药理学丨抗恶性肿瘤药

药理学丨抗恶性肿瘤药

第一节抗恶性肿瘤药物作用机制和分类

抗肿瘤药物的分类方法有多种。按药物作用机制，可分为以下五类：

一、分类与作用机制

（一）干扰核酸（DNA、RNA）生物合成的药物

1.嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤等。

2.胸苷酸合成酶抑制剂，如氟尿嘧啶等。

3.二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤等。

4.核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲等。

5.DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷等。

（二）直接破坏DNA结构和功能的药物

通过共价键直接与核酸结合，使DNA链交连或断裂，破坏DNA 功能。如烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交叉联结；博莱霉素靠产生自由基破坏DNA结构。

（三）干扰RNA转录的药物

本类药物可嵌入DNA碱基对中，阻碍RNA转录。如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等。

（四）影响蛋白质合成和功能的药物

干扰氨基酸供应，干扰细胞内蛋白质的合成和装配。如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春花生物碱类等。

（五）影响体内激素平衡的药物

因某些肿瘤的生长依赖于体内激素水平，本类药物通过改变激素平衡而发挥作用。如雌激素、孕激素、雄激素和肾上腺皮质激素等。

第二节常用抗肿瘤药物

一、干扰核酸生物合成的药物

临床应用不良反应

氟尿嘧啶（5-氟尿嘧啶、5-Fu）1.乳腺癌和胃肠道肿瘤手术后

辅助治疗；

2.恶性肿瘤的姑息治疗，尤其

胃肠道、乳腺、头颈部、肝、

泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤

消化道反应、骨髓抑制和脱

发

巯嘌呤（6-巯基嘌呤，6-MP）1. 主要用于急淋；

2. 作为免疫抑制剂用于肾病综

合征、红斑狼疮等自身免疫性

疾病以及器官移植。

3+致畸胎作用

甲氨蝶呤（MTX）1.儿童急淋。

2.对绒癌也有较好疗效

3+皮炎、间质性肺炎、肾毒

性、流产、畸胎。大剂量长

期用药可引起肝肾损害。

阿糖胞苷（Ara-C）1.急非淋首选药物，对成人急

非淋特别有效；

2.联合应用于非霍奇金淋巴肉

瘤以及急淋复发。

骨髓抑制、胃肠道毒性及血

栓静脉炎、肝功能受损。

二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物

临床应用不良反应

环磷酰胺1. 恶性淋巴瘤

2. 多发性骨髓瘤

3. 急淋

4. 慢粒

1. 较特殊的不良反应：胃

肠道反应、骨髓抑制、出

血性膀胱炎；

2. 其他：脱发、肝功能损

害、皮肤色素沉着、心肌

损害等。

3. 致癌、致畸和致突变

白消安效果显著：慢性髓性白血病；但对该病的急

变期或急粒无效。

骨髓抑制；

大剂量可引起肺纤维化。

丝裂霉素各种实体瘤，与氟尿嘧啶、阿霉素、顺铂联

合应用，治疗胃癌、肺癌、头颈部肿瘤、乳

腺癌、宫颈癌和膀胱癌

1. 持久的骨髓抑制

2. 最危险的毒性表现：溶

血性尿毒综合征

博来霉素1. 对睾丸或卵巢的生殖细胞肿瘤效果良好；

1. 最严重的毒性：肺毒

2. 与顺铂合用，对鳞癌和恶性淋巴瘤也有较

好疗效。

性。

2. 骨髓抑制很轻，但可导

致皮肤过度色素沉着、角

质化和溃疡。

顺铂

联合用药治疗睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌、宫

颈癌、头颈部癌、骨髓瘤、非小细胞肺癌和

胃癌等。

肾毒性、耳毒性、胃肠反

应及轻度骨髓抑制和电解

质紊乱

三、干扰RNA转录的药物

临床应用不良反应

放线菌素D 最主要的用途是放疗、手术后，与长春新碱、环磷酰胺

等合用治疗间充质细胞瘤。对卡波齐肉瘤、软组织肉

瘤、内皮细胞骨髓瘤和其他肉瘤也有缓解作用。

抑制骨髓、

胃肠反应

多柔比星（阿霉素）急淋和急性髓性白血病效果良好，与阿糖胞苷合用是治

疗成人急性髓性白血病的首选方案之一

1. 独特的不

良反应：心

脏毒性

2. 毒性大，

骨髓抑制明

显

四、影响蛋白质合成与功能的药物

临床应用不良反应

长春碱（VLB）与顺铂和博来霉素合用是治疗睾丸癌的首选，

也用于急性白血病、霍奇金病、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤等。

3

长春新碱（VCR）主要用于急淋、霍奇金病和恶性淋巴瘤。

骨髓抑制轻，但

神经毒性比长春

碱严重

紫杉醇治疗卵巢癌和乳腺癌的一线药物骨髓抑制，神经毒性和心脏毒性

●特别说明：长春碱和长春新碱的作用机制——

通过与微管蛋白结合，阻止微管装配并阻碍纺锤体形成，使细胞分裂停止于M期，因此是M期细胞周期特异性药物。

临床应用

门冬酰胺酶急淋，常与甲氨蝶呤、多柔比星、长春新碱或泼尼松合用。

三尖杉酯碱（HRT）急粒效果良好

五、激素类抗肿瘤药物

临床应用

氨鲁米特

乳腺癌，尤其是ER（+）者；

也可用于库欣综合征

他莫昔芬ER（+）的晚期乳腺癌，是停经后晚期乳腺癌的首选药。

氟他米特（氟他胺）与促性腺激素释放激素的同类物如亮丙瑞林合用治疗转移性前列腺癌。

医疗药品第四十九章抗恶性肿瘤药

第47章抗恶性肿瘤药 恶性肿瘤常称癌症，是一组严重威胁人类健康的常见病、多发病。化学治疗、外科手术、放射治疗是治疗恶性肿瘤的三大手段。化学治疗强调全身性治疗而有别于适合局部性治疗的外科手术和放射治疗。 药物治疗的进展:细胞增殖动力学、免疫药理学、分子药理学等的促进作用. 第一节抗恶性肿瘤药的药理学基础 一、抗恶性肿瘤药的分类 （一）根据药物化学结构和来源 1、烷化剂氮介类、乙烯亚氨类、亚硝脲类、甲烷磺酸酯类等。 2、抗代谢药叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等。 3、抗肿瘤抗生素蒽环类抗生素、丝裂霉素、博来霉素类、放线菌 素类等。 4、抗肿瘤植物药长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类、三尖杉生物碱 类、鬼臼毒素衍生物等。 5、激素肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素等激素及其拮抗药。 6、杂类铂类配合物和酶等。 （二）根据抗肿瘤作用的生化机制 1、干扰核酸生物合成的药物 2、直接影响DNA结构和功能的药物

3、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 4、干扰蛋白合成与功能的药物 5、影响激素平衡的药物 6、其他 （三）根据药物作用的周期或相对特异性 1、细胞周期非特异性药物如烷化剂、抗肿瘤抗生素、铂类配合物等。 2、细胞周期（时相）特异性药物如抗代谢药，长春碱类药物等。 二、抗恶性肿瘤药的药理作用机制 从细胞生物学角度看，诱导肿瘤细胞分化，抑制肿瘤细胞增殖或者导致肿瘤细胞死亡的药物均可发挥抗肿瘤作用。 肿瘤细胞群包括增殖细胞群和静止细胞群（G0期）。肿瘤增殖细胞群与全部肿瘤细胞群之比称生长比率（growthfraction,GF）。 细胞增殖周期——细胞从一次分裂结束到下一次分裂结束的时间.图中百分比表示肿瘤细胞在各期大致停留时间的百分比。 1.增殖细胞群:处于增殖周期中的细胞,按指数分裂增殖,对细胞毒药物敏感。 G1期细胞:DNA合成前期,为细胞分裂终止到开始合成DNA 的准备阶段; 图:细胞增殖周期 S期细胞:DNA合成期,主要合成DNA,也合成RNA和蛋白质;

药理学丨抗恶性肿瘤药

药理学丨抗恶性肿瘤药 第一节抗恶性肿瘤药物作用机制和分类 抗肿瘤药物的分类方法有多种。按药物作用机制，可分为以下五类： 一、分类与作用机制 （一）干扰核酸（DNA、RNA）生物合成的药物 1.嘌呤核苷酸合成抑制剂，如巯嘌呤等。 2.胸苷酸合成酶抑制剂，如氟尿嘧啶等。 3.二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤等。 4.核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲等。 5.DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷等。 （二）直接破坏DNA结构和功能的药物 通过共价键直接与核酸结合，使DNA链交连或断裂，破坏DNA 功能。如烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交叉联结；博莱霉素靠产生自由基破坏DNA结构。 （三）干扰RNA转录的药物 本类药物可嵌入DNA碱基对中，阻碍RNA转录。如放线菌素类、柔红霉素、阿霉素等。 （四）影响蛋白质合成和功能的药物 干扰氨基酸供应，干扰细胞内蛋白质的合成和装配。如门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春花生物碱类等。 （五）影响体内激素平衡的药物 因某些肿瘤的生长依赖于体内激素水平，本类药物通过改变激素平衡而发挥作用。如雌激素、孕激素、雄激素和肾上腺皮质激素等。 第二节常用抗肿瘤药物

一、干扰核酸生物合成的药物 临床应用不良反应 氟尿嘧啶（5-氟尿嘧啶、5-Fu）1.乳腺癌和胃肠道肿瘤手术后 辅助治疗； 2.恶性肿瘤的姑息治疗，尤其 胃肠道、乳腺、头颈部、肝、 泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤 消化道反应、骨髓抑制和脱 发 巯嘌呤（6-巯基嘌呤，6-MP）1. 主要用于急淋； 2. 作为免疫抑制剂用于肾病综 合征、红斑狼疮等自身免疫性 疾病以及器官移植。 3+致畸胎作用 甲氨蝶呤（MTX）1.儿童急淋。 2.对绒癌也有较好疗效 3+皮炎、间质性肺炎、肾毒 性、流产、畸胎。大剂量长 期用药可引起肝肾损害。 阿糖胞苷（Ara-C）1.急非淋首选药物，对成人急 非淋特别有效； 2.联合应用于非霍奇金淋巴肉 瘤以及急淋复发。 骨髓抑制、胃肠道毒性及血 栓静脉炎、肝功能受损。 二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物 临床应用不良反应 环磷酰胺1. 恶性淋巴瘤 2. 多发性骨髓瘤 3. 急淋 4. 慢粒 1. 较特殊的不良反应：胃 肠道反应、骨髓抑制、出 血性膀胱炎； 2. 其他：脱发、肝功能损 害、皮肤色素沉着、心肌 损害等。 3. 致癌、致畸和致突变 白消安效果显著：慢性髓性白血病；但对该病的急 变期或急粒无效。 骨髓抑制； 大剂量可引起肺纤维化。 丝裂霉素各种实体瘤，与氟尿嘧啶、阿霉素、顺铂联 合应用，治疗胃癌、肺癌、头颈部肿瘤、乳 腺癌、宫颈癌和膀胱癌 1. 持久的骨髓抑制 2. 最危险的毒性表现：溶 血性尿毒综合征 博来霉素1. 对睾丸或卵巢的生殖细胞肿瘤效果良好； 1. 最严重的毒性：肺毒

药理学讲稿之第四十六章 抗恶性肿瘤药

第四十六章抗恶性肿瘤药 一、概述 恶性肿瘤是严重危胁人类生命健康的常见病、多发病，是世界医药学科领域中的重大科研课题。最近WHO公布有关全球人口健康研究报告指出，每年死于癌症患者达600万；我国现有癌症病人200万以上，死于癌症者约有130万。我国城市恶性肿瘤死亡率为126.52/10万，占总死亡人数的21.75%，这就意味着，每死亡5人中就有1人是恶性肿瘤患者，每200个家庭就有一个恶性肿瘤病号或死亡的成员。值得特别注意的是，年龄在35-54岁之间的人群中，恶性肿瘤死亡者居各类死因之最。癌症死亡率高与癌细胞的特性有关： 1、失去控制：正常细胞进行正常的新陈代谢活动，生长与死亡细胞基本保持在动态平衡水平，癌细胞生长速度大于死亡速度。 2、生长迅速：按指数分裂，2n进行分裂，30代，1kg 3、侵袭性：到处播种、开花、结果、生根——转移。 癌症发生的原因与下成两个因素有关： 1、环境因素：工业污染、化学污染、病毒等 2、体内因素：长期的精神紧张——平衡失调作用人体基因——造成人体基因结构或功能上错乱。 治疗上：由于对癌细胞的认识不够深刻，还未发现癌细胞与正常细胞的本质差别，对癌症的治疗效果并不好，但预防为主，早期发现，早期诊断、早期治疗（手术、放疗、化疗、生物治疗等综合措施，使以住认为不治之症的癌症，已经获得了明显的效果，有10多种恶性肿瘤可以达到根治的水平，如绒癌、睾丸癌、白血病、淋巴瘤等。药物只是外治，重要的是个人的精神调治。 生物治疗：80年代以来发展的方法 1、生物反应调节剂； 2、单克隆抗体及其偶联物； 3、重组的细胞因子； 4、过继转移的免疫细胞 5、肿瘤疫苗； 6、基因治疗：两种形式 （1）体外导入基因后再输入体内——首先从人体内取出细胞，将外源性基因（即具有治疗价值的基因）导入细胞（如淋巴细胞），然后将这种细胞扩增输入体内，从而纠正病的某种基因缺陷。如1990年9月14日美国一4岁小女孩，患有严重免疫缺陷症，由于缺乏一种先天性基因——腺嘌呤脱胺酶（ADA）基因。将ADA基因导入患儿自身的淋巴细胞，扩增后输入患儿体内，从而纠正了病儿体内的ADA基因的缺陷。这种治疗风险小，但是扩大规模实行工业化较难——最适合于遗传病的治疗和用于基因工程疫苗。 （2）体内导入——将外源性基因直接导入体内。常用的是将基因组装入病毒中，或用脂质体包裹基因，然后再疳这种含外源性基因的载体直接注入人体。这种治疗技术难度高，但适用于工业化生产。 7、肿瘤血管生长抑制剂：肿瘤的生长需要大呈的血和氧的供应——断粮、饿死。 二、肿瘤的增殖周期和药物治疗的关系

执业药师药理学第十五章 抗恶性肿瘤药习题及答案

第十五章抗恶性肿瘤药 一、A 1、环磷酰胺对下列哪种肿瘤疗效显著 A、实体瘤 B、恶性淋巴瘤 C、膀胱癌 D、乳腺癌 E、神经母细胞瘤 2、主要作用于S期的抗肿瘤药物是 A、抗肿瘤抗生素 B、烷化剂 C、抗代谢药 D、长春碱类 E、铂类化合物 3、甲氨蝶呤主要用于 A、消化道肿瘤 B、儿童急性白血病 C、慢性粒细胞性白血病 D、恶性淋巴瘤 E、肺癌 4、抑制叶酸合成代谢的药物是 A、顺铂 B、阿糖胞苷 C、甲氨蝶呤 D、环磷酰胺 E、巯嘌呤 5、以下不属于抗代谢抗肿瘤的药是 A、阿糖胞苷 B、氟尿嘧啶 C、巯嘌呤 D、甲氨蝶呤 E、环磷酰胺 6、抑制核苷酸还原酶的抗恶性肿瘤药物是 A、羟基脲 B、阿糖胞苷 C、甲氨蝶呤 D、氟尿嘧啶 E、巯嘌呤 7、氟尿嘧啶的主要不良反应是 A、血尿、蛋白质 B、过敏反应 C、神经毒性 D、胃肠道反应 E、肝脏损害 8、能干扰DNA拓扑异构酶I的活性，从而抑制DNA合成的药物是 A、紫杉醇 B、喜树碱 C、丝裂霉素 D、奥沙利铂 E、阿糖胞苷 9、环磷酰胺的不良反应不含 A、骨髓抑制 B、血尿、蛋白尿 C、血压升高 D、恶心、呕吐 E、脱发 10、主要不良反应是心脏毒性的抗肿瘤药物是 A、氟尿嘧啶 B、甲氨蝶呤 C、白消安 D、氮芥 E、多柔比星 11、下列哪种抗恶性肿瘤药可促进微管装配，抑制微管解聚，阻止有丝分裂 A、长春碱 B、顺铂 C、紫杉醇 D、氟美松 E、三尖杉酯碱 12、主要作用于M期，抑制细胞有丝分裂的药物是 A、放线菌素D B、阿霉素 C、拓扑特肯 D、依托泊苷 E、长春碱 13、较常引起外周神经炎的抗癌药是 A、甲氨蝶呤 B、氟尿嘧啶 C、巯嘌呤 D、长春新碱 E、L-门冬酰胺酶 14、阻止微管解聚的抗癌药是 A、氟尿嘧啶 B、环磷酰胺 C、巯嘌呤 D、甲氨蝶呤 E、紫杉醇 二、B 1、A氟尿嘧啶B.阿糖胞苷C.羟基脲D甲氨蝶呤E.巯嘌呤 <1> 、抑制脱氧胸苷酸合成酶的药物是 <2> 、抑制DNA多聚酶的药物是 <3> 、阻止核糖核酸转化为脱氧核糖核酸的药物是 <4> 、竞争性阻止肌苷酸转变为腺嘌呤核苷酸和鸟嘌呤核苷酸的药物是 2、A.顺铂B.阿霉素C.环磷酰胺D.氟尿嘧啶E.博来霉素 <1> 、可引起血性腹泻的是 <2> 、使用时尤应注意心脏毒性的是 <3> 、可引起肺纤维化的是 <4> 、可引起血性膀胱炎的是 <5> 、肾毒性较明显的是

主管药师-专业知识-药理学-抗恶性肿瘤药练习题及答案详解(11页)

药理学第四十五节抗恶性肿瘤药 一、A1 1、紫杉醇最主要的不良反应是 A、肝脏损害 B、肾毒性 C、心脏损害 D、骨髓抑制 E、肺功能损害 2、三尖杉碱最主要的不良反应是 A、肝脏损害 B、肾毒性 C、心脏损害 D、骨髓抑制 E、肺功能损害 3、可抑制蛋白质合成的起始阶段，使核蛋白体分解，抑制有丝分裂的抗恶性肿瘤药物是 A、长春碱 B、顺铂 C、紫杉醇 D、地塞米松 E、三尖杉碱 4、属于阻止原料供应，而干扰蛋白质合成的抗癌药是 A、紫杉醇 B、孕激素 C、顺铂 D、门冬酰胺酶 E、阿糖胞苷 5、门冬酰胺酶最主要的不良反应是 A、肝脏损害 B、过敏性鼻炎 C、心脏损害 D、骨髓抑制 E、低蛋白血症 6、对骨髓没有明显抑制的药物是 A、5-氟尿嘧啶 B、甲氨蝶呤 C、喜树碱 D、巯嘌呤 E、长春新碱 7、主要作用于M期的抗癌药是 A、氟尿嘧啶 B、长春新碱

C、环磷酰胺 D、泼尼松 E、柔红霉素 8、干扰DNA合成的抗癌药是 A、白消安 B、长春新碱 C、顺铂 D、阿霉素 E、甲氨蝶呤 9、巯嘌呤的主要不良反应是 A、肝脏损害 B、脱发 C、心脏损害 D、骨髓抑制 E、肺功能损害 10、抗代谢药物主要作用于细胞周期的 A、G1期 B、G2期 C、G0期 D、S期 E、M期 11、甲氨蝶呤的作用机制是 A、抑制二氢叶酸还原酶 B、抑制四氢叶酸还原酶 C、抑制DNA多聚酶 D、抑制RNA多聚酶 E、抑制肽酰基转移酶 12、大多数抗癌药常见的严重不良反应是 A、肝脏损害 B、肺毒性 C、心脏损害 D、骨髓抑制 E、肾毒性 13、用于儿童急性白血病疗效显著的抗癌药是 A、甲氨蝶呤 B、羟基脲 C、环磷酰胺 D、白消安 E、丝裂霉素

抗肿瘤药的作用机制和分类

抗肿瘤药的作用机制和分类 抗肿瘤药(Antitumor Drugs)是可抑制肿瘤细胞生长，对抗和治疗恶性肿瘤的药物。 过去的药理学曾把抗肿瘤药依据其性质和来源分为6类：即烷化剂、抗代谢药物、抗生素、植物药、激素和杂类。但以上分类不能代表药物的作用机制，来源相同的药物可能作用机制完全不同。所以，目前多根据其作用机制分为以下几类： 细胞毒类药 1.作用于DNA化学结构的药物： (1)烷化剂：能与细胞中的亲核集团发生烷化反应。DNA中鸟嘌呤NT易被烷化，使DNA复制中发生核碱基错误配对。受烷化的鸟嘌呤可以从DNA链上脱失，引起密码解释错乱。双功能基的烷化剂常与DNA双链上各一鸟嘌呤结合形成交叉联结妨碍DNA复制，也可使染色体断裂。DNA结构功能的破坏可导致细胞分裂，增裂停止或死亡。少数受损细胞的DNA可修复而存活下来，引起抗药。 (2)铂类化合物：铂类金属化合物如顺铂(DDP)可与DNA结合，破坏其结构与功能。 (3)蒽环类：可嵌入DNA核碱对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成。 (4)破坏DNA的抗生素可使DNA单链断裂而抑制肿瘤的增殖。 2. 干扰核酸生物合成的药物： 属于细胞周期特异性抗肿瘤药，分别在不同环节阻止DNA的合成，抑制细胞分裂增殖，属于抗代谢药。根据药物主要干扰的生化步骤或所抑制的靶酶的

不同，可进一步分为：① 二氢叶酸还原酶抑制剂(抗叶酸剂)，；②胸苷酸合成酶抑制剂，影响尿嘧啶核苷的甲基化(抗嘧啶剂)；③ 嘌呤核苷酸互变抑制剂(抗嘌呤剂)；④核苷酸还原酶抑制剂，羟基脲(HU)；⑤ DNA 多聚酶抑制剂。 3.作用于核酸转录药物： 作用于核酸转录药物均是由微生物所产生的抗肿瘤药，为细胞非特异周期药，对处于各周期时相的肿瘤细胞均有杀灭作用。 4.拓扑异构酶抑制药： 直接抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及抑制RNA合成。 5.干扰有丝分裂的药物： (1)影响微管蛋白装配的药物，干扰有丝分裂中纺锤体的形成，使细胞停止于分裂中期。 (2)干扰核蛋白体功能阻止蛋白质合成的药物。 (3)影响氨基酸供应阻止蛋白质合成的药物，可降解血中门冬酰胺，使瘤细胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白质。 改变机体激素平衡而抑制肿瘤的药物（激素类）： 与激素相关的肿瘤如乳腺癌，前列腺癌，子宫内膜腺癌等可通过激素治疗或内分泌腺的切除而使肿瘤缩小。这说明这些起源于激素依赖性组织的肿瘤，仍部分地保留了对激素的依赖性和受体。通过内分泌或激素治疗，直接或间接通过垂体的反馈作用，改变原来机体的激素平衡和肿瘤生长的内环境，可以抑制肿瘤的生长。另一类药物则是通过竞争肿瘤表面的受体干扰雌激素对乳腺癌的刺激。而肾上腺皮质激素则可通过影响脂肪酸的代谢而引起淋巴细胞溶解，因之对急性白血病和恶性淋巴瘤有效。激素类药包括雌、孕、雄激素和拮抗药。

抗肿瘤药物的分类和临床应用

抗肿瘤药物的分类和临床应用 抗肿瘤药物是指能够杀死或抑制肿瘤细胞生长的药物。在现代医学中，抗肿瘤药物已成为治疗恶性肿瘤的重要手段之一，其主要分类有化疗药物、生物治疗药物和靶向治疗药物。在接下来的文章中，我们将详细介绍这些药物的分类和临床应用。 一、化疗药物 化疗药物也被称为细胞毒性药物，主要通过干扰恶性肿瘤细胞的DNA 、RNA 和蛋白质代谢来抑制其生长和繁殖。化 疗药物的广泛使用始于1940 年代。迄今为止已有几百种化 疗药物被研制出来，可以分为六大类：癌细胞新生物化疗药物、抗肿瘤植物药、抗代谢药、抗激素药、抗生素和碱剂。 1. 癌细胞新生物化疗药物：癌细胞新生物化疗药物主要 是通过抑制癌细胞分裂和增生来阻止癌症的发展和扩散。常见的癌细胞新生物化疗药物有环磷酰胺、多柔比星和卡铂等。这些药物广泛用于乳腺癌、肺癌、前列腺癌等多种恶性肿瘤的治疗。 2. 抗肿瘤植物药：抗肿瘤植物药是从天然植物中提取的 化合物，具有良好的抗肿瘤活性。常见的抗肿瘤植物药物有紫杉醇、多柘植物生物碱和侧柏叶等。这些药物被广泛用于乳腺癌、肺癌和肝癌等多种癌症的治疗。 3. 抗代谢药：抗代谢药主要是通过抑制癌细胞的代谢来 达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。常见的抗代谢药物有二氢叶酸、

6-MP 和5-FU 等。这些药物广泛用于胃肠道、肝、直肠和乳腺等多种癌症的治疗。 4. 抗激素药：抗激素药主要是通过抵制激素对癌细胞的影响，从而达到预防癌症发展的目的。常见的抗激素药物包括雌激素拮抗剂、雄激素拮抗剂和酮体拮抗剂等。这些药物广泛用于乳腺癌、前列腺癌等的治疗。 5. 抗生素：抗生素是从细菌中提取的一类化合物，广泛用于治疗感染性疾病。部分抗生素具有抗肿瘤作用。比较常用的抗生素抗肿瘤药物有紫杉醇、多柘植物生物碱、波立夫霉素等，这些药物主要用于治疗癌症的不同亚型，如前列腺癌和肺癌等。 6. 碱剂：碱剂是一类阻断癌细胞的DNA转录和复制过程的药物。常用的碱剂有环磷酰胺、苯甲酸氮芥和顺铂等。这些药物广泛用于淋巴瘤、皮肤肉瘤、白血病等恶性肿瘤的治疗。 二、生物治疗药物 生物治疗药物是从人体自然的免疫反应和细胞增殖过程中提取的化合物，可以直接作用于肿瘤细胞，并且可以增强人体对肿瘤细胞的免疫抵抗力。常见的生物治疗药物包括干扰素、转移因子和单克隆抗体等。生物治疗药物以其生物学的作用机制为基础，可以更加针对性地杀死恶性肿瘤细胞。 1. 干扰素：干扰素是人体自然免疫反应中产生的一类类型蛋白，能够抑制肿瘤细胞的生长和繁殖。常用干扰素种类有α、β、γ 三种，其中干扰素α 和β 常用于治疗黑色素瘤，肝癌和胃癌等恶性肿瘤。

药理学课件大全_6抗恶性肿瘤药

药理学（PHARMACOLOGY ）第六章抗恶性肿瘤药(Antineoplastic Drugs) ? 概述恶性肿瘤是严重威胁人民健康的常见病、多发病，目前主要采用化学药物治疗、手术治疗、放射治疗和中医中药治疗等综合治疗。随着分子生物学、细胞动力学和免疫学的研究进展，近年来免疫治疗、基因治疗、分化诱导剂、生物反应调节剂、肿瘤疫苗及抗侵袭抗转移药等新的治疗手段和有效药物在临床的应用，不但开辟了肿瘤治疗新途径，也为肿瘤化疗概念注入了新内涵。第一节抗恶性肿瘤药的 分类和作用机制抗肿瘤作用的细胞生物学机制抗肿瘤药物作用的生化机制抗肿瘤药物的分类一、抗肿瘤作用的细胞生物学机制细胞周期是指亲代细胞有丝分裂结束到下一代有丝分裂结束之间的间隔。根据各种抗恶性肿瘤药物对各期肿瘤细胞的杀灭作用不同，将抗恶性肿瘤药物分为两大类：周期特异性药物周期非特异性药物二、抗肿瘤药物作用的生化机制干扰核酸生物合成干扰蛋白质合成与功能嵌入DNA干扰转录过程影响DNA 结构与功能影响激素平衡根据药物作用机制分类干扰核酸合成的药物干扰蛋白质合成与功能的药物嵌入DNA干扰转录过程的药物影响DNA结构与功能的药物影响激素平衡的药物拓朴异构酶抑制剂第三节常用抗恶性肿瘤药甲氨蝶呤（methotrexate,MTX） 甲氨蝶呤可竞争二氢叶酸还原酶，干扰叶酸的代谢，抑制dTMP合成，继而影响S期DNA的合成，属周期特异性药。 主要用于急性白血病，儿童效果尤佳；对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、骨肉瘤、卵巢癌、睾丸癌、头颈部及消化道肿瘤等均有疗效；也可作为免疫抑制剂用于器官移植和自身免疫性疾病的治疗。氟尿嘧啶可与dUMP竞争dTMP合成酶，影响S期DNA的合成代谢，是常用的周期特异性药物。对消化道癌及乳腺癌疗效好；对卵巢癌、绒毛膜上皮癌、头颈部癌、肺癌、膀胱癌、宫颈癌、皮肤癌也有效。巯嘌呤可抑制腺嘌呤、鸟嘌呤的合成代谢，也可直接掺入DNA、RNA发挥细胞毒作用。对S期细胞作用显著，对G1期有延缓作用。临床主要用于儿童急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎的治疗，对恶性淋巴瘤和多发性骨髓瘤也有一定疗效，还可用于自身免疫性疾病。不良反应主要为胃肠反应及骨髓抑制，偶见肝、肾损害。阿糖胞苷主要与dCTP竞争，抑制DNA多聚酶活性，阻止DNA的合成；也可直接掺入DNA、RNA中，干扰DNA复制和转录。主要作用于S期细胞，对G1/S、S/G2期的过渡也有抑制作用。临床主要用于急性粒细胞性白血病及消化道癌。不良反应主要为骨髓抑制和胃肠反应等。长春碱类 长春碱类主要作用于肿瘤的M期细胞，抑制微管聚合和纺锤丝的形成，使细胞有

北京卫生职校药理学(人卫版)教案：第四十六章 抗恶性肿瘤药01

第八篇抗恶性肿瘤药和影响免疫功能药 第四十六章抗恶性肿瘤药 [目的要求] 掌握抗恶性肿瘤药的作用机制与分类。5-氟尿嘧啶、6-巯基嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷、环磷酰胺、长春碱、紫杉醇、L-门冬酰胺酶的药理作用、临床应用与不良反应。了解肿瘤细胞增殖动力学，丝裂霉素C、博来霉素、顺铂和放线菌素D的临床应用。抗恶性肿瘤药物的合理用药。 [讲授重点] 1．各类抗癌药的作用机制、适应证及不良反应：（1）影响核酸生物合成的药物：甲氨蝶呤、巯嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、羟基脲；（2）影响DNA结构与功能的药物：氮芥、环磷酰胺、噻替派、白消安、博莱霉素、丝裂霉素、顺铂；（3）干扰转录过程和阻止RNA合成的药物：放线菌素D、阿霉素、多柔比星、柔红霉素；（4）抑制蛋白质合成与功能的药物：长春碱类、三尖杉酯碱、紫杉醇类、L-门冬酰胺酶；（5）影响激素平衡的药物：雌激素、雄激素、肾上腺皮质激素、他莫昔芬。 2．抗恶性肿瘤药的联合应用原则和毒性反应。 [讲授难点] 1.抗恶性肿瘤药物的作用机制； 2．抗恶性肿瘤药物的耐药性机制。 第一节概述 恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病、多发病。治疗恶性肿瘤的三大主要手段包括外科手术、放射治疗和化学治疗（简称化疗）。化疗强调全身性治疗而有别于适合局部性肿瘤治疗的外科手术和放射治疗。 自从1943年Gilman等首先将氮芥应用于淋巴瘤的治疗，揭开了现代肿瘤化疗学的序幕以来，抗恶性肿瘤药的基础和临床研究取得长足进步，化疗已从姑息性目的向根治性目标迈进。虽然部分恶性肿瘤有可能通过化疗得到治愈，而大部分常见恶性肿瘤的治疗却未能达到满意的效果。肿瘤化疗主要存在两大障碍：（1）抗恶性肿瘤药物的毒性反应；（2）肿瘤细胞产生耐药性。

抗肿瘤药物的药理学研究进展

抗肿瘤药物的药理学研究进展 随着现代医学技术的不断发展，抗肿瘤药物的研究已经成为一个重要的研究领域。抗肿瘤药物的药理学研究涉及对这些药物的作用机理、药物吸收、分布、代谢和排泄等方面的深入研究。从而深入了解抗肿瘤药物的疗效及副作用，指导临床用药，提高治疗效果。 一、抗肿瘤药物作用机理 抗肿瘤药物的作用机理十分复杂，大致可分为四类： 1.干扰细胞分裂和生长：包括干扰染色体的复制和分离过程，以及转录和翻译过程，如MTX、5-FU等药物。 2.直接或间接损伤DNA：包括通过甲基化和DNA交联直接造成损伤，或者通过引起间接致DNA损伤的影响，如癌霉素、Cisplatin、MitoC等药物。 3.抑制生长因子受体：包括抑制酪氨酸激酶和EGFR等受体的精确控制，如替莫唑胺、艾司唑仑等药物。 4.抑制血管生成：包括直接抑制血管生成因子或其受体，或者通过降低VEGF 等因子来抑制其生成，如贝伐单抗、多西他赛等药物。 二、药物吸收、分布、代谢和排泄 抗肿瘤药物的药物学研究也十分重要。药物吸收、分布、代谢和排泄的好坏直接影响药物在体内的浓度和作用效果，影响治疗效果和副作用的发生。 1.吸收：抗肿瘤药物一般都是通过口服或静脉注射的方式进行给药。相对于口服而言，静脉注射能够保证药物的快速到达病灶，起效快，但是会增加副作用的发生。而口服给药虽然相对比较安全，但是由于药物在胃肠道被分解或通过肝脏的首过效应，其生物利用度低。

2.分布：抗肿瘤药物的分布通常依赖于药物的化学特性以及动力学特性。不同 的药物有不同的分布，常见的药物中，如卡铂能够快速进入每个细胞；多西他赛则专门分布到肿瘤组织。 3.代谢：药物的代谢主要发生在肝脏，人体内的荷尔蒙和酶皆会对药物产生影响，比如如环磷酰胺等药物，其需要在体内代谢成为有效药物。注意的是，药代变异可能会导致药物代谢差异，从而影响其治疗效果。 4.排泄：抗肿瘤药物的排泄通常经过肝、肾或小肠转运，药物在代谢循环后， 其代谢产物大多会通过胆汁进入肠内容物，再被大多数患者吸收回肝中再次代谢和排泄。在这个过程中，抗肿瘤药物的剂量和呈现形式都对体内药物浓度产生了影响。 三、对肿瘤细胞进行靶向治疗 目前，对于一些特定类型的肿瘤，已经可以进行靶向治疗。针对肿瘤基因组信 息以及肿瘤细胞生物学的不断深入研究，已经发现了很多靶向药物，例如靶向蛋白、抗生素等。 1.靶向蛋白：能够针对肿瘤细胞的生物学特性针对性的进行治疗，不同药物会 出现不同的分类方法，例如显微分子靶向药、生物药物等。这些药物的基本原理是通过与特定的生长因子受体结合，抑制肿瘤细胞生长和扩散。 2.免疫治疗：通过培育免疫力、刺激T细胞反应等方式来达到抗癌的作用。一 些免疫治疗药物，如肿瘤抗原的融合蛋白或以IL-2为代表的细胞因子等，能够被 用来治疗恶性肿瘤，达到对患者免疫系统的激活。 四、结语 抗肿瘤药物的药理学研究涉及到很多方面，从作用机理到药物的吸收、分布、 代谢和排泄等各个方面，需要我们不断进行深入研究，为其临床应用和治疗效果提供更为准确的指导。同时，结合肿瘤个体化治疗研究，能够更好地发掘治疗方案，提高治疗效果，并且更好地满足患者的需求。

药理学 常用抗恶性肿瘤药简介

常用抗恶性肿瘤药简介 一、影响核酸生物合成的药物 甲氨蝶呤（MTX） 甲氨蝶呤主要用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌，不良反应有胃肠道反应、骨髓抑制、也有脱发、皮炎等。孕妇可致畸胎、死胎。大剂量长期用药有肝肾毒性。在用大剂量甲氨蝶呤后，要用甲酰四氢叶酸钙作为救援剂，以保护骨髓造血功能。 氟尿嘧啶（5-FU） 氟尿嘧啶对消化道癌症和乳腺癌疗效较好，对卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。不良反应主要为骨髓抑制和胃肠道反应，严重的可出现血性腹泻或便血，应立即停药。 巯嘌呤（6-MP） 巯嘌呤对急性淋巴细胞性白血病疗效好，也可用于绒毛膜上皮癌。不良反应多见胃肠道反应和骨髓抑制，少数患者可出现黄疸和肝功能障碍。 阿糖胞苷（Ara-C） 阿糖胞苷主要治疗成人急性粒细胞性白血病或单核细胞白血病，对多数实体肿瘤无效。骨髓抑制作用较严重，胃肠道反应也较明显，少数患者出现肝功能异常、皮疹等，静脉注射可出现血栓性静脉炎。 二、影响DNA结构与功能的药物 环磷酰胺（CTX） 环磷酰胺抗瘤谱广，是目前应用最广的烷化剂，对恶性淋巴瘤疗效显著，对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、小细胞肺癌、卵巢癌、乳腺癌等也有效。也可用于类风湿关节炎、儿童肾病综合征以及自身免疫性疾病的治疗。常见的不良反应有骨髓抑制、胃肠道反应、脱发等。大剂量使用环磷酰胺可引起出血性膀胱炎，可能与其代谢产物丙烯醛经泌尿道排泄有关，同时应用巯乙磺酸钠可预防。 噻替派（TSPA） 噻替派抗瘤谱较广，主要用于乳腺癌、卵巢癌，也可治疗肝癌、恶性黑色素瘤和膀胱癌等。不良反应主要是骨髓抑制，可引起白细胞和血小板减少。

白消安（马利兰） 白消安小剂量即可明显抑制粒细胞生成，对慢性粒细胞白血病疗效显著，用于慢性期的缓解治疗，对慢性粒细胞白血病急性发作无效。对其他肿瘤疗效不明显。本药的胃肠道反应轻，对骨髓有抑制作用，久用可致闭经或睾丸萎缩。 卡莫司汀（氯乙亚硝脲） 卡莫司汀脂溶性高，能通过血脑屏障。对脑瘤、脑转移瘤有效，也可用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、急性白血病等。不良反应有胃肠道反应、骨髓抑制、肺纤维化、肝肾损害等。 丝裂霉素（MMC、自力霉素） 丝裂霉素是一种广谱抗肿瘤抗生素。其抗瘤谱广，可用于消化道癌、肺癌、乳腺癌、恶性淋巴瘤等。不良反应主要是明显且持久的骨髓抑制，也常有胃肠道反应，少数出现间质性肺炎、肝肾损害。注射时局部刺激性较大，静脉注射时若漏出血管，可引起局部疼痛、坏死和溃疡。 博来霉素（BLM） 博来霉素主要用于鳞状上皮癌，还可用于恶性淋巴瘤的联合治疗。不良反应中最严重的是肺毒性，可引起间质性肺炎或肺纤维化。对骨髓抑制及胃肠道反应均不严重，用药后也可有发热、脱发等，少数患者可有皮肤色素沉着。 顺铂（DDP、顺氯氨铂） 顺铂具有抗瘤谱广，对厌氧肿瘤细胞有效。对非精原细胞性睾丸瘤效果显著，对卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、乳腺癌、膀胱癌等也有效。主要不良反应有肾毒性、胃肠道反应、骨髓抑制，还能致耳鸣、听力减退及周围神经炎等。存在交叉过敏反应，对本药或其他铂制剂过敏者禁用。 卡铂（CBP、碳铂） 卡铂主要用于治疗卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌、小细胞肺癌等。不良反应主要是骨髓抑制。卡铂在水溶液中不稳定，静脉滴注时应避免日光直接照射，最好用黑纸遮光,否则易分解失效。 鬼臼毒素 鬼臼毒素临床上可与顺铂联合用于治疗肺癌及睾丸肿瘤，有良好效果，也可用于恶性淋巴瘤的治疗。不良反应主要有骨髓抑制及胃肠道反应。

抗肿瘤药物的分类和临床应用

抗肿瘤药物的分类和临床应用 抗肿瘤药物是目前治疗恶性肿瘤的重要手段之一。根据其药理作用和化学结构的不同，抗肿瘤药物可以分为多种不同的类型。本文将从分类和临床应用两个角度入手，简要介绍抗肿瘤药物的相关知识。 一、抗肿瘤药物的分类 1. 细胞周期特异性药物和非特异性药物 细胞周期特异性药物只在某一个细胞周期时起作用，通常作用于细胞分裂的S期和G2期。例如，氟尿嘧啶（5-FU）就 是一种S期特异性药物，而卡铂则是一种G2期特异性药物。 非特异性药物则不受细胞周期的影响，能够在各个细胞周期都起作用。例如，环磷酰胺就是一种非特异性药物。 2. 清除范围和生物利用度 药物在体内的清除可以是肝脏、肾脏和细胞内酶催化的多种方式，药物清除范围的不同会影响其药理效应和半衰期。 药物的生物利用度（bioavailability）是指药物进入体内后 达到其所需治疗效果的程度。口服药物的生物利用度通常较低，需要通过多种技术手段来提高其生物利用度。 3. 化学结构

不同的化学结构决定了抗癌药物的药理作用和强度，例如抗酸类似物质包括纳福替肟、红霉素、双氰胺等，而丙泊酚、卡铂、吉西他滨等是不同化学结构的抗肿瘤药物。 二、抗肿瘤药物的临床应用 1. 化疗 抗肿瘤药物常在化疗中使用。化疗可以用于多种恶性肿瘤的治疗，例如乳腺癌、结直肠癌、肺癌等。化疗的目的是通过使用化疗药物来杀死或抑制癌细胞的增长，达到治疗恶性肿瘤的效果。 2. 术后治疗 术后治疗可以帮助减少恶性肿瘤的复发和扩散。通常在恶性肿瘤的手术切除后，医生会建议患者接受一定周期的化疗和放疗，以提高治愈率和延长生命。例如，对于乳腺癌患者，术后化疗可以帮助减少恶性肿瘤复发的风险。 3. 治疗依赖性骨髓移植 治疗依赖性骨髓移植是一种治疗白血病和淋巴瘤的方法，该方法通过使用高剂量的化疗药物来摧毁患者的骨髓，然后再输入供者的骨髓来替代病变的骨髓。该方法的优点是可以有效杀死恶性肿瘤，而缺点是可能导致治疗后的并发症。 4. 靶向治疗 靶向治疗是指使用抗肿瘤药物或其他药物来针对肿瘤细胞的特点进行治疗。例如，靶向HER2的治疗药物可以帮助治疗HER2阳性乳腺癌患者。

第十五节抗恶性肿瘤药

第十五章抗恶性肿瘤药 一、学习要求 1、熟悉抗恶性肿瘤药的分类，常见不良反应及用药注意事项。 2、了解常用抗肿瘤药的作用和主要用途。抗恶性肿瘤药联合药原则。 二、内容提要 抗恶性肿瘤药可分为烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素类、植物药、激素类药及其他药物。按药物对细胞增殖周期的作用不同分为： （1）周期非特异性药如烷化剂、抗肿瘤抗生素类；（2）周期特异性药：作用于 S 期特异性药如甲氨蝶呤（ MTX ）、巯嘌呤（ 6-MP）、氟尿嘧啶（ 5-FU）、阿糖胞苷（ Ara-C ）；作用于 M 期特异性药如长春碱和长春新碱。 （一）抗代谢类药与机体核酸代谢物质如叶酸、嘌呤、嘧啶碱等的化学结构类似，可发生特异性的拮抗作用，干扰核酸的生物合成，阻止肿瘤细胞的分裂增殖。此类药物有①甲氨蝶呤，为抗叶酸药，用于治疗儿童急性淋巴细胞性白血病和绒毛膜上皮癌；②巯嘌呤，为抗嘌呤药，用于儿童急性淋巴细胞性白血病；③氟尿嘧啶，为抗嘧啶药，对消化道肿瘤和乳腺癌疗效好；④阿糖胞苷，用于治疗急性粒细胞或单核细胞白血病及恶性淋巴瘤。 （二）烷化剂具有活泼的烷化基团，能与 DNA 或蛋白质分子中的氨基、巯基、羟基、羧基和磷酸基等基团起烷化作用，破坏DNA 的结 构和功能。主要药物有：①环磷酰胺，对恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞 性白血病疗效显著；②塞替哌，对乳腺癌、卵巢癌有较好的疗效及肝

癌等的治疗。③白消胺（马利兰）用于治疗慢性粒细胞性白血病，对 急性白血病无效。④卡莫司汀、能透过血脑屏障，用于脑瘤、颅内转 移瘤的治疗。 （三）抗肿瘤抗生素，可与 DNA 形成交叉联结，破坏 DNA 的结构和功能的药物①丝裂霉素，用于胃癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌等的 治疗；②博莱霉素，主要用于鳞状上皮癌；干扰转录过程阻止 RNA 合成的药物③多柔比星（阿霉素）主要用于急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌及其他多种实体瘤；④柔红霉素，主要用于急性淋巴细胞性白血病和急性粒细胞性白血病。⑤放线菌素 D，用于治疗恶性葡萄胎、绒癌、肾母细胞瘤等。 （四）植物药，长春碱和长春新碱，可抑制纺锤微管蛋白的聚合使其变性，影响微管的装配及纺缍丝的形成，使细胞有丝分裂停止。①长春碱，对恶性淋巴瘤疗效显著，急性单核细胞白血病、绒癌也有效；②长春新碱，对儿童急性淋巴细胞性白血病疗效较好，恶性淋巴瘤也有效。③紫杉醇是一种新型的有丝分裂抑制药，对乳腺癌，上消化道癌、卵巢癌、恶性黑色素瘤等疗效较好。 （五）激素类，通过调节体内激素的平衡达到抑制某些肿瘤生长的目的。 ①肾上腺皮质激素，对急性淋巴细胞性白血病和恶性淋巴瘤疗效较好；②雌激素，用于治疗前列腺癌；③雄激素，用于晚期乳腺癌的治疗；④他莫昔芬，用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。 其他抗癌药①顺铂，用于睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌、乳腺癌等疗

药理学公开课教案：第四十九章 抗恶性肿瘤药

第四十九章抗恶性肿瘤药 肿瘤是机体在致瘤因素作用下,机体细胞的特殊反应性增生,即使诱发因素消除后,仍按其特殊规律继续增生,成为严重危害人类健康的常见病,占死亡原因的前列,它是当前医学上迫切需要解决的重要课题之一. 由于肿瘤细胞从正常组织转化而来,两类细胞的差异不如人与细菌差异显著,故在杀灭或抑制癌细胞的同时,对正常生长较快的组织如骨髓,淋巴组织,胃肠道粘膜等,亦可受到不同程度的抑制或损害,呈现一定的毒性. 目前主要有手术,化疗,中医、中药,免疫,放射及其他等多种综合治疗措施.采用联合用药的方法,使疗效有显著提高,并明显减少了不良反应及耐药性的发生.随着恶性肿瘤分子生物学研究的开展,新的抗恶性肿瘤药物及基因疗法已开始出现.对癌细胞分化诱导剂(维甲酸)的研究取得了较大发展. 第一节抗恶性肿瘤药的作用及分类 一、生物大分子的作用及药物分类 (一).影响核酸（DNA、RNA）生物合成的药物 1.阻止嘧啶类核苷酸形成的抗代谢药5—Fu 2.阻止嘌呤类核苷酸形成的抗代谢药6—MP 3.抑制二氢叶酸还原酶MTX（甲氨喋呤） 4.抑制DNA多聚酶阿糖胞苷 5.抑制核苷酸还原酶羟基脲 (二).直接破坏DNA并阻止其复制的药物 烷化剂,丝裂霉素c,博米霉素. (三).干扰转录过程阻止RNA合成的药物 有多种抗生素,如放线菌素D,蒽环类的柔红霉素,阿霉素等. (四).影响蛋白质合成的药物 1.影响纺锤丝的形成(长春碱类,鬼臼毒素类) 2.干扰核蛋白体功能(三尖杉酯碱) 3.干扰氨基酸供应(l-门冬酰胺酶) (五).影响激素平衡发挥抗癌作用的药物 肾上腺皮质激素,雄激素,雌激素等. 图解详见P337图49-1

药理精品题库 第四十八章 抗恶性肿瘤药物

第四十八章抗恶性肿瘤药物 一. 教材精要 1. 抗恶性肿瘤药的药理学基础（抗恶性肿瘤药的分类、抗恶性肿瘤药的药理作用机理、耐药性机理） 2. 常用抗恶性肿瘤药物（干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、抑制蛋白质合成与功能的药物、调节体内激素平衡的药物、其他） 3. 抗恶性肿瘤药的联合应用和毒性反应（联合应用抗恶性肿瘤药的原则、抗恶性肿瘤药的毒性反应） 了解细胞增殖周期动力学及抗恶性肿瘤药的分类，掌握各类药物的作用机理、应用及主要不良反应；熟悉抗恶性肿瘤药的应用原则。 二. 测试题 （一）名词解释 1. 周期非特异性药（ecll cycle non- specific agents）： 2. 周期特异性药（cell cycle specific agents）： 3. 生长比率（growth fraction）： 4. 烷化剂（alkylating agents）： 5. 微管蛋白抑制药（tubulin inhibitiors）： 6. 多药耐药性（multidrug resistance, MDR）： （二）选择题 [A型题] 1. 下列何药属于肿瘤细胞诱导分化剂： A. 环磷酰胺 B. 丝裂霉素 C. 维A酸 D. 氟尿嘧啶 E. 顺铂 2. 下列何药属于肿瘤细胞凋亡诱导剂： A. 维A酸 B. 亚砷酸 C. 多柔比星 D. 博来霉素 E. 巯嘌呤

3. 下列哪种药物属于酪氨酸激酶抑制剂： A. 格列维克 B. 亚砷酸 C. 多柔比星 D. 维A酸 E. 氟尿嘧啶 4. 细胞周期非特异性抗癌药是： A. 长春新碱 B. 甲氨碟呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 羟基脲 5. 下列哪种抗肿瘤药属于细胞周期非特异性药： A. 长春碱 B. 巯嘌呤 C. 阿糖胞苷 D. 氟脲嘧啶 E. 丝裂霉素 6. 下列何药属于细胞周期特异性抗肿瘤药： A. 环磷酰胺 B. 氟脲嘧啶 C. 丝裂霉素 D. 顺铂 E. 卡莫司汀 7. 下列何药属于作用于M期的抗肿瘤药： A. 环磷酰胺 B. 氟脲嘧啶 C. 丝裂霉素 D. 长春碱 E. 顺铂 8. 下列何药属于作用于S期的抗肿瘤药： A. 环磷酰胺

《药理学》化疗类抗结核和恶性肿瘤类药物笔记

《药理学》化疗类抗结核和恶性肿瘤类药物笔记 第八部分化疗类抗结核和恶性肿瘤类药物 （包括46,48章抗结核和恶性肿瘤类药物） A.抗结核药 抗结核杆菌一线药:异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。 一．异烟肼 药理作用特点: (全效杀菌药) 1、特效:高度选择作用于结核杆菌(窄谱) 2、高效:对生长旺盛的细胞有杀菌作用，对静止期有抑制作用，低浓度抑菌、高浓度杀菌 3、穿透力强:对细胞内外杆菌均有杀灭作用 二．利福平 作用特性1、抗菌谱广: G+，G-2、抗结核杆菌作用强 4、低浓度抑菌;高浓度杀菌 3.对静止期、繁殖期细菌均有效

3.流感综合征、过敏反应 4.能致畸形，妊娠早期禁用。 三．其他抗结核药 其他抗结核药特点 乙胺丁醇水溶性好，口服吸收，良好分布广泛 抗菌作用强:繁殖期结核杆菌，对异烟肼或链霉素耐药的分枝菌酸有效 机制:干扰菌体RNA合成 常联合用药治疗各种结核病，不良反应较少见有球后神经炎 吡嗪酰胺体外抗菌作用弱、体内抗菌作用强；在酸性环境下抗菌效果好 与异烟肼和利福平合用，协同作用 机制:进入巨噬细胞内，菌体内酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为毗嗪酸而杀菌 用于其他抗结核药产生耐药性或不能耐受的复治患者。 不良反应有肝损害、诱发痛风 链霉素抗结核分枝杆菌作用弱于异烟肼和利福平 穿透力差，对巨噬细胞内细菌无作用 联合应用，不良反应有耐药性和耳毒性。 对氨基水杨酸分布于全身各组织、体液及干酪化病灶中，不易进入脑脊液和细胞内。 抗菌谱窄:细胞外结核杆菌有抑制作用 机制:抑制二氢叶酸合成酶，干扰叶酸合成 辅助药物:与异烟肼和链霉素合用，防止耐药 不良反应有胃肠反应、肝肾损害、过敏反应 氧氟沙星抗菌谱广，抗菌力强，口服吸收迅速完全 对已耐链霉素、异烟肼、对氨基水杨酸的结核杆菌有效 与其他抗结核药合用，作用增强 不良反应少而轻 B.抗恶性肿瘤药 一．肿瘤概述（此处请回去复习病理学） 二．抗恶性肿瘤药的分类 多数抗癌药作用于S期复制DNA： 烷化剂，抗代谢药等。 一些抗癌药物作用于有丝分裂M期： 如长春碱，紫杉醇。 G0为静止期 G1,2为准备期 (一) 按各期肿瘤细胞对药物的敏感性分类 细胞周期非特异性药物(CCNSA) : 杀灭处于I增殖期各时相，包括G0期的药物 细胞周期特异性药物(CCSA)

初级药师-专业知识-药理学-第四十五节抗恶性肿瘤药

初级药师-专业知识-药理学-第四十五节抗恶性肿瘤药 [单选题]1.紫杉醇最主要的不良反应是 A.肝脏损害 B.肾毒性 C.心脏损害 D.骨髓抑制 E.肺功能损害 正确答案：D 参考解析：紫杉（江南博哥）醇毒性反应为骨髓抑制、神经毒性和心脏毒性。掌握“抗恶性肿瘤药”知识点。 [单选题]3.可抑制蛋白质合成的起始阶段，使核蛋白体分解，抑制有丝分裂的抗恶性肿瘤药物是 A.长春碱 B.顺铂 C.紫杉醇 D.地塞米松 E.三尖杉碱 正确答案：E 参考解析：三尖杉酯碱类抑制真核细胞蛋白质合成的起始阶段，使多聚核糖体分解，释放出新生肽链。掌握“抗恶性肿瘤药”知识点。 [单选题]5.对骨髓没有明显抑制的药物是 A.5-氟尿嘧啶 B.甲氨蝶呤 C.喜树碱 D.巯嘌呤 E.长春新碱 正确答案：E 参考解析：长春碱的不良反应是限制剂量性骨髓抑制，而长春新碱不引起严重的骨髓抑制，所以广泛用于联合用药方案中。掌握“抗恶性肿瘤药”知识点。[单选题]6.主要作用于M期的抗癌药是 A.氟尿嘧啶 B.长春新碱 C.环磷酰胺 D.泼尼松 E.柔红霉素 正确答案：B 参考解析：长春碱、长春新碱通过与微管蛋白结合，阻滞微管装配，影响纺锤丝形成，从而阻断有丝分裂，使细胞分裂停止于M期，是M期细胞周期特异性

药物。掌握“抗恶性肿瘤药”知识点。 [单选题]7.下列不属于抗肿瘤药的是 A.长春碱 B.氟胞嘧啶 C.长春新碱 D.三尖杉酯碱 E.氟尿嘧啶 正确答案：B 参考解析：氟胞嘧啶主要用于真菌的治疗，不属于抗肿瘤药物。掌握“抗恶性肿瘤药”知识点。 [单选题]8.干扰DNA合成的抗癌药是 A.白消安 B.长春新碱 C.顺铂 D.阿霉素 E.甲氨蝶呤 正确答案：E 参考解析：抗代谢药物又叫做干扰核酸生物合成的药物，主要特异性的作用于DNA合成期（S期）。掌握“抗恶性肿瘤药”知识点。 [单选题]9.巯嘌呤的主要不良反应是 A.肝脏损害 B.脱发 C.心脏损害 D.骨髓抑制 E.肺功能损害 正确答案：D 参考解析：巯嘌呤抑制肌苷酸转变腺苷酸和鸟苷酸，干扰嘌呤代谢，阻碍DNA 的合成。临床上主要用于治疗白血病。主要毒性为骨髓抑制。掌握“抗恶性肿瘤药”知识点。 [单选题]10.抗代谢药物主要作用于细胞周期的 A.G1期 B.G2期 C.G0期 D.S期 E.M期 正确答案：D 参考解析：抗代谢药物又叫做干扰核酸生物合成的药物，主要特异性的作用于DNA合成期（S期）。掌握“抗恶性肿瘤药”知识点。

药理学练习题-抗恶性肿瘤药物

第四十八章抗惡性腫瘤藥物 一. 教材精要 1. 抗惡性腫瘤藥的藥理學基礎（抗惡性腫瘤藥的分類、抗惡性腫瘤藥的藥理作用機理、耐藥性機理） 2. 常用抗惡性腫瘤藥物（干擾核酸生物合成的藥物、直接影響DNA結構與功能的藥物、干擾轉錄過程和阻止RNA合成的藥物、抑制蛋白質合成與功能的藥物、調節體內激素平衡的藥物、其他） 3. 抗惡性腫瘤藥的聯合應用和毒性反應（聯合應用抗惡性腫瘤藥的原則、抗惡性腫瘤藥的毒性反應） 瞭解細胞增殖週期動力學及抗惡性腫瘤藥的分類，掌握各類藥物的作用機理、應用及主要不良反應；熟悉抗惡性腫瘤藥的應用原則。 二. 測試題 （一）名詞解釋 1. 週期非特異性藥（ecll cycle non- specific agents）： 2. 週期特異性藥（cell cycle specific agents）： 3. 生長比率（growth fraction）： 4. 烷化劑（alkylating agents）： 5. 微管蛋白抑制藥（tubulin inhibitiors）： 6. 多藥耐藥性（multidrug resistance, MDR）：

（二）選擇題 [A型題] 1. 下列何藥屬於腫瘤細胞誘導分化劑： A. 環磷醯胺 B. 絲裂黴素 C. 維A酸 D. 氟尿嘧啶 E. 順鉑 2. 下列何藥屬於腫瘤細胞凋亡誘導劑： A. 維A酸 B. 亞砷酸 C. 多柔比星 D. 博來黴素 E. 巰嘌呤 3. 下列哪種藥物屬於酪氨酸激酶抑制劑： A. 格列維克 B. 亞砷酸 C. 多柔比星 D. 維A酸 E. 氟尿嘧啶

4. 細胞週期非特異性抗癌藥是： A. 長春新堿 B. 甲氨碟呤 C. 氟尿嘧啶 D. 環磷醯胺 E. 羥基脲 5. 下列哪種抗腫瘤藥屬於細胞週期非特異性藥： A. 長春堿 B. 巰嘌呤 C. 阿糖胞苷 D. 氟脲嘧啶 E. 絲裂黴素 6. 下列何藥屬於細胞週期特異性抗腫瘤藥： A. 環磷醯胺 B. 氟脲嘧啶 C. 絲裂黴素 D. 順鉑 E. 卡莫司汀 7. 下列何藥屬於作用於M期的抗腫瘤藥： A. 環磷醯胺 B. 氟脲嘧啶