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基础医学--药理学4

平喘药的临床应用

1.哮喘急性发作需用β2受体激动剂吸入作抢救治疗，无效则口服或注射。β2受体激动剂与异丙基阿托品联合吸入，可起协同作用。对中、重度急性发作或β2受体激动剂无效者，全身应用糖皮质激素，常可缓解病情。

2.对慢性哮喘的处理。目的在于控制症状，减少复发，恢复日常生活。用药随病情而定，轻度者应选短效β2受体激动剂间歇吸入，接触已知抗原前呼入色甘酸钠。对中度者的基本治疗是每天吸入小剂量糖皮质激素或色甘酸钠。医学教|育网|收集整理有症状时加用β2受体激动剂，但每天不应超过4次。无效时可增加吸入糖皮质激素量。也可加用长效支气管扩张药（包括茶碱类）。对严重慢性哮喘，在吸入高剂量糖皮质激素和口服长效支气管扩张剂同时，吸入长效β2受体激动剂。

色甘酸钠药理作用

色甘酸钠（sodiumcromoglycate）又名咽泰（intal）。

【药理作用】色甘酸钠无松弛支气管及其他平滑肌的作用，也没有对抗组胺、白三烯等过敏介质的作用。但在接触抗原前用药，可预防Ⅰ型变态反应所致的哮喘，也能预防运动或其他刺激所致的哮喘。它能抑制肺肥大细胞对各种刺激，包括IgE与抗原结合所引起脱颗粒作用，抑制组胺及颗粒中其他内容物的释放。这一作用有种属及器官选择性，人支气管肺泡洗液中的肥大细胞最为敏感。作用的发生与受刺激肥大细胞内Ca2+浓度的降低有关。它还能逆转哮喘患者白细胞功能改变。

【体内过程】口服吸收仅1％，治疗支气管哮喘主要用其微粒粉末

（直径约6μm）吸入给药。约10％达肺深部组织并吸收入血，15分达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率约60％-75％.t1/245～100分。以原形从胆汁和尿排出。

【临床应用】主要用于气管哮喘的预防性治疗，能防止变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘反应。应用2～3天，能降低支气管的较高反应性。也可用于过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病。

【不良反应】毒性很低。医学教|育网|收集整理少数患者困粉末的刺激可引起呛咳、气急、甚至诱发哮喘，与少量异丙肾上腺素合用可以预防。

β2受体激动剂药理作用

本类药物对β2受体有较强选择性，对α受体无作用。口服有效，作用维持4～6小时。采用吸入给药法几无心血管系统不良反应。但剂量过大，仍可引起心悸、头晕、手指震颤（激动骨骼肌β2受体）等。临床常用的有：

沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵）对β2受体作用强于β1受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1/10.口服30分起效，维持4～6小时。气雾吸入5分起效，维持3～4小时。近年来有缓释和控释剂型，可使作用时间延长，适用于夜间发作。

克伦特罗（clenbuterol）为强效选择性β2受体激动剂，松弛支气管平滑肌效为沙丁胺醇的100倍。口服30μg，10～20分起效，持效4～6小时。气雾吸入5～10分起效，持效2～4小时。心血管系统不良反应较少。

特布他林（terbutaline）作用与沙丁胺醇相似，即可口服，又可注射，是选择作用于β2受体药中唯一能作皮下注射的药。虽肾上素也作皮下注射用，但本品作用持久。皮下注射5～15分生效，医学教|育网|收集整理30～60分达高峰，持续1.5～5小时。重复用药易致蓄积作用。

茶碱（theophylline），能松弛平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，并有利尿作用。其松弛平滑肌的作用对处于痉挛状态的支气管更为突

出，对急、慢性哮喘，不论口服、注射或直肠给药，均有疗效，对喘息性慢性支气管炎，由于它能兴奋骨骼肌，可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸肌疲劳的感觉。茶碱短期应用能促进儿茶酚胺类物质释放。近年证明腺苷可引起哮喘病人支气管平滑肌收缩，而茶碱有阻断腺苷受体的作用。

异丙肾上腺素药理作用

本类药物因激动β受体，激活腺苷环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度，从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作。对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管对各种刺激反应性增高，发作加重。目前主要发展对β2受体有高度选择性的药物，并以吸入给药，医学教|育网|收集整理用于哮喘急性发作治疗和发作前预防用药。

选择作用于β受体，对β1和β2受体无选择性。平喘作用强大，可吸入给药。但心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。哮喘患者如有严重缺氧或剂量太大易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。

肾上腺素药理作用

对α和β受体都有强大激动作用。其舒张支气管主要靠激动β受体。α受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利气道畅通。但α受体激动也收缩气道平滑肌，并使肥大细胞释放活性物质，有不利影响。现在本药仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作。

羟基脲药理作用

【药理作用】羟基脲（hydroxycarbamide，hydroxyurea，HU）

能抑制核苷酸还原酶，阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸，从而抑制DNA 的合成。它能选择性地作用于S期细胞。口服吸收很快，1小时血药浓度达峰值，6小时消失。能透过红细胞膜和血脑屏障。主要由肾排泄。

【不良反应】主要为抑制骨髓。医学教|育网|收集整理也可有胃肠道反应。可致畸胎，孕妇忌用，肾功能不良者慎用。

【临床应用】对慢性粒细胞白血病有确效，也可用于急性变者。对转移性黑色素瘤也有暂时缓解作用。用药后可使瘤细胞集中于G1期，故常作为同步化药物以提高肿瘤对化疗或放疗的敏感性。

阿糖胞苷药理作用

【药理作用】阿糖胞苷（cytarabine，AraC）在体内经脱氧胞苷激酶催化成二或三磷酸胞苷，进而抑制DNA多聚酶的活性而影响DNA合成；也可掺入DNA中干扰其复制，使细胞死亡。S期细胞对之最敏感，属周期特异性药物。

【体内过程】因不稳定，口服易破坏。静脉注射（5～10mg/kg）20分钟后多数患者血中已测不到。主要在肝中被胞苷酸脱氨酶催化为无活性的阿糖尿苷，迅速由尿排出。

【不良反应】对骨髓的抑制可引起白细胞及血小板减少。久用后胃肠道反应明显。对肝功能有一定影响，医学教|育网|收集整理出现转氨酶升高。

【临床应用】治疗成人急性粒细胞或单核细胞白血病的有效药物。对实体瘤单独应用疗效不满意。

甲氨蝶呤药理作用

甲氨蝶呤（methotrexate，MTX）又名氨甲蝶呤，（amethopterin），化学结构与叶酸相似，是抗叶酸药。

【药理作用】甲氨蝶呤对二氢叶酸还原酶有强大而持久的抑制作用，使5，10-甲撑四氢叶酸不足，脱氧胸苷酸（dTMP）合成受阻，影响DNA合成（图49-4）；MTX也可阻止嘌呤核苷酸的合成，因为嘌呤环上的第2和第8碳原子是由FH4携带的一碳基团（如-CHO-，=C-）所供给，故能干扰RNA和蛋白质的合成。

【体内过程】口服吸收良好。1小时内血中浓度达峰值，3～7小

时后已不能测到。与血浆蛋白质结合率为50％；t1/2约2小时。由尿中排出的原形约50％；少量通过胆道从粪排出。MTX不易透过血脑屏障。

【不良反应】较多。可致口腔及胃肠道粘膜损害，医学教|育网|收集整理如口腔炎、胃炎、腹泻、便血甚至死亡。骨髓抑制可致白细胞、血小板减少以至全血象下降。也有脱发、皮炎等。孕妇可致畸胎、死胎。大剂量长期用药可致肝、肾损害。

【临床应用】用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。甲酰四氢叶酸能拮抗MTx治疗中的毒性反应，现主张先用很大剂量MTX（3～5～25g/m2），以后再用甲酰四氢叶酸作为救援剂，以保护骨髓正常细胞，对成骨肉瘤等有良效。

6-颈基嘌呤药理作用

6-颈嘌呤（6-mercaptopurine，6-MP）是腺嘌呤6位上的-NH2被-SH所取代的衍生物，为抗嘌呤药。

【药理作用】在体内先经酶催化变成硫代肌苷酸，它阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸，干扰嘌呤代谢、阻碍核酸合成，对S期细胞及他期细胞有效。肿瘤细胞对6-MP可产生耐药性，因耐药性细胞中6-MP不易转变成硫代肌苷酸或产生后迅速降解之故。

【体内过程】口服吸收良好。分布到各组织，部分在肝内经黄嘌呤氧化酶催化为无效的硫尿酸医学教|育网|收集整理（6-thiouric acid）与原形物一起由尿排泄。静脉注射的t1/2约为90分钟。抗痛风药别嘌醇可干扰6-MP变为硫尿酸，故能增强6-MP的抗肿瘤作用及毒性，合用时应注意减量。

【不良反应】多见胃肠道反应和骨髓抑制；少数病人可出现黄疸和肝功能障碍。偶见高尿酸血症。

【临床应用】对儿童急性淋巴性白血病疗效好，因起效慢，多作维持药用。大剂量用于治疗绒毛上皮癌有一定疗效。

5-氟尿嘧啶的药理作用

5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil，5-FU），是尿嘧啶5位的氢被氟取代的衍生物，是抗嘧啶药。

【药理作用】在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸（5F-dUMP）而抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸（dUMP）甲基化为脱氧胸苷酸（dTMP），从而影响DNA的合成。另外，5-FU在体内转化为5-氟尿嘧啶核苷（5-FUR）后，也能掺入RNa 中干扰蛋白质合成，故对其他各期细胞也有作用。

【体内过程】口服吸收不规则。常静脉给药。分布于全身体液，肿瘤组织中的浓度较高，易进入脑脊液内。由肝代谢灭活，变为CO2和尿素分别由肺和尿排出。

【不良反应】主要为胃肠道反应，重者血性下泻而死。医学教|育网|收集整理骨髓抑制、脱发、共济失调等。因刺激性可致静脉炎或动脉内膜炎。偶见肝、肾功能损害。

【临床应用】对多种肿瘤有效，特别是对消化道癌症和乳腺癌疗效较好；对卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。

多粘菌素类的药理作用

多粘菌素包括多粘菌素B（polymyxin B）及多粘菌素E （polymyxin E；粘菌素，colistin），二者具有相似的药理作用。是多肽类抗生素，由于静脉给药可致严重肾毒性现已少用。

【体内过程】多粘菌素口服不易吸收。肌内注射50mg后2小时血药浓度达峰值（2～8mg/L），有效血药浓度可维持8～12小时，t1/2约6小时。肾功能不全者清除慢，t1/2可达2～3天。它分布于全身组织，以肝、肾为最高，并保持较长时间。多粘菌素不易弥散进入胸、腹腔、关节腔，即使在脑膜炎症时也不易透入脑脊液中，医学教|育网|收集整理胆汁中浓度也较低。药物经肾缓慢排泄。

【抗菌作用及临床应用】对多数革兰阴性杆菌有杀灭作用。多肽类抗生素具有表面活性，含有带阳电荷的游离氨基，能与革兰阴性菌细胞膜的磷脂中带阴电荷的磷酸根结合，使细菌细胞膜面积扩大，通透性增加，细胞内的磷酸盐、核苷酸等成份外漏，导致细菌死亡。多粘菌素对生长繁殖期和静止期的细菌都有效，过去曾用于对其他抗生素耐药的绿脓杆菌和革兰阴性杆菌所致感染如败血症、脑膜炎、心内膜炎、烧伤后感染等。但现在已被疗效好、毒性低的其他抗生素所取

代。仍可局部用于敏感菌的眼、耳、皮肤、粘膜感染及烧伤绿脓杆菌感染。多粘菌素口服用于肠道手术前准备。

【不良反应】毒性较大。主要表现在肾脏及神经系统两方面，其中多粘菌素B较E尤为多见，症状为蛋白尿、血尿等。大剂量、快速静脉滴注时，由于神经肌肉的阻滞可导致呼吸抑制。

硫酸链霉素（streptomycinsulfate）成人0.75～1.0g/日，儿童15～30mg/kg/日，分1～2次肌内注射。成人1～3g/日，儿童1mg/kg/日，分4次服。

硫酸庆大霉素（gentamicinsulfate）成人16～24万单位/日，儿童3，000～5，000u/kg/日，分3～4次肌内注射。静脉滴注剂量同上，忌与青霉素等混合滴注。鞘内注射，成人每次5，000～10，000单位。口服，成人24万～64万单位/日，儿童1万～1.5万单位/kg/日，分四次服。

硫酸卡那霉素（kanamycinsulfate）成人1.0～1.5g/日，儿童20～30mg/kg/日，分2～3次肌内注射。静脉滴注用，剂量同肌内注射。疗程一般不超过10～14天。

硫酸妥布霉素（tobramycinsulfate）成人或儿童每次1.5mg/kg/日，每8小时一次，肌内或静脉注射，总量不超过5mg/kg/日，疗程一般不超过10～14天。

硫酸阿米卡星（amikacin sulfate）成人1.0～1.5g/日，分2～3次肌内注射。

硫酸西索米星（sisomicinsulfate）全身性感染用3mg/kg/日，分3次肌内注射，尿道感染可按2mg/kg/日，分2次肌内注射。

硫酸奈替米星（netilimicinsulfate）成人用4～6mg/kg/日，严重感染7.5mg/kg/日，分2～3次肌内注射；儿童按6～7.5mg/kg/日，分3次给予。

硫酸新霉素（neomycin sulfate）成人1～4g/日，儿童25～50mg/kg/日，分4次口服。

大观霉素（spectinomycin）2g溶于3.2ml特殊稀释液（0.9％苯甲醇溶液）深部肌注，每日1～2次。

硫酸多粘菌素B（polymyxin Bsulfate）成人50～100万单位/日，儿童1.0～2.0万单位/日，分2～3次肌内注射或静脉滴注，疗程一般不超过7～14天，鞘内注射，成人1万单位/次，儿童5，000单位/次。

硫酸多粘菌素E（polymyxin Esulfate，colistin sulfate）肌内注射，成人100～150万单位/日，儿童1.5～2.5万单位/kg/日，分2～3次。静脉滴注，成人50～100万单位/日，分2次；儿童1.5～2.5万单位/kg/日，分1～2次。疗程一般不超7天。口服，100～200万单位/日，分3～4次服。

胰岛素的药理作用

胰岛素（insulin）是一个分子量为56kD的酸性蛋白质，由两条多肽链组成（A、B链），其间通过两个二硫链以共价相联。药用胰岛素一般多由猪、牛胰腺提得。目前可通过重组DNA技术利用大肠杆菌合成胰岛素，还可将猪胰岛素β链第30位的丙氨酸用苏氨酸代替而获得人胰岛素。

【体内过程】口服无效，因易被消化酶破坏，因此所有胰岛素制剂都必须注射，皮下注射吸收快。代谢快，t1/2为9～10分钟，但作用可维持数小时。因其分布于组织后，与组织结合而在其中发挥作用。主要在肝、肾灭活，经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键，再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸，也可被肾胰岛素酶直接水解。严重肝肾功能不良者能影响其灭活。为延长胰岛素的作用时间，可制成中效及长效制剂。用碱性蛋白质与之结合，医学教|育网|收集整理使等电点提高到7.3，接近体液pH值，再加入微量锌使之稳定，这类制剂经皮下及肌内注射后，在注射部位发生沉淀，再缓慢释放、吸收。所有中、长效制剂均为混悬剂，不可静注。见表36-1.

【药理作用】胰岛素对代谢过程具有广泛的影响。

1.糖代谢胰岛素可增加葡萄糖的转运，加速葡萄糖的氧化和酵解，促进糖原的合成和贮存，抑制糖原分解和异生而降低血糖。

2.脂肪代谢胰岛素能增加脂肪酸的转运，促进脂肪合成并抑制其分解，减少游离脂肪酸和酮体的生成。

3.蛋白质代谢胰岛素可增加氨基酸的转运和蛋白质的合成（包括mRNA的转录及翻译），同时又抑制蛋白质的分解。

【作用机制】已知胰岛素受体为一糖蛋白，是由两个13kD的α-亚单位及两个90kD的β-亚单位组成的大分子蛋白复合物。α-亚单位在胞外，含胰岛素结合部位，β-亚单位为跨膜蛋白，其胞内部分含酪氨酸蛋白激酶，胰岛素需与靶细胞膜受体结合后，才能产生一系列的生物效应，对产生效应的机制有以下假说，一认为胰岛素可诱导第二信使的形成，它们模拟或具有胰岛素样的活性。二认为胰岛素与α-亚单位结合，移入胞内后可激活酪氨酸蛋白激酶，继而催化受体蛋白自身及胞内其他蛋白的酪氨酸残基磷酸化，因而启动了磷酸化的连锁反应（phosphorylationcascade）。三认为胰岛素可使葡萄糖载体蛋白（glucose transporter）和其他蛋白质从胞内重新分布到胞膜，从而加速葡萄糖的转运。

【临床应用】胰岛素仍是治疗胰岛素依赖型糖尿病（insulin-dependent diabetis mellitus，IDDM）的唯一药物，对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效。主要用于下列情况：①重症糖尿病（IDDM，I 型）；②非胰岛素依赖型糖尿病（noninsulindependent diabetis mellitus，NIDDM）经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者；③糖尿病发生各种急性或严重并发症者，如酮症酸中毒及非酮症高血糖高渗性昏迷（要建立和维持电解质的平衡）。④合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病。

【不良反应】

1.过敏反应多数为使用牛胰岛素所致，它作为异体蛋白进入人体后可产生相应抗体如IgE并引起过敏反应。一般反应轻微而短暂，偶可引起过敏休克。可用猪胰岛素代替，因其与人胰岛素较为接近。

2.低血糖症为胰岛素过量所致，正规胰岛素能迅速降低血糖，出现饥饿感、出汗、心跳加快、焦虑、震颤等症状，严重者引起昏迷、惊厥及休克，甚至脑损伤及死亡。长效胰岛素降血糖作用较慢，不出现上述症状，而以头痛和精神情绪、运动障碍为主要表现。

为防止低血糖症的严重后果，应教会病人熟知反应，以便及早发

现和摄食，或饮用糖水等。严重者应立即静脉注射50％葡萄糖。必须在糖尿病患者中鉴别低血糖昏迷和酮症酸中毒性昏迷及非酮症性糖尿病昏迷。

3.胰岛素耐受性产生急性耐受常由于并发感染、创伤、手术、情绪激动等应激状态所致。此时血中抗胰岛素物质增多，或因酮症酸中毒时，血中大量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用。出现急性耐受时，需短时间内增加胰岛素剂量达数千单位。产生慢性耐受的原因较为复杂（系指每日需用200U以上的胰岛素并且无并发症者）。可能是体内产生了抗胰岛素受体抗体（AIRA），对此可用免疫抑制剂控制症状，能使患者对胰岛素的敏感性恢复正常；也可能是胰岛素受体数量的变化，如高胰岛素血症时，靶细胞膜上胰岛素受体数目减少；还可能是靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常。此时换用其他动物胰岛素或改用高纯度胰岛素，并适当调整剂量常可有效。

联合应用抗肿瘤药物的原则

根据抗肿瘤药物的作用机制和细胞增殖动力学，设计出联合用药方案，可以提高疗效、延缓耐药性的产生，而毒性增加不多。联合用药有先后使用的序贯疗法，也有同时应用的联合疗法。一般原则如下。

1.根据细胞增殖动力学规律增长缓慢的实体瘤，其G0期细胞较多，一般先用周期非特异性药物，杀灭增殖期及部分G0期细胞，使瘤体缩小而驱动G0期细胞进入增殖周期。继用周期特异性药物杀死之。相反，对生长比率高和肿瘤如急性白血病，则先用杀灭S期或M期的周期特异性药物，以后再用周期非特异性药物杀灭其它各期细胞。待G0期细胞进入周期时，可重复上述疗程。此外，瘤细胞群中的细胞往往处于不同时期，若将作用于不同时期的药物联合应用，还可收到各药分别打击各期细胞的效果。

2.从抗肿瘤药物的作用机制考虑不同作用机制的抗肿瘤药合用可能增强疗效，如甲氨蝶呤和巯嘌呤的合用。

3.从药物的毒性考虑多数抗肿瘤药均可抑制骨髓，而泼尼松、长春新碱、博来霉素的骨髓抑制作用较少，可合用以降低毒性并提高疗效。

4.从抗瘤谱考虑胃肠道腺癌宜用氟尿嘧啶、噻替派、环磷酰胺、丝裂霉素等。鳞癌可用博来霉素、消卡芥、甲氨蝶呤等。肉瘤可用环磷酰胺、顺铂、阿霉素等。

5.给药方法一般均采用机体能耐受的最大剂量，特别是对病期较早、医学教|育网|收集整理健康状况较好的肿瘤病人应用环磷酰胺、阿霉素、卡氮芥、甲氨蝶呤等时，大剂量间歇用药法往往较小剂量连续法的效果好。因为前者杀灭瘤细胞数更多；而且间歇用药也有利于造血系统等正常组织的修复，与补充，有利于提高机体的抗瘤能力及减少耐药性。

四环素类抗菌药物的作用

四环素类和氯霉素的抗菌谱极广，包括革兰氏阳性和阴性菌、立克次体、衣原体、支原体和螺旋体，故常称为广谱抗生素。

四环素类抗生素具有共同的基本母核（氢化骈四苯），仅取代基有所不同。它们是两性物质，可与碱或酸结合成盐，在碱性水溶液中易降解，在酸性水溶液中则较稳定，故临床一般用其盐酸盐。

四环素类可分为天然品与半合成品两类。天然品有金霉素、土霉素、四环素和去甲金霉素等。金霉素已被淘汰，去甲金霉素我国不生产。四环素和土霉素较常用。半合成品有多西环素和米诺环素，前者在我国较为常用。

四环素（tetracycline）和土霉素（terramycin；氧四环素，oxytetracycline），由于抗菌谱广，口服有效，应用方便，故曾长期广用于临床。近年来由于耐药菌株日益增多，疗效不够理想，且副作用较多，其临床应用已明显减少。

【抗菌作用】抗菌谱广，对革兰阳性的肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡萄球菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌等；对革兰阴性细菌中的脑膜炎球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、巴氏杆菌属、布氏杆菌等及某些厌氧菌（如拟杆菌、梭形杆菌、放线菌）都有效。此外，对肺炎支原体、立克次体、螺旋体、放线菌也有抑制作用，还能间接抑制阿米巴原虫。对绿脓杆菌、病毒与真菌无效。

四环素类属快速抑菌剂，在高浓度时也有杀菌作用。其抗菌机制

主要为与细菌核蛋白体30S亚单位在A位特异性结合，阻止aa-tRNA 在该位置上的联结，从而阻止肽链延伸和细菌蛋白质合成。其次四环素类还可引起细胞膜通透性改变，使胞内的核苷酸和其他重要成分外漏，从而抑制DNA复制。

细菌对四环素类的耐药性在体外发展较慢，然本类药物之间有交叉耐药性。大肠杆菌和其他肠杆菌科细菌的耐药性主要通过耐药质粒介导，并可传递、诱导其他敏感细菌转成耐药，带耐药质粒细菌的细胞膜对四环素类药物摄入减少或泵出增加。

【体内过程】口服易吸收，但不完全，四环素吸收较土霉素好，2～4小时血药浓度可达高峰，t1/2约为8.5小时，土霉素血药浓度较低，t1/2为9.6小时，由于四环素类能与多价阳离子如Mg2+、Ca2+、Al3+及Fe2+等起络合作用，因而含这些离子的药物和食物均可妨碍其吸收。饭后服盐酸四环素较空腹服用时血药浓度低50％左右；铁剂可使四环素的吸收率下降约40％～90％，如需要两药合用，服药时间应相隔3小时。胃液中酸度高时，药物溶解完全，吸收较好。此外，口服四环素与土霉素吸收量有一定限度。服药量超过0.5g以上，血药浓度并不随剂量增加而提高，只增加粪便中的排泄量。

吸收后广泛分布于各组织中，并能沉积于骨及牙组织内。它们与血浆蛋白结合率约为20％～30％，因此四环素容易渗入胸腔、腹腔、胎儿循环及乳汁中，但不易透过血脑屏障，脑脊液中的药物浓度一般仅为血药浓度的1/10.四环素、土霉素主要以原形经肾小球过滤排出，故尿药浓度较高，有利于治疗尿路感染。土霉素口服排泄快，且较完全，排泄量可达60％～70％.四环素排泄量较少，约20％～30％.本类药物经肝浓缩排入胆汁，形成肝肠循环。胆汁中药物浓度为血药浓度的10～20倍。

【临床应用】四环素类临床应用范围比较广泛。对立克次体感染和斑疹伤寒、恙虫病以及支原体引起的肺炎有良效，为首选药物。对革兰阳性菌和阴性菌感染，百日咳、痢疾、肺炎杆菌所致的尿道、呼吸道与胆道感染，可用新四环素类作次选药。

1.胃肠道反应本药口服后直接刺激而引起恶心、呕吐、上腹不适、

腹胀、腹泻等症状，尤以土霉素多见，与食物同服可以减轻。

2.二重感染正常人的口腔、鼻咽、肠道等都有微生物寄生，菌群间维持平衡的共生状态。广谱抗生素长期应用，使敏感菌受到抑制，而不敏感菌乘机在体内繁殖生长，造成二重感染，又称菌群交替症。多见于老幼和体质衰弱、抵抗力低的患者。此外，合并应用肾上腺皮质激素、抗代谢或抗肿瘤药物也更容易诱发二重感染。常见的二重感染有：①真菌病，致病菌以白色念珠菌最多见。表现为口腔鹅口疮、肠炎、可用抗真菌药治疗。②葡萄球菌引起的假膜性肠炎，此时葡萄球菌产生强烈的外毒素，引起肠壁坏死，体液渗出、剧烈腹泻、导致失水或休克等症状，有死亡危险。此种情况必须停药并口服万古霉素。

3.对骨、牙生长的影响四环素类能与新形成的骨、牙中所沉积的钙相结合。妊娠五个月以上的妇女服用这类抗生素，可使出生的幼儿乳牙釉质发育不全并出现黄色沉积，引起畸形或生长抑制。

4.其他长期大量口服或静脉给予（每日超过1～2g）可造成严重肝脏损害。也能加剧原有的肾功能不全，影响氨基酸代谢而增加氮质血症。此外，四环素类抗生素还可引起药热和皮疹等过敏反应。

多西环素（doxycycline，强力霉素）是土霉素的脱氧物。易溶，遇光不稳定。

【抗菌作用】抗菌谱和四环素相似。但抗菌作用强2～10倍，且对土霉素、四环素的耐药金葡菌有效。

【体内过程】脂溶性较大，因此口服吸收快而完全，分布于全身，脑脊液中浓度也较高。强力霉素的吸收不受食物的影响。药物大部经胆汁排入肠道又可再吸收，经肾小管时也可再吸收，因此t1/2长达20小时，可维持有效血药浓度24小时以上。一般细菌性感染每日服药一次即可。药物小部分从肾排泄。大部分以结合或络合的无活性代谢产物由粪便排泄，故对肠道菌群无影响，肾功能不全时仍可使用。

【临床应用】同四环素，用于呼吸道感染如老年慢性气管炎、肺炎、麻疹肺炎，也用于泌尿道感染及胆道感染等。对肾功能不良患者的肾外感染也可使用。对产肠毒素大肠杆菌所致的腹泻也有效，但宜慎用。

【不良反应】常见胃肠道刺激性反应，如恶心、呕吐、腹泻、舌炎、口腔炎及肛门炎等，宜饭后服药。皮疹及二重感染少见。在静脉注射过程中可出现舌头麻木及口内特殊气味，个别可有呕吐。

【相互作用】多西环素与肝药酶诱导剂苯巴比妥、苯妥英钠等同服，可使其t1/2缩短为7小时左右，并使血药浓度降低而影响疗效。

米诺环素（minocycline，二甲胺四环素）是长效高效的半合成四环素，其抗菌谱和四环素相近，抗菌作用为四环素类中最强，对四环素耐药的金葡菌、链球菌和大肠杆菌对本品仍敏感。

口服吸收迅速，2～3小时后血药浓度可达高峰，经尿与粪排泄量为本类药中最低者，t1/2约为13（10～20）小时。药物在体内长时间存留于脂肪组织，给药后10天尿中仍可测出。

临床用于尿路、胃肠道、呼吸道感染、脓皮病、骨髓炎，眼耳鼻喉部感染等。此外对疟疾也有一定效果。

不良反应与其他四环类基本相同，但能引起可逆性前庭反应，包括恶心、呕吐、头昏、眼花及运动失调等，常在开始服药时出现，停药后24～48小时可消失。

免疫抑制药

免疫系统包括参与免疫反应的各种细胞、组织和器官，如胸腺、淋巴结、脾、扁桃体以及分布在全身体液和组织中的淋巴细胞和浆细胞。这些组分及其正常功能是机体免疫功能的基本保证，任何一方面的缺陷都将导致免疫功能障碍，丧失抵抗感染能力或形成免疫性疾病。

机体免疫系统在抗原刺激下所发生的一系列变化称为免疫反应，可分为以下三期

1.感应期为处理和识别抗原的阶段；先由巨噬细胞吞噬和处理，在胞浆内降解、消化之，暴露出活性部位而与巨噬细胞mRNA结合形成复合体，使T、B细胞得以识别。

2.增殖分化期抗原-mRNA复合体能刺激B或T细胞，使其转化为免疫母细胞并进行增殖。B细胞增殖分化为浆细胞，可合成多种免疫球蛋白IgG、IgM、IgA、IgD、IgE等抗体。T细胞增殖分化为致敏小淋巴细胞，分别对相应抗原起特异作用。

3.效应期致敏小淋巴细胞或抗体再次与抗原相反应，产生细胞免疫或体液免疫效应。致敏小淋巴细胞再受抗原刺激时，可有直接杀伤作用或释放淋巴毒素、炎症因子等免疫活性物质，使抗原所在细胞破坏或发生异体器官移植的排异反应等。这称为细胞免疫。抗原与抗体结合，直接或在补体协同下破坏抗原的过程称为体液免疫。不论细胞免疫或体液免疫，其最终效果都是消除抗原，保护机体。

在调节免疫和炎症方面，淋巴因子（lymphokine）或单核因子（monokines）等细胞调节蛋白也起到重要的作用。它们可以由淋巴细胞、单核细胞及巨噬细胞产生，如干扰素、白细胞介素、肿瘤坏死因子、克隆刺激因子、巨噬细胞激活和抑制因子等，其中已有多种作用免疫调节剂应用。

影响免疫功能的药物有两类：免疫抑制药（immunosuppressivedrugs）医学教|育网|收集整理能抑制免疫活性过强者的免疫反应；免疫增强药（immunopotentiatingdrugs）能扶持免疫功能低下者的免疫功能。

临床常用的免疫抑制药有环孢素、肾上腺皮质激素类、烷化剂和抗代谢药等。

免疫抑制药都缺乏选择性和特异性，对正常和异常的免疫反应均呈抑制作用。故长期应用后，除了各药的特有毒性外，尚易出现降低机体抵抗力而诱发感染、肿瘤发生率增加及影响生殖系统功能等不良反应。

环孢素（ciclosporin，cyclosporinA）是霉菌Tolypocladiuminflatum生成的一种脂溶性环状十一肽化合物。它可选择地作用于T淋巴细胞活化初期。辅助性T细胞被活化后可生成增殖因子白细胞介素2（interleukin2，IL-2），环孢素可抑制其生成；但它对抑制性T细胞无影响。它的另一个重要作用是抑制淋巴细胞生成干扰素。它对网状内皮系统吞噬细胞无影响。因而环孢素不同于细胞毒类药物的作用，它仅抑制T细胞介导的细胞免疫而不致显著影响机体的一般防御能力。

口服环孢素可被吸收，但不完全，其生物利用度仅20％～50％.口

服后2～4小时血浆浓度达峰值。有40％的药物存在于血浆，50％在红细胞，10％在白细胞。在血浆中与蛋白的结合率为95％.它在体内几乎全部被代谢，从尿中排出的原形物不足服用量的0.1％.其t1/2约16小时。

环孢素在临床上主要用于防止异体器官或骨髓移植时排异等不利的免疫反应，常和糖皮质激素合用。在治疗自体免疫性疾病方面的临床应用尚在探索中。其毒性反应主要在肝与肾，在应用过程中宜监测肝、肾功能。

常用的有泼尼松、泼尼松龙、地塞米松等。它们对免疫反应的许多环节均有影响。主要是抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理；也阻碍淋巴细胞DNA合成和有丝分裂，破坏淋巴细胞，使外周淋巴细胞数明显减少，并损伤浆细胞，从而抑制细胞免疫反应和体液免疫反应，缓解变态反应对人体的损害。

常用的有环磷酰胺、白消安、噻替派等。它们能选择性地抑制B 淋巴细胞，大剂量也能抑制T淋巴细胞。还可抑制免疫母细胞，从而阻断体液免疫和细胞免疫反应。环磷酰胺作用明显，副作用较小，且可口服，故常用。

常用6-巯嘌呤与硫唑嘌呤。它们主要抑制DNA、RNA和蛋白质合成。硫唑嘌呤的毒性较小，故较常用。本类药物对T细胞的抑制较明显，并可抑制两类母细胞，故兼能抑制细胞免疫和体液免疫反应，但不抑制巨噬细胞的吞噬功能。用于肾移植的排异反应和自体免疫性疾病如类风湿性关节炎和全身性红斑狼疮等。

抗淋巴细胞球蛋白（antilymphocyteglobulin，ALG）是直接抗淋巴细胞的抗体，现已能用单克隆抗体技术生产，特异性高，安全性好。它可与淋巴细胞结合，在补体的共同作用下，使淋巴细胞裂解。可用于器官移植的排斥反应，多在其他免疫抑制药无效时应用抗病毒药的概述

然后在胞浆内装配为成熟的感染性病毒体，以各种方式自细胞释出而感染其他细胞。

抗病毒感染的途径很多，如直接抑制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、

阻止病毒穿入细胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等。常用抗病毒药有：

金刚烷胺（amantadine）能特异性地抑制甲型流感病毒，干扰RNA病毒穿入宿主细胞，它还能抑制病毒脱壳及核酸的释放，可用于甲型流感的防治，但对乙型流感病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒和单纯疱疹病毒（HSV）无效。它还能抗震颤麻痹（见第十六章）。口服易吸收，在体内不被代谢，约90％以原形自尿排出，血浆t1/2约12～17小时。不良反应有厌食、恶心、头痛、眩晕、失眠、共济失调等。

碘苷（idoxuridine）又名疱疹净，竞争性抑制胸苷酸合成酶，使DNA合成受阻，故能抑制DNA病毒，如HSV和牛痘病毒的生长，对RNA病毒无效。本品全身应用毒性大，临床仅限于局部用药，以治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒的感染，对急性上皮型疱疹性角膜炎疗效最好，对慢性溃疡性实质层疱疹性角膜炎疗效很差，对疱疹性角膜虹膜炎无效。局部反应有痛、痒，结膜炎和水肿等。

阿昔洛韦（acyclovir）又名无环鸟苷，是核苷类抗DNA病毒药。抗疱疹病毒作用比碘苷强10倍，比阿糖腺苷强160倍。对乙型肝炎病毒也有一定作用。对牛痘病毒和RNA病毒无效。它在感染细胞内经病毒胸苷激酶和细胞激酶催化，生成三磷酸无环鸟苷，抑制病毒DNA多聚酶。口服吸收差，生物利用度为15％～30％，血浆t1/2约3小时。血浆蛋白结合率很低，易透过生物膜。药物部分经肝代谢，主要以原型自肾排出。本品适用于HSV所致的各种感染，带状疱疹，EB病毒，艾滋病患者并发水痘带状疱疹等，局部滴眼治疗单纯性疱疹性角膜炎或用霜剂治疗带状疱疹等疗效均佳，不良反应较少。

阿糖腺苷（adeninearabinoside，Ara～A）为核苷类抗DNA病毒药，能抑制DNA复制，对疱疹病毒与痘病毒均有作用。静脉滴注t1/2为3～4小时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的35％，主要经肾排出。临床用于治疗HSV脑炎、角膜炎、新生儿单纯疱疹，艾滋病患者合并带状疱疹等。静滴可出现消化道反应及血栓静脉炎。偶见血清转氨酶升高。

利巴韦林（ribavirin）又名病毒唑（virazole），为核苷、次黄嘌

呤核苷类似物，能抑制病毒核酸的合成，具广谱抗病毒性能，对RNA 和DNA病毒均有抑制作用。对甲、乙型流感病毒、腺病毒肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹等均有防治作用。口服吸收良好，1～1.5小时后血药浓度达到峰值，t1/2为20小时，主要由肾排出。

灰黄霉素（griseofulvin）成人500～600mg/日，儿童10～15mg/kg/日，分2～4次口服。滴丸（固体分散物），剂量减半。疗程10～14日。

两性霉素B（amphotericin B）静脉滴注时溶于5％葡萄糖液中，稀释为0.1mg/ml，医学教|育网|收集整理必要时可在滴注液中加入地塞米松。成人与儿童剂量均按体重计算。从0.1mg/kg/日开始，逐渐增至1mg/kg/日为止，可每日或隔日给药1次，药液宜避光缓慢滴入。鞘内注射：首次0.1～0.2mg，渐增至0.5～1.0mg/次，浓度不超过0.3mg/ml，应与地塞米松合用。

制霉菌素（nystatin）成人50万～100万单位/次，4次/日，儿童酌减。此外，尚有软膏、阴道栓剂、混悬剂供局部用。

克霉唑（clotrimazole）成人0.5～1.0g/次，3次/日；儿童20～60mg/kg/日，分3次服。软膏、栓剂、霜剂可供外用。

咪康唑（miconazole）成人静脉滴注200～400mg，每8小时1次，最大剂量不宜超过每日30mg/kg或2g.药物稀释于生理盐水或5％葡萄糖液200ml中，于30～60分钟内静脉滴注。鞘内注射成人最大量每次为20mg.

酮康唑（ketoconazole）成人200mg/次，1次/日，必要时剂量可加大至600mg/次/日。疗程根据真菌感染的性质而定，可达5～6月以上。儿童15kg以下20mg/次，3次/日；15～30kg为100mg/次，1次/日。

氟康唑（fluconazole）胶囊剂（或片剂）50、100、150mg/粒，每日1次，每次50或100mg，必要时150或300mg/日。注射剂100mg/50ml静滴，100～200mg/日。

氟胞嘧啶（flurocytosine）片剂，每片250mg、500mg，每日100～150mg/kg，分3～4次服，疗程自数周至数月。

盐酸金刚烷胺（amantadinehydrochloride）成人早、晚各服1次，0.1g/次。儿童酌减，可连用3～5日，至多不超过10日。

碘苷（idoxuridine，疱疹净）治疗疱疹性角膜炎：白天每小时滴眼1次，夜间2小时1次，症状显著改善后，改为白天每2小时1次，夜间4小时一次。

阿昔洛韦（acyclovir，无环鸟苷）成人口服每次200mg，每4小时1次，静滴，每次5mg/kg，加入输液中，1小时内滴完，每8小时1次，疗程7天。另有眼膏、霜剂供外用。

利巴韦林（ribavirin，病毒唑）口服0.8～1.0g/日，分3～4次服用，肌注或静脉滴注每支100mg/kg/日，分三次给予，静滴宜缓慢。滴眼液为0.1％，滴鼻液为0.5％

基础医学《药理学》题库

基础医学《药理学》题库 1、药物的副作用是指（A） A、治疗量下首开的与作用与用药目的无关的作用； B、长期用药体内药物蓄积引起的毒性反应； C、机体对药物的耐受性低引起的反应； D、机体对药物的敏感性过高引起的反应； E、药物剂量过大引起的反应； 2、药物的治疗指数等于（C） A、ED 50/LD 50 ；B、ED 95 /LD 50 ；C、TD 50 /LD 50 ；D、LD 5 /ED 50 ；E、ED 95 /ED 50 ； 3、安全范围指（C） A、ED 50~LD 50 之间的剂量范围；B、ED 5 ~TD 50 之间的剂量范围；C、ED 95 ~TD 5 之间的剂量范围；D、ED 95 ~TD 50 之间的剂量范围；E、ED 10~TD 10 之间的剂量范围； 4、半数有效量是指（C） A、50%动物产生中毒的剂量； B、50%动物死亡的剂量； C、50%动物产生阳性反应的剂量； D、50%的有效药物浓度； E、50%的有效剂量； 5、有关效能和强度的叙述，正确的是（D） A、效能是指某药的最大效应，强度是指药物的最大剂量； B、强度是指某药的最大效应，效能是指药物的最大剂量； C、效能是指某药的最大效应，强度是指药物的阈剂量； D、效能是指药物的最大效应，强度是指引起等效反应的相对药物剂量； E、效能是指药物的最大效应，强度是指药物的中毒剂量； 6、一中年女性，因频发房性早搏服用普萘洛尔治疗两月余，近日感病情好转而擅自停药，出现心慌，心律不齐加重，此现象属于（E） A、药物的副作用； B、药物的毒性作用； C、药物的后遗效应； D、特异质反应； E、停药反应； 7、药物的pKa是指（A） A、酸性药物解离常数的负对数； B、药物的90%解离时溶液的pH； C、药物不解离时溶液的pH； D、50%离子化时的药物浓度； E、药物全部解离时溶液的pH； 8、能通过血脑屏障的药物（B） A、分子较小，极性高； B、分子较小，极性低； C、分子较大，极性低； D、分子较大，极性高； E、分子较大，脂溶性高； 9、用硝酸甘油治疗心绞痛时，舌下给药的目的是（D） A、加速药物吸收； B、减缓药物的吸收； C、增加药物的首关消除； D、避免药物的首关消除； E、减少药物对胃肠的刺激性； 10、一级消除动力学是指（A） A、药物消除速率与体内药量成正比； B、药物消除速率与体内药量成反比； C、体内药物在单位时间内按恒量消除； D、体内药物在单位时间内被肝消除； E、体内药物在单位时间内被排出体外； 11、有关肝药酶特点的叙述，错误的是（A） A、专一性强； B、其活性可受药物影响； C、活性有限； D、个体差异大； E、是肝内主要药物代谢酶体系； 12、某男，65岁，心慌、气短、呼吸困难，口唇紫绀，颈静脉怒张，肝脾肿大，下肢水肿，诊断为慢性充血性心力衰竭。给予每日0.25mg地高辛治疗，已知地高辛的t 1/2 为1.5天，估计病人约需经几天右取得稳定的疗效（C） A、2天； B、3天； C、7天； D、10天； E、12天； 13、某病人应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病，后因失眠加用苯巴比妥，结果病人的凝血酶原时间比原来缩短，这是因为（D） A、苯巴比妥对抗双香豆素的作用； B、苯巴比妥减少双香豆素的吸收； C、苯巴比妥增加双香豆素的排泄； D、苯巴比妥诱导肝药酶加速了双香豆素的代谢； E、病人对双香豆素产生了耐受性； 14、毛果芸香碱滴眼可引起（E） A、缩瞳、升高眼内压、调节痉挛； B、缩瞳、降低眼内压、调节麻痹； C、扩瞳、降低眼内压、调节麻痹； D、扩瞳、升高眼内压、调节痉挛、 E、缩瞳、降低眼内压、调节痉挛； 15、有关毛果芸香碱的叙述，正确的是（E） A、激动虹膜M受体，便瞳孔扩约肌松弛； B、可激动M受体及N受体； C、便睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体扁平； D、不影响腺体分泌； E、对开角型及闭角型青光眼都有效； 16、新斯的明禁用于（D） A、尿潴留； B、重症肌无力； C、腹气胀； D、尿路梗阻； E、阵发性室上性心动过速； 17、治疗有机磷中毒时，单用阿托品不能对抗下列哪种症状（D） A、瞳孔缩小； B、流涎出汗； C、恶心呕吐； D、肌束颤动； E、小便失禁；

医学专业药理学教学大纲

药学专业《药理学》教学大纲一、课程性质、目的和要求药理学是研究药物与机体相互作用规律及其机制的学科。《药理学》是药学专业的基础医学课程，也是药学与医学间的桥梁课程，药理学的学科任务是：①阐明药物的作用与作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；②研究开发新药，发现药物新用途；③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。药理学是药学专业的主干课程之一，药理学教学必需严肃认真的根据客观科学的事实和规律，阐明药理学的基本知识，基础理论和重要的最新发展，通过药理学的学习，使学生掌握药理学的基本知识，基础理论和重要的最新发展及基本的研究思路和手段，并培养学生辨证的科学思维方法，提高和开发他们智能，为培养跨世纪的高层次的药学人才奠定良好的基础。二、教学内容、要点和课时安排根据药理学课程的特点，为了体现其整体性又便于学生的学习，把药理学的主要内容分为相对独立的六部分：即总论、外周神经系统药理、中枢神经系统药理、内脏系统药理、影响内分泌系统和其他代谢的药物、抗病原微生物药物药理。在总论中重点论述与药理学有关的基本概念和理论，为后面学习具体的药物奠定一定理论基础。在各系统中要按照药物的分类，重点阐明每类药物的代表药物和代表药的作用、作用机制、临床应用、不良反应及禁忌症。增加学生自学内容，如平喘药、组胺抗组胺药等，以提高学生的自学能力。第一篇总论药理学总论主要论述药物学的研究性质与任务，重点阐述药物效应动学，如药物的基本作用、药物作用与药理效应、治疗作用、不良反应。药物剂量与效应的关系、最小有效量、药物的效能及效价强度、半数致死量、半数有效量、治疗指数、安全范围。药物的作用机制及药物与受体的相互作用。阐述药物效应动力学，掌握药物跨膜转运特点、pKa、离子障的概念。药物的吸收、分布、代谢、排泄的特点、体内药量变化的时间过程、时量关系。药物消除动力学和药动学基本参数及其概念。掌握影响药物效应的因素及合理用药原则，为学习药理学的各论部分奠定基础。第一章绪言 [目的要求] ㈠掌握药理学(pharmacology)的概念、研究对象、主要任务及药物(drug)与药理学的发展概况。㈡熟悉药理学的研究方法、新药的开发与研究过程。㈢了解药理学的发展历史。 [教学内容]

药理学

药理学：是研究药物与机体相互作用、作用规律及其作用机制的科学，是一门联系基础医学与临床医学、医学与药学的桥梁科学。药物：是指能影响机体的生理功能和生化过程，用于诊断、预防、治疗疾病及计划生育的化学物质。治疗作用：凡是符合用药目的，有利于预防和治疗疾病的作用。对因治疗：用药目的在于消除原发的致病因子，彻底治愈疾病。不良反应：凡是不符合用药目的，并给患者带来痛苦或危害的反应。副作用：药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的引起患者不适的反映。毒性反应：由于用药剂量过大或用药时间过长，药物在体内蓄积过多而引起的严重不良反应。受体激动药：对受体既有亲和力又具有内在活性的药物称为激动药。受体阻断药：对受体有很大的亲和力而无内在活性（a=o），它们与受体结合后非但不产生效应，相反因占据了受体而使激动药不能与受体结合，从而对抗了激动药的作用，这这些药物称为阻断药。效能：当效应达到一定程度时，继续增加剂量或浓度，效应不断增强，此时的效应称为最大效应，又称效能。效价强度;效应性质相同的两个药物引起相等效应强度时的剂量称为效价强度。极量：虽然比常用量大，但比最小中毒量小，对大多数人并不引起毒性反应，对个别患者可能引起毒性。半数死亡量：引起一半实验动物死亡时的剂量。首过消除：有些药物通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活，使进入体循环的药量减少。药酶诱导剂：能加速肝药酶合成和（或）增加其活性的药物。肝肠循环：某些药物随胆汁排入十二指肠后可在小肠重新吸收，经门静脉返回肝脏。半衰期：体内的药物分布平衡后，血浆药物浓度下降一半所需要的时间。协同作用：药物作用的增强。拮抗作用：药理作用的减弱甚至消失。耐受性：某些个体需用高于常用量的药量才能出现药物效应，称为耐受性。耐药性：某些病原体对药物的敏感性降低。抗生素：是在低浓度下能选择性抑制或杀灭他种微生物或肿瘤细胞的微生物的次级产物。抗菌谱：指抗菌药物的抗菌范围。抗菌后效应：指细菌与抗生素短暂接触，当抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。简述新斯的明治疗重症肌无力的药理学基础。答：主要为机体对自身突触后运动终板的ACh受体产生免疫反应，在患者血清中可见抗ACh 受体的抗体，从而导致ACh受体数目减少。简述阿托品对眼的作用及在眼科的应用。答：作用：（1）扩瞳（2）眼内压升

基础医学--药理学4

基础医学--药理学4 平喘药的临床应用 1.哮喘急性发作需用β2受体激动剂吸入作抢救治疗，无效则口服或注射。β2受体激动剂与异丙基阿托品联合吸入，可起协同作用。对中、重度急性发作或β2受体激动剂无效者，全身应用糖皮质激素，常可缓解病情。 2.对慢性哮喘的处理。目的在于控制症状，减少复发，恢复日常生活。用药随病情而定，轻度者应选短效β2受体激动剂间歇吸入，接触已知抗原前呼入色甘酸钠。对中度者的基本治疗是每天吸入小剂量糖皮质激素或色甘酸钠。医学教|育网|收集整理有症状时加用β2受体激动剂，但每天不应超过4次。无效时可增加吸入糖皮质激素量。也可加用长效支气管扩张药（包括茶碱类）。对严重慢性哮喘，在吸入高剂量糖皮质激素和口服长效支气管扩张剂同时，吸入长效β2受体激动剂。色甘酸钠药理作用色甘酸钠（sodiumcromoglycate）又名咽泰（intal）。【药理作用】色甘酸钠无松弛支气管及其他平滑肌的作用，也没有对抗组胺、白三烯等过敏介质的作用。但在接触抗原前用药，可预防Ⅰ型变态反应所致的哮喘，也能预防运动或其他刺激所致的哮喘。它能抑制肺肥大细胞对各种刺激，包括IgE与抗原结合所引起脱颗粒作用，抑制组胺及颗粒中其他内容物的释放。这一作用有种属及器官选择性，人支气管肺泡洗液中的肥大细胞最为敏感。作用的发生与受刺激肥大细胞内Ca2+浓度的降低有关。它还能逆转哮喘患者白细胞功能改变。【体内过程】口服吸收仅1％，治疗支气管哮喘主要用其微粒粉末

（直径约6μm）吸入给药。约10％达肺深部组织并吸收入血，15分达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率约60％-75％.t1/245～100分。以原形从胆汁和尿排出。【临床应用】主要用于气管哮喘的预防性治疗，能防止变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘反应。应用2～3天，能降低支气管的较高反应性。也可用于过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病。【不良反应】毒性很低。医学教|育网|收集整理少数患者困粉末的刺激可引起呛咳、气急、甚至诱发哮喘，与少量异丙肾上腺素合用可以预防。 β2受体激动剂药理作用本类药物对β2受体有较强选择性，对α受体无作用。口服有效，作用维持4～6小时。采用吸入给药法几无心血管系统不良反应。但剂量过大，仍可引起心悸、头晕、手指震颤（激动骨骼肌β2受体）等。临床常用的有：沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵）对β2受体作用强于β1受体，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1/10.口服30分起效，维持4～6小时。气雾吸入5分起效，维持3～4小时。近年来有缓释和控释剂型，可使作用时间延长，适用于夜间发作。克伦特罗（clenbuterol）为强效选择性β2受体激动剂，松弛支气管平滑肌效为沙丁胺醇的100倍。口服30μg，10～20分起效，持效4～6小时。气雾吸入5～10分起效，持效2～4小时。心血管系统不良反应较少。特布他林（terbutaline）作用与沙丁胺醇相似，即可口服，又可注射，是选择作用于β2受体药中唯一能作皮下注射的药。虽肾上素也作皮下注射用，但本品作用持久。皮下注射5～15分生效，医学教|育网|收集整理30～60分达高峰，持续1.5～5小时。重复用药易致蓄积作用。茶碱（theophylline），能松弛平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，并有利尿作用。其松弛平滑肌的作用对处于痉挛状态的支气管更为突

药理学试卷(四)

《药理学》试卷（Ⅳ）一、名词解释题（每题3分，共15分） 1. 药物代谢动力学(pharmacokinetics): 2. 治疗指数(therapeutic index ,TI)： 3. 拮抗药(antagonist): 4. 生物利用度 (bioavailability)： 5．药酶诱导剂（enzyme inducer）: 二、填空题（每空1分，共15分） 1. 普萘洛尔的禁忌证有________、 ________、________等。 2. 治疗癫痫大发作的持续状态主要治疗药物是。 3. 糖皮质激素的“四大抗”作用是指、、、。 4. 肝素均有强大的抗凝作用；华法令为抗凝剂；枸橼酸钠仅作为抗凝剂。 5. 常用的抗高血压药分别有、、及四类。三、是非题（每题1分，共10分） 1.任何药物的t 1/2 均是固定不变的。 2.硝苯地平是不具有频率依赖性的钙通道阻滞药。 3．阿托品对汗腺、唾液腺分泌抑制作用最明显。 4. 苯妥英钠治疗癫痫小发作不但无效，甚至可诱发小发作。 5. 小剂量乙酰水杨酸有抑制血小板聚集的作用，增大剂量则该作用更强。 6. 发生水杨酸反应时，静滴碳酸氢钠不能促进水杨酸盐从肾排泄。 7. 氨苯喋啶的利尿机制是对抗醛固酮系统。 8. 普奈洛尔可用于各型心绞痛。 9. 丙硫氧嘧啶因可阻止外周T 4向T 3 转化，故可迅速降低血清中T 3 的浓度。 10. H 1 受体阻断药属于胃酸分泌抑制药，主要是治疗消化性溃疡。四、选择题（每题1分，共20分） 1. 药理学作为医学基础课程的重要性在于它： A．阐明药物作用机制 B．改善药物质量，提高疗效 C．可为开发新药提供实验资料与理论依据 D．为指导临床合理用药提供理论基础 E．具有桥梁科学的性质 2. 作用选择性低的药物，在治疗量时往往呈现： A．毒性较大 B．副作用较多 C．过敏反应较剧 D．容易成瘾 E．以上都不是 3. 用强心苷治疗慢性心功能不全时，它对心脏的作用属于： A．局部作用 B．普遍细胞作用

药理学基础

药理学基础药理学是研究药物作用的科学，它涉及到药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等方面。药理学基础是医学生物学的重要组成部分，它对于医学生物学和临床医学都有着重要的意义。本文将从以下几个方面来介绍药理学基础。一、药物的化学结构与分类药物的化学结构是指药物分子中原子之间的化学键和空间构型。根据化合物中所含原子种类和数量不同，可以将药物分为有机化合物、无机化合物和生物制品三大类。根据其作用机制不同，可以将药物分为激动剂、抑制剂、拮抗剂和替代剂四大类。二、药效与剂量反应关系药效是指给定剂量下所产生作用的强度或程度，它通常与给定浓度或血浆浓度有关。剂量反应关系是指在一定范围内增加或减少给定剂量后所产生的效应变化情况。通常情况下，随着给定剂量增加，效应也会随之增加，但是在一定剂量范围内，效应增加的速度会逐渐减缓，直至达到最大效应。

三、药物的药代动力学药代动力学是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。药物吸收是指药物从给定的给药途径进入血液循环系统的过程。药物分布是指药物在体内移动和分布到不同组织或器官的过程。药物代谢是指药物在体内被生化酶降解和转化成代谢产物的过程。药物排泄是指药物及其代谢产物从体内排出的过程。四、受体理论与信号转导受体理论是指人体细胞表面或细胞内部蛋白质结构上特异性结合某种化合物（如激素、神经递质、激动剂等）并引起相应生理反应的分子机制。信号转导是指受体与激活后所发生的一系列生化反应和信号传导过程。五、常见剂型与给药途径常见剂型包括片剂、胶囊剂、注射剂、口服液体剂、外用药剂等。给药途径包括口服、静脉注射、肌肉注射、皮下注射、皮内注射等。六、药物相互作用药物相互作用是指两种或多种药物同时使用时所发生的影响。常见的

药理学》(药)形考任务4答案

药理学》(药)形考任务4答案药理学》（药）形考任务4答案前列腺素类药的正确答案是米索前列醇。胰岛素不良反应不包括胃肠道刺激，临床应用不包括糖尿病伴酮症酸中毒和胰岛素耐受。 M1胆碱受体阻断药的正确答案是哌仑西平。氨基糖苷类抗生素不包括林可霉素。奥美拉唑常见的不良反应及长期应用可能引起胃肠道反应和头痛，萎缩性胃炎。临床上用于治疗胃、十二指肠溃疡和反流性食管炎，通过抑制H+-K+-ATP酶抑制胃酸分泌。不符合抗菌药合理应用原则的是体温升高即可应用抗菌药。胃舒平不抑制胃酸分泌。

关于抗菌药滥用的叙述不正确的是发生耐药或二重感染时及时换药，关于抗菌药物合理应用的叙述不正确的是尽量局部应用抗菌素。罗格列酮不正确的是减少葡萄糖吸收。二甲双胍不良反应不包括头疼，发挥降糖作用的机制不包括促进胰岛素分泌。氟喹诺酮的不良反应不包括肾损害，临床应用正确的是可用于全身不同系统的感染。关于1代到4代头孢类抗菌素临床应用叙述错误的是第3代、第4代也可用于上呼吸道感染。阿卡波糖的正确叙述是为α-葡萄糖苷酶抑制剂，可延缓葡萄糖的吸收。氟喹诺酮的临床应用正确的是可用于全身不同系统的感染。

青霉素G的抗菌谱的论述不正确的是甲氧西林耐药菌。糖皮质激素类药物的应用剂量和应用方法叙述不正确的是维持量无论药物的时效长短均要隔日晨给药。红霉素的抗菌作用机制是细菌核糖体50s亚基结合，抑制蛋白质的合成，临床适应证不包括二重感染。具有影响凝血功能的口服降糖药是格列齐特。抗菌药的作用机制不包括影响细菌线粒体的功能，抗菌药联合应用的适应证不包括轻度上呼吸道感染。口服降糖药不包括胰岛素，能改善2型糖尿病患者血脂紊乱的口服降糖药是罗格列酮。青霉素G不可用于铜绿假单胞菌感染。青霉素G的杀菌作用是通过抑制细菌细胞壁合成的。这是通过抑制转肽酶和激活自溶酶来实现的。

药理学基础

药理学基础药理学是研究药物在生物体内的作用机制和效应的学科，它作为医药领域的重要基础科学，为药物的研发、合理用药以及治疗疾病提供了科学依据。在本文中，我将从药理学的定义、基本概念、研究方法和应用领域等方面，深入探讨药理学的基础知识。一、药理学的定义与发展药理学是研究药物在生物体内的相互作用以及它们对身体产生的作用和效应的学科。它是由各个子学科组成的综合性学科，包括药物化学、药物动力学、药效学、药物毒理学等。药理学的发展与人类对于药物的需求密切相关，它的历史可以追溯到几千年前。二、药理学的基本概念 1. 药物：指可用于预防、诊断、治疗疾病或改变生理功能的物质。药物可以分为化学药物、生物制品和传统药物等多种类型。 2. 药物相互作用：指不同药物在生物体内相互结合或影响的现象。它可以是药物之间的相互作用，也可以是药物与生物体内其他物质的相互作用。 3. 药物动力学：研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。它涉及到药物在体内的药物浓度时间曲线、半衰期等参数。 4. 药效学：研究药物对身体产生的效应和作用机制。药效学包括药物

的药理作用、副作用、治疗指数等概念。 5. 药物毒理学：研究药物对身体产生的有害效应和毒性机制。它主要关注药物的毒性反应、剂量相关性等问题。三、药理学的研究方法药理学的研究通常采用实验方法和临床观察方法相结合的方式进行。实验方法包括体外实验和动物实验，通过评价药物在细胞、动物模型中的效应和作用机制等来推断药物在人体内的作用。临床观察方法包括临床试验和流行病学研究，通过观察人体内药物的效果和副作用来评价药物的安全性和有效性。四、药理学的应用领域药理学的研究成果广泛应用于医学领域，涉及多个专业。具体应用领域包括但不限于： 1. 新药研发：药理学的研究为新药的发现和开发提供了理论基础和方法支持，通过药物筛选、优化和评价等，加速新药的研发进程。 2. 临床用药指导：药理学的研究为合理用药提供了科学依据，通过了解药物的药效、副作用和相互作用等，医生可以更好地选择合适的药物和剂量进行治疗。 3. 毒物学研究：药理学的研究也涉及到毒物学领域，用于研究毒物的作用机制和解毒药物的发展等。 4. 个体化治疗：药理学的研究为个体化治疗提供了理论依据，通过个体化药物治疗方案的制定，可以提高治疗效果和减少不良反应。

药理学期末复习重点4

药理学期末复习重点4 1、药理学基本概念（1）药物是指影响细胞生物学的过程，用于预防（保健）、治疗、诊断疾病及具有某些特殊用途（避孕、堕胎等）的物质。（2）药物只能使细胞原有功能产生量的变化，但不能产生质的改变。（3）药物经加工制成符合临床使用的成品，称药物制剂或药品。（4）药物、食物、及毒物之间并无绝对的界限，一般仅存在用量差异。（5）药物的两重性：治疗作用、不良反应。 2、药理学的概念及发展（1）药理学是研究药物与机体（含病原体）之间相互作用规律的科学，是一门以生理学、生物化学、病理学等为基础，将基础医学与临床医学、医学与药学紧密联系，为临床合理用药、防治疾病提供基本理论的桥梁学科。（2）《神农本草经》是中国最早的一本药书，也是世界上第一本药学著作；《新修本草》是中国第一部由政府颁发的药典，也是世界上最早的药典。 3、药理学研究方法（1）根据研究对象不同分为基础药理学方法（实验药理学和实验治疗方法）、临床药理学；（2）实验药理学方法：采用健康动物整体或离体器官、细胞、微生物等作为研究对象；实验治疗方法：以病理模型动物或组织器官等为研究对象；临床药理学方法：以健康志愿者或患者作为研究对象，进行药效学药动学和药物安全性研究。（3）药理学必须遵循科学研究的一般规律，符合随机、对照、重复、均衡的原则。4、药物的基本作用

一、药物作用药物作用是指药物对机体的初始影响是动因；药理效应是指药物作用的结果为机体反应的表现。（一）基本作用（1）兴奋与抑制：药理效应使机体原有功能水平提高称为兴奋；使原有功能活动减弱称为抑制，如苯巴比妥的镇静作用，深度抑制称为麻痹。（2）杀灭病原体：有些药物通过杀灭或抑制机体内的病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们引起的疾病，如青霉素治疗脑膜炎。（3）补充不足（补充治疗）：如胰岛素（糖尿病）、硫酸亚铁（缺铁性贫血）、维生素等。（4）双向作用：与受体分布和反应性剂量有关（二）药物作用类型（1）作用和吸收作用（全身作用）局部作用：药物无吸收而在用药部位发挥的直接作用，如局部麻醉，口服硫酸镁的导泻作用；吸收作用：药物被吸收入血后分布到机体各部分而产生作用，如口服地高辛的强心作用；（2）原发作用和继发作用——直接作用和间接作用原发作用：药物对机体首先产生的作用，如地高辛使心肌收缩力增强；继发作用：药物的原发作用引起的进一步作用，如地高辛使心输血量增加，利尿；（3）对因治疗和对症治疗对因治疗（治本）的目的消除原发致病因素，如青霉素治疗脑膜炎；对症治疗（治标）的目的消除或减轻疾病症状，如吗啡镇痛，阿司匹林解热；

《药理学》(药)形考任务4答案

《药理学》(药)形考任务4答案XXX《药理学》（药）形考任务4答案题目：前列腺素类药是（）。答案：米索前列醇题目：胰岛素的不良反应不包括（）。答案：胃肠道刺激题目：胰岛素的临床应用不包括（）。答案：糖尿病伴酮症酸中毒和胰岛素耐受题目：M1胆碱受体阻断药是（）。答案：哌仑西平题目：氨基糖苷类抗生素不包括（）。答案：XXX 题目：奥美拉唑常见的不良反应及长期应用有可能引起（）。答案：胃肠道反应和头痛，萎缩性胃炎题目：奥美拉唑临床上用于治疗（）。答案：胃、十二指肠溃疡，反流性食管炎题目：奥美拉唑是通过抑制H+-K+-ATP酶而抑制（）。答案：胃酸分泌题目：不符合抗菌药合理应用原则的是（）。答案：体温升高即可应用抗菌药

问题：不按捺胃酸分泌的药物是（）。答案：胃舒平问题：关于抗菌药滥用的叙述不正确的是（）。答案：产生耐药或二重感染时及时换药题目：对于抗菌药物合理应用的叙述不正确的是（）。答案：尽量局部应用抗菌素题目：对于罗格列酮，不正确的是（）。答案：减少葡萄糖接收题目：二甲双胍的不良反应不包括（）。答案：头疼问题：二甲双胍发挥降糖作用的机制不包括（）。答案：增进胰岛素分泌问题：氟喹诺酮的不良反应不包括（）。答案：肾损害问题：关于1代到4代头孢类抗菌素临床应用叙述错误的是（）。答案：第3代、第4代也可用于上呼吸道感染问题：关于阿卡波糖的叙述正确的是（）。答案：为α-葡萄糖苷酶抑制剂，可延缓葡萄糖的吸收题目：关于氟喹诺酮的临床应用正确的是（）。答案：可用于全身不同系统的感染

题目：关于青霉素G的抗菌谱的论述不正确的是（）。答案：甲氧西林耐药菌题目：关于糖皮质激素类药物的应用剂量和应用方法的叙述不正确的是（）。答案：维持量无论药物的时效长短均要隔日晨给药题目：红霉素的抗菌作用机制是（）。答案：细菌核糖体50s亚基结合，按捺蛋白质的合成问题：红霉素的临床适应证不包括（）。答案：二重感染题目：具有影响凝血功能的口服降糖药是（）。答案：XXX 题目：抗菌药的作用机制不包括（）。答案：影响细菌线粒体的功能题目：抗菌药联合应用的适应证不包括（）。答案：轻度上呼吸道感染题目：口服降糖药不包括（）。答案：胰岛素题目：能改善2型糖尿病患者血脂紊乱的口服降糖药是（）答案：罗格列酮题目：青霉素G不可用于（）。答案：铜绿假单胞菌感染

349药学综合药理学4

二十五、抗高血压药 1.利尿剂：氢氯噻嗪（可单独使用的基础降压药）、吲达帕胺 2.钙离子通道阻滞剂：硝苯地平（反射性心率加快）、尼群地平 3.β受体阻滞剂：普萘洛尔（高血压伴有心绞痛首选）p52.2 p52.7 p52.19 4.肾素—血管紧张素系统药：卡托普利（肾病、糖尿病、心梗、心肌保护）、p52.1 氯沙坦p52.6 p54.26 5.其他类：①中枢降压药：甲级多吧、可乐定（降压机制与α2受体有关，可加强其他中枢神经系统抑制药的作用，可作为吗啡成瘾者戒毒的抗高血压药物）p53.18 ②血管舒张药：硝普钠，高血压危象首选。P53.14 ③神经节阻滞药：选择性α1受体阻滞药哌唑嗪（不良反应为首剂低血压）。 P54.22 ④神经末梢阻滞剂：作用于神经末梢，利舍平、胍乙啶（易引起肾、脑血流量减少，禁用于肾病高血压）。二十六、抗心衰药心衰：慢性心功能不全，静脉淤血，动脉供血不足。肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂卡托普利：降低外周阻力，降低心脏后负荷减少醛固酮生成，减轻水钠潴留，降低心脏前负荷抑制心肌及血管重构降低血管阻力，增加心输出量降低交感神经活性氯沙坦：不易引起刺激性干咳和血管神经性水肿螺内酯：抗醛固酮保钾利尿剂利尿剂呋塞米、噻嗪类：减少血容量，降低心脏前负荷，改善心功能。 β受体阻滞剂卡维地洛、美托洛尔：拮抗交感活性，抗心律失常，心肌缺血正肌力药物强心苷：Na+-K+-ATP酶抑制剂正性肌力作用，增加新输出量的同时，不增加心肌耗氧量，甚至使心肌耗氧量有所降低。（通过Na+---Ga2+泵起作用）p56.1 负性频率作用，心搏出量增加，反射性兴奋迷走神经，抑制窦房结，使心率减慢。强心苷中毒引起的心动过缓，可用阿托品对抗。负传导作用，缩短心房心室的动作电位时程和有效不应期。引起快速型心律失常，减少血管紧张素Ⅱ及醛固酮含量。增加肾血流量和肾小球滤过功能，起到利尿作用。

药理学自考题-4_真题-无答案

药理学自考题-4 (总分100,考试时间90分钟) 一、单项选择题 (在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的。) 1. 蛛网膜下腔麻醉以及硬膜外麻醉时常合用麻黄碱，其目的是防止局麻药( ) A．使血压下降 B．引起心律失常 C．抑制呼吸 D．局麻作用消失过快 2. 有关咪达唑仑的叙述，错误的是( ) A．具有抗焦虑、抗惊厥作用 B．作用快，持续时间短 C．可治疗各种失眠症 D．可用于孕妇 3. 关于巴比妥类错误的叙述是( ) A．对中枢神经系统抑制作用随剂量增加而加强 B．苯巴比妥可作麻醉前给药 C．硫喷妥钠可用于静脉麻醉 D．大剂量对心血管系统无明显抑制作用 4. 苯妥英钠抗癫痫的主要机制是( ) A．阻止癫痫病灶的异常放电向周围正常脑组织扩散 B．抑制癫痫病灶过度放电 C．促进脑细胞代谢 D．对中枢神经系统全面抑制 5. 既可降低左旋多巴的用量、提高左旋多巴抗帕金森病疗效，又可减少其外周副作用的药物是( ) A．琥珀胆碱 B．卡比多巴 C．哌唑嗪 D．氯胺酮 6. 氯丙嗪引起的体位性低血压应选用( )

A．肾上腺素 B．酚妥拉明 C．去甲肾上腺素 D．异丙肾上腺素 7. 吗啡不宜用于慢性钝痛，主要是因为( ) A．对慢性钝痛疗效差 B．成瘾性强 C．可引起便秘 D．可引起体位性低血压 8. 对咖啡因类药物的叙述，错误的是( ) A．咖啡因的中枢兴奋作用最强 B．咖啡因和茶碱的水溶性很低 C．茶碱松弛支气管平滑肌的作用最强 D．茶碱主要用作中枢兴奋药 9. 阿司匹林预防血栓形成的机制主要是( ) A．使血小板环氧酶乙酰化、血栓素A2(TXA2)形成减少 B．抑制脂氧酶，使TXA2合成减少 C．抑制TXA2合成酶，使TXA2合成减少 D．抑制磷脂酶A2，使TXA2合成减少 10. 有关阿司匹林的叙述，错误的是( ) A．通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用 B．水杨酸反应是过量中毒表现 C．抗炎作用是由于抑制炎症局部PG合成 D．镇痛作用主要是抑制中枢PG合成 11. 下列关于普鲁卡因的叙述，错误的是( ) A．多用于表面麻醉 B．主要用于浸润麻醉 C．用药前宜做皮肤过敏试验 D．避免与磺胺类药物同时使用 12. 有关恩氟烷的叙述，错误的是( ) A．肌肉松弛良好 B．诱导迅速、平稳，苏醒也快 C．对肝、肾功能影响较小 D．是目前较为常用的静脉麻醉药 13. 巴比妥类药物均可用于( ) A．抗惊厥 B．抗癫痫 C．静脉麻醉 D．麻醉前给药 14. 久用下列哪种药物可致叶酸缺乏，发生巨幼红细胞性贫血( ) A．苯巴比妥 B．卡马西平 C．苯妥英钠 D．乙琥胺

药理学,卫生公共基础,医学基础知识

绪论药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，它既研究药物对机体的作用及作用机制即药效学；也研究药物在机体的影响下发生的变化及其规律，即药动学。药物：指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病的物质。药物与毒物之间无严格界限，毒物是指在较小剂量即对机体产生毒害作用、损害人体的化学物质，任何药物剂量过大都可能产生毒性反应。

药物效应动力学一、药物的基本作用（一）药物作用有些药物可影响机体多种功能，有些药物只影响机体一种功能，前者选择性低，后者选择性高。（二）药理效应药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能提高为兴奋，功能降低为抑制。如肾上腺素升高血压、呋塞米增加尿量均为兴奋；阿司匹林退热和吗啡镇痛均为抑制。（三）治疗效果也称为疗效，是指药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患者的机体恢复正常。根据治疗作用的效果可分为： 1、对因治疗：消除原发致病因子，彻底治愈疾病。如用抗生素杀灭体内致病菌。 2、对症治疗：改善症状，不能根除病因，但对病因未明、暂时无法根治的疾病却是必不可少的。（四）药物作用的两重性指既有防治作用也有不良反应。 1、防治作用：符合用药目的，能对疾病产生防治效果的作用。 2、不良反应：凡与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的

反应统称为不良反应。多数是药物的固有的效应，一般情况下可预知，但不一定能避免。少数较严重的不良反应较难恢复，称为药源性疾病。 3、不良反应包括：副反应（副作用）、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应。 4、副反应：也称副作用，指在治疗剂量下出现的与用药目的无关的，是药物本身固有的作用，多数较轻微可以预料。由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的是，其他效应就成为了副反应。如阿托品解除胃肠痉挛时，引起口干、心悸、便秘等。 5、毒性反应：在剂量过大或药物在体内蓄积过多发生的危害性反应，一般较为严重。如致癌、致畸和致突变反应也属于慢性毒性范畴。 6、后遗效应：指停药后血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应。例如服用巴比妥类催眠药，次晨出现的乏力、困倦等现象。 7、停药反应：指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。如长期服用可乐定降血压，停药次日血压明显回升。 8、变态反应：是一类免疫反应，常见于过敏体质患者，反应严重程度差异很大，与剂量无关，药理性拮抗药救治无效。 9、特异质反应：少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质可能与常人不同，但药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量呈正比，药理性拮抗药救治可能有效。二、药物剂量与效应的关系

长沙医学院-20级医学专业-基础知识-麻醉药理学(4)

长沙医学院-20级医学专业-基础知识·麻醉药理学（4）基本信息：[矩阵文本题] * 1. 列哪项不是噻嗪类(thiazides)利尿药的药理作用（）。 [单选题] * A、拮抗醛固酮作用 B、抗利尿作用(正确答案) C、利尿作用 D、轻度抑制碳酸酐酶作用 E、降压作用 2. 关于螺内酯，下列哪项错误（）。 [单选题] * A、具有拮抗醛固酮作用 B、阻碍能调控钠、钾通透性的蛋白质合成 C、作用于远曲小管曲部胞质内的醛固酮受体 D、减少钠的再吸收和钾分泌 E、利尿作用与肾上腺皮质功能无关(正确答案) 3. 下列哪项不符合强心苷类的作用（）。 [单选题] *

A、增强心肌收缩力 B、利尿作用 C、舒张外周血管(正确答案) D、ECG上S-T段鱼钩状下垂 E、减漫心率 4. 血浆代用品的主要生理功能是（）。 [单选题] * A、维持正常的血浆胶体渗透压和扩充血浆容量(正确答案) B、提供渗透压和运载氧气 C、增强机体免疫功能 D、改善凝血系统功能 E、降低红细胞压积 5. 目前使用的血液代用品是指（）。 [单选题] * A、能替代人体血液完成其功能的制剂 B、能决速扩充血容量的制剂 C、能提高血浆渗透压的制剂 D、输入人体内，能运载氧气的制剂 E、能提供渗透压或运载氧气，而不具备血液其他重要功能的制剂(正确答案) 6. 休克患者已出现持续性微循环障碍，这时输入下列哪种胶体液较为合适（）。[单选题] *

A、高渗胶体液(正确答案) B、等渗胶体液 C、低渗胶体液 D、以上均可 E、以上均不可 7. 异丙肾上腺素对心脏的兴奋作用不包括（）。 [单选题] * A、心肌收缩力加强 B、心率变慢(正确答案) C、传导加速 D、心输出量增加 E、心肌耗氧量增加 8. 明胶溶液在血管内的存留时间为（）。 [单选题] * A、1小时 B、2~3小时(正确答案) C、4小时 D、5小时 E、6小时 9. 输液治疗造成的血液稀释，以Hct不低于多少为限（）。 [单选题] * A、30%

药理学(药)形考任务4答案

药理学(药)形考任务4答案药理学（药）形考任务4答案 1 试题正文奥美拉唑常见的不良反应及长期应用有可能引起（）。A.皮疹、眩晕、嗜睡、失眠 B.胃肠道反应和头痛，萎缩性胃炎 C.萎缩性胃炎 D.血清氨基转移酶（ALT，AST）增高，萎缩性胃炎 E.胃肠道反应和头痛，癌症正确答案是：胃肠道反应和头痛，萎缩性胃炎 2 试题正文西咪替丁为哪一种受体阻断药（）。 A.PGE2 B.H2 C.M1 D.质子泵 E.胃泌素

正确答案是：H2 3 试题正文治疗幽门螺杆菌的药物不包括（）。 A.克拉霉素 B.奥美拉唑 C.甲硝唑 D.XXX E.氢氧化铝精确答案是：氢氧化铝 4 试题正文不抑制胃酸分泌的药物是（）。 A.胃舒平 B.质子泵抑制剂、奥美拉唑 C.胃泌素抑制剂、丙谷胺 D.M1受体拮抗剂、哌仑西平 E.H2受体阻滞剂、西咪替丁精确答案是：胃舒平 5

试题正文胃酸中和药是（）。 A.XXX替丁 B.XXX C.米索前列醇 D.奥美拉唑 E.氢氧化铝正确答案是：氢氧化铝 6 试题正文奥美拉唑是通过抑制H+-K+-ATP酶而抑制（）。A.组胺释放 B.胃溃疡 C.M受体 D.胃酸分泌 E.十二指肠溃疡正确答案是：胃酸分泌 7 试题正文 M1胆碱受体阻断药是（）。

A.XXX B.氢氧化铝 C.XXX替丁 D.米索前列醇 E.奥美拉唑精确答案是：哌仑西平 8 试题正文 XXX替XXX床上用于医治（）。 A.治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡 B.十二指肠溃疡 C.反流性食管炎、应激性溃疡 D.反流性食管炎 E.胃溃疡正确答案是：治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡9 试题正文奥美拉唑临床上用于治疗（）。 A.胃酸过多 B.食道癌

基础医学--药理学4

基础医学《药理学》题库

医学专业药理学教学大纲

药理学

基础医学--药理学4

药理学试卷(四)

药理学基础

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