜将水分源源不断的进入片芯，由于半透膜内容积的限制，药物的近饱和浓度溶液又不断的通过激光孔移向片外，这样就使药物以恒定的速率释放到片外。
11、简述热原的组成、性质、除去方法、污染途径。
①由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物。
②热原具耐热性、滤过性、水溶性、不挥发性。热原能被强酸强碱破坏，也能被强氧化剂、超声波及某些表面活性剂也能使之失活。
③高温法、酸碱法、吸附法、离子交换法、凝胶过滤法、反渗透法、超滤法、其他方法：采用二次以上湿热灭菌法，或适当提高灭菌温度和时间；微波也可破坏热原。
④经溶剂带入；从原辅料中带入；经容器、用具、管道和装置等带入；经制备过程带入；灭菌后带入；经输液器带入
12、简述靶向制剂分类，并举例说明。
①被动靶向制剂：脂质体、靶向乳剂、微囊和微球、纳米囊和纳米球
②主动靶向制剂：长循环脂质体、前体药物、免疫脂质体
③物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂、pH敏感靶向、栓塞靶向制剂
13、简述脂质体的特点。
①靶向性和淋巴定向性
②缓释作用：缓慢释放，延缓肾排泄和代谢，从而延长作用时间。
③降低药物毒性：如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。
④提高主药的稳定性
⑤细胞的亲和性与组织的相容性
14、简述增加药物溶解度的方法。
①制成盐类：一些难溶性弱酸，弱碱类药物制成盐使之成为离子型极性化合物，可增加其溶解度。
②更换溶剂或选用混合溶剂：药物在单一溶剂中的溶解能力差，但在混合剂中比单一溶剂更易溶解。
③加入助溶剂：一些难溶性药物，当加入第三种物质能使其在水中的溶解度增加
④使用增溶剂：将药物分散于表面活性剂形成的胶团中，而增加药物溶解度
⑤分子结构修饰：在一些难溶性药物的分子中引入亲小基团以增加其在水中的溶解度。
15、试述影响片剂崩解的主要因素。
①原辅料的可压性。可压性强的原辅料被压缩时易发生塑性变形，片剂的孔隙率及孔隙径R皆较小，因而水分透入的数量和距离L都比较小，片剂的崩解较慢。
②制软材时搅拌时间过长或搅拌机速度过高，会造成所制颗粒的硬度过硬过粗，从而降低了颗粒内的孔隙率使水难以透入，造成崩解不合格。
③压片力。在一般情况下，压力愈大，片剂的孔隙率及孔隙径R愈小，透入水的数量和距离L均较小，片剂崩解亦慢。
④选用黏合剂过强或过多，原辅料含水量不当，崩解剂处理不当，润滑剂使用过多。
⑤总混时间不适宜：总混时间不足，可使疏水性的润滑剂分布、包裹不均匀，包裹润滑剂较多的颗粒由于疏水性增强而在压成片子后崩解不合格。
16、简述助溶、增溶、潜溶的区别。
①助溶是难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。助溶是化学变化，有新物质生成。
②增溶是某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。增溶是物理变化，没有新物质生成。
③为了提高药物的溶解度常常使用多种混合溶剂，在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶。由于加入这种溶剂而使药物溶解度增大，潜溶剂是能提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂。
16、试述改善粉体流动性的方法。
①通过制粒，可以减少粒子闻的接触点数，降低粒子间的附着力、凝聚力。
②加入一定量的粗粉，在一定程度上改善流动性。
③球形粒子的光滑表面，减少了接触点数，从而减少摩擦力，流动性好。因此，可以通过各种方法改进粒子的形状，使之尽量接近于少棱角的规则形状。
④由于粉体具有吸湿作用，在粒子表面吸附的水分往往增加粒子间黏着力，因此适当干燥有利于减弱粒子间作用力。但是粒子过分干燥，可能会因静电作用使粒子的流动性下降。
⑤在粉体中加入1%～2%μm左右的滑石粉、微粉硅胶等助流剂时会在粉体层粒子表面填平粗糙面硐形成光滑表面，减少粉体的运动阻力，会大大改善粉体的流动性。
17、注射剂的分类、特点和质量要求。
①溶液型、混悬型、乳剂型、注射用无菌粉末
②吸收快，作用迅速；静脉给药适用于抢救危重病人；剂量准确，不受消化系统影响；可用于不宜口服给药的患者；可用于不宜口服的药物，可发挥局部治疗作用；使用不方便且给药时造成肌体损伤：需要开发长效注射剂以降低给药频率；质量要求高，生产过程复杂，成本和价格高。
③无菌、无热原、澄明度：不得有肉眼可见的浑浊或异物；安全，不得有组织刺激性或发生毒性反应；渗透压与血浆的渗透压相等或接近；pH一般控制在4～9的范围内；具有必要的物理和化学稳定性；不得含有引起血压异常下降的物质。
19、软膏剂的特点、质量检查。
①多具有温度敏感性和触变性；能长时间铺展或黏附于用药部位；主要用于局部疾病的治疗，也可用于全身给药。
②均匀、细腻，涂于皮肤上无刺激性、过敏性及其他不良反应；具有适当的稠度，同时易涂布于皮肤或粘膜上；应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等变质现象；用于大面积烧伤时，应进行灭菌处理。
20、胶囊剂有哪些优点？质检时需进行哪些项目的检查？
（1）①能掩盖药物不良嗅味，提高稳定性。②可弥补其他固体剂型的不足。③可将药物密封于软胶囊中，提高生物利用度。④可延缓药物的释放和定位释放。（2）胶囊外观应整洁，不得有粘结、变形或破裂等现象，并应无异臭。硬胶囊剂的内容物应干燥、松紧适度、混合均匀。硬胶囊剂内容物的水分，除另有规定外，不得超过9.0%。装量差异、通常应作崩解度、溶出度或释放度检查，凡规定检查溶出度或释放度的胶囊不再检查崩解度。
21、缓释、控释制剂有何优点？
①降低给药频率，方便给药，提高患者顺应性；②减少血药浓度波动，降低药物的毒副作用；③吸收完全，提高药物疗效，降低药物对胃肠道刺激。
22、影响药物制剂稳定性的因素有哪些？
①处方因素：pH值、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂的影响。②外界因素：温度、光线、空气中氧、金属离子、湿度和水分、包装材料的影响。
2017年药剂学笔记
药剂学笔记 药剂学知识总结 (1) 第1章绪论 (1) 一、剂型、制剂和药剂学的概念 (1) 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） (2) 四、药物剂型的分类【熟】 (2) 五、国家药品标准（药典和局颁标准） (2) 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 (2) 一、粉碎、筛分与混合* (2) 第二节散剂 (3) 第三节颗粒剂 (4) 第四节胶囊剂 (4) 第三章片剂 (4) 一、片剂的概念和特点 (4) 二、片剂的分类 (5) 三、片剂的质量要求* (5) 四、片剂的常用辅料【掌】 (5) 常用高分子名称与符号对照 (6) 4.2滴丸剂 (9) 第四章表面活性剂 (9) 常用药用辅料名称总结 (10) 第五章浸出制剂 (10) 第一节概述 (10) 第二节浸出操作与设备 (10) 第三节常用的制剂 (11) 第六章液体药剂 (12) 第二节液体制剂的溶剂和附加剂 (12) 混悬剂 (14) 第九章其他制剂 (16) 第一节栓剂 (23) 第6章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 (16) 第8章注射剂与滴眼剂 (17) 第1章绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。
2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） ①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。 四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1．经胃肠道给药剂型2．非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。 (4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。 (二)按分散系统分类1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型 (三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点： 1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。 3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布九次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00、05、10年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 一、粉碎、筛分与混合* 1 粉碎 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）
药学自考本科考试科目
药学自考本科考试科目
说明： 1、国家承认学历的专科及以上毕业生均可报考本专业。 2、“药理学（四）（实践）”、“药物分析（三）（实践）”、“药物化学（二）（实践）”、“药剂学（二）（实践）”、“毕业论文”为实践性环节考核课程，应考者依据培训与考核基本要求，在病原生物学及检验(实践)主考学校或主考学校认可的单位进行考核。毕业论文题目由主考学校确定，也可结合应考者的工作实践自选，但必须经主考学校审批同意。主考学校可为考生指派指导教师。毕业论文完成后由主考学校组织评阅和答辩。 河南省2012年自学考试常见问题解答 编者按：目前我省自学考试报名工作正在进行，很多考生，特别是第一次
报考的新生，对如何网上报名、如何网上支付、如何购买书籍、如何选报专业及相关自考政策等细节方面尚有许多疑问。鉴于自学考试的长期性和规律性，为使广大考生更好的了解我省自学考试政策和工作安排，我们将日常工作中经常遇到的问题进行归纳、解析，希望能对自考生有所帮助。 分自学考试政策 1、自学考试报名及考试时间？ 我省自学考试目前每年考试两次。上半年考试网上报名时间一般是2月21日—3月7日，下半年考试报名时间一般是8月21日—9月7日，具体网上报名时间以省自考办向社会公布的时间为准。自学考试每年考试时间分别在4月的倒数第一个周六、周日和10月的倒数第二个周六、周日。
考生在进行报名前登录河南省招生办公室网站或河南招生考试信息网查询当次开考专业，是否有自己需要报考的专业，并了解所考专业的课程设置情况，做到心里有数。 2、我省自学考试的学历层次和课程设置？ 我省自学考试包括学历教育和非学历证书教育，其中学历教育分为专科和本科二个层次，与普通高等学校的学历层次水平的要求相一致。自学考试各专业课程一般分为政治理论课、公共基础课、专业基础课、专业课和选修课。 3、我省自学考试如何进行网上报名和网上支付？ 我省高等教育自学考试实行网上报名，考生可登录河南省招生办公室网站或河南招生考试信息网的高等教育自学考试网上报名系统进行网上报名，新生网报成功后，需在选定的时间到选定的报名站进行报名信息图像采集，老生则无需进行图像采集。 网上支付是考生须提前准备好银行卡（含信用卡、借记卡等）并开通网上支付功能，在豫各大银行和各股份制银行的银行卡均可使用，按照快钱网上支付平台向导操作，缴纳报名费用。 网报考生要牢记准考证号和密码，考生凭准考证号和密码可永久登陆河南省高等教育自学考试考生服务平台，咨询政策、查询已考过课程、提交论文、提交毕业申请和报考课程。 4、如何领取座号通知单？ 考生在网上报名、缴费后，可按规定时间从网上打印座号通知单。考生因条件等限制确实无法打印座号通知单的，可到各地招办指定的报名确认点免费打印。 5、如何购买自考教材、大纲及指导书？ 考生在网上报名期间登陆河南省招生办公室网站或河南招生考试信息网，点击河南省高等教育自学考试考生服务平台，在自考教材栏目查询河南省高等教育自学考试教材使用表，选择自己所报专业需用的书籍，到书店自行购买。 6、自考考生如何选报专业？ 一要了解专业考试计划的类型，二要了解专业考试课程设置的类别及选考考试课程原则。我省自学考试每年四月和十月各考一次，每次考试时间为两天，一次最多可报4门课程，因此，选报考试课程首先要根据课程之间的必然联系，循序渐进，先易后难。其次，公共基础课考试安排次数多、周期短；专业课一般一至一年半轮转考一次，机会少、周期长。考生在选报考试课程时应优先安排专业课。再次，考生应优先选考几门较易过关的课程，一则增强信心，二则集中时间攻克难点。
药剂学处方总结
第一部分：处方分析 1. 分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。硬脂醇250g 油相，同时起辅助乳化及稳定作用白凡士林250g 油相，同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用 十二烷基硫酸钠10g 乳化剂丙二醇120g 保湿剂 尼泊金甲酯0.25g 防腐剂尼泊金丙酯0.15g 防腐剂蒸馏水加至1000g 制备：取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化，加热至75 ℃，加入预先溶在水中并加 热至 75 ℃的其他成分，搅拌至冷凝即得。 2. 写出10%Vc 注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。硬脂酸甘油酯35g 油相硬脂酸120g 油相液体石蜡60g 油相，调节稠度白凡士林10g 油相羊毛脂50g 油相，调节吸湿性三乙醇胺4g 水相，部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用尼泊金乙酯1g 防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分（硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液体石蜡，白凡士林，羊毛脂）与水相成分（三乙醇胺，尼泊金乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80 ℃，将熔融的油相加入水中， 搅拌，制成O/W 型乳剂基质。 4. 处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程肾上腺素1g 主药依地酸二钠0.3g 金属络合剂盐酸pH 调节剂氯化钠8g 渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥（灭菌） 成品包装印字质量检查检漏 5. 分析处方，并指出采用何种方法制片？并简要写出其制备方法。 处方：呋喃妥因50g 糊精3g 淀粉30g 淀粉（冲浆10%） 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方，选用湿法制粒制片。 制备：取呋喃妥因过100 目筛然后与糊精、1/3 淀粉混匀，加入淀粉浆制成软材，过14 目筛制粒，湿粒在60℃下干燥，干粒再过12 目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀，含量测定合格后计算片重。 6. 处方分析并简述制备过程 Rx1 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂制备：在配置容器中，加处方量80% 的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素C 溶解后，分次加碳酸氢钠，溶解后加入已配好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液，调节pH6.0-6.2, 添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，过滤，通二氧化碳气流下灌封。 7．写出板蓝根注射液处方中各物质的作用。 处方用量作用板蓝根500g 主药苯甲醇10ml 抑菌剂 吐温80 5ml 增溶剂注射用水适量溶剂共制1000ml 8. 写出复方磺胺甲基异恶唑处方中各物质的作用。 磺胺甲基异恶唑（SMZ ）400g 主药甲氧苄啶（TMP ）800g 主药（抗菌增效剂） 淀粉/120 目80g 填充剂，内加崩解剂3％HPMC 180 ～200g 润湿剂，黏合剂硬脂酸镁
药剂学笔记：缓释、控释制剂
药剂学笔记：缓释、控释制剂 缓释制剂：指有药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效的目的的制剂。一级控释制剂：指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。包括控制释药的速度、方向、时间，靶向，透皮制剂都是。零级 缓释、控释制剂释药原理和方法 一、溶出原理：减少药物溶解度，降低药物的溶出速率。 1、制成溶解度小的盐或酯 2、与高分子化合物生成难溶性盐 3、控制粒子大小 4、将药物包藏于溶蚀性骨架中 5、将药物包藏于亲水性高分子骨架中 二、扩散原理：药物释放以扩散作用为主有以下几种： 1、水不 2、溶性膜材包衣的制剂， 3、零级释放。 4、包衣膜中含有部分水溶性聚合物， 5、接近零级。 6、水不 7、溶性骨架片：符合higuchi方程缓控释方法： 1、增加粘度2、包衣 3、制成微囊4、制成不溶性骨架片剂 5、制成植入剂 6、制成药树脂7、制成乳剂 三、溶蚀与扩散、溶出结合 四、渗透压原理：渗透泵型片剂的释药速率与ph无关，在胃中与在肠中的释药速率相等。接近零级五、离子交换作用 缓释、控释制剂的设计 一、影响口服缓释、控释制剂设计的因素： （一）理化性质：1、剂量：一般05.-1.0g 2、pka、解离度和水溶性3、分配系数 4、
稳定性 （二）生物因素：1、生物半衰期：1-12h 2、吸收3、代谢 二、缓释、控释制剂的设计： （一）药物的选择： 2-8h为宜 （二）设计要求： 1、生物利用度：胃与小肠 12h，大肠24h 2、峰浓度与谷浓度 （三）、缓控释剂辅料：阻滞剂、骨架材料、增粘剂 缓释、控释制剂的处方和制备工艺 一、骨架型缓、控释制剂： （一）骨架片的处方与工艺：1、凝胶骨架片 2、蜡质类骨架片 3、不溶性骨架片 （二）缓、控释颗粒（微囊）压制片 （三）胃内滞留片 （四）生物粘附片 （五）骨架型小丸 二、膜控型缓释、控释制剂：1、微孔膜包衣片 2、膜控释小片 3、肠溶膜控释片 4、膜控释小丸 三、渗透泵片：由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成。 四、植入剂第五节缓释、控释制剂体内、体外 评价 一、体外释放度试验：1、溶出度试验 2、释放度试验 二、体内生物利用度研究 三个取样点：第一个：0.5-2.h，30%以下，有无突释；第二个：4-6h，50% 第三个：7-10h 75%.
1月自考药剂学试题(2)
2012年1月自考药剂学试题 浙江省2012年1月自考药剂学试题 课程代码：03029 一、填空题(本大题共11小题，每空1分，共25分) 请在每小题的空格中填上正确答案。错填、不填均无分。1.醑剂是挥发性药物的_______溶液，凡用于制备_______的药物一般都可以制成醑剂。 2.乳剂的制备方法有_______、_______、机械法和油相水相混合加至乳化剂中的方法。 3.滴眼剂的主要附加剂包括pH值调节剂、________、_______ 、抗氧剂、_______。 4.药物制剂稳定化的方法有改进剂型和生产工艺、_______、_______。 5.散剂的混合方法有_______、_______及_______。 6.胶囊剂可分为_______、软胶囊剂（胶丸）和_______。 7.应具有良好味觉的片剂种类有_______、_______、_______。 8.在片剂辅料中，_______和_______两者统称为填充剂。当药物剂量小于_______时，必须加入填充剂方能成型。 9.制备软膏剂时，若基质在常温下能与药物均匀混合可用_______法制备，乳剂型软膏可用_______法制备，而_______法是制备一般软膏剂普遍使用的方法。 10.栓剂的制备方法可按基质的不同而选择，水溶性基质多采
用_______法。 11.涂膜剂是将高分子_______及药物溶解在挥发性有机溶剂中而制成的外用液体涂剂。 二、单项选择题(本大题共10小题，每小题1分，共10分) 在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选或未选均无分。 1.乳剂中分散相的乳滴发生可逆的聚集现象称为( ) A.乳析 B.沉降 C.絮凝 D.合并 2.下列制剂中属于均相液体制剂的是( ) A.乳剂 B.混悬剂 C.低分子溶液剂 D.溶胶剂 3.注射剂的pH值要求一般控制范围为( ) A.2~8 B.4~9 C.5~10 D.6~12
自考《药理学》 复习资料
《药理学》 一、名词解释 半衰期：一般是指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降，一般所需时间又称减半期. 药物：药物是指用于预防、治疗、缓解和诊断疾病，有目的地调节机体生理功能的物质。 效能：指药物的最大效应，在量效曲线上指曲线的最高点，也就是药理效应的极限。效能反映药物的内在活性。激动药：又称为兴奋药指对受体有较强亲和力，又有较强内在活性的药物，或者说有内在活性的配体即为激动药。 抗菌谱：指药物的抗菌范围。 吸收：药物从给药部位进入血循环的过程。 治疗指数：为LD50和ED50的比值.是药物安全性的指标之一。该值越大越安全。但治疗指数不够完善，它只适用于治疗效应与毒性效应（或致死效应）的量效曲线相互平行的药物。 ED50：又称半数有效量是能引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的剂量。 不良反应:不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应。 抑菌药: 能抑制微生物的生长繁殖而无杀灭作用的药物 副作用: 指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。 生物转化: 指药物在体内发生的化学变化生成新物质的过程。又称为药物代谢。 拮抗药: 又称为阻滞药指与受体有较强亲和力，但无内在活性，即本身不引起生理效应，却能阻断激动药与受体结合的药物。或者说无内在活性的配体即为拮抗药。 杀菌药: 既能抑制微生物的生长繁殖并且能杀灭微生物的药物 药物效应动力学: 研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。 简述氯丙嗪对中枢神经系统的药理作用。答：抗精神病作用：用于治疗各型精神分裂症，也可用于躁狂症及其它精神病伴有兴奋、紧张及妄想者；②镇吐作用：用于多种疾病引起的呕吐，但对晕动症无效；③影响体温调节：低温麻醉与人工冬眠；④加强中枢抑制药的作用：合用时宜减量简抗心律失常药的分类。答：。Ⅰ类——钠通道阻滞药，又分为：ⅠA类中度阻滞钠通道ⅠB类轻度阻滞钠通道ⅠC类显著阻滞钠通道Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药。Ⅲ类——延长APD的药物。Ⅳ类——钙拮抗剂。 3.简述毛果芸香碱的药理作用及临床应用。答：【药理作用】选择性激动M 胆碱受体，产生M 样作用。对眼和腺体的作用最明显。1．对眼的影响（1）缩瞳(2)降低眼内压（3）调节痉挛 2. 促进腺体分泌：汗腺和唾液腺大量分泌。 3. 兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管、子宫、膀胱平滑肌。【临床应用】1、治疗青光眼的首选药。 2.治疗虹膜炎：与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连。3、口腔干燥。4、对抗阿托品中毒的M样症状5.简述地西泮的药理作用.药理作用:主要是1抗焦虑；2镇静催眠；3抗惊厥，抗癫痫；4抗中枢性肌肉僵直。简述抗心绞痛药物的分类并各举一代表药。依据它们的电生理机制分成IV类：①I类钠通道阻滞药，能阻滞心肌细胞快钠通道，抑制钠离子内流。根据阻滞钠通道特点和程度的不同以及对钾通道和APD影响的差异分为三亚类：IA---奎尼丁；IB---利多卡因；IC---氟卡尼。②II类β-肾上腺素受体阻断药，如普萘洛尔；③III类延长APD药物，如胺碘酮；④IV类钙拮抗药，如维拉帕米。 7.简述阿司匹林的药理作用。 答①有较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛及感冒发热等；②抗炎抗风湿作用较强，为风湿性关节炎首选药；③抗血栓作用可用于预防栓塞；④长期并规律性服用可降低结肠癌风险；预防阿尔茨海默病等。 8.简述肾上腺素的临床应用。 答：①心脏骤停②过敏性休克③支气管哮喘急性发作和其他速发型变态反应④局部应用 9.简述地西泮的作用机制。 作用机制:抗焦虑原因可能通过对边缘系统苯二氮卓类受体（BZ受体）的作用，抑制边缘系统电活动的发放和传递；镇静催眠主要是延长NREMS的2期，明显缩短SWS期；抗惊厥和癫痫和缓解大脑损伤所致的肌肉强直的作用机制可能和药物作用于不同部位的GABAa受体密切相关，GABAa受体是大分子复合体，含有14个亚单位。苯二氮卓类（BZ）和GABAa结合，诱导受体发生构象变化，促进GABA和受体结合，使细胞膜对Cl-离子通透性增加，氯离子大量进入细胞内引起超极化，神经元兴奋性降低，显示中枢抑制效应。 10.简述吗啡的临床应用。 吗啡临床上用于：（1）镇痛：适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤、战伤及心肌梗塞引起的心绞痛。（2）心源性哮喘及肺水肿。（3）止泻：用于急慢性消耗性腹泻。 1. 吗啡等连续应用，个体产生精神及躯体依赖性即成瘾性。一旦停药则会出现戒断症状，表现为兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等，若给予吗啡则症状立即消失。 11.简述强心苷的药理作用、临床应用。 (1)强心①正性肌力作用；②减慢心率；③房室结负性传导。 (2)对神经和内分泌的影响①中毒量引起催吐化学感受区兴奋致呕吐；②增加交感神经冲动发生，致快速型心律失常；③对RAAS产生抑制。 (3)利尿增加肾血流量和肾小球滤过功能发挥利尿作用。 强心苷作用机制主要是抑制心肌细胞膜上的Na+—K+—A TP酶，使Na+—K+转运受阻，进而促进了Na+—Ca2+交换，心肌细胞内Ca2+增多，心肌收缩力加强。 临床用途1）治疗慢性充血性心力衰竭2）治疗某些类型的心律失常：房颤—通过抑制房室结传导，减慢心室率房扑—通过不均一缩短心房不应期，使扑动变颤动,然后再通过负性传导作用,减慢心室率 12.简述青霉素的抗菌谱。答：G+球菌感染，G+杆菌感染，G-球菌感染；对梅毒、回归热、钩端螺旋体感染也有特效。13.简述呋塞米的不良反应。答：1. 水与电解质紊乱：表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯血症、低血镁等。2. 耳毒性：大剂量时可引起听力下降，或暂时性耳聋甚至永久性耳聋。3.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、大剂量可出现胃肠道出血。4.高尿酸血症：与体内尿酸竞争排泄系统。 5.过敏反应：皮疹、嗜酸性细胞增多，偶有间质性肾炎。 14.简述糖皮质激素抗炎特点和抗炎用药原则。 特点：对各种炎症的各个期间均有效；仅能缓解症状，不能消除病因，降低机体抵抗力，可使炎症扩散。注意：用糖皮质激素抗炎时应慎重使用；细菌感染必须应用足量有效抗菌药；先上抗菌药后上激素，停药先停激素；抗菌药不能控制的感染（病毒）及诊断未明感染禁用或慎用。简述抗菌药作用机制。 抗菌药可特异性地干扰或阻断细菌所特有的某些关键性环节，从而在宿主细胞和细菌之间发挥选择性抗菌作用。主要有以下几种方式：①抑制细菌细胞壁合成：②影响胞浆膜的通透性：③抑制蛋白质合成：④影响叶酸及核酸代谢： 三、选择题 1、药效学的研究内容是（ D ） A．药物的临床疗效 B．提高药物疗效的途径 C．机体对药物的作用及作用原理 D．药物对机体的作用及作用原理 2、关于量反应的量-效曲线正确的是（ C ） A. 以药物对数剂量（浓度）为横坐标，以效应强度为纵坐标，可得到直方双曲线。 B. 以药物剂量（浓度）为横坐标，以效应强度为纵坐标，可得到对称S型曲线。 C. 以药物对数剂量（浓度）为横坐标，以效应强度为纵坐标，可得到对称S型曲线。 D. 可用于测定LD50。 3、下列有关生物利用度的描述错误的是（ A ） A．与剂型无关 B C．与药物作用的强度无关 D．与药时曲线下面积成正比 4、药物的首过效应可能发生于（ C ） A. 舌下给药后 B. 吸入给药后 C. 口服给药后 D. 静脉注射后 5、下列关于药物与血浆蛋白结合的描述，错误的是（ D ） A．结合型药物分子变大 B. ．结合型药物药理活性暂时消失 D．加速药物在体内的分布 6、毛果芸香碱对眼睛的作用是（ C ） A. 缩瞳、升眼压、调节痉挛 B. 扩瞳、升眼压、调节痉挛 C. 缩瞳、降眼压、调节痉挛 D. 缩瞳、降眼压、调节麻痹 7、β受体阻断剂与利尿药合用后降压作用大大增强，这种现象称为（ C ） A．敏化作用 B．拮抗作用C．协同作用D．互补作用 8、“肾上腺素升压作用的翻转”是指（ B ） A. 给予β受体阻断药后出现升压效应 B. 给予α受体阻断药后出现降压效应 C. 肾上腺素具有α、β受体激动效应 D. 收缩压上升，舒张压不变或下降 9、静滴去甲肾上腺素发生外漏，最佳的处理方式是（ C ） A. 局部注射麻醉药 B. 局部滴注去氧肾上腺素 C. 局部注射酚妥拉明 D. 局部注射普萘洛尔 10、阿托品用于全身麻醉前给药的目的是（ C ） A.防止休克 B.解除胃肠痉挛 C.抑制呼吸道腺体分泌 D.抑制排便、排尿 11、解热镇痛药作用是（ C ） A．能使正常人体温降到正常以下 B．能使发热病人体温降到正常以下 C．能使发热病人体温降到正常水平 D．必须配合物理降温措施 12、治疗变异型心绞痛的最佳药物是（ D ） A.普萘洛尔 B.硝酸甘油 C.硝酸异山梨酯 D.硝苯地平 13、肾上腺素对血管的作用，叙述错误的是（ B ） A．皮肤黏膜血管收缩强 B．肾血管扩张 C．脑和肺血管收缩微弱 D．冠状血管舒张 14、关于ACE抑制剂治疗心衰的描述不正确的是（ A ） A．能防止和逆转心肌肥厚 B．能消除或缓解心衰症状 C．可明显降低病死率 D．可引起低血压和减少肾血流量 15、颠痫持续状态首选（ C ） A. 肌注地西泮 B. 肌注苯巴比妥 C. 静脉注射地西泮 D. 肌注卡马西平 16、巴比妥类急性中毒致死的直接原因是（ A ） A．深度呼吸抑制 B．血压下降 C．深度昏迷 D．肾衰竭 17、氯丙嗪抗精神病的机制为（ B ） A. 激动中枢神经系统的多巴胺受体 B. 阻断中脑皮质和中脑边缘系统通路的D2受体 C. 阻断黑质纹状体通路的D2受体 D. 阻断结节漏斗通路的D2受体 18、主要通过阻断Na+通道发挥抗心律失常作用的药物是（ D ） A. 普萘洛尔 B. 胺碘酮 C .维拉帕米 D. 奎尼丁 19、治疗量强心苷的正性肌力作用机制为（ B ） A. 兴奋Na-K-ATP酶 B. 增加心肌细胞内Ca2+ C. 促进儿茶酚胺释放 D. 增敏β受体 20、甲亢伴有快速心律失常的首选药是（ C ） A . 奎尼丁 B . 利多卡因 C . 普奈洛尔 D . 胺碘酮 21、維拉帕米的作用不包括（ D ） A. 延长慢反应细胞的不应期 B. 阻滞心肌细胞钙通道 C. 减慢4相舒张期除极速率 D. 加速房室传导速度 22、高血压危象首选（ D ） A . 维拉帕米 B. 哌唑嗪 C. 可乐定 D. 硝普钠 23、用哌唑嗪降压不引起心率加快的原因是(A ) A．阻断α1受体而不阻断α2受体 B．阻断α1与α2受体 C．阻断α1与β受体 D．阻断α2受体 24、高效利尿药的作用部位是（ B ） A.近曲小管 B.髓袢升支粗段皮质部和髓质部 C.髓袢升支粗段皮质部 D.髓袢升支粗段髓质部 25、一患者因不遵医嘱将两次的药一次服用，自认为是"首次剂量加倍"，结果造成强心苷用量过大，引起室性心动过速。此时应如何治疗（ C ） A．减量B．应用利尿药C．应用利多卡因D．吸氧治疗 26、他巴唑的作用机制是（ B ） A. 直接拮抗已合成的甲状腺素 B. 抑制甲状腺腺胞内过氧化物酶，妨碍甲状腺激素合成 C. 抑制甲状腺细胞增生 D. 抑制甲状腺球蛋白水解酶而减少甲状腺激素的释放 27、I型糖尿病宜用（ A ） A. 胰岛素 B. 优降糖 C. 甲苯磺丁脲 D. 二甲双胍 28、有体内和体外抗凝作用的药物是（ C ） A. 双香豆素 B. 华法林 C. 肝素 D. 阿司匹林 29、治疗巨幼红细胞性贫血用（ A ） A. 叶酸+维生素B12 B. 硫酸亚铁+维生素B12 C. 硫酸亚铁 D. 枸橼酸铁+维生素C 30、糖皮质激素治疗严重细菌感染必须合用（ A ） A. 足量有效的抗菌药 B. 强心药 C. 退热药 D. 升压药 31、妨碍铁剂在肠道吸收的是（ D ） A. 维生素C B. 果糖 C. 食物中的半胱氨酸 D. 食物中的高磷、高钙、鞣酸等物质 32、磺酰脲类降血糖药的主要机制是（ B ） A.促进葡萄糖降解 B.刺激胰岛β细胞释放胰岛素 C.拮抗胰高血糖素的作用 D.妨碍葡萄糖的肠道吸收 33、糖皮质激素的抗毒机制是（C ） A. 直接中和细菌外毒素 B. 直接中和细菌内毒素 C. 提高机体对内毒素的耐受力 D. 抑制细菌内毒素产生 34、糖皮质激素对造血系统的影响，不正确的是（ B ） A．使红细胞及血红蛋白增加．增强中性粒细胞对炎症区的浸润、吞噬活动 C．使中性粒细胞数目增多 D．在肾上腺皮质功能减退时，促使淋巴组织增生 35、磺胺类药物的抗菌作用为（ B ） A. 抑制DNA回旋酶 B. 抑制二氢叶酸合成酶 C. 抑制拓扑异构酶II D. 抑制二氢叶酸还原酶 36、氨基糖苷类抗生素的作用机制是（ A ） A . 抑制细菌蛋白质合成 B. 抑制细菌DNA螺旋酶 C. 抑制细菌二氢叶酸还原酶 D. 改变细菌细胞膜的通透性 37、喹诺酮类的作用靶点是（ C ） A. PBPs B. 转肽酶 C. DNA 回旋酶 D. 二氢叶酸合成酶 38、限制氯霉素临床应用的原因是（ D ） A. 肝毒性 B. 严重胃肠反应 C. 二重感染 D. 造血系统毒性 39、青霉素的抗菌谱不包括（ D ） A. G+球菌 B .G+-球菌 D. G-杆菌 40、抑制细菌细胞壁合成的抗菌药物不包括（ C ） A．头孢菌素 B．去甲万古霉素．链霉素 D．杆菌肽 41、药动学的研究内容是（ C ） A．药物的临床疗效 B．提高药物疗效的途径 C．机体对药物的处置过程 D．药物对机体的作用及作用原理 42、喹诺酮类药物的抗菌作用机制为 ( A ) A、抑制DNA回旋酶 B、抑制叶酸合成酶 C、抑制拓扑异构酶II D、抑制二氢叶酸还原酶 43、药物缓解心绞痛的途径是( D ) A、舒张冠状动脉 B、促进侧支循环的形成 C、降低前后负荷 D、A+B+C 44、肝素过量可选用 ( B ) A. 维生素K B. 鱼精蛋白 C. 叶酸 D. 氨甲苯酸 45、下列药物中哪一个是保钾利尿药 ( D ) A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．乙酰唑胺 D．氨苯蝶啶 46、限制氯霉素临床应用的主要原因是：(A) A、血液系统毒性 B、肝脏毒性 C、消化系统不良反应 D、二重感染 47、M受体受激动时不产生下列哪种效应（ C ） A. 腺体分泌增加 B. 胃肠平滑肌收缩 C. 心率加快 D. 外周血管扩张 48、应用普萘洛尔后，由于阻断了突触前膜上的β2受体，可引起（ C ） A.去甲肾上腺素释放减少 B.去甲肾上腺素释放增加 C.去甲肾上腺素释放无变化 D.心率增加 49、抑制细菌的转肽酶，阻止粘肽交叉联接的药物是：( B ) A. 四环素 B. 青霉素 C. 万古霉素 D. 杆菌肽 50、奎尼丁在分类上属于：( A ) A.钠通道阻滞药 B.促钾外流药 C.选择性延长复极过程药 D. β受体阻断药 51、可用于革兰阴性杆菌所致尿路感染的药物为：( B ) A、青霉素G B、庆大霉素 C、红霉素 D、可林霉素 52、对东莨菪碱的叙述错误的是（ C ） A.对中枢有抑制作用 B.对心血管作用较弱 C.可增加唾液分泌 D.可治疗晕动病 53、内在拟交感活性是（ D ） A.β受体阻断剂的普遍特征 B.β受体激动剂的普遍特征 C.β受体激动剂对α受体的激动作用 D.β受体阻断剂对β受体的激动作用 54、氯丙嗪对体温调节正确的是（ B ） A. 仅能降低发热者的体温，而对正常人无影响。 B. 抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵。 C. 可抑制中枢PG合成。 D. 在高温环境中不采用物理手段亦可降低体温。 55、治疗恶性贫血时宜采用(A) A.口服维生素B12 B.肌注维生素B12 C.口服叶酸 D.肌注叶酸 56、具有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫作用的药物是（ B ） A.苯妥英钠 B.苯巴比妥 C.水合氯醛 D.扑米酮 57、对房性心律失常无效的药物是（ A ） A．利多卡因 B C．维拉帕米 D．奎尼丁 58、哌唑嗪降压特点为（ A ） A．不加快心率 B．可增加肾素活性 C．可升高血中三酰甘油 D．可减少肾血流量 59、第三代头孢菌素的特点是(D) A.广谱并对铜绿假单胞菌有效 B.对肾脏基本无毒 C.对β–内酰胺酶稳定 D.A+B+C 60、下列不能用于治疗心律失常的是 ( D ) A．奎尼丁 B．普荼洛尔 C．维拉帕米 D．硝苯地平 61、变异性心绞痛首选类药物是 ( A ) A. 钙通道阻滞药 B. β-受体阻断药 C. 血管扩张药 D. α受体阻断药 62、不属于强心苷毒性反应的是 ( D ) A、恶心、呕吐、腹泻 B、室性早搏 C、房室传导阻滞 D、窦性心动过速 63、强心苷类药物增强心肌收缩力的机制是 ( D ) A 兴奋心脏β1受体 B 使心肌细胞内Ca2＋增加 C 使心肌细胞内K＋增加 D 使心肌细胞内Na＋增加 64、静脉注射某药500 mg，其血药浓度为50 g/ml，则其表观分布容积应约为( D ) A．25 L B．20 L C．15 L D．10 L 65、强心苷治疗心房纤颤的机理主要是（ C ） A．缩短心房有效不应期 B．抑制房室传导减慢心室率 C．抑制窦房结 D．抑制普肯野纤维自律性 66、硫脲类药物的作用机制是（ A ） A．抑制甲状腺激素的生物合成 B．破坏甲状腺组织 C．抑制甲状腺组织摄取碘 D．抑制甲状腺激素的释放 67、长期使用糖皮质激素突然停药可导致（ B ） A. 类肾上腺皮质机能亢进症 B. 医源性肾上腺皮质功能不全 C. 诱发消化性溃疡 D. 骨质疏松 68、禁用普萘洛尔的疾病是 ( D ) A．高血压 B．心绞痛C．窦性心动过速D．支气管哮喘 69、某女，53岁，在其子婚礼上由于兴奋而突发心绞痛，请问可用哪种药 ( B ) A．硫酸奎尼丁口服 B．硝酸甘油舌下含服 C．盐酸利多卡因注射 D．盐酸普鲁卡因胺口服 70、硝酸甘油适用于( D ) A.稳定型心绞痛 B.不稳定型心绞痛 C.变异型心绞痛 D.各型心绞痛 71、糖皮质激素用于治疗急性严重感染的主要目的是（ B ） A．增强机体抵抗力 B．缓解症状帮助病人度过危险期 C．减轻炎症反应 D．减轻后遗症 72、以下叙述错误的是 ( A ) A. 几乎全部交感神经节后纤维属胆碱能神经 B. 神经递质NA释放后作用消失的主要途径是被神经末梢摄取 C. 神经递质NA合成的限速酶是酪氨酸羟化酶 D. 神经递质ACh是胆碱能神经的主要递质 73、患者，男，6岁，高热，呼吸困难，双肺有广泛小水泡音，诊断为“支气管肺炎”，青霉素皮试阳性，宜选用：( C ) A. 红霉素 B. 四环素 C. 头孢唑啉 D. 磺胺嘧啶 74、甲亢内科长期治疗用药是：（ D ） A. 大剂量碘 B. 小剂量碘 C. 放射性碘 D. 甲硫氧嘧啶 75、能抑制外周组织的T4转变成T3的抗甲状腺药是：( A ) A 甲硫氧嘧啶 B 丙硫氧嘧啶 C 他巴唑 D 卡比马唑 76、女性，26岁，因尿频、尿急、尿痛、发热求诊，用青霉素G治疗三天，疗效不好，可改用的药物是：D A 林可霉素 B 红霉素 C 万古霉素 D 氧氟沙星 77、糖质激素大剂量突击疗法适用于( B ) A．恶性淋巴瘤 B．感染中毒性休克 C．肾病综合征 D．顽固性支气管哮喘 78、四环素不宜与抗酸药合用是因为：( C ) A 抗酸药破坏四环素，降低抗酸药的疗效 B 与抗酸药的金属离子络合，降低抗酸药的疗效 C 与抗酸药的金属离子络合，减少四环素的吸收 D 增加消化道反应 79、治疗梅毒、钩端螺旋体病的首选药物是（ D ） A．红霉素 B．四环素 C．氯霉素 D．青霉素 80、青霉素过敏性休克应首选（ C ）
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药剂学学习方向： 剂型分类；质量要求；辅料、基质的分类、特点、性状、要求；制备方法；质量评价 主线：：概念、特点、材料、制法、质量要求、影响因素 重点：①液体药剂、片剂、注射剂；②剂型或制剂的概念或特点 ③材料（附加剂，辅料，基质）名称：片剂中辅料的名称、缩写词（PVP，PEG，CAP）、性能；用途； 1.关于制药机械：机理，适用范围，成品特点是重点，压片机。 2.关于质量标准：成熟剂型质量标准重点；记忆分层次记忆：项目+标准；记忆特殊检查项目。 3.关于计算公式：（两类公式：因素分析型公式，计算型公式，记忆型公式） 计算题：HLB值（表面活性剂），冰点降低数据法（输液：渗透压的调节与计算），置换价（栓剂），有效期（药物制剂稳定性：有效期：t0.9=0.1054/k）， 半衰期（t1/2=0.693/k），表观分布容积（药物动力学），清除率（第十八章药动学）等。 4.关于新剂型与新技术：机理、材料是重点；质量检查了解 第一章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。 原料药名+剂型= 制剂 制剂：剂型中的任何一个具体品种。 剂型：药物的临床给药形式，适用于诊断、治疗、预防，与一定的给药途径相适应。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
PS即：处方设计要成熟、制备工艺要规范、质量标准要可行且制剂要稳定，以达到确切疗效。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质（硫酸镁口服泻下，注射镇静） 2、剂型能调节药物的作用速度（注射与口服、缓释、控释） 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用（缓释、控释） 4、某些剂型有靶向作用（脂质体对肝脏脾脏的靶向作用） 5、剂型可直接影响药效（生物利用度差异） 四、国家药品标准 《中国药典》，至今10版，2015年版分四部，第四部收载通则和药用辅料。将附录更名为通则，通则包括：制剂通则、检定方法、标准物质、试剂、指导原则。 五、凡例中常用词 凉：<20℃；冷：2-10℃；暗：避光 第二章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力(相似相溶) 2、溶剂的极性（溶剂化、氢键缔合） 3、温度（T↑，D扩散系数↑） 4、药物的晶形（溶解度：稳定型<亚稳定型） 5、粒子大小（粒径↓S↑）→粒径越小越好。增加了药物与溶出介质接触的表面积S。 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐（如难溶性弱酸或碱制成盐可增加药物溶解度。） 2、引入亲水基团 1．烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、离解度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。 2．卤素：卤索是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。 3．羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。 4．醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。
绝对有用的药剂学总结
总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂； 注射剂：冻干保护剂 2.微晶纤维素 片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱） 4.羧甲基纤维素钠 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素 片剂：黏合剂（不溶于水） 缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料 固体分散体：难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素） 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PV AP） 肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA） 肠溶材料 13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100） 肠溶材料 14.Eudragit RL，Eudragit RS： 难溶性载体材料 15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）
胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素 2007年执业药师药剂学辅导第6 页，共114 页 水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）类 P27:片剂：黏合剂 P58:片剂：胃溶型薄膜衣材料 P81:微丸：硝苯地平微丸（固体分散物） P193：混悬剂：助悬剂 P221:固体分散物：水溶型载体材料 P227:缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料 P235:缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇 膜剂：成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂：崩解剂 20.交联聚维酮 片剂：崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠 片剂：崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素 片剂：崩解剂 23.聚乳酸 生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等24.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近） 液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂 软膏、经皮给药系统：渗透促进剂 增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体） 25.甘油明胶 P80:滴丸剂：水溶性基质 P85:栓剂：水溶性基质 P96:软膏剂：水溶性基质 26.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂） 乳剂、软膏：乳化剂 固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂 27.聚乙二醇（PEG）类 P28:片剂：水溶性润滑剂（PEG 4000, 6000） P58:片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂 P77:胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400） P79:滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300） P85:栓剂：栓剂基质
药剂学自考资料
1.药剂学是研究药物制剂的（基本理论、处方设计、制备工艺、质 量控制和合理用药） 2.软膏剂的基质可分为（油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质） 3.脂质体是以（磷脂）为主要膜材并加入（胆固醇）等附加剂组成 4.靶向制剂按作用方式分为（被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理 化学靶向制剂） 5.TDDS可分为（膜控释型、骨架分散型、黏胶分散型、微贮库型） 6.现代生物技术主要包括（基因工程、细胞工程、酶工程） 7.脂质体相转变温度是指脂质体膜由（有序排列变为无序排列）也 即由（胶晶变为液晶态）的温度点 8.栓剂的基质包括（油脂性基质、水溶性基质）两种，局部作用剂 主要以（水溶性基质）为主。 9.两相气雾剂一般指（溶液）型气雾剂，由（气液）两相组成 10.药物剂型按形态分类可分为固体制剂、半固体制剂、液体制剂、 半固体制剂和气体制剂 11.缓控释制剂的缓控释原理主要有（溶出）和（扩散） 12.包合物中主客分子之间的作用非（化学）作用，而是（物理） 作用 四、.名词解释 1.GMP：是药品生产质量管理规范的简称，它是药品生产和质量管 理的准则，也是医药工业新建、改造的依据。
2.辅料：药物制剂的制备除主药外，根据不同剂型必须加入一些有 助于 制剂成形,稳定,增溶,助溶,缓释,控释等不同功能和作用的各种材料, 称为药物制剂辅料,简称药用辅料. 3.乳膏剂:用乳剂型基质制成易于涂布的软膏剂称为乳膏剂. 4.增溶剂:具有增溶能力的表面活性剂称为增溶济. 5.剂型:药物经加工制成的适合于疾病的诊断,治疗,或预防需要的不 同给药形式称作药物剂型,简称剂型. 6滴丸剂:系指固体或液体药物与适宜基质加热熔融后溶解,乳化,或 混悬基质中,再滴入不相混溶,互不作用的冷凝液中,由于表面张力作 用使液滴收缩成球状而制成的制剂. 7.靶向给药系统:指载体将药物通过局部或全身给药定位于靶组织,靶器官,靶细胞或细胞内的一种给药系统. 8.缓释制剂:系指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放,其与相应的普通制剂比较,每24H用药次数应从3-4次减少至1-2次的制剂。 9.长循环脂质体：指脂质体表面经适当修饰后，可避免单核-巨噬细胞系统吞噬，延长在体内循环系统的时间。 五、简答题 1.滴眼剂中药物吸收的主药途径及影响吸收的因素？ (一)吸收途径: ①角膜→前房→虹膜②结膜→巩膜 影响吸收的因素 1.药物从眼睑缝隙的损失： 2.药物的外周血管消除：结膜 内含有许多血管与淋巴管，外来物引起刺激性时，血管扩张，药物在外周血管 消除快，并有可能引起全身的副作用。 3.pH与pKa：(1)能溶于水又能溶于油的药物易透过角膜。(2)生物碱类物，在泪液pH7.4的环境中，其分子态与离子态共存，因此易透过角膜(3)滴眼剂的pH值与药物的pKa会影响药物的吸收。 4.刺激性：刺激性大，使血管与淋巴管扩张，增加药物从外周血管的消除，且 由于泪液分泌↑药物流失量↑。5.表面张力：降低滴眼剂的表面张力，有利于 药液与角膜的接触使药物入膜。6.粘度：增加药液粘度(0.5%MC溶液的黏度 4cPa·s)，延长滞留时间，有利于吸收。 2.简述膜剂的制备方法？